Nomor registrasi: LSR-000780 / 08-301216

Nama dagang: Adrenaline Hydrochloride Vial

Nama Nonpropriet Internasional: Epinifrin

Bentuk Dosis: Solusi Injeksi

Komposisi per 1 ml:

Bahan aktif: epinefrin (adrenalin) - 1 mg.

Eksipien: natrium disulfit (natrium metabisulfit) - 0,2 mg, natrium klorida - 9 mg, dinatrium edetat - 0,25 mg, asam klorida - ke pH 2,5-4,0, air untuk injeksi - q.s. hingga 1 ml.

Keterangan: cairan bening, tidak berwarna atau sedikit kekuningan

Grup farmasi: alfa dan beta adrenomimetik

Kode ATX: С01СА24

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Simpatomimetik, bekerja pada reseptor alfa-dan beta-adrenergik. Tindakan ini disebabkan oleh aktivasi adenilat siklase pada permukaan bagian dalam membran sel, peningkatan konsentrasi intraseluler siklik adenosin myophosphate (cAMP) dan ion kalsium.

Pada dosis yang sangat rendah, pada tingkat pemberian kurang dari 0,01 μg / kg / menit, tekanan darah (BP) dapat menurun sebagai akibat pelebaran pembuluh otot skeletal. Pada tingkat injeksi 0,04-0,1 μg / kg / menit, meningkatkan frekuensi dan kekuatan kontraksi jantung, volume stroke dan volume darah menit, dan menurunkan total resistensi pembuluh darah perifer (OPSS); di atas 0,02 mcg / kg / menit menyempitkan pembuluh darah, meningkatkan tekanan darah (terutama sistolik) dan penyakit vaskular bulat. Efek tekanan dapat menyebabkan refleks jangka pendek dari denyut jantung.

Melemaskan otot-otot halus bronkus, sebagai bronkodilator. Dosis lebih tinggi dari 0,3 mcg / kg / menit mengurangi aliran darah ginjal, suplai darah ke organ internal, nada dan motilitas saluran pencernaan (GIT).

Ini memperluas pupil, membantu mengurangi produksi cairan intraokular dan tekanan intraokular. Ini menyebabkan hiperglikemia (meningkatkan glikogenolisis dan glukoneogenesis) dan meningkatkan kandungan asam lemak bebas dalam plasma. Meningkatkan konduktivitas, rangsangan dan otomatisme dari miokardium. Meningkatkan kebutuhan oksigen miokard.

Menghambat pelepasan antigen-diinduksi histamin dan lambat substansi bereaksi anafilaksis, menghilangkan kejang bronchiolar, mencegah perkembangan edema mukosa. Yang bekerja pada reseptor alfa-adrenergik yang terletak di kulit, selaput lendir dan organ internal, menyebabkan vasokonstriksi, menurunkan tingkat penyerapan anestesi lokal, meningkatkan durasi dan mengurangi efek racun dari anestesi lokal.

Stimulasi beta₂-adrenoreseptor disertai dengan peningkatan ekskresi ion kalium dari sel dan dapat menyebabkan hipokalemia.

Dengan pemberian intracavernous mengurangi pengisian darah dari tubuh kavernosa. Efek terapi berkembang segera setelah intravena (i / v) pengenalan (durasi - 1-2 menit) setelah 5-10 menit setelah subkutan (s / c) injeksi (efek maksimal - 20 menit), intramuskular (w / m) pendahuluan - waktu mulai berlaku adalah variabel.

Farmakokinetik

Dengan pemberian intramuskular atau subkutan diserap dengan baik. Juga diserap oleh administrasi endotrakeal dan konjungtiva. Waktu untuk mencapai konsentrasi plasma maksimum (TCmax) dengan pemberian subkutan dan intramuskular - 3-10 menit. Menembus melalui plasenta, ke dalam ASI, tidak menembus penghalang darah-otak.

Di Metabolisasi terutama oleh monoamine oxidase dan catechol-O-methyltransferase di ujung saraf simpatis dan jaringan lain, serta di hati dengan pembentukan metabolit tidak aktif. Waktu paruh untuk pemberian intravena adalah 1-2 menit.

Ini diekskresikan oleh ginjal terutama dalam bentuk metabolit (sekitar 90%): asam vanilylindic, sulfat, glukuronida; serta dalam jumlah kecil - tidak berubah.

Indikasi untuk digunakan

Reaksi alergi tipe segera (termasuk urtikaria, edema angioneurotik, shock anafilaksis, reaksi alergi terhadap gigitan serangga dan sejenisnya), asma bronkial (serangan asma ringan), bronkospasme selama anestesi; kebutuhan untuk memperpanjang aksi anestesi lokal.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas terhadap epinefrin dan / atau eksipien obat; Hypertrophic cardiomyopathy obstruktif, stenosis aorta berat, takiaritmia, fibrilasi ventrikel, pheochromocytoma, sudut tertutup glaukoma, syok (kecuali anafilaksis) anestesi umum dengan agen inhalasi: halotan, siklopropana, kloroform; Periode II persalinan.

Dengan anestesi yang direncanakan, suntikan tidak dianjurkan di bagian distal falang jari tangan dan kaki, dagu, daun telinga, di area hidung dan alat kelamin.

Dalam kondisi yang mengancam jiwa, kontraindikasi di atas relatif.

Dengan hati-hati

asidosis metabolik, hiperkapnia, hipoksia, fibrilasi atrium, fibrilasi ventrikel, hipertensi pulmonal, hipovolemia, infark miokard, penyakit pembuluh darah oklusif (termasuk sejarah - emboli arteri, aterosklerosis, penyakit Buerger, cedera dingin, penyakit oklusi diabetes, penyakit Raynaud), asma bronkial panjang dan emfisema, arteriosklerosis otak, penyakit Parkinson, kejang, hipertrofi prostat dan / atau kesulitan dalam berkemih; usia lanjut, paresis dan paralisis, peningkatan refleks tendon pada cedera medulla spinalis, usia anak-anak.

Gunakan selama kehamilan dan selama menyusui

Tidak ada studi yang terkontrol ketat tentang penggunaan epinefrin pada wanita hamil. Epinefrin melintasi plasenta. Sebuah statistik yang logis penampilan hubungan malformasi dan hernia inguinalis pada anak-anak dengan penggunaan epinefrin pada wanita hamil, terutama pada trimester pertama atau selama kehamilan, ada laporan dari kasus tunggal dari anoksia pada janin (epinefrin intravena). Epinefrin injeksi dapat menyebabkan takikardi janin, aritmia jantung, termasuk ketukan sistolik ekstra, dll Epinefrin sebaiknya tidak digunakan oleh wanita hamil dengan tekanan darah di atas 130/80 mm Hg. hewan percobaan telah menunjukkan bahwa bila diberikan dalam dosis 25 kali dosis manusia dianjurkan, epinefrin menyebabkan efek teratogenik. Epinefrin harus digunakan selama kehamilan hanya jika potensi manfaat bagi ibu melebihi potensi risiko pada janin. Aplikasi untuk koreksi hipotensi selama persalinan tidak dianjurkan, karena dapat menunda tahap kedua persalinan; bila diberikan dalam dosis besar untuk mengurangi kontraksi uterus, dapat menyebabkan atoni uterus berkepanjangan dengan perdarahan. Epinefrin sebaiknya tidak digunakan selama persalinan, penggunaannya hanya mungkin jika perlu untuk menetapkannya karena alasan kesehatan.

Jika pengobatan dengan epinefrin diperlukan selama menyusui, menyusui harus dihentikan.

Dosis dan pemberian

Secara subkutan, intramuskular, kadang-kadang secara intravena.

Syok anafilaktik: intravena perlahan 0,1-0,25 mg, diencerkan dalam 10 ml 0,9% larutan natrium klorida, jika perlu, teruskan infus intravena dalam konsentrasi 1: 10.000. Jika kondisi pasien memungkinkan, pemberian intramuskular atau subkutan 0,3-0,5 mg dalam bentuk yang dilarutkan atau murni lebih baik, jika perlu, pemberian berulang - dalam 10-20 menit hingga 3 kali.

Asma: subkutan 0,3-0,5 mg dalam diencerkan atau murni, yang sesuai, dosis berulang dapat diberikan setiap 20 menit sampai 3 kali, atau intravena di 0,1-0,25 mg diencerkan sampai konsentrasi 1: 10.000.

Untuk memperpanjang tindakan anestesi lokal: pada konsentrasi 0,005 mg / ml (dosis tergantung pada jenis anestesi yang digunakan), untuk anestesi spinal - 0,2-0,4 mg.

Anak-anak dengan syok anafilaksis: subkutan atau intramuskular - pada 10 μg / kg (maksimum - hingga 0,3 mg), jika perlu, pengenalan dosis ini diulang setiap 15 menit (hingga 3 kali).

Bayi dengan bronkospasme :. S.C. 0,01 mg / kg (maksimum - hingga 0,3 mg) dosis diulang seperlunya setiap 15 menit atau hingga 3-4 kali setiap 4 jam selama intravena drip infusion pump harus digunakan untuk secara akurat mengatur tingkat administrasi. Infus harus dilakukan dalam vena besar (lebih disukai di pusat).

Efek samping

Ini adalah agen simpatomimetik yang kuat, dengan sebagian besar efek samping yang disebabkan oleh stimulasi sistem saraf simpatik. Sekitar sepertiga pasien yang menerima epinefrin memiliki efek samping, dan efek samping yang paling umum adalah jantung dan pembuluh darah.

sistem cardio-vascular: palpitasi, takikardia, hipertensi berat, aritmia ventrikel, angina, peningkatan atau penurunan tekanan darah, serangan jantung, takiaritmia, kardiomiopati, nekrosis usus, akrozianoz, aritmia, nyeri dada, dosis tinggi - ventrikel aritmia.

Dari sistem saraf dan jiwa: sakit kepala, tremor; pusing, kecemasan, kelelahan, agitasi, kegelisahan, hemoragik pendarahan di otak (dengan peningkatan tekanan darah), disorientasi, memori terganggu, mudah marah, marah, gangguan tidur, mengantuk, berkedut otot.

Pada bagian sistem pencernaan: mual, muntah.

Pada bagian dari sistem pernapasan: dispnea, edema paru (dengan peningkatan tekanan darah).

Dari sistem kemih: kesulitan dan buang air kecil yang menyakitkan (dengan hiperplasia prostat).

Reaksi lokal: nyeri atau terbakar di tempat suntikan, nekrosis di tempat suntikan.

Reaksi alergi: angioedema, bronkospasme, ruam kulit, eritema multiforme.

Metabolisme dan gangguan makan: asidosis laktat.

Lainnya: pucat kulit, hipokalemia, penghambatan sekresi insulin dan perkembangan hiperglikemia, lipolisis, ketogenesis, stimulasi sekresi hormon pertumbuhan, peningkatan berkeringat.

Overdosis

Gejala: peningkatan berlebihan tekanan darah, takikardia, bergantian dengan bradikardia, aritmia jantung (termasuk fibrilasi atrium dan ventrikel), dingin dan kulit pucat, muntah, sakit kepala, asidosis metabolik, infark miokard, hemoragik pendarahan (terutama pada pasien usia lanjut ), edema paru, kematian.

Pengobatan: hentikan pendahuluan, terapi simtomatik, terutama dalam kondisi resusitasi, penggunaan alfa dan beta-blocker, vasodilator.

Interaksi dengan obat lain

Antagonis epinefrin adalah penghambat adrenoreseptor alfa dan beta. Melemahkan efek analgesik narkotik dan pil tidur. Bila diterapkan bersamaan dengan glikosida jantung, quinidine, antidepresan trisiklik, dopamin, berarti anestesi inhalasi (kloroform, enfluran, halotan, isoflurane, methoxyflurane), kokain peningkatan risiko aritmia (bersama-sama akan sangat hati-hati diterapkan atau tidak diterapkan); dengan obat simpatomimetik lainnya - peningkatan keparahan efek samping dari sistem kardiovaskular; dengan obat antihipertensi (termasuk diuretik) - mengurangi efektivitasnya. Interaksi dengan beta-blocker non-selektif mengarah pada pengembangan hipertensi berat dan bradikardia. Propranolol menghambat efek bronkodilator dari epinefrin. Obat-obatan yang menyebabkan kehilangan kalium (kortikosteroid, diuretik, aminofilin, teofilin), meningkatkan risiko hipokalemia. Epinefrin meningkatkan risiko efek samping dari jantung ketika diambil bersamaan dengan levodopa. Penggunaan simultan dengan entokaponom dapat mempotensiasi efek chronotropic dan arrhythmogenic epinefrin.

Pemberian bersama dengan inhibitor MAO (termasuk furazolidone, procarbazine, selegilin) ​​dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah yang tajam dan jelas, krisis hiper-arimik, sakit kepala, aritmia, muntah; dengan nitrat - melemahnya tindakan terapeutik mereka; dengan phenoxybenzamine - efek hipotensi meningkat dan takikardia; dengan fenitoin - penurunan tajam dalam tekanan darah dan bradikardia (tergantung pada dosis dan kecepatan pemberian); dengan persiapan hormon tiroid - peningkatan aksi timbal balik; dengan obat yang memperpanjang interval QT (termasuk astemizol, cisapride, terfenadine) - perpanjangan interval QT; dengan diatrizoat, asam iothalamik atau yoxaglic - meningkatkan efek neurologis; dengan alkaloid ergot dan oksitosin - peningkatan efek vasokonstriktor (hingga iskemia berat dan perkembangan gangren).

Mengurangi efek insulin dan obat hipoglikemik lainnya. Penggunaan gabungan dengan guanidine dapat menyebabkan perkembangan hipertensi arteri yang parah. Penggunaan simultan dengan aminazine dapat menyebabkan perkembangan takikardia dan hipotensi.

Instruksi khusus

Selama masa pengobatan, penentuan konsentrasi ion kalium dalam serum darah, pengukuran tekanan darah, diuresis, volume aliran darah menit, ECG, tekanan vena sentral, tekanan pada arteri pulmonalis dan tekanan nosel pada kapiler paru direkomendasikan.

Dosis epinefrin yang berlebihan pada infark miokard dapat meningkatkan iskemia dengan meningkatkan kebutuhan oksigen miokard.

Meningkatkan kadar glukosa dalam plasma darah, dalam kaitannya dengan itu, diabetes memerlukan dosis insulin dan turunan sulfonilurea yang lebih tinggi. Epinefrin tidak dianjurkan untuk digunakan untuk waktu yang lama (penyempitan pembuluh perifer, yang mengarah ke kemungkinan pengembangan nekrosis atau gangren).

Aplikasi untuk koreksi hipotensi selama persalinan tidak dianjurkan, karena dapat menunda tahap kedua persalinan; bila diberikan dalam dosis besar untuk mengurangi kontraksi uterus, dapat menyebabkan atoni uterus berkepanjangan dengan perdarahan. Ketika menghentikan perawatan, dosis harus dikurangi secara bertahap, karena penghentian terapi secara tiba-tiba dapat menyebabkan hipotensi berat.

Mudah dihancurkan oleh alkali dan oksidator. Natrium metabisulfit, yang merupakan bagian dari obat, dapat menyebabkan reaksi alergi, termasuk gejala anafilaksis dan bronkospasme, terutama pada pasien dengan asma atau riwayat alergi. Epinefrin harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan tetraplegia karena meningkatnya kepekaan individu tersebut terhadap epinefrin.

Jangan masuk kembali di area yang sama, untuk menghindari perkembangan nekrosis jaringan. Pengenalan obat di otot gluteal tidak dianjurkan.

Jangan gunakan obat saat mengubah warna atau tampilan endapan dalam larutan. Bagian larutan yang tidak digunakan harus dibuang.

Peningkatan tajam tekanan darah saat menggunakan adrenalin dapat menyebabkan perkembangan perdarahan hemoragik, terutama pada pasien usia lanjut dengan penyakit kardiovaskular.

Pasien dengan penyakit Parkinson dapat mengalami agitasi psikomotor atau memburuknya gejala penyakit saat menggunakan adrenalin, dan oleh karena itu perawatan harus dilakukan ketika menggunakan adrenalin dalam kategori orang ini.

Pengaruh pada kemampuan untuk mengarahkan kendaraan, mekanisme

Pasien setelah pemberian epinefrin tidak dianjurkan untuk menggerakkan kendaraan, mekanisme.

Lepaskan formulir

Solusi untuk injeksi, 1 mg / ml.

Pada 1 ml dalam ampul kaca berwarna atau pelindung cahaya netral dengan titik istirahat. Beri label setiap label atau beri label dengan cat perbaikan cepat. Pada 5 atau 10 ampul dalam kemasan blister. Kemasan blister tunggal bersama dengan instruksi untuk digunakan dalam kotak karton.

Kondisi penyimpanan

Di tempat gelap pada suhu dari 15 hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan

3 tahun. Jangan mendaftar setelah tanggal kedaluwarsa.

Kondisi liburan

Resep.

Nama dan alamat badan hukum yang namanya tercantum dalam sertifikat registrasi

LLC "VIAL" Alamat: 5, bld. 1, bagian Ostapovsky, 109316, Rusia

Pabrikan:

Shandong Shenglu Pharmaceutical Co., Ltd

Utara Syhe Road, Syhe Street, Xishui County, Provinsi Shandong, China Grand Pharmaceutical (China) Co., Ltd.

Lake Road No. 11 Jininhu Ecological Park, Dong Si Huu District, Kota Wuhan, Provinsi Hubei, China

Alamat dan nomor telepon organisasi yang berwenang (untuk mengirimkan klaim konsumen dan klaim)

LLC "VIAL" Alamat: 5, Bldg. 1, Ostapovsky Proezd, 109316, Rusia.

Adrenalin terburu-buru

Deskripsi per 24 September 2014

• Nama latin: Adrenalinum
• Kode ATC: C01CA24
• Bahan aktif: Epinefrin (Epinefrin)
• Pabrikan: Pabrik Endokrin Moskow, Rusia; Sanavita Gesundheitsmittel, Jerman; CJSC "Perusahaan farmasi" Darnitsa "

Komposisi

Apa itu adrenalin dan di mana adrenalin diproduksi

Adrenalin adalah hormon yang terbentuk di medulla kelenjar adrenal - struktur sistem saraf yang diatur, yang untuk tubuh adalah sumber utama hormon katekolamin - dopamin, adrenalin dan norepinefrin.

Adrenalin, digunakan sebagai obat, diperoleh dari jaringan adrenal dari bangkai atau sintetis.

Epinefrin - apakah itu?

Nama internasional yang tidak berlisensi untuk adrenalin (INN) adalah epinefrin.

Untuk obat-obatan, obat ini diproduksi oleh perusahaan farmasi dalam bentuk adrenalin hidroklorida (Adrenalini hydrochloridum) dan dalam bentuk adrenalin hydrotartrate (Adrenalini hydrotartras).

Yang pertama adalah putih atau putih dengan bubuk semburat merah muda dengan struktur kristal, yang memiliki kemampuan untuk mengubah sifat-sifatnya di bawah pengaruh cahaya dan oksigen yang terkandung di udara.

Dalam proses menyiapkan larutan, O, O1 n ditambahkan ke bubuk. larutan asam hidroklorik. Chlorobutanol dan sodium metabisulphite digunakan untuk pengawetan. Solusi yang disiapkan jelas dan tidak berwarna.

Epinephrine hydrotartrate adalah putih atau putih dengan bubuk tombak keabu-abuan dengan struktur kristal, yang memiliki kemampuan untuk mengubah sifat-sifatnya di bawah pengaruh cahaya dan oksigen yang terkandung di udara.

Bubuk ini juga larut dalam air, tetapi sedikit larut dalam alkohol. Tidak seperti larutan hidroklorida adrenalin, larutan hidroterrat epinefrin berair lebih persisten, tetapi benar-benar identik dalam efeknya.

Karena perbedaan dalam berat molekul (untuk hydrotartrate, itu adalah 333,3, dan untuk hidroklorida - 219,66), hydrotartrate digunakan dalam dosis yang lebih besar.

Lepaskan formulir

Perusahaan farmasi memproduksi obat dalam bentuk:

• 0,1% larutan hidroklorida adrenalin;
• 0,18% larutan hidroterat adrenalin.

Di apotek, produk ini menggunakan ampul yang terbuat dari kaca netral. Jumlah dana dalam satu ampul - 1 ml.

Solusi yang ditujukan untuk penggunaan topikal dijual dalam botol kaca oranye yang tertutup rapat. Kapasitas satu botol - 30 ml.

Juga di apotek menemukan tablet adrenalin. Obat ini tersedia dalam bentuk butiran homeopati D3.

Tindakan farmakologis

Wikipedia menyatakan bahwa adrenalin termasuk dalam kelompok hormon katabolik dan mempengaruhi hampir semua jenis metabolisme. Ini membantu meningkatkan kadar gula dalam darah dan menstimulasi metabolisme jaringan.

Adrenalin milik bersamaan untuk dua kelompok farmakologi:

• Obat-obatan yang memiliki efek merangsang pada reseptor α dan α + β-adrenergik.
• Obat hipertensi.

Obat ini dicirikan oleh kemampuan untuk menyediakan:

• hiperglikemik;
• bronkodilator;
• hipertensi;
• anti alergi;
• efek vasokonstriktor.

Selain itu, hormon adrenalin:

• memiliki efek penghambatan pada produksi glikogen di otot dan hati skeletal;
• membantu meningkatkan penangkapan dan pemanfaatan glukosa oleh jaringan;
• meningkatkan aktivitas enzim glikolitik;
• menstimulasi pemecahan dan menekan sintesis lemak (efek yang sama dicapai karena kemampuan adrenalin untuk mempengaruhi reseptor β1-adrenergik yang terlokalisasi dalam jaringan adiposa);
• meningkatkan aktivitas fungsional jaringan otot skeletal (terutama dengan kelelahan yang parah);
• menstimulasi sistem saraf pusat (yang dihasilkan dalam situasi berbatasan (yaitu berbahaya bagi kehidupan manusia), hormon memicu peningkatan kesadaran, meningkatkan aktivitas mental dan energi mental, dan juga berkontribusi pada mobilisasi mental);
• merangsang wilayah hipotalamus, yang bertanggung jawab untuk produksi hormon melepaskan corticotropin;
• mengaktifkan sistem korteks-hipofisis adrenal-hipotalamus;
• merangsang produksi hormon adrenocorticotropic;
• merangsang fungsi sistem pembekuan darah.

Adrenalin memiliki efek anti-alergi dan anti-inflamasi, mencegah pelepasan mediator alergi dan peradangan (leukotrien, histamin, prostaglandin, dll) dari sel mast, merangsang reseptor β2-adrenergik terlokalisasi di dalamnya dan mengurangi tingkat sensitivitas berbagai jaringan terhadap zat-zat ini.

Konsentrasi adrenalin yang moderat memiliki efek trofik pada jaringan otot skeletal dan miokardium, sedangkan dalam konsentrasi tinggi hormon berkontribusi terhadap peningkatan katabolisme protein.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Formula kotor adrenalin - C₉H₁₃NO₃.

Adrenalin dan zat lain yang diproduksi oleh kelenjar adrenal, memiliki kemampuan untuk berinteraksi dengan berbagai jaringan tubuh dan dengan demikian mempersiapkan tubuh untuk menanggapi situasi yang menekan (misalnya, situasi stres fisik).

Reaksi terhadap stres berat sering digambarkan oleh ekspresi "berkelahi atau lari." Ini dikembangkan dalam proses evolusi dan merupakan semacam mekanisme perlindungan yang memungkinkan Anda hampir langsung merespons bahaya.

Ketika seseorang berada dalam situasi berbahaya, hipotalamusnya memberikan kelenjar adrenalin, di mana hormon adrenalin terbentuk, sebuah sinyal untuk melepaskan yang terakhir ke dalam darah. Reaksi tubuh terhadap pelepasan serupa berkembang dalam beberapa detik: kekuatan dan kecepatan seseorang meningkat secara signifikan, dan kepekaan terhadap rasa sakit menurun tajam.

Lonjakan hormon seperti itu disebut "adrenalin".

Dengan bertindak pada reseptor β2-adrenergik yang terlokalisir dalam jaringan dan hati, hormon merangsang glukoneogenesis (proses biokimia pembentukan glukosa dari prekursor anorganik) dan biosintesis glikogen dari glukosa (glikogenesis).

Efek adrenalin pada pengantar ke dalam tubuh dikaitkan dengan efek pada reseptor α- dan β-adrenergik dan dalam banyak hal mirip dengan efek yang timbul dari eksitasi refleks serabut saraf simpatik.

Mekanisme kerja obat adalah karena aktivasi enzim adenilat siklase, yang bertanggung jawab untuk sintesis AMP siklik (cAMP).

Reseptor yang sensitif terhadap adrenalin terlokalisasi pada permukaan luar membran sel, yaitu, hormon tidak menembus ke dalam sel. Di dalam sel, aksinya ditransmisikan karena yang disebut perantara kedua, yang utamanya adalah AMP siklik. Mediator pertama dalam sistem transmisi sinyal regulasi adalah hormon itu sendiri.

Gejala pelepasan adrenalin adalah:

• vasokonstriksi di kulit, selaput lendir, serta di organ perut (beberapa pembuluh darah di jaringan otot skeletal menyempit);
• pelebaran pembuluh darah yang terletak di otak;
• peningkatan frekuensi dan perolehan kontraksi otot jantung;
• konduksi bantuan antrioventrikular (atrioventrikular);
• meningkatkan automatisme otot jantung;
• peningkatan tekanan darah;
• sementara bradikardia refleks;
• relaksasi otot-otot halus saluran bronkus dan usus;
• pengurangan tekanan intraokular;
• pupil melebar;
• pengurangan dalam produksi cairan intraokular;
• hiperkalemia (dengan stimulasi reseptor β2-adrenergik berkepanjangan);
• peningkatan konsentrasi plasma dari asam lemak darah.

Dengan diperkenalkannya adrenalin di dalam atau di bawah kulit, obat ini terserap dengan baik. Konsentrasi plasma maksimum setelah injeksi di bawah kulit atau ke dalam otot dicatat setelah 3-10 menit.

kemampuan Crank harakterizuestya menembus plasenta dan ke dalam ASI, sementara itu hampir tidak mampu menembus BBB (penghalang darah-otak).

Metabolization itu dilakukan dengan partisipasi dari enzim monoamine oxidase (MAO) dan katekol-O-metiltransefrazy (COMT) di terminal saraf simpatik dan organ internal. Produk metabolik yang dihasilkan tidak aktif.

T1 / 2 (waktu paruh) setelah pemberian adrenalin dalam / dalam sekitar 1-2 menit.

Metabolit diekskresikan terutama oleh ginjal, sejumlah kecil zat diekskresikan tidak berubah.

Indikasi untuk digunakan

Adrenalin diindikasikan untuk digunakan:

• dengan segera mengembangkan reaksi alergi, termasuk reaksi terhadap obat-obatan, makanan, transfusi darah, gigitan serangga, dll. (untuk syok anafilaktik, urtikaria, dll.);
• dengan penurunan tajam dalam tekanan darah dan suplai darah ke organ-organ internal yang vital (kolaps);
• dengan serangan asma bronkial;
• hipoglikemia yang disebabkan oleh overdosis insulin;
• dalam kondisi yang ditandai dengan penurunan konsentrasi ion kalium dalam darah (hipokalemia);
• dengan glaukoma sudut terbuka (peningkatan tekanan intraokular);
• dengan serangan jantung (ventricular asystole);
• selama operasi mata untuk meredakan konjungtiva;
• dengan perdarahan dari dangkal di kulit dan mukosa vaskular;
• dengan blokade atrioventrikular akut tingkat 3;
• dengan fibrilasi ventrikel jantung;
• pada kegagalan ventrikel kiri akut;
• dengan priapisme.

Adrenalin juga digunakan sebagai vasokonstriktor dalam sejumlah penyakit otolaryngological dan untuk memperpanjang aksi anestesi lokal.

Ketika wasir dengan adrenalin dan thrombin dapat menghentikan darah dan membius area yang terkena.

Epinefrin digunakan dalam intervensi bedah, serta disuntikkan melalui endoskopi untuk mengurangi kehilangan darah. Selain itu, substansi adalah bagian dari beberapa solusi yang digunakan untuk anestesi lokal jangka panjang (terutama dalam kedokteran gigi).

Khususnya, untuk infiltrasi dan anestesi konduksi (termasuk dalam praktek dokter gigi, ketika memusnahkan gigi, mengisi gigi berlubang, dan memutar gigi sebelum memasang mahkota) menunjukkan obat Septanest dengan adrenalin.

Tablet adrenalin cukup berhasil digunakan untuk pengobatan angina, hipertensi arteri. Selain itu, tablet dapat diresepkan untuk sindrom disertai dengan kecemasan meningkat, perasaan sesak di dada dan perasaan palang melintang di dada.

Kontraindikasi

Kontraindikasi penggunaan adrenalin adalah:

• tekanan darah terus meningkat (hipertensi arterial);
• aneurisma;
• diucapkan penyakit vaskular aterosklerotik;
• kehamilan;
• laktasi;
• kardiomiopati hipertrofik (GOKMP);
• pheochromocytoma;
• takiaritmia;
• tirotoksikosis;
• hipersensitivitas terhadap epinefrin.

Karena risiko tinggi aritmia, dilarang menggunakan Adrenalin pada pasien yang dimasukkan ke dalam anestesi dengan kloroform, siklopropana, ftorotan.

Alat ini digunakan dengan hati-hati untuk pengobatan pasien lansia dan anak-anak.

Efek samping

Adrenalin tidak hanya memprovokasi peningkatan yang signifikan dalam kekuatan fisik, kecepatan dan kinerja, tetapi juga meningkatkan pernapasan dan menajamkan perhatian. Seringkali pelepasan hormon ini disertai dengan distorsi persepsi realitas dan pusing.

Dalam kasus di mana pelepasan hormon telah terjadi, tetapi tidak ada bahaya nyata, orang tersebut merasa terganggu dan cemas. Alasan untuk ini adalah bahwa adrenalin didorong oleh peningkatan produksi glukosa dan peningkatan kadar gula darah. Artinya, tubuh manusia menerima energi tambahan, yang, bagaimanapun, tidak menemukan jalan keluar.

Di masa lalu, situasi yang paling menegangkan dipecahkan melalui aktivitas fisik, tetapi di dunia modern, jumlah stres telah meningkat secara signifikan, tetapi pada saat yang sama, aktivitas fisik hampir tidak diperlukan untuk menyelesaikannya. Untuk alasan ini, banyak orang terkena stres, untuk mengurangi tingkat adrenalin yang aktif terlibat dalam olahraga.

Terlepas dari kenyataan bahwa adrenalin memainkan peran utama dalam kelangsungan hidup tubuh, seiring waktu itu mengarah pada konsekuensi negatif. Dengan demikian, peningkatan yang berkepanjangan di tingkat hormon ini menghambat aktivitas otot jantung, dan dalam beberapa kasus bahkan dapat memprovokasi gagal jantung.

Peningkatan kadar adrenalin juga menyebabkan insomnia dan gangguan saraf yang sering (gangguan saraf). Gejala-gejala ini menunjukkan bahwa seseorang sedang dalam keadaan stres kronis.

Efek samping berikut mungkin adalah respons tubuh terhadap pemberian Adrenalin:

• peningkatan tekanan darah;
• peningkatan frekuensi kontraksi otot jantung;
• gangguan irama jantung;
• nyeri di dada di wilayah hati.

Dalam kasus aritmia, dipicu oleh pengenalan obat, pasien ditunjukkan obat yang tindakan farmakologinya bertujuan untuk memblokir reseptor β-adrenergik (misalnya, Anabrilin atau Obsidan).

Instruksi untuk menggunakan adrenalin

Instruksi epinephrine hydrochloride untuk penggunaan merekomendasikan bahwa pasien harus disuntikkan secara subkutan, lebih jarang di otot atau di vena (metode menetes lambat). Obat ini dilarang untuk masuk ke dalam arteri, karena penyempitan pembuluh darah perifer yang jelas dapat menyebabkan perkembangan gangren.

Bergantung pada karakteristik gambaran klinis dan tujuan apa obat yang diresepkan, dosis tunggal untuk pasien dewasa bervariasi dari 0,2 hingga 1 ml, untuk anak - 0,1 hingga 0,5 ml.

Dengan serangan jantung akut, pasien harus intracardiac memasukkan isi satu ampul (1 ml), dengan dosis fibrilasi ventrikel 0,5-1 ml ditunjukkan.

Untuk meredakan serangan asma, solusi disuntikkan di bawah kulit dengan dosis 0,3-0,5-0,7 ml.

Sebagai aturan, dosis terapi larutan Epinefrin hidroklorida dan hidrotrata adalah:

• 0,3-0,5-0,75 ml - untuk pasien dewasa;
• 0,1-0,5 ml - untuk anak-anak (tergantung pada usia anak).

Dosis tertinggi yang diizinkan untuk pemberian subkutan: untuk orang dewasa - 1 ml, untuk anak - 0,5 ml.

Overdosis

Gejala overdosis adrenalin adalah:

• peningkatan tekanan darah yang berlebihan;
• pupil melebar (midriasis);
• silih berganti takiaritmia;
• atrial dan fibrilasi ventrikel;
• dingin dan pucat kulit;
• muntah;
• ketakutan yang tidak masuk akal;
• kecemasan;
• tremor;
• sakit kepala;
• asidosis metabolik;
• infark miokard;
• perdarahan kranial;
• edema paru;
• gagal ginjal.

Dosis mematikan minimum dianggap sebagai dosis yang sama dengan 10 ml larutan 0,18%.

Perawatan termasuk menghentikan pemberian obat. Untuk menghilangkan gejala overdosis epinefrin, α- dan β-blocker digunakan, serta nitrat bertindak cepat.

Dalam kasus di mana overdosis disertai dengan komplikasi serius, pasien ditunjukkan perawatan yang komprehensif. Dalam kasus aritmia yang terkait dengan penggunaan obat, pemberian parenteral β-blocker diresepkan.

Interaksi

Antagonis adrenalin adalah obat yang memblokir reseptor α- dan β-adrenergik.

Non-selektif β-adrenergik blocker memiliki efek potensiasi pada efek tekanan epinefrin.

Penggunaan simultan obat dengan glikosida jantung, antidepresan trisiklik, dopamin, quinidine, serta obat untuk anestesi inhalasi dan kokain tidak dianjurkan karena peningkatan risiko mengembangkan aritmia. Satu-satunya pengecualian adalah kasus-kasus kebutuhan ekstrim.

Dengan penggunaan simultan dengan simpatomimetik lainnya ada peningkatan yang signifikan dalam tingkat keparahan efek samping yang timbul dari sistem kardiovaskular.

Penggunaan simultan dengan obat antihipertensi (termasuk termasuk diuretik) menyebabkan penurunan efektivitasnya.

Penggunaan Epinefrin dengan alkaloid ergot (alkaloid ergot) meningkatkan efek vasokonstriktor (dalam beberapa kasus, hingga timbulnya gejala iskemia berat dan perkembangan gangren).

Inhibitor monoamine oxidase (MAO), reserpin, octadine sympatolitic, blocker m-kolinergik, n-cholinolytics, persiapan hormon tiroid mempotensiasi aksi farmakologi epinefrin.

Pada gilirannya, epinefrin mengurangi efektivitas obat hipoglikemik (termasuk insulin); obat-obatan neuroleptik, cholinomimetic dan hipnosis; analgesik opoid, relaksan otot.

Dengan penggunaan simultan dengan obat-obatan yang memperpanjang interval QT (misalnya, astemizole atau terfenadine), efek yang terakhir secara signifikan ditingkatkan (masing-masing, durasi interval QT meningkat).

Tidak diperbolehkan mencampurkan larutan Adrenalin dengan larutan asam, alkali dan oksidator dalam satu semprit karena kemungkinan mereka memasuki interaksi kimia dengan epinefrin.

Ketentuan penjualan

Obat ini dimaksudkan untuk digunakan di rumah sakit rawat inap dan darurat. Didistribusikan melalui apotek interhome. Liburan dibuat dengan resep.

Resep dalam bahasa Latin, menunjukkan dosis dan metode penggunaan yang diresepkan oleh dokter.

Kondisi penyimpanan

Obat ini termasuk dalam daftar B. Tetap direkomendasikan di tempat yang dingin tidak dapat diakses oleh anak-anak. Pembekuan tidak diizinkan. Suhu optimum adalah 12-15 ° C (jika memungkinkan, adrenalin dianjurkan untuk ditempatkan di lemari es).

Larutan kecoklatan, serta larutan yang mengandung endapan, dianggap tidak cocok untuk digunakan.

Umur simpan

Instruksi khusus

Cara mengurangi kadar adrenalin dalam darah

Surplus adrenalin, yang menghasilkan jaringan adrenal chromaffin, diekspresikan dalam emosi seperti ketakutan, kemarahan, kemarahan dan kebencian.

Hormon mempersiapkan seseorang untuk situasi yang menegangkan dan meningkatkan kemampuan fungsional dari jaringan otot skeletal, namun, jika diproduksi dalam dosis besar untuk waktu yang lama, ini dapat menyebabkan kelelahan dan kematian yang parah.

Untuk alasan ini, sangat penting untuk dapat mengontrol tingkat adrenalin. Menguranginya dengan banyak cara berkontribusi untuk:

• beban listrik reguler (kelas di gym, lari pagi, berenang, dll.);
• mempertahankan gaya hidup sehat;
• istirahat pasif (mengunjungi konser, menonton komedi, dll.);
• phytotherapy (decoctions herbal dengan efek yang menenangkan sangat efektif: mint, lemon balm, sage, dll.);
• hobi;
• makan banyak sayuran dan buah-buahan, minum vitamin, menghilangkan minuman keras, kafein, teh hijau dari makanan.

Beberapa orang tertarik dengan pertanyaan "Bagaimana cara mendapatkan adrenalin di rumah?". Sebagai aturan, untuk mendapatkan pelepasan hormon ini, itu cukup untuk melakukan beberapa jenis olahraga ekstrim (misalnya, pendakian gunung), pergi kayak di sungai, pergi hiking atau naik sepatu roda.

Ulasan adrenalin

Menemukan ulasan di Internet untuk Adrenalin cukup sulit, mereka sedikit. Namun, mereka yang ditemukan positif. Karena sifat farmakologinya, obat ini dihargai oleh dokter. Penggunaannya sering memungkinkan tidak hanya untuk menjaga kesehatan, tetapi juga untuk menyelamatkan hidup pasien.

Harga adrenalin

Harga ampul Adrenalin di Ukraina adalah dari 19.37 hingga 31.82 UAH. Beli Adrenalin di apotek Rusia dapat menjadi rata-rata 60-65 rubel per botol.

Beli Adrenalin dalam ampul dengan resep yang diresepkan oleh dokter. Obat over-the-counter dijual di beberapa apotek online.

Larutan adrenalin dalam ampul: petunjuk penggunaan, indikasi, efek samping

Mari kita bahas saat meresepkan suntikan adrenalin dalam ampul. Adrenalin adalah hormon yang termasuk ke dalam kelompok zat katekolamin. Seperti hormon lain dari kelompok ini, diproduksi oleh kelenjar adrenal, atau lebih tepatnya, medula mereka. Di dalam tubuh, zat memainkan peran penting. Ini adalah hormon darurat.

Ketika seseorang dalam bahaya, otak memberi sinyal pada kelenjar adrenalin, dan sekresi adrenalin dimulai. Ini membantu orang cepat fokus, bereaksi dan menghindari batu bata jatuh dari atap, lari dari anjing yang marah dengan kecepatan yang tidak biasa pada waktu biasa, melompati lubang di jalan, naik ke atap garasi dan sebagainya. Pada saat kritis, di bawah aksi hormon, aktivitas kekebalan tubuh dari orang sehat meningkat, otot mendapatkan kekuatan luar biasa.

Dalam dunia kedokteran, adrenalin banyak digunakan dalam kasus serangan jantung mendadak pada pasien dan dalam kasus lain. Apoteker menjual adrenalin dalam ampul, yang mengandung larutan zat. Ini digunakan dengan suntikan.

Jenis dan komposisi obat

Dalam dunia pengobatan, larutan adrenalin sebagai obat dikenal sebagai epinefrin. Juga disebut bahan aktif obat. Adrenalin hidroklorida dan adrenalin hydrotartrate diproduksi dalam ampul. Substansi pertama ditandai oleh fakta bahwa ia mengubah sifat-sifatnya dalam cahaya terang dan setelah kontak dengan oksigen. Solusi untuk zat dasar adalah 0,01% asam klorida.

Jenis obat kedua dilarutkan dalam air, karena tidak mengubah sifatnya setelah kontak dengan air dan udara. Tetapi perbedaannya adalah bahwa untuk injeksi perlu mengambil dosis besar, karena perbedaan berat molekul hidroklorida dan hidrotrrat.

Botol epinefrin mengandung 1 ml larutan konsentrasi 0,1% hidroklorida atau 0,18% hidroterrat.

Bentuk lain dari pelepasan adalah gelembung oranye, di mana ada 30 ml solusi siap pakai. Solusinya diberikan secara intramuscular atau infus menggunakan infus. Ada juga pil adrenalin.

Efek obat-obatan pada tubuh

Efek farmakologis dari larutan injeksi adalah efeknya pada adrenoreseptor alfa dan beta. Apa yang akan terjadi jika Anda menyuntikkan adrenalin? Respon tubuh terhadap pemberian epinefrin adalah penyempitan pembuluh di rongga perut, di kulit dan selaput lendir. Pembuluh otot kurang responsif terhadap peningkatan volume hormon dalam darah.

Selain itu, respons tubuh terhadap suntikan epinefrin adalah sebagai berikut:

• Adrenoreseptor jantung merespon obat dengan meningkatkan tingkat kontraksi ventrikel;
• Peningkatan glukosa darah;
• Pemrosesan glukosa dan pelepasan energi meningkat;
• Saluran udara mengembang dan tersedia untuk menerima sejumlah besar oksigen;
• Tekanan darah meningkat;
• Tubuh berhenti merespons alergen.

Juga, adrenalin menghambat produksi akumulasi lemak, meningkatkan aktivitas otot, menstimulasi sistem saraf pusat, menstimulasi produksi hormon oleh hipotalamus, menstimulasi korteks adrenal (mendorong pembentukan hormon), mengaktifkan enzim, meningkatkan pembekuan darah.

Indikasi untuk digunakan dalam pengobatan

Untuk apa epinefrin? Dalam petunjuk penggunaannya dianjurkan untuk menyuntikkan adrenalin dalam situasi berikut:

• Sulitnya kasus penurunan tekanan darah, ketika obat lain tidak membantu (operasi jantung, syok traumatis, gagal jantung dan ginjal, overdosis obat-obatan medis);
• Spasme bronkus selama operasi dan asma;
• Pendarahan dari pembuluh selaput lendir dan kulit manusia;
• Untuk menghentikan berbagai perdarahan;
• Untuk menghilangkan reaksi alergi;
• Dengan asistol;
• Dengan penurunan kadar glukosa darah di bawah normal;
• Dengan ereksi pada pria, tidak berhubungan dengan gairah seksual.

Juga, obat ini digunakan untuk operasi pada mata, dengan glaukoma terbuka. Ini memperpanjang efek anestesi, yang digunakan untuk operasi panjang.

Untuk meresepkan sendiri suntikan adrenalin dan menyuntikkannya dilarang. Ini bisa berbahaya bagi kesehatan, bahkan fatal.

Kontraindikasi

Orang yang lebih tua diberi resep obat hanya dalam kasus yang mengancam hidup mereka dalam dosis kecil. Obat ini kontraindikasi pada:

• Gejala aterosklerotik;
• Meningkatnya tekanan darah;
• Ekspansi pembuluh darah lebih dari 2 kali (aneurisma);
• Diabetes;
• Dengan peningkatan produksi hormon oleh kelenjar tiroid (tirotoksikosis);
• Pendarahan beberapa tipe;
• Kehamilan pada semua istilah;
• Glaukoma tertutup;
• Menyusui bayi;
• Intoleransi yang parah terhadap obat-obatan.

Untuk memperpanjang obat anestesi digunakan dengan hati-hati. Mereka dapat meningkatkan efek tidak semua anestesi.

Metode penggunaan

Epinefrin digunakan untuk suntikan intramuskular dengan dosis 0,3 hingga 0,75 ml. Mungkin suntikan adrenalin subkutan. Selama operasi pada otot jantung, jarum suntik dengan adrenalin disuntikkan langsung ke ventrikel. Kadang-kadang perlu untuk mengelola obat secara intravena dengan pipet. Di mana menusuk, dokter memutuskan. Glaukoma diobati dengan 1 - 2% larutan obat dalam tetes.

Tanda-tanda overdosis obat

Gejala overdosis adalah peningkatan tekanan yang jauh lebih tinggi daripada norm, nadi cepat, secara berangsur-angsur berubah menjadi bradikardia; blansing kulit dan pendinginannya, sakit kepala dan muntah. Kasus-kasus yang lebih parah dari reaksi overdosis adalah infark miokard, perdarahan kranial, edema paru. Tanda terburuk overdosis adalah fatal. Ketika obat diberikan secara intravena, dan ini dilakukan oleh spesialis, overdosis sangat jarang. Di rumah sakit selalu ada defibrillator untuk kasus fibrilasi ventrikel jantung.

Pada gejala pertama overdosis, solusinya harus dihentikan. Alpha-blocker digunakan untuk menurunkan tekanan darah, dan beta-blocker digunakan untuk mengembalikan irama jantung yang normal.

Efek samping

Adrenalin tidak hanya memusatkan semua kemungkinan tubuh manusia pada perlindungan dari bahaya tak terduga. Karena itu meningkatkan tekanan darah, ritme pernapasan dan jantung semakin cepat, pusing terjadi, dan persepsi realitas yang terdistorsi dapat muncul.

Jika ada pelepasan hormon yang tidak masuk akal dalam darah, orang tersebut akan merasa terganggu dan gelisah. Ini dipromosikan oleh peningkatan peningkatan glukosa yang diinduksi adrenalin dengan pelepasan energi tambahan, yang saat ini tidak diperlukan.

Adrenalin tidak selalu bertindak "untuk kebaikan". Jika isinya meningkat selama periode panjang, hormon menghambat aktivitas jantung dan menyebabkan gagal jantung. Epinefrin yang meningkat berkontribusi terhadap insomnia dan tanda-tanda gangguan mental lainnya.

Efek sampingnya termasuk:

• Meningkatnya tekanan darah;
• Peningkatan denyut jantung;
• Sakit di hati;
• Mual, pingsan;
• Pusing yang teraba;
• Serangan panik dan gangguan mental lainnya;
• Ruam kulit, gatal dan manifestasi alergi lainnya.

Jika seseorang telah mengalami tanda-tanda efek samping obat, maka perlu untuk menghentikan suntikan dan memberi tahu dokter. Obatnya bisa ditusuk hanya dengan pengangkatan dokter spesialis.