Utama / Hipoplasia

Apa saja obat yang digunakan bifosfonat, dan apa itu?

Bifosfonat digunakan dalam pengobatan osteoporosis dan onkologi (baik pada kanker primer maupun metastasis). Tanpa obat-obatan ini, pengobatan yang efektif dari resorpsi jaringan tulang (penghancuran) adalah tidak mungkin.

Efektivitas pengobatan dengan bifosfonat juga tergantung pada kelompok obat mana yang digunakan pasien. Faktanya adalah bifosfonat dibagi menjadi tiga generasi, berbeda dalam biaya, jumlah efek samping dan efektivitas terapi.

Detail di bawah.

1 Apa itu bifosfonat: gambaran umum dan prinsip tindakan

Struktur kimia dari kelompok bifosfonat menyerupai zat mineral alami yang terlibat dalam metabolisme jaringan tulang oleh struktur kimia. Di tempat kerja, mereka memperlambat metabolisme ini, mengurangi resorpsi tulang (kehancurannya).

Pada saat yang sama, metabolisme tulang juga memiliki proses resorpsi terbalik - pembentukan jaringan (regenerasi). Bifosfonat resorpsi lambat, meningkatkan proses regenerasi, dengan demikian memulihkan jaringan tulang ke ukuran aslinya (dimasukkan secara genetis).

Bifosfonat yang paling efektif

Obat-obatan ini hanya cocok untuk pengobatan, bukan untuk profilaksis. Penggunaannya dibenarkan untuk tulang yang dipengaruhi oleh penyakit metabolik (metabolik) dari setiap etiologi. Obat-obatan terbaik dari kelompok ini (yang paling efektif dan aman untuk diambil) dari generasi ketiga.
ke menu ↑

1.1 Indikasi: masalah apa yang berlaku?

Bifosfonat digunakan terutama dalam osteopenia dan neoplasma ganas sekunder. Namun, selain ini, mereka digunakan untuk penyakit lain.

Daftar lengkap indikasi untuk menerima bifosfonat:

  • osteoporosis (tentang penggunaan bifosfonat pada osteoporosis dapat dibaca secara terpisah) dan osteopenia (lokal, difus-umum, pascamenopause);
  • pencegahan fraktur rekuren pada osteopenia;
  • Penyakit Paget (osteodistrofi, neoplasma ganas pada payudara);
  • pencegahan gejala yang disebabkan oleh kerusakan tulang pada pasien dengan stadium lanjut tumor ganas;
  • pengobatan tumor ganas secara langsung, dalam banyak kasus sekunder (berkembang sebagai hasil metastasis dari tumor asli);
  • hipogonadisme perempuan (semua bentuk kecuali hiperprolaktinemia);
  • metastasis tulang.

1.2 Apakah ada kontraindikasi?

Kontraindikasi terhadap bifosfonat tergantung pada obat tertentu yang digunakan. Kebanyakan kontraindikasi adalah bifosfonat lini pertama, mereka juga memiliki sejumlah besar efek samping potensial.

Penunjukan bifosfonat untuk wanita

Kontraindikasi umum untuk bifosfonat:

  1. Hipersensitivitas (kehadiran alergi) terhadap satu atau lebih komponen yang membentuk obat.
  2. Kehadiran hipokalsemia.
  3. Kehamilan (dalam setiap trimester) atau menyusui (laktasi).
  4. Penyakit sistem pembekuan darah dengan risiko tinggi penggumpalan darah (tromboflebitis, trombofilia genetik, aritmia jantung, kehadiran varises ekstremitas bawah).
  5. Kehadiran hepatitis kronis dan / atau sirosis.
  6. Patologi hiperplastik di endometrium dan / atau kelenjar susu.
  7. Kehadiran osteomalacia pada latar belakang penyakit osteopenik.
  8. Adanya ulkus lambung akut atau ulkus duodenum.

1.3 Bagaimana cara mengambil bifosfonat? (video)

1.4 Efek samping dari mengambil bifosfonat

Bifosfonat memiliki daftar efek samping yang agak mengesankan yang sering terjadi jika pasien menggunakan obat untuk waktu yang lama.

Kemungkinan efek samping dan komplikasi:

  • gangguan tidur, depresi, kebingungan, kecemasan kronis;
  • pruritus, hiperhidrosis (peningkatan berkeringat), berbagai ruam;
  • reaksi alergi, bahkan fatal (syok anafilaktik, kolaps, bronkospasme, edema laring);
  • nekrosis rahang dan jaringan tulang lainnya (tablet sangat jarang memberikan efek samping seperti itu, di mana suntikan sering mengarah ke ini);
  • penurunan tekanan darah, bradikardia, gangguan irama jantung;
  • demam, nyeri di tempat suntikan;
  • mulut kering, sakit perut (di perut), mual, serangan muntah, dengan penggunaan jangka panjang - anoreksia, diare, stomatitis;
  • nyeri umum (sistemik, umum), sindrom kejang, mialgia dan artralgia.

2 Klasifikasi

Bifosfonat diklasifikasikan dan dibagi menjadi dua kelompok utama: ini adalah obat dan obat yang mengandung nitrogen di mana tidak ada nitrogen. Apa yang berlaku pada bifosfonat kedua kelompok?

Bentuk bifosfonat sigarronat

Perbedaannya ada pada komposisi obat di masing-masing kelompok. Kelompok yang mengandung nitrogen memiliki komponen-komponen berikut:

  • natrium alendronat - menyesuaikan metabolisme dalam jaringan tulang;
  • ibandronate acid - efektif melawan hypercalcemia;
  • zoledronic acid - sebagai zat independen yang digunakan dalam pengobatan neoplasma ganas, mempengaruhi proses resorpsi;
  • Sodium ibandronate - secara signifikan mengurangi aktivitas osteoklas, sehingga memperlambat proses resorpsi.

Bifosfonat sederhana (bebas nitrogen) terdiri dari komponen-komponen berikut:

  • etidronat - melawan neoplasma ganas, diindikasikan untuk penyakit Paget;
  • Klodronat - blok pengembangan hiperkalsemia dan osteolisis, digunakan dalam pengobatan metastasis jaringan tulang;
  • natrium tiludronate - mengakumulasi senyawa fosfat dengan kalsium dalam jaringan tulang, karena yang mengecilkan mereka dan memperkuat mereka.

3 Instruksi penggunaan bifosfonat

Aturan spesifik khusus untuk penggunaan bifosfonat tidak ada. Hanya ada beberapa resep yang tidak disarankan untuk diabaikan. Pertama, karena ini, efektivitas pengobatan menurun. Kedua, risiko efek samping akan meningkat secara signifikan.

Bifosfonat yang paling sering diresepkan adalah tablet.

Aturan dasar mengambil bifosfonat adalah secara eksklusif dengan perut kosong, sekitar 30 menit sebelum makan. Obat-obatan melukai selaput lendir saluran pencernaan, jadi setelah mengambil mereka disarankan untuk tidak berada dalam posisi horizontal, sehingga tidak berkontribusi pada pengembangan mulas / refluks.

Anda perlu mencuci tablet hanya dengan air, dan itu diinginkan dalam jumlah besar. Instruksi untuk injeksi bifosfonat ke pasien tidak diperlukan, karena prosedur semacam itu harus dilakukan secara eksklusif oleh dokter atau perawat / perawat.

Petunjuk lebih rinci tentang penggunaan bifosfonat dapat diperoleh dari sisipan informasi yang disertakan dalam paket. Anda juga dapat bertanya kepada dokter Anda atau, dalam kasus ekstrim, apoteker yang menjual barang, tentang berbagai macam perawatan.
ke menu ↑

4 Nama persiapan bifosfonat: daftar

Bifosfonat apa yang ada? Ada lebih dari selusin obat-obatan semacam itu, dan mereka dibagi menjadi tiga kelompok (generasi). Kelompok ketiga adalah yang paling efektif, tetapi memiliki kelemahan yang signifikan - biaya yang relatif tinggi.

Bonephosphonate Bonefos 800 mg

Daftar nama bifosfonat non-nitrogen:

  1. Berdasarkan asam tiludronic: Azatadin (700 rubel), Azelastine (360 rubel), Adapalen (700 rubel).
  2. Berdasarkan etidronat: Didronel (1600 rubel), Ksiphifon (309 rubel).
  3. Atas dasar klodronat: Clobir (4.000 rubel), Bonefos (9.600 rubel), natrium klodronat (250 rubel).

Daftar persiapan yang mengandung nitrogen:

  • atas dasar natrium aledronate: Alendronate (613 rubel);
  • atas dasar asam ibadronatovoy: Ibandronat-Teva (1600 rubel);
  • berdasarkan asam zoledronic: Zoledronate (1,400 rubel), Zometa (5.000 rubel);
  • atas dasar sodium ibandronate: Bonviva (4870 rubel), Bondronat (8600 rubel).

Anda dapat membeli bifosfonat di apotek mana saja. Dalam kebanyakan kasus, resep dari dokter diperlukan, terutama untuk bentuk suntikan obat (sebagai solusi).

Instruksi penggunaan bifosfonat

Jaringan tulang seseorang, sayangnya, habis, seiring waktu, tulang menjadi rapuh dan rapuh. Terutama jaringan tulang yang rusak dengan kekalahan penyakit. Dengan demikian, kualitas hidup manusia berkurang tajam.

Hal ini terkait dengan nyeri pada persendian, dengan fraktur yang sering, nyeri dan mati rasa pada ekstremitas bawah, tulang belakang. Rasa sakit menjadi pendamping setia seseorang, sukacita menjadi memudar, seseorang dalam keputusasaan.

Untungnya, hari ini ada banyak variasi yang dapat Anda perkuat dengan jaringan tulang dengan persiapan khusus. Di antara mereka adalah bifosfonat. Mereka, dilihat dari ulasan, mampu menanamkan harapan untuk pemulihan.

Apa itu bifosfonat?

Statistik menunjukkan bahwa saat ini masalah dengan jaringan tulang adalah yang paling umum. Yang paling "penyakit populer" dari dunia modern - neoplasma ganas, penyakit tulang di belakang mereka.

Ini tidak mengherankan dalam pandangan tentang bagaimana situasi ekologis telah berubah, mode hari manusia modern, pengaruh kebiasaan berbahaya, dll. Karena itu, setiap kelima menghadapi penyakit yang tidak menyenangkan yang mengurangi kualitas hidup, dan terkadang menimbulkan konsekuensi yang menyedihkan.

Untungnya, hari ini Anda dapat dengan tenang berhubungan dengan beberapa penyakit ketika farmakologi modern berkembang dan menemukan cara untuk memecahkan masalah. Khususnya, bifosfonat adalah salah satunya.

Juga efektif untuk menggunakannya sebagai profilaksis untuk pengrusakan tulang dan penyakit lain yang terkait dengan tulang.

Berikan resep obat untuk tingkat efek dari proses ireversibel dalam perkembangan tumor ganas, dengan disfungsi proses regenerasi jaringan tulang, serta untuk pencegahan.

Pertama-tama, obat-obatan kelompok ini cocok untuk orang yang paling rentan terhadap osteoporosis, juga bagi mereka yang menderita kehilangan jaringan tulang yang cepat.

Bagaimana cara kerja bifosfonat?

Secara struktur, bifosfonat mirip dengan mineral alami. Mereka mengganggu metabolisme jaringan tulang. Struktur persiapan terdiri dari dua proses yang saling bertentangan satu sama lain - pembentukan jaringan dan perusakan alami (resorpsi).

Saat mengambil obat, tubuh menerima molekul kalsium. Mereka menembus ke dalam jaringan tulang, lalu ada akumulasi dan penundaan yang lama dari zat-zat ini. Dalam artikel ini kita telah membahas secara rinci masalah obat dengan kalsium sitrat.

Dalam proses paparan terhadap tubuh, bifosfonat menghancurkan fungsi osteoklas - sel khusus yang juga berpartisipasi dalam proses fungsi tubuh.

Peran mereka adalah untuk melarutkan dan menghancurkan jaringan tulang lama secara paralel dengan pembentukan jaringan tulang baru.

Jika osteoporosis berkembang di dalam tubuh, osteoblas tidak dapat secara normal membentuk jaringan tulang, dan karena itu mulai menghancurkan yang lama.

Akibatnya, tulang menjadi lemah, menipis dan rapuh.

Ketika bifosfonat dimasukkan ke tulang, aktivitas osteoklas menurun, pertumbuhan berhenti, dan proses penghancuran diri mulai diaktifkan, yang menekan sinyal untuk kehancuran.

Dengan mengonsumsi obat-obatan ini, osteoporosis diobati, di mana tulang tidak lagi tipis, tetapi sebaliknya, adalah mungkin untuk pulih.

Bagaimana seharusnya saya mengonsumsi bifosfonat?

Industri farmakologi modern menghasilkan bifosfonat dalam bentuk tablet atau suntikan. Obat-obatan dapat menyebabkan reaksi dari saluran pencernaan karena iritasi. Karena itu, mereka harus diminum saat perut kosong, terutama di pagi hari. Yang terbaik adalah minum air putih.

Anda juga bisa mengonsumsi obat-obatan di siang hari tiga puluh menit sebelum makan atau sesudahnya - dua jam kemudian, sehingga penyerapan dini bisa terjadi.

Setelah obat diambil, Anda harus tetap berdiri tegak setidaknya selama 30 menit agar tidak terjadi iritasi di bagian atas esofagus.

Indikasi untuk digunakan

Kelompok persiapan bifosfonat yang dikenal manusia sejak pertengahan abad ke-19. Awalnya, itu digunakan dalam teknik mesin untuk mencegah korosi, atau sebagai pupuk atau deterjen dalam industri taktil dan perminyakan.

Setelah bifosfonat mulai dipelajari, sebagai obat, dan ini terjadi pada akhir 1970-an, mereka diberi peran utama dalam pengobatan osteoporosis dan komplikasinya.

Sampai saat ini, penggunaannya dibenarkan, terutama ketika datang ke penyakit pada sistem muskuloskeletal dengan resorpsi tulang belakang fokal.

Dalam prakteknya, obat digunakan untuk meredakan nyeri tulang, terutama yang disebabkan oleh myeloma dan metastasis. Diterapkan untuk mengurangi kadar kalsium dalam darah, memperkuat tulang dan meminimalkan patah tulang.

Bifosfonat digunakan cukup efektif dalam osteoporosis, pada mieloma, gangguan dalam fungsi jaringan tulang, pada penyakit Paget, pada hiperparatiroidisme primer, serta pada tumor dan metastasis, terutama, yang dikombinasikan dengan hiperkalsemia.

Klasifikasi bifosfonat

Menurut klasifikasi, obat-obatan dibedakan sebagai:

  1. Bifosfonat, yang dirancang untuk menyebabkan penekanan dan memblokir resorpsi tulang.
  2. Bifosfonat yang diserap oleh osteoklas.

Kelompok pertama termasuk obat yang memiliki kemiripan kimia dengan analog kimia pirofosfat. Kelompok kedua termasuk obat selektif.

Menurut kelas, dua kelompok bifosfat dibedakan - mereka yang memiliki residu nitrogen dan tanpa itu.

Mengandung Nitrogen

Kelompok dengan sisa nitrogen termasuk obat-obatan, memiliki zat seperti:

  1. Asam Ibandronic.
  2. Ibandronate sodium.
  3. Asam Zoledronic.
  4. Sodium apendronate.

Nitrogen Gratis

Untuk obat-obatan di mana tidak ada sisa nitrogen termasuk:

  1. Clodronate
  2. Sodium etidronat.
  3. Sodium tiludronate.

Nama dan harga

Kelompok bifosfonat termasuk banyak obat yang cocok sebagai pengobatan untuk osteoporosis.

Di antara obat-obatan ini adalah:

  1. Alendronat. Ini adalah analog FOSAMAX, obat asing.
  2. Risedronat. Ini setara dengan Actonel asing.

Biaya obat yang diproduksi di dalam negeri dapat bervariasi dari 5,5 dolar untuk 4 tablet hingga 16 dolar. Biaya mempengaruhi produksi dan tempat penjualan.

Jika dibandingkan dengan produsen lain, Actonel, dibandingkan, jauh lebih murah, lebih dari tiga kali.

Mengenai konsentrat untuk pemberian intravena, yang dijual dalam vial, biayanya jauh lebih tinggi.

Terapkan obat dalam bentuk ini, ketika ada kebutuhan untuk menghentikan penyakit dari bentuk serius, misalnya, dengan penyakit myelonous, dengan perkembangan metastasis di tulang, dengan penyakit Paget.

Kelompok obat-obatan tersebut termasuk mereka yang memiliki komposisi rendah kandungan nitrogen, seperti Pamidronat, serta analognya, berdasarkan asam pamidronik.

Kelompok obat kuat termasuk Zoledronate, serta sekelompok obat yang didasarkan pada asam zoledronic.

Biaya kelompok obat ini tergantung pada komponen utama, di negara asal. Dengan demikian, biaya mereka cukup tinggi, bervariasi dalam beberapa batasan, dapat mencapai beberapa ratus dolar.

Efek samping

Meskipun memiliki efek menguntungkan pada tulang, bifosfonat memiliki sejumlah efek samping, yang meliputi iritasi pada saluran pencernaan, sakit perut, mual, muntah, sembelit atau diare, nyeri ulu hati atau sakit punggung. Ulkus mulut, pusing atau sakit kepala dapat terjadi.

Sebagai aturan, pada bulan pertama, gejala-gejala buruk paling menonjol, setelah waktu tertentu gejala-gejala ini berhenti.

Jarang, mengambil obat dapat menyebabkan peradangan, memulai proses ulkus atau penyempitan kerongkongan, itulah sebabnya ada rekomendasi untuk mengambil obat hanya dalam posisi tegak, mempertahankan posisi ini setidaknya setengah jam setelah mengambil.

Aplikasi dan kemanjuran

Menurut kesaksian, skema aplikasi melibatkan asupan harian atau seminggu sekali. Efek adopsi tersebut tidak berubah, sekitar enam bulan. Tindakan selanjutnya berlangsung selama satu tahun.

Terbukti bahwa setelah lima tahun, dari administrasi awal obat, efek peningkatan kepadatan mineral tulang tetap kurang lebih pada tingkat yang sama.

Jika obat digunakan dalam bentuk konsentrat untuk pemberian intravena, penggunaannya dianjurkan sebulan sekali. Efek positif mereka dapat dilihat setelah menerapkan lebih dari satu dosis.

Remisi diamati dalam keadaan tertentu sepanjang tahun. Kerusakan dan mekanisme tindakan dari penggunaan bifosfonat dalam gagasan konsentrat tidak dapat diprediksi dan praktis tidak dipelajari.

Ulasan

Menurut Organisasi Kesehatan Dunia, setiap tahun, 20 Oktober, adalah hari untuk memerangi osteoporosis. Saya sangat menyesal, akhir-akhir ini, jumlah pasien dengan penyakit ini telah meningkat secara signifikan.

Tentu saja, penyakit semacam itu tidak fatal, tetapi memberikan banyak masalah kepada pasien, dan juga secara signifikan mengurangi kualitas hidup.

Selain itu, karena fakta bahwa orang tua, setelah patah tulang pinggul, meninggal pada persentase yang lebih besar daripada dari penyakit lain. Bagi kebanyakan orang, persiapan bifosfonat adalah harapan untuk pemulihan.

Menurut dokter ilmu kedokteran S.Rodionova, situasi dengan osteoporosis cukup sulit, karena saat ini ada kejenuhan tubuh yang tidak memadai dengan nutrisi dan elemen, kebiasaan buruk, konsumsi obat-obatan, alkohol, aktivitas fisik yang rendah - baik pada pria maupun wanita. yang berkontribusi pada pengembangan dan pengembangan osteoporosis.

Kebutuhan obat-obatan yang baik yang dirancang untuk melawan osteoporosis dibenarkan.

Kesimpulan

Penggunaan sekelompok obat bifosfonat, memungkinkan Anda untuk memperkuat tulang dan kesehatan, tetapi setelah semua hal di atas, Anda harus memahami bahwa pengobatan sendiri dan resep obat-obatan semacam ini dapat menyebabkan efek merugikan yang tidak diinginkan.

Bifosfonat atas untuk pengobatan osteoporosis

Saat ini, ada banyak obat untuk pengobatan penyakit sendi, beberapa bertindak pada struktur tulang, yang lain pada kondisi umum tubuh, masing-masing, dan mereka membantu dengan cara yang berbeda. Pertimbangkan obat-obatan seperti bifosfonat, cari tahu bagaimana mereka berbeda dari obat lain dan apakah mereka benar-benar membantu.

Perhatikan! Setiap organisme benar-benar individu dan hanya dokter yang dapat memilih pengobatan saat ini.

Hanya setelah diagnosa organisme telah dilakukan, penyebab osteoporosis telah diidentifikasi, dapat dibawa ke pengobatan. Bifosfonat adalah obat modern yang dirancang untuk menangkap gejala dan perkembangan osteoporosis. Diindikasikan untuk memperkuat jaringan tulang, terutama untuk wanita selama postmenopause

Apa itu osteoporosis dan mengapa begitu penting untuk mengobatinya?

Osteoporosis adalah penurunan kepadatan tulang secara bertahap karena pencucian mineral, yang menyebabkan penurunan kekuatan dan peningkatan kerapuhan. Awalnya, sedikit penurunan kepadatan tulang (osteopenia) berkembang, dan kemudian menjadi normal berpori dan kompresibel, seperti spons. Pelanggaran seperti struktur kerangka menyebabkan fraktur sering.

KAMI MENYARANKAN! Untuk pengobatan dan pencegahan penyakit pada sendi, para pembaca kami berhasil menggunakan metode pengobatan cepat dan non-bedah yang semakin populer yang direkomendasikan oleh spesialis Jerman terkemuka dalam penyakit pada sistem muskuloskeletal. Setelah hati-hati membacanya, kami memutuskan untuk menawarkannya untuk perhatian Anda.

Tulang terdiri dari protein, kolagen dan kalsium - zat yang memastikan kekuatannya (lihat produk yang mengandung kalsium). Ketika ketidakseimbangan komponen ini terganggu, cedera terjadi dalam bentuk retakan (fraktur leher femoralis) atau fraktur (fraktur kompresi vertebra tulang belakang). Beberapa pasien selama beberapa tahun bahkan tidak tahu tentang adanya kerusakan.
Anda dapat mencurigai perkembangan penyakit dengan gejala berikut:

  • nyeri kronis, terlokalisir di lokasi fraktur;
  • pengurangan tinggi badan, kelengkungan tulang belakang, bungkuk;
  • fraktur dengan aktivitas fisik minimal, jatuh dari ketinggian tinggi badan mereka, yang terlokalisasi terutama di daerah tulang rusuk, pinggul, tulang belakang, kaki dan pergelangan tangan.
  • splicing tulang lambat.

Osteoporosis bukan hanya masalah medis, tetapi juga masalah sosio-ekonomi yang mempengaruhi semua segmen populasi di seluruh dunia.

Statistik

  • Patah tulang pinggul terjadi lebih sering pada orang berusia 75-80 tahun; jenis fraktur lainnya adalah karakteristik untuk usia 50-59 tahun dan menurun seiring bertambahnya usia.
  • Hilangnya kepadatan tulang 10% meningkatkan risiko patah tulang belakang sebanyak 2 kali, leher femoralis sebanyak 2,5 kali.
  • Pada 2050, patah tulang pinggul pada pria akan menjadi 310%, dan pada wanita sebesar 240% lebih dari sekarang.
  • Setiap 3 detik, patah tulang yang disebabkan oleh osteoporosis didiagnosis di dunia; fraktur kompresi tulang belakang - setiap 22 detik.
  • Mayoritas pasien dengan risiko cedera tinggi terkait dengan peningkatan kerapuhan tulang (sekitar 80%), termasuk mereka yang sudah memiliki setidaknya satu patah tulang, tidak menyadari penyakit mereka dan tidak mengambil pil untuk osteoporosis.
  • Kematian setelah patah tulang pinggul pada kedua jenis kelamin meningkat seiring bertambahnya usia dan kemungkinan besar terjadi dalam satu tahun setelah cedera dan sekitar 20%.
    Tugas utama dalam pengobatan osteoporosis adalah pencegahan patah tulang, dengan mengurangi keropos tulang, meningkatkan kepadatannya dan memulihkan kekuatan tulang. Deteksi dini dan pengobatan spesifik yang dimulai tepat waktu secara signifikan mengurangi risiko cedera dan komplikasi lain dari penyakit.

Sekitar 200 juta wanita di seluruh dunia terkena penyakit ini;

  • setiap wanita kesepuluh berusia 60
  • kelima pada usia 70 tahun
  • dua dari lima setelah 80
  • dua dari tiga setelah 90.

PENTING UNTUK DIKETAHUI! Satu-satunya obat untuk arthritis, arthritis dan osteochondrosis, serta penyakit lain pada sendi dan sistem muskuloskeletal, yang direkomendasikan oleh dokter!

Apa itu bifosfonat

  1. Ini adalah nama generik untuk kelompok obat yang mengurangi pengeroposan tulang progresif. Obat-obatan ini digunakan untuk mengobati osteoporosis dan penyakit serupa lainnya.
  2. Bahan aktif yang terkandung dalam persiapan dimaksudkan untuk mengurangi dekalsifikasi pada orang yang menderita osteoporosis dan kerapuhan tulang.
  3. Bifosfonat, menurut sifatnya, adalah analog lengkap dari substansi interseluler alami dari jaringan tulang, hanya disintesis oleh sarana buatan.

Ini menarik! Di masa lalu, bifosfonat digunakan dalam industri minyak dan tekstil sebagai deterjen, serta di bidang pertanian sebagai pupuk.
Pada abad ke-19, bahan kimia ini digunakan dalam teknik mesin sebagai inhibitor proses korosi. Karena fitur ini, mereka secara luas digunakan dalam pengobatan, hanya sekarang tujuan utamanya adalah untuk memperlambat proses kerusakan jaringan tulang di tubuh manusia, dan bukan merusak bagian-bagian dalam mesin dan mekanisme.

Bifosfonat, menurut sifatnya, adalah analog lengkap dari substansi interseluler alami dari jaringan tulang, hanya disintesis oleh sarana buatan.

Bifosfonat, atau seperti juga disebut "difosfonat," mengandung dua asam fosfonat, yang membentuk dasar dari semua senyawa fosfor-organik.

Semua bifosfonat modern dibagi menjadi dua kelas:

Kedua golongan obat telah membuktikan keefektifannya dan secara luas digunakan dalam obat-obatan.

Indikasi untuk digunakan

Kelompok persiapan bifosfonat yang dikenal manusia sejak pertengahan abad ke-19. Awalnya, itu digunakan dalam teknik mesin untuk mencegah korosi, atau sebagai pupuk atau deterjen dalam industri taktil dan perminyakan.

Setelah bifosfonat mulai dipelajari, sebagai obat, dan ini terjadi pada akhir 1970-an, mereka diberi peran utama dalam pengobatan osteoporosis dan komplikasinya.

Sampai saat ini, penggunaannya dibenarkan, terutama ketika datang ke penyakit pada sistem muskuloskeletal dengan resorpsi tulang belakang fokal.

  • Melalui penggunaan obat-obatan dari kelompok ini menghalangi proses penghancuran tulang, sebagai hasilnya - mereka menjadi lebih kuat. Juga, bifosfonat dapat membantu melindungi tulang dari efek kemajuan kanker atau penyakit lainnya.
  • Dalam prakteknya, obat digunakan untuk meredakan nyeri tulang, terutama yang disebabkan oleh myeloma dan metastasis. Diterapkan untuk mengurangi kadar kalsium dalam darah, memperkuat tulang dan meminimalkan patah tulang.
  • Bifosfonat digunakan cukup efektif dalam osteoporosis, pada mieloma, gangguan dalam fungsi jaringan tulang, pada penyakit Paget, pada hiperparatiroidisme primer, serta pada tumor dan metastasis, terutama, yang dikombinasikan dengan hiperkalsemia.

Apakah obatnya membantu?

Secara struktur, bifosfonat mirip dengan mineral alami. Mereka mengganggu metabolisme jaringan tulang. Struktur persiapan terdiri dari dua proses yang saling bertentangan satu sama lain - pembentukan jaringan dan perusakan alami (resorpsi).

Saat mengambil obat, tubuh menerima molekul kalsium. Mereka menembus ke dalam jaringan tulang, lalu ada akumulasi dan penundaan yang lama dari zat-zat ini.

Dalam proses paparan terhadap tubuh, bifosfonat menghancurkan fungsi osteoklas - sel khusus yang juga berpartisipasi dalam proses fungsi tubuh.

  1. Peran mereka adalah untuk melarutkan dan menghancurkan jaringan tulang lama secara paralel dengan pembentukan jaringan tulang baru.
  2. Jika osteoporosis berkembang di dalam tubuh, osteoblas tidak dapat secara normal membentuk jaringan tulang, dan karena itu mulai menghancurkan yang lama.
  3. Akibatnya, tulang menjadi lemah, menipis dan rapuh.
  4. Ketika bifosfonat dimasukkan ke tulang, aktivitas osteoklas menurun, pertumbuhan berhenti, dan proses penghancuran diri mulai diaktifkan, yang menekan sinyal untuk kehancuran.

Dengan mengonsumsi obat-obatan ini, osteoporosis diobati, di mana tulang tidak lagi tipis, tetapi sebaliknya, adalah mungkin untuk pulih.

Ketika digunakan dalam pengobatan, mekanisme kerja

Tindakan farmakologi utama bifosfonat adalah penciptaan hambatan untuk penghancuran alami dari jaringan tulang pada penyakit tertentu. Selain itu, obat-obatan ini memiliki efek antitumor dan analgesik.

Bifosfonat berhasil digunakan untuk mengobati daftar penyakit yang mengesankan:

  • osteoporosis;
  • metastasis jaringan tulang;
  • tumor;
  • hiperkalsemia;
  • deformasi osteodistrofi;
  • myeloma;
  • osteogenesis;
  • hiperparatiroidisme;
  • gangguan pembentukan tulang.

Dasar dari efek kompleks bifosfonat pada organisme hidup adalah mekanisme penghambatan osteoblas. Osteoblas adalah sel-sel muda yang, dengan pertumbuhan berlebihan, secara signifikan melemahkan stabilitas jaringan tulang, oleh karena itu, dalam pengobatan osteoporosis, penting untuk menghambat pembentukan aktif mereka.

  1. Obat ini terlibat dalam proses sintesis protein dan memperlambat kerusakan jaringan tulang. Akibatnya, tulang mempertahankan kekuatannya, dan probabilitas patah tulang berkurang secara signifikan.
    Sebagai bagian dari terapi kompleks, bifosfonat untuk pengobatan osteoporosis menyebabkan efek terapeutik terbesar. Nama obat tidak menunjukkan adanya nitrogen di dalamnya.
    Selain itu, bifosfonat memiliki efek anestesi dan mengurangi tumor, sehingga secara signifikan meningkatkan kondisi pasien.
  2. Obat-obatan ini digunakan dalam onkologi, karena mereka berhasil mengatasi konsekuensi dari perkembangan sel kanker dan mencegah pertumbuhan mereka.
  3. Sebagai bagian dari terapi kompleks, bifosfonat untuk pengobatan osteoporosis menyebabkan efek terapeutik terbesar. Nama-nama obat tidak menunjukkan keberadaan nitrogen di dalamnya, tetapi efeknya pada tubuh, bagaimanapun, sangat bervariasi.

Bagaimana cara kerja bifosfonat?

Secara struktur, bifosfonat mirip dengan mineral alami. Mereka mengganggu metabolisme jaringan tulang. Struktur persiapan terdiri dari dua proses yang saling bertentangan satu sama lain - pembentukan jaringan dan perusakan alami (resorpsi).

  • Saat mengambil obat, tubuh menerima molekul kalsium. Mereka menembus ke dalam jaringan tulang, lalu ada akumulasi dan penundaan yang lama dari zat-zat ini.
  • Dalam proses paparan terhadap tubuh, bifosfonat menghancurkan fungsi osteoklas - sel khusus yang juga berpartisipasi dalam proses fungsi tubuh.
  • Peran mereka adalah untuk melarutkan dan menghancurkan jaringan tulang lama secara paralel dengan pembentukan jaringan tulang baru.
  • Jika osteoporosis berkembang di dalam tubuh, osteoblas tidak dapat secara normal membentuk jaringan tulang, dan karena itu mulai menghancurkan yang lama.

Akibatnya, tulang menjadi lemah, menipis dan rapuh.

Ketika bifosfonat dimasukkan ke tulang, aktivitas osteoklas menurun, pertumbuhan berhenti, dan proses penghancuran diri mulai diaktifkan, yang menekan sinyal untuk kehancuran.

Dengan mengonsumsi obat-obatan ini, osteoporosis diobati, di mana tulang tidak lagi tipis, tetapi sebaliknya, adalah mungkin untuk pulih.

Bifosfonat untuk osteoporosis: apakah mereka sangat efektif dan aman?

Bifosfonat adalah analog sintetis dari pirofosfat alami, yang merupakan dasar dari matriks tulang dan menghambat penghancuran materi tulang.

Bagaimana bifosfonat bertindak belum sepenuhnya jelas. Hanya terbukti bahwa mereka bergabung dengan segmen tulang hidroksiapatit, mengurangi lentur dan mengurangi tingkat hidroksiprolin dan alkalin fosfatase dalam sirkulasi sistemik. Mereka menghambat aktivitas osteoblas, yang memperlambat resorpsi jaringan tulang.

Bifosfonat jenis tertentu dapat menghalangi proses produksi mevalonat, substansi utama yang diperlukan untuk pembentukan osteoblas, serta mengurangi tingkat geranyl difosfat yang terlibat dalam pembentukan osteoklas. Selain itu, senyawa ini memiliki efek antitumor dan analgesik.

Bifosfonat, tergantung pada struktur kimia dibagi menjadi dua kelompok:

  • mereka yang tidak mengandung atom nitrogen;
  • aminobisphosphonate, yang termasuk nitrogen.

Apa keuntungan mereka?

Aminobisphosphonate adalah obat-obatan yang sangat diperlukan dalam pengobatan osteoporosis dan mengandung nitrogen dalam komposisi mereka. Mereka lebih efektif daripada dana bebas nitrogen, dengan perawatan khusus mereka harus digunakan oleh wanita. Aminobisphosphonate tidak dapat diambil dengan program panjang. Berikut ini dapat ditambahkan ke daftar obat terbaik dari jenis ini:

  1. Zoledronate Ini mempengaruhi jaringan tulang sangat selektif, hanya di tempat di mana tulang mengalami perubahan degeneratif. Alat ini dapat menyebabkan resorpsi tulang dengan mempengaruhi osteoklas. Namun, alat ini tidak dapat mempengaruhi mineralisasi. Bahan aktif utama dalam hal ini adalah asam zoledronic. Dijual dalam bentuk konsentrat untuk infus.
  2. Bondronat. Ini mengandung asam ibandronic, yang memiliki efek positif dalam pengobatan osteoporosis. Sangat tepat menggunakan obat ini untuk pencegahan osteoporosis. Dapat digunakan oleh wanita pada periode setelah menopause. Itu berhasil dikombinasikan dengan tablet hormon seks. Laki-laki diresepkan dalam kasus di mana ada manifestasi klinis nyata dari penyakit. Bondronat dapat digunakan ketika analisis biokimia darah mencatat hiperkalsemia.
  3. Asam alendronat. Obat non-hormonal yang berhasil memperbaiki metabolisme tulang. Alat ini mampu secara efektif merangsang osteogenesis. Dijual dalam bentuk pil. Ini diambil 1 kali per minggu. Lamanya pengobatan ditentukan oleh dokter sesuai dengan keadaan kesehatan pasien.
  4. Asam klodronat. Hari ini adalah salah satu obat eksperimental yang dapat secara selektif mengurangi microphages. Dalam industri farmasi diproduksi di bawah nama Clodron dan Bonefos. Ini memainkan peran inhibitor dari resorpsi tulang jaringan. Mengurangi kemungkinan patah tulang, memiliki efek analgesik.

Fitur penggunaan

Bifosfonat - obat-obatan yang benar-benar tidak dapat Anda gunakan sendiri. Untuk menunjuk dan mengontrol penggunaannya hanya seorang spesialis. Obat-obatan dalam kelompok ini kurang diserap di saluran pencernaan. Itulah sebabnya dokter menyarankan agar mereka makan dengan perut kosong dan setidaknya satu jam sebelum makan. Tetapi jangan lupa bahwa bifosfonat memiliki efek yang sangat negatif pada perut. Karena itu, seseorang harus membantu secepat mungkin pencairan dana. Anda tidak dapat menempati posisi horizontal setelah menyentuh tablet di dalamnya.

  • Karena penyerapan yang buruk, obat harus hati-hati dengan kalsium.
  • Lebih baik mengonsumsi obat yang mengandung kalsium dalam 2-3 jam setelah menggunakan bifosfonat.
  • Pemberian obat intravena pertama pada kelompok ini disertai dengan manifestasi negatif umum (demam, nyeri otot berat, pusing, mual).
  • Tembakan berikut tidak akan memberikan reaksi yang kuat atau tidak akan menampilkan diri sama sekali.
  • Mengingat dampak negatif sementara, gejala-gejala ini tidak perlu diobati.

Untuk bifosfonat yang lebih efektif, terapi mereka harus dilakukan dalam kombinasi dengan suplemen kalsium dan vitamin D. Kontraindikasi utama untuk penggunaan obat-obatan tersebut adalah gagal ginjal. Sebelum memulai perawatan, pasien harus:

  • penyakit serius pada sistem kardiovaskular;
  • patologi dan penyakit erosif parah pada saluran gastrointestinal;
  • kepekaan terhadap obat.

Bifosfonat sederhana - apa yang harus dipilih?

Bifosfonat sederhana meliputi:

  1. Tiludronat (Skelid) diresepkan untuk pengobatan osteoporosis dan deformasi osteodistrofi. Ambil 1 kali per hari (400 mg) 2 jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan. Cuci dengan sedikit air atau jus buah. Durasi terapi adalah 3 bulan. Setelah istirahat 6 bulan, kursus diperbolehkan untuk mengulang.
  2. Etidronat (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) diresepkan untuk deformasi osteodistrofi, osteoporosis, hiperkalsemia, yang berkembang dengan latar belakang tumor ganas dan batu oksalat di ginjal. Lepaskan mereka dalam bentuk suntik dan oral. Selama perawatan, sebagai aturan, persiapan kalsium, magnesium dan vitamin D diresepkan, rejimen pengobatan tergantung pada tingkat keparahan penyakit dan usia pasien. Obat-obatan berbasis etidronat disetujui untuk digunakan pada anak-anak di bawah usia 3 tahun. Untuk pengobatan dan pencegahan osteoporosis, obat ini digunakan dalam dosis 5-7 mg / kg selama 2-3 bulan, setelah 1-2 bulan, pengobatan diulang. Dengan penurunan kepadatan mineral tulang dan hilangnya substansi spons pada pasien dengan rheumatoid arthritis, durasi terapi setidaknya 12 bulan dengan dosis harian 5-10 mg / kg berat badan. Dosis harian harus dibagi menjadi 2 dosis. Terhadap latar belakang pengobatan, Anda perlu mengikuti diet kaya kalsium dan, jika perlu, minum sediaan farmasi dengannya.
  3. Clodronate (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) diresepkan untuk osteoporosis, pengeroposan tulang, untuk pencegahan metastasis tulang pada pasien dengan kanker payudara primer, dan untuk onkologi dengan hiperkalsemia. Formulir pengeditan dan oral tersedia. Persiapan untuk pemberian oral yang mengandung clodronate tidak boleh diambil dengan cairan yang mengandung kation divalen (susu, air mineral). Kapsul tidak dikunyah. Tablet (800 mg) dapat dibagi menjadi dua bagian, tetapi mereka harus diminum secara bersamaan, tanpa menggiling dan mengunyah. Bentuk injeksi dilarutkan dalam 500 ml garam atau 5% glukosa. Rejimen pengobatan dalam setiap kasus dipilih secara individual.

Terhadap latar belakang pengobatan dengan bifosfonat, jumlah cairan yang cukup harus dipasok ke tubuh, juga perlu untuk memantau ginjal dan tingkat kalsium dalam aliran darah.>

Aminobisphosphonates - bentuk obat yang lebih maju

Di antara aminobisphosphonates paling sering diresepkan:

  1. Zoledronic acid (Zoledronate, Aklast, Zometa) secara selektif mempengaruhi jaringan tulang, menghambat aktivitas osteoklas yang menyebabkan lisis tulang. Oleh karena itu, berhasil digunakan pada pasien dengan osteoporosis. Ciri utama zoledronate adalah bahwa ia menekan resorpsi dari materi tulang dan pada saat yang sama tidak menunjukkan efek yang tidak diinginkan pada pembentukan dan proses mineralisasi jaringan tulang, pada sifat mekaniknya. Tetapkan dalam bentuk infus intravena lambat. Rejimen pengobatan tergantung pada tingkat keparahan penyakit, tetapi untuk memaksimalkan efek terapeutik dari dosis pertama, sistem kedua dapat diatur hanya setelah seminggu.
  2. Ibandronat (sinonim Bondronat, Bonviva). Bifosfonat ini diresepkan untuk pengobatan dan pencegahan osteoporosis, termasuk selama menopause, untuk pencegahan patah tulang, metastasis tulang, kelebihan kalsium yang disebabkan oleh kanker.
    Bentuk sediaan oral diambil satu jam sebelum makan, minum obat atau cairan (kecuali air biasa). Setelah minum obat berdasarkan Ibandronate, Anda harus berada dalam posisi vertikal selama 1 jam. Jangan izinkan resepsi mereka di malam hari.
    Suntikan intravena hanya diperbolehkan dalam pengaturan rawat inap. Penting untuk memastikan bahwa zat aktif tidak masuk ke dalam arteri dan jaringan di sekitarnya ketika infus masuk.
  3. Asam alendronat (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) adalah inhibitor non-hormonal dari resorpsi tulang, menormalkan metabolisme tulang, mengaktifkan osteogenesis, mengontrol keseimbangan antara proses penghancuran dan restorasi, menstimulasi pembentukan jaringan tulang dari struktur histologis normal. Ini diresepkan untuk osteoporosis pascamenopause dan senilis untuk pencegahan patah tulang, dengan penyakit Paget dan hiperkalsemia ganas.
  4. Risedronat (sinonim Rizendros, Actonel, Rizarteva) termasuk rejimen pengobatan untuk osteoporosis dan deformasi osteitis. Tersedia dalam tablet.

Antiresorptif (mencegah keropos tulang), usang

Calcitonin

Calcitonin (Miacalcic 5 amp. 1100 gosok) adalah hormon tiroid dan digunakan untuk mengobati osteoporosis. Dalam industri farmasi, kalsitonin manusia rekombinan disintesis, serta kalsitonin babi dan salmon.

Efek Samping: Pendarahan hidung, hidung berair, iritasi mukosa, mual atau muntah dapat terjadi dengan rute pemberian nasal. Ketika menggunakan bentuk injeksi kalsitonin, peradangan dapat terjadi di tempat suntikan.

Obat ini sebelumnya digunakan sebagai antiresorptif (mencegah resorpsi tulang). Dia memiliki basis bukti yang agak sederhana, agak mengurangi frekuensi fraktur vertebral dan menghentikan rasa sakit akut yang terkait dengan fraktur osteoporosis. Dalam beberapa tahun terakhir, informasi telah terakumulasi pada peningkatan frekuensi onkopologi baru terdaftar pada pasien yang menggunakan myocalcium. Obat ini dihapus dari rekomendasi untuk pengobatan osteoporosis, yang tersisa di pasar sebagai sarana. Mengurangi rasa sakit pada fraktur vertebral pada latar belakang osteoporosis dan untuk pengobatan penyakit Paget.

Raloxifene (Evista)

Raloxifene adalah modulator selektif reseptor estrogen dari generasi II, disingkat SMER. Obat itu memiliki efek seperti estrogen dalam jaringan tulang, tetapi berperilaku seperti antiestrogen di endometrium. Ini memungkinkan Anda untuk mencegah kemungkinan efek sampingnya, termasuk risiko terkena kanker.

Efek samping: Pada penggunaan Raloxifene dapat meningkatkan keparahan hot flash; risiko trombosis, termasuk trombosis vena dalam dan emboli paru. Risiko reaksi yang merugikan lebih mungkin selama empat bulan pertama penggunaan.

Sampai saat ini, efektivitas obat belum terbukti, karena belum terbukti, dan itu tidak mengurangi risiko fraktur ekstravertebral.

Antiresorptif yang efektif

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg. 22000 gosok) adalah antibodi manusia (IgG2) yang menghalangi pembentukan dan aktivitas osteoklas, yang bertanggung jawab untuk resorpsi tulang. Proli memperkuat tulang, meningkatkan kepadatan mineral mereka, mencegah patah tulang. Obat ini diberikan dua kali setahun di bawah kulit di paha atau perut. Diangkat untuk menghilangkan osteoporosis:

  • pada wanita setelah perubahan klimakterik dengan kecenderungan fraktur lokalisasi berbeda;
  • pada pria dengan kepadatan tulang berkurang dan risiko fraktur vertebral di wajah terapi supresi hormon.

Denosumab adalah obat pilihan dalam kasus risiko fraktur multi-faktor tinggi, serta intoleransi terhadap metode lain dari terapi osteoporosis.

Obat ini diberikan 1 kali dalam enam bulan. Diteliti dalam uji klinis sejak 2004. Sejalan dengan osteoporosis, telah dipelajari untuk pengobatan lesi tumor tulang metastatik. Tidak seperti bifosfonat, tidak dikontraindikasikan pada pasien dengan insufisiensi ginjal.

Obat-obatan yang meningkatkan massa tulang

Teriparatide (Forteo)

Obat ini adalah satu-satunya anabolik yang efektif yang merangsang pertumbuhan tulang. Ini diindikasikan untuk osteoporosis pasca menopause, primer, senilis dan idiopatik pada pria. Perjalanan terapi adalah dari 12 hingga 18 bulan. Ini adalah obat pilihan ketika bifosfonat tidak efektif. Di Rusia, diproduksi dengan nama Forsteo.

Forteo (250 mkg. 26000 gosok). adalah analog sintetik dari hormon paratiroid manusia, yang terlibat dalam pengaturan metabolisme kalsium. Tidak seperti obat lain untuk osteoporosis, yang mengurangi resorpsi tulang, teriparatide meningkatkan pertumbuhan jaringan tulang baru.

Obat ini digunakan untuk mengobati kasus osteoporosis parah pada wanita dan pria dari berbagai etiologi. Obat ini merangsang aktivitas osteoblas, mendorong pembentukan jaringan tulang baru, membuat tulang lebih kuat dan mencegah patah tulang.

Metode aplikasi: dosis yang dianjurkan adalah 20 mg per hari. Teriparatide disuntikkan secara subkutan di paha atau perut.

Forteo tidak boleh digunakan:

  • alergi terhadap bahan-bahannya;
  • anak-anak dan remaja;
  • hamil atau menyusui;
  • di neoplasma ganas tulang;
  • selama atau setelah terapi radiasi;
  • dengan hiperkalsemia;
  • hiperparatiroidisme dan penyakit Paget;
  • penyakit ginjal berat.

Semua obat yang tercantum dalam artikel ini adalah obat resep dan tidak dimaksudkan untuk pengobatan sendiri. Karena potensi bahaya serius bagi kesehatan, Anda harus berkonsultasi dengan dokter Anda sebelum menggunakan obat-obatan ini.
zdravotvet.ru

Klasifikasi

Persiapan bifosfonat secara kondisional dibagi menjadi dua kelompok yang sama sekali berbeda dalam tindakan mereka:

  • Persiapan dengan kandungan nitrogen;
  • Persiapan tanpa nitrogen.

Bifosfonat mengandung nitrogen (aminobisphosphonates) - mengandung zat-zat berikut:

  1. "Alendronate sodium" adalah obat non-hormonal yang memperbaiki metabolisme antara jaringan tulang dan membentuk struktur normalnya. Kemungkinan digunakan untuk pria dan wanita.
  2. "Ibandronate acid" adalah obat pada generasi ketiga bifosfonat. Hal ini terbukti dalam pengobatan osteoporosis pascamenopause pada wanita. Asam Ibandronate banyak digunakan untuk hiperkalsemia (peningkatan berlebihan kalsium dalam darah). Pria tidak disarankan menggunakan obat ini.
  3. "Zoledronic acid" - ditandai oleh kemampuan efek selektif pada jaringan tulang. Obat ini secara selektif mempengaruhi struktur tulang karena kemiripannya dengan jaringan tulang. Efek yang penting adalah properti antitumor. Berdasarkan asam ini, bifosfonat berikut diproduksi: "Zoledronate", "Zometa". Ditunjuk dalam perawatan bentuk progresif osteoporosis.
  4. "Ibandronate sodium" (Bonviva, Bondronat, persiapan berdasarkan itu) mengurangi aktivitas osteoklas, mengurangi kerusakan tulang. Terutama digunakan untuk pengobatan profilaksis fraktur pada wanita pascamenopause.

Itu penting! Aminobisphosphonates lebih efektif dalam mengobati osteoporosis pada wanita.

Bisfosfonat Bebas Nitrogen:

  • Sodium tiludronate (asam tiludronic) - mengakumulasi senyawa fosfat dan kalsium dalam tulang, berkontribusi terhadap mineralisasi dan penguatannya. Ini digunakan dalam kasus kelembutan tulang yang berlebihan atau pengobatan penyakit Paget. Tidak ditugaskan untuk anak-anak.
  • "Etidronate" ("Didronel", "Ksipifon", asam etidronat) direkomendasikan untuk pengobatan osteoporosis dengan proses onkologi bersamaan, dengan penyakit Paget dan patologi ginjal. Selalu diresepkan bersamaan dengan suplemen kalsium.
  • "Clodronate" (sodium clodronate, "Bonefos", "Clobir") - diresepkan untuk kanker payudara primer, untuk pencegahan tepat waktu perkembangan metastasis tulang. Mengganggu perkembangan hiperkalsemia dan osteolisis.

Bifosfonat - bentuk sediaan dijual secara eksklusif dengan resep dan di bawah pengawasan wajib dokter yang hadir. Penerimaan tanpa resep dokter mungkin berbahaya bagi kesehatan! Jangan mendiagnosis osteoporosis sendiri!

Cara mengambil bifosfonat

Hal utama dalam mengambil obat ini adalah menggunakannya dengan ketat pada perut kosong, setengah jam sebelum makan, yang akan sangat meningkatkan efek zat obat. Kita tidak boleh lupa bahwa obat-obatan dalam kelompok ini dapat menyebabkan radang saluran pencernaan. Oleh karena itu, setelah meminum obat, perlu berada dalam posisi tegak selama sekitar satu jam, yang secara signifikan akan mengurangi risiko erosi lambung.

Tip! Bifosfonat harus diminum hanya dengan air dalam jumlah besar.

Kemungkinan komplikasi selama perawatan dengan bifosfonat

Senyawa ini menunjukkan efek tinggi dalam osteoporosis, menghilangkan rasa sakit pada tumor ganas, yang disertai dengan metastasis tulang, menghilangkan hiperkalsemia yang terkait dengan kanker, tetapi mereka memiliki banyak efek samping yang tidak diinginkan.

Di antara efek negatif utama yang diamati selama pengobatan dengan bifosfonat, harus dibatalkan:

  • efek toksik pada ginjal;
  • hipokalsemia akibat penggunaan bentuk sediaan intravena;
  • osteonekrosis rahang, berkembang dalam pengobatan bifosfonat yang mengandung nitrogen;
  • risiko tinggi patah tulang pinggul selama pengobatan dengan zoledronates, yang dikaitkan dengan memblokir proses restorasi di tulang pasien kanker;
  • atrial fibrilasi, terutama pada pasien dengan patologi sistem kardiovaskular;
  • gangguan dispepsia: gastralgia, konstipasi atau feses longgar, mual, disfagia;
  • ulkus pada sistem pencernaan;
  • demam, mialgia, dan gejala mirip flu lainnya yang disebabkan oleh aktivasi T-limfosit;
  • reaksi kulit (ruam, eritema);
  • kelemahan umum;
  • kehilangan penglihatan, sakit mata, konjungtivitis dan skleritis;
  • reaksi alergi: urtikaria, syok anafilaktik.

Kompatibilitas dengan obat lain

Perlu diingat bahwa sementara penunjukan bifosfonat dan:

  • NSAID meningkatkan risiko efek yang tidak diinginkan pada sistem pencernaan;
  • bila diambil secara paralel dengan loop diuretik meningkatkan kemungkinan hipokalsemia dan hipomagnesemia;
  • dalam kombinasi dengan aminoglikosida, efek toksik pada ginjal ditingkatkan;
  • Seiring dengan pengobatan dengan bifosfonat, kami tidak akan membiarkan alkohol diambil.

Anda tidak dapat mencampur suntikan dalam satu syringe dengan obat lain.

Tindakan farmakologis

Bifosfonat (difosfonat) disebut seperti ini karena molekul zat ini mengandung dua fosfonat (PO3). Senyawa kimia ini adalah analog yang paling dekat dengan pirofosfat alami, yang tidak dibelah oleh enzim yang ditemukan dalam tubuh manusia.

Tujuan utama dari sediaan farmasi bifosfonat adalah untuk menstabilkan keadaan kerangka dalam kasus penyakit disertai dengan hilangnya massa tulang yang cepat.

Kami akan mengerti bagaimana ini terjadi. Biasanya, tubuh menghasilkan dua jenis sel dengan fungsi yang berbeda:

  1. Osteoklas - berkontribusi pada resorpsi (penghancuran) sel skeletal lama.
  2. Osteoblas - terlibat dalam pembentukan jaringan baru.

Dengan osteoporosis, yang terakhir hanya tidak mengatasi tugas mereka, sementara itu, osteoklas terus secara teratur menyingkirkan sel-sel lama.

Pencegahan osteoporosis dan pengobatan didasarkan pada efek bifosfonat pada osteoklas, yang terdiri dalam menghambat pertumbuhan mereka dan memulai proses penghancuran diri mereka sendiri, sebagai akibat dari penipisan tulang yang ditangguhkan. Hal penting lainnya: obat-obatan dipertahankan dalam tulang kalsium dan fosfor yang sangat dibutuhkan.

Selain itu, bifosfonat digunakan dalam terapi kompleks pasien kanker dalam pengobatan dan untuk mencegah terjadinya metastasis yang dipengaruhi oleh tulang pada payudara, paru-paru, prostat, ginjal dan kanker tiroid.
Dengan memasuki tubuh dan mengakumulasi obat:

  • mengurangi peningkatan kalsium dalam darah - hiperkalsemia, yang merupakan tanda serentak lesi tulang metastatik;
  • mencegah pembentukan fokus baru penyakit - metastasis;
  • memiliki efek analgesik.

Keuntungan yang tidak diragukan adalah bahwa obat-obatan ini bersifat non-hormonal dan tidak membebani sistem kardiovaskular. Kelemahan signifikan dapat disebut kelarutan miskin, yang mempersulit penyerapan tubuh.

Kelompok obat

Ada dua jenis bifosfonat utama, berbeda dalam cara mereka mempengaruhi osteoklas:

  • Bebas gas, atau sarana generasi pertama.
    Obat-obatan yang didasarkan pada mereka, seperti Etidronat, Clodronate, Tiludronate, aktif digunakan. Efek merusak pada osteoklas disebabkan oleh asimilasi yang kedua. Etidronat dan Clodronate berhasil digunakan dalam pengobatan onkologi yang kompleks.
  • Aminobisphosphonates, dengan kandungan nitrogen, obat generasi kedua.
    Lebih efektif karena selektifitas mereka ketika bertindak pada osteoklas dan tindakan berkepanjangan yang dapat terjadi, karena tidak diserap oleh osteoklas, berbeda dengan yang bebas nitrogen. Ini adalah obat-obatan seperti Pamidronate dan Alendronate. Efektif untuk osteoporosis yang disebabkan oleh menopause pada wanita, dalam pengobatan pasien kanker dengan metastasis tulang.

Saat ini, agen-agen yang mengandung nitrogen telah diperkenalkan, yang para ahli mengacu pada generasi ketiga bifosfonat. Bahan aktif mereka adalah ibandronate dan asam zoledronic. Obat-obatan yang paling umum, ini termasuk Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (Zoledronate) memiliki struktur molekul khusus (kehadiran dua atom nitrogen di rantai samping), yang menentukan potensi asam zoledronik yang lebih tinggi, dan menyebabkan peningkatan tajam dalam aktivitas obat dibandingkan dengan obat-obatan generasi sebelumnya.

Varian penggunaan narkoba: oral dan intravena.

Apa yang perlu Anda ketahui saat mengobati bifosfonat

Seperti yang Anda ketahui, semua yang ada di sendok mewakili obat dalam cangkir bisa menjadi racun. Oleh karena itu, ketika mengkonsumsi bifosfonat, penting untuk mengikuti instruksi dosis dan hati-hati membaca daftar kontraindikasi dan informasi lain yang diperlukan yang ditunjukkan dalam anotasi. Untuk alasan yang sama, pengobatan sendiri berbahaya.
Obat-obatan hanya dapat digunakan seperti yang diarahkan oleh dokter yang merawat!

Fitur penerimaan

Karena bifosfonat adalah obat yang cukup serius, penuh dengan efek samping, disarankan untuk mengikuti aturan tertentu ketika menerapkannya:

  1. Makan di pagi hari dengan perut kosong, pada saat yang sama dengan banyak air.
    Makan setelah ini diperbolehkan tidak lebih awal dari satu jam.
  2. Cucilah dengan air biasa biasa saja. Semua minuman lain akan menghambat efek obat.
  3. Dalam satu setengah jam setelah penerimaan, jika mungkin, pertahankan posisi vertikal. Selama waktu ini, obat akan mencapai usus, yang meminimalkan efek iritasi pada dinding esofagus dan perut.
  4. Dianjurkan untuk mengambil kalsium atau vitamin D sejajar dengan bifosfonat saja, tetapi mereka harus dikonsumsi sesuai dengan interval waktu dua jam. Penerimaan simultan dari dana ini dikecualikan.

Parenteral bifosfonat diberikan secara intravena dengan metode infus (drip) dalam 2-3 jam.
Injeksi obat cepat jet dapat menyebabkan gagal ginjal akut, yang, pada latar belakang hiperkalsemia yang terkait dengan kanker, dapat berakibat fatal.
Batasan untuk mengambil bifosfonat adalah:

  • kehamilan
  • periode laktasi
  • umur hingga 18 tahun
  • intoleransi individu,
  • gagal ginjal
  • penyakit pada saluran pencernaan pada fase akut.

Jika Anda benar-benar mengikuti tips ini, Anda dapat menghindari komplikasi atau mengurangi kemungkinan efek samping obat selama perawatan.

Efek samping

Di antara efek negatif yang sering terjadi dari mengambil bifosfonat adalah:

  • dalam sistem pencernaan - iritasi selaput lendir lambung dan duodenum, gastritis, perdarahan, mual, sakit perut, perut kembung dan sembelit;
  • sakit kepala dan nyeri otot;
  • arthralgia;
  • penyakit ginjal dan hati karena akumulasi zat beracun;
  • hipokalsemia - kekurangan kalsium dalam darah;
  • gejala alergi.

Jika bifosfonat digunakan tanpa izin dan tidak terkontrol, komplikasi yang lebih signifikan mungkin terjadi, seperti fibrilasi - desinkronisasi kontraksi jantung, osteonekrosis rahang, fraktur subversi femur.

Namun, manifestasi semua gejala yang tidak diinginkan ini tidak diamati pada semua pasien. Perawatan dan kepatuhan kepatuhan yang benar membantu untuk menghindari efek samping dan meminimalkan risiko komplikasi.

Pendapat dari orang-orang

Saya menderita osteoporosis pascamenopause, setahun sekali saya mengonsumsi asam Zoledronic. Untuk pertama kalinya dalam 3 hari ada gejala mirip flu, Parasetamol melihat untuk menghilangkannya.

Infus selanjutnya ditoleransi dengan baik. Saya secara teratur menjalani densitometri tulang, dokter mencatat tren positif.

Maria, Moskow

Apa yang dokter pikirkan

Bifosfonat berhasil digunakan dalam pengobatan berbagai jenis osteoporosis, mereka mengurangi kemungkinan patah tulang, termasuk sendi pinggul.

Namun, sayangnya, mereka memiliki beberapa kontraindikasi untuk digunakan dan sejumlah efek samping yang cukup serius, oleh karena itu, mereka dapat diobati hanya di bawah pengawasan medis yang ketat dan dengan pertimbangan wajib indikator laboratorium. Anda harus benar-benar mematuhi rejimen pengobatan yang ditentukan.

Maria Alexandrovna, rheumatologist

Bifosfonat tersedia secara ketat dalam bentuk resep. Simpan dalam gelap, jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 derajat.
osteocure.ru

Instruksi

Mengambil bifosfonat, Anda perlu mematuhi rekomendasi ini:

  1. Minum obat dalam bentuk tablet atau kapsul di pagi hari dengan perut kosong;
  2. Kami mencuci tablet dengan 1 gelas air (200 ml);
  3. Setelah minum obat tidak dianjurkan untuk duduk atau berbaring;
  4. Anda bisa makan makanan dalam 30-40 menit.

Seringkali, durasi pengobatan osteoporosis dengan obat-obatan dari kelas bifosfonat adalah sekitar 3-5 tahun. Obat dapat diberikan 1 kali per hari atau 1 kali per minggu.

Harga sampel

Harga bifosfonat untuk pengobatan osteoporosis tergantung pada nama obat, perusahaan dan negara produsen, juga pada komposisi farmakologi dan formula kimia.

Kami menyajikan perkiraan harga beberapa obat:

  1. Alendronate (biaya persiapan asam ibandronic adalah 270-700 rubel);
  2. Zoledronic acid (biaya pengobatan selama 12 bulan berkisar dari 15.500 hingga 35.000 rubel);
  3. Pamidronat (harga berkisar 5 hingga 10 ribu rubel);
  4. Klodronat (biaya - 8-17 ribu rubel);
  5. Bondronat (biaya berkisar 7 hingga 9 ribu rubel).

Informasi lebih lanjut tentang terapi osteoporosis dengan bifosfonat dapat ditemukan dalam video berikut:

Bifosfonat - obat untuk osteoporosis, yang merupakan bagian integral dari perjalanan obat yang komprehensif pada tubuh pasien. Dengan mengikuti perawatan yang ditentukan, Anda dapat memulihkan kesehatan tubuh Anda. Jaga kesehatanmu!

Ulasan

Menurut Organisasi Kesehatan Dunia, setiap tahun, 20 Oktober, adalah hari untuk memerangi osteoporosis. Saya sangat menyesal, akhir-akhir ini, jumlah pasien dengan penyakit ini telah meningkat secara signifikan.

Tentu saja, penyakit semacam itu tidak fatal, tetapi memberikan banyak masalah kepada pasien, dan juga secara signifikan mengurangi kualitas hidup.

Selain itu, karena fakta bahwa orang tua, setelah patah tulang pinggul, meninggal pada persentase yang lebih besar daripada dari penyakit lain. Bagi kebanyakan orang, persiapan bifosfonat adalah harapan untuk pemulihan.

Menurut dokter ilmu kedokteran S.Rodionova, situasi dengan osteoporosis cukup sulit, karena saat ini ada kejenuhan tubuh yang tidak memadai dengan nutrisi dan elemen, kebiasaan buruk, konsumsi obat-obatan, alkohol, aktivitas fisik yang rendah - baik pada pria maupun wanita. yang berkontribusi pada pengembangan dan pengembangan osteoporosis.

Kebutuhan obat-obatan yang baik yang dirancang untuk melawan osteoporosis dibenarkan.
Menurut para ahli, bifosfonat bukan obat mujarab, penggunaannya harus berbatasan dengan akal sehat, meskipun mengandalkan mereka untuk pengobatan dan untuk menghentikan pertumbuhan pertumbuhan jaringan tulang sel-sel ganas diperlukan, karena untuk pasien itu adalah cara paling pasti untuk mengatasi penyakit yang paling serius di dunia.

Kesimpulan

Penggunaan sekelompok obat bifosfonat, memungkinkan Anda untuk memperkuat tulang dan kesehatan, tetapi setelah semua hal di atas, Anda harus memahami bahwa pengobatan sendiri dan resep obat-obatan semacam ini dapat menyebabkan efek merugikan yang tidak diinginkan.

Artikel Lain Tentang Tiroid

Diketahui bahwa laringitis adalah penyakit yang sangat serius yang sering menyerang anak-anak. Diekspresikan pada radang laring dan pita suara, hasilnya sulit. Sebagai aturan, penyakit ini merupakan komplikasi dari pilek atau flu sebelumnya.

Menghirup zat obat untuk tujuan terapeutik dan profilaksis disebut inhalasi. Efek cepat dari prosedur ini disediakan oleh efek yang ditargetkan dari zat aktif pada sistem pernapasan.

Kelenjar pituitari adalah salah satu kelenjar endokrin terpenting dalam tubuh manusia. Bertanggung jawab untuk memproduksi zat pengatur yang memastikan fungsi normal dari seluruh tubuh.