Utama / Hipoplasia

Obat pereduksi gula

Pada diabetes tipe 2, pemantauan kadar gula darah konstan diperlukan. Untuk normalisasi obat penurun glukosa tersedia dalam tablet. Berkat mereka, seseorang mampu menjalani kehidupan normal, tanpa rasa takut akan kesehatan. Bahkan jika ada indikasi untuk penggunaan obat-obatan ini, Anda tidak dapat meresepkannya sendiri, karena efek samping dan kontraindikasi di dalamnya lebih serius daripada obat-obatan konvensional.

Obat jenis apa?

Obat antidiabetik modern membantu diabetes tipe 2, di mana gula naik dalam 2 kasus: ketika jumlah insulin tidak mencukupi, yang mengangkut glukosa, dan ketahanan tubuh terhadap insulin. Akibatnya, defisiensi sel pankreas berkembang, yang tidak lagi mensekresikan insulin pada kadar glukosa tinggi. Oleh karena itu, tablet diresepkan untuk pengobatan diabetes mellitus: baik sebagai pengobatan terpisah atau dikombinasikan dengan suntikan insulin.

Aksi PSSP

Obat penurun gula untuk diabetes tipe 2 tidak akan menjadi sarana penyembuhan lengkap, mereka hanya mampu mempertahankan kondisi normal pasien.

Setiap kelompok obat PSSP (obat hipoglikemik oral) berbeda satu sama lain karena mereka memiliki komponen yang berbeda dalam komposisi mereka, yang bertindak berbeda, tetapi memiliki sifat yang agak mirip. Mekanisme sebagian besar dari mereka adalah sebagai berikut:

  • stimulasi pankreas untuk meningkatkan sekresi hormon;
  • meningkatkan efektivitas insulin;
  • mengurangi jumlah gula yang dilepas.
Kembali ke daftar isi

Klasifikasi obat penurun glukosa

Membuat klasifikasi obat penurun glukosa, di mana mereka dibagi menjadi jenis tergantung pada metode operasi obat-obatan dan jenis zat dalam komposisi. Ada 4 kelompok utama: obat sulfonylurea, penghambat alpha glycosidase, tiazolidinedion dan biguanides. Tetapi daftar itu tidak terbatas. Untuk efisiensi yang lebih besar, kadang-kadang kombinasi rasional dari 2-3 obat dari beberapa jenis dikompilasi. Insulin juga digunakan dalam pengobatan diabetes tipe 2.

Biguanides

Biguanides - obat penurun gula yang tidak meningkatkan sekresi insulin. Aksi biguanides didasarkan pada percepatan penyerapan glukosa oleh jaringan otot. Selain itu, mereka tidak mengizinkan glukosa dilepaskan dari hati. Kemampuan untuk menghambat sintesis asam dan lipoprotein membantu menghindari atherosclerosis. Penggunaan biguanides penuh dengan ketoasidosis - akumulasi sejumlah besar asam dalam darah, termasuk asam laktat. Obat apa pun dari kelompok itu dilarang untuk pasien dengan masalah jantung, serangan jantung, kegagalan pernapasan, alkoholisme, serta ibu hamil dan menyusui. Kelompok biguanides termasuk zat Metformin dan turunannya, yang termasuk dalam komposisi obat-obatan tersebut:

  • "Siofor";
  • "Glucophage";
  • Bagomet;
  • Metformin Acre.
Kembali ke daftar isi

Thiazolidinedione

Nama lain untuk zat ini adalah glitazones. Thiazolidinedion meningkatkan sensitivitas jaringan adiposa dan otot terhadap insulin - menurunkan resistensi insulin. Ini dicapai dengan mempengaruhi reseptor dan hati: mereka menekan pembentukan glukosa dan mempercepat konsumsinya. Glitazones utama adalah pioglitazone dan rosiglitazone. Tingkat keefektifannya tidak berbeda dengan substansi kelompok lain, dan jumlah kontraindikasi dan efek samping lebih banyak daripada yang lain. Mereka dapat mengganggu metabolisme dan meningkatkan berat badan pasien yang rentan terhadap kekotoran, memprovokasi terjadinya gagal jantung dan patah tulang.

Persiapan Sulfonyl Urea

Mereka menempati sebagian besar PSSP. Obat-obatan berinteraksi dengan sel-sel beta pankreas, yang mulai menghasilkan lebih banyak insulin. Jumlah reseptor insulin meningkat, dan pada saat yang sama, kepekaan sel beta dan reseptor secara bertahap kembali. Ini adalah obat sintetis, dibuat pada awal abad ke-20, tetapi tidak banyak digunakan karena efektivitasnya yang rendah. Sulfonylurea turunan dari generasi baru digunakan setara dengan metformin. Obat hipoglikemik oral termasuk daftar obat berikut:

Penghambat glikosidase alfa

Terapi diabetes dengan inhibitor dianggap efektif, karena, selain efek penurun gula, pencernaan karbohidrat meningkat, risiko hiperglikemia berkurang. Tidak ada risiko kenaikan berat badan, yang dicapai dengan penyerapan lambat dan pemecahan karbohidrat. Inhibitor memblokir kerja enzim α-glukosidase. Efek samping - gangguan pencernaan, diare dan perut kembung, yang terjadi hanya dalam kasus pengakuan yang salah atau kegagalan untuk mengikuti diet. Penghambat α-glucosidase termasuk acarbose dan obat-obatan yang berasal dari zat ini, seperti Miglitol, Glucobay dan Voglibose.

Diabetes tipe 2 insulin

Bertentangan dengan kepercayaan populer bahwa terapi insulin diperlukan hanya untuk diabetes tipe 1, terapi tetap efektif untuk pasien dengan tipe 2, yang, karena keadaan berikut, tidak dapat menggunakan obat penurun diabetes:

  • patologi jantung dan pembuluh darah, infark miokard;
  • kehamilan dan menyusui;
  • operasi;
  • penyakit infeksi, infeksi;
  • kekurangan insulin;
  • peningkatan hemoglobin.
Kembali ke daftar isi

Zat-zat lain

Meglitinides memiliki mekanisme yang sama untuk bekerja dengan sulfonylureas, yang juga merangsang pelepasan insulin. Pekerjaan mereka tergantung pada tingkat glukosa dalam darah - semakin tinggi tingkat gula, semakin banyak insulin yang dilepaskan. Untuk efektivitas yang lebih besar terhadap diabetes, obat gabungan dibuat dari meglitinides. Daftar obat dibatasi hanya untuk 2 nama - "Starlix" dan "Novonorm". Obat homeopati baru dan suplemen makanan, misalnya, Glyukostab, juga bekerja dengan baik. Selain mengurangi kadar gula, obat meningkatkan sirkulasi darah melalui pembuluh darah, suplai darah ke jaringan tubuh. Martabat yang tak terbantahkan dari "Glyukostaba" - komposisi alami. Telah dicatat bahwa penggunaan jangka panjang dari "Glyukostaba" memungkinkan untuk mengurangi dosis agen antidiabetik lain yang diambil oleh pasien.

Bagaimana cara menggunakannya?

Untuk mempercepat perawatan, ada baiknya mengkombinasikan asupan PSSP dengan diet dan olahraga moderat.

Cara mengambil pil hipoglikemik, beri tahu instruksi untuk digunakan. Berdasarkan petunjuk, data yang berisi transkrip hasil analisis pasien, dokter memutuskan pengangkatan obat dan memilih dosis. Penting untuk memulai perawatan dengan dosis terendah dan secara bertahap meningkat - maka tindakan tidak akan lama. Pilihan pengobatan yang rasional adalah menggunakan pendekatan terintegrasi melalui penggunaan lebih dari satu obat, tetapi kombinasi dari beberapa atau produk kombinasi siap pakai. Sering digunakan skema: "Glyukovans" - glyburide + metformin, "Metglib" - kombinasi metformin dan glibenclamide. Aturan administrasi tergantung pada obat, tetapi mereka disarankan untuk mengambil jam pagi, sebelum atau sesudah makan. Menaikkan dosis secara independen atau mengambil pil pada saat yang salah tidak akan membantu menghilangkan diabetes, tetapi memperburuk situasi.

Obat hipoglikemik: kelompok obat diabetes

Saat ini ada obat penurun glukosa untuk penggunaan oral yang membantu seseorang yang menderita diabetes untuk menghindari suntikan insulin, bahkan dengan kelebihan berat badan. Apotek menawarkan banyak pilihan obat yang membantu pasien mempertahankan tingkat glikemia yang dibutuhkan. Orang yang insulinnya tidak diproduksi dalam jumlah yang cukup, sangat berguna untuk belajar tentang sifat dan efek obat. Ini akan membantu perjuangan sadar mereka dengan penyakit.

Obat-obatan untuk mengurangi gula darah

Pada tahun 2016, menurut statistik dari Organisasi Kesehatan Dunia orang-orang dengan diabetes di antara populasi orang dewasa di planet ini, ada 8,5%. Bukanlah suatu kebetulan bahwa para ilmuwan di dunia telah bersatu untuk menciptakan obat yang efektif melawan penyakit ini. Obat penurun gula adalah obat yang didasarkan pada bahan kimia yang dapat mengaktifkan sekresi insulin oleh pankreas, memperlambat produksi glukosa oleh hati, atau mengaktifkan penggunaan gula oleh jaringan tubuh manusia.

Klasifikasi obat

Tabel perbandingan kelas utama obat penurun glukosa akan membantu untuk memahami sejumlah besar obat antidiabetes yang ditawarkan oleh farmakologi:

Nama dagang obat

Mereka digunakan untuk diabetes mellitus tipe 1 dan 2; kompatibel dalam kombinasi dengan dosis insulin atau obat penurun gula dari kelas lain; beberapa dari mereka diekskresikan oleh usus; memiliki efek hipoglikemik hingga 2%; obat generasi ketiga dengan cepat mencapai puncak sekresi insulin

Mereka memancing perasaan lapar, meningkatkan berat badan; obat generasi kedua meningkatkan risiko infark miokard saat mengambil; memiliki efek samping hipoglikemia

Dalam waktu setengah jam setelah minum obat, sekresi insulin terjadi; tidak berkontribusi pada peningkatan konsentrasi insulin dalam interval waktu makan; tidak memprovokasi perkembangan infark miokard

Memiliki durasi yang singkat; mempromosikan peningkatan berat badan pada penderita diabetes;

tidak memberikan efek dengan penggunaan jangka panjang; memiliki efek hipoglikemik hingga 0,8%, memiliki hipoglikemia sebagai efek samping

Jangan memancing perasaan lapar; aktifkan pemecahan lemak; mengencerkan darah; memiliki efek pembakar gula 1,5-2%; kurangi kolesterol

Promosikan pembentukan asam laktat, yang menyebabkan keracunan pada tubuh

Avandamet, Glyukofazh, Siofor, Metfohamam

Kurangi jumlah asam lemak dalam darah; efektif mengurangi resistensi insulin

Memiliki efek hipoglikemik hingga 1,4%; meningkatkan risiko kematian akibat penyakit pembuluh darah dan jantung; meningkatkan berat badan pasien

Aktos, Avandiy, Piyoglar, Roglit

Tidak mengarah pada perkembangan hipoglikemia; mengurangi berat pasien; mengurangi atherosclerosis vaskular

Memiliki aktivitas hipoglikemik hingga 0,8%

Jangan berisiko hipoglikemia; tidak mempengaruhi berat badan pasien; cukup mengurangi tekanan darah

Mereka memiliki aktivitas penurun gula rendah (hingga 1%)

Ongliza, Galvus, Januvia

Sulfonyl Urea Derivatif

Obat penurun gula pada diabetes tipe 2, diperoleh dari sulfamid, oleh aksi mereka merangsang sel pankreas untuk produksi insulin, termasuk kelompok turunan sulfonilurea. Obat-obatan berbasis sulfida memiliki efek anti infeksi, tetapi ketika digunakan mereka memiliki efek menurunkan gula. Properti ini adalah alasan bagi para ilmuwan untuk mengembangkan obat sulfonylurea, yang mampu mengurangi indeks glikemik. Ada beberapa generasi obat kelas ini:

  • Generasi 1 - Tolbutamide, Acetohexamide, Chlorpropamide, dll.;
  • Generasi ke-2 - Glibenclamide, Glysoxepid, Glipisid, dll.;
  • Generasi ke-3 - glimepiride.

Obat antidiabetes dari generasi baru berbeda dari dua sebelumnya dalam berbagai tingkat aktivitas zat utama, yang dapat secara signifikan mengurangi dosis tablet dan mengurangi kemungkinan manifestasi terapeutik yang tidak diinginkan. Mekanisme kerja obat sulfonylurea adalah sebagai berikut:

  • meningkatkan efek insulin;
  • meningkatkan aktivitas sensitif reseptor jaringan insulin dan jumlah mereka;
  • meningkatkan kecepatan pemanfaatan glukosa di otot dan hati, menghambat outputnya;
  • mengaktifkan penyerapan dan oksidasi glukosa dalam jaringan adiposa;
  • menghambat sel alfa - antagonis insulin;
  • berkontribusi pada peningkatan plasma darah dari unsur-unsur jejak magnesium, besi.

Tidak dianjurkan untuk menggunakan tablet pengurang gula dari kelas sulfonilurea untuk waktu yang lama karena kemungkinan mengembangkan resistensi pasien terhadap obat, yang mengurangi efek terapeutik. Namun, dalam kasus diabetes tipe pertama, pendekatan ini akan meningkatkan perjalanan penyakit dan mengarah pada kemungkinan mengurangi kebutuhan harian tubuh untuk insulin.

Obat sulfonylurea pereduksi gula diresepkan jika:

  • pasien memiliki berat badan yang meningkat atau normal;
  • Anda tidak bisa menyingkirkan diet penyakit saja;
  • penyakit ini berlangsung kurang dari 15 tahun.

Kontraindikasi penggunaan obat-obatan:

  • anemia;
  • kehamilan;
  • patologi ginjal dan hati;
  • penyakit menular;
  • Hipersensitivitas terhadap komponen yang terkandung dalam obat.

Efek samping yang terjadi ketika mengambil jenis pil penurun glukosa ini:

  • risiko hipoglikemia;
  • dysbacteriosis;
  • hiponatremia;
  • hepatitis kolestatik;
  • sakit kepala;
  • ruam;
  • pelanggaran darah.

Clay

Obat-obatan jangka pendek yang dapat dengan cepat meningkatkan sekresi insulin melalui fungsi pankreas, dengan demikian secara efektif mengontrol kadar gula darah setelah makan, termasuk kelas glinides. Jika hiperglikemia muncul saat perut kosong, penggunaan glinida tidak praktis karena mereka tidak akan dapat menghentikannya. Obat penurun glukosa ini diresepkan untuk pasien jika konsentrasi glukosa dalam darahnya tidak dapat dinormalisasi dengan bantuan latihan fisik dan diet saja.

Obat-obatan kelas ini harus dikonsumsi sebelum makan untuk mencegah peningkatan tajam glikemia dalam proses pencernaan. Dan meskipun obat-obatan yang berhubungan dengan glinida harus sering diambil, secara efektif merangsang sekresi insulin dalam tubuh. Kontraindikasi penggunaan dana ini termasuk:

  • tipe pertama diabetes;
  • penyakit ginjal kronis;
  • kehamilan dan menyusui;
  • kelainan berat dalam fungsi hati;
  • hipersensitivitas terhadap komponen obat;
  • pasien berusia 15 tahun dan lebih dari 75 tahun.

Dengan terapi tanah liat, ada kemungkinan hipoglikemia. Ada kasus gangguan penglihatan pasien dengan fluktuasi tingkat glukosa dalam darah selama penggunaan jangka panjang dari tablet hipoglikemik ini. Efek yang tidak diinginkan dalam pengobatan glinida meliputi:

  • mual dan muntah;
  • ruam kulit, sebagai manifestasi alergi;
  • diare;
  • nyeri sendi.

Meglitinides

Obat-obatan Meglitinide termasuk kelas glinides dan diwakili oleh repaglinide (Novonorm) dan nateglinide (Starlix) tablet. Mekanisme kerja tablet ini didasarkan pada efeknya pada reseptor khusus yang membuka saluran kalsium dalam membran sel beta, di mana masuknya kalsium memulai peningkatan sekresi insulin. Ini menyebabkan penurunan glikemia setelah makan. Kemungkinan hipoglikemia antara dua kali makan berkurang.

Penggunaan tablet Novonorm atau Starlix untuk pengobatan diabetes berkontribusi terhadap produksi insulin yang lebih kuat daripada saat pasien mengonsumsi tablet turunan sulfonilurea yang mengandung gula. Onset Novonorm terjadi setelah 10 menit, yang mencegah penyerapan glukosa berlebihan setelah makan pasien. Aktivitas Starlix cepat hilang dan tingkat insulin dalam waktu 3 jam menjadi sama. Kemudahan penggunaan obat-obatan ini adalah bahwa mereka tidak perlu diminum tanpa makan.

Biguanides

Persiapan biguanide hipoglikemik berasal dari guanidin. Mereka, tidak seperti derivatif sulfonylurea dan glinides, tidak memprovokasi pelepasan insulin karena tegangan lebih pankreas. Biguanides mampu memperlambat pembentukan glukosa oleh hati, meningkatkan proses penggunaan gula oleh jaringan tubuh, yang mengurangi resistensi insulin. Kelompok obat penurun glukosa ini mempengaruhi metabolisme karbohidrat dengan memperlambat penyerapan glukosa di usus manusia.

Kelas biguanides termasuk metformin. Dokter meresepkan tablet yang mengurangi gula di kelas ini untuk pasien yang memiliki komplikasi diabetes dan perlu menurunkan berat badan. Dalam hal ini, dosis metformin secara bertahap ditingkatkan oleh seleksi ke hasil yang diinginkan. Pasien dengan diabetes tipe 1 diresepkan metformin bersama dengan dosis insulin yang diperlukan. Obat ini dilarang digunakan ketika:

  • penyakit kardiovaskular;
  • umur hingga 15 tahun;
  • minum alkohol;
  • penyakit ginjal dan hati;
  • kehamilan dan menyusui;
  • hipovitaminosis B;
  • kegagalan pernafasan;
  • penyakit infeksi akut.

Di antara kontraindikasi agen hipoglikemik ini adalah:

  • gangguan pencernaan;
  • mual;
  • anemia;
  • asidosis;
  • keracunan asam laktat;
  • overdosis - hipoglikemia.

Persiapan glitazone

Kelas berikutnya dari obat penurun glukosa adalah glitazon. Dasar struktur kimianya adalah cincin tiazolidin, oleh karena itu mereka juga disebut tiazolidinedion. Sejak 1997, pioglitazone dan rosiglitazone telah digunakan sebagai agen antidiabetik di kelas ini. Mekanisme kerja di dalamnya sama dengan biguanides, yaitu, hal ini didasarkan pada peningkatan sensitivitas jaringan perifer dan hati terhadap insulin, menurunkan sintesa lipid dalam sel. Glitazones menurunkan resistensi insulin dari jaringan ke tingkat yang lebih besar daripada metroformin.

Wanita yang memakai glitazones dianjurkan untuk meningkatkan kontrasepsi, karena obat ini merangsang munculnya ovulasi bahkan pada tahap awal menopause. Konsentrasi maksimum zat aktif dari obat-obatan ini dalam tubuh pasien diamati 2 jam setelah pemberian oral. Efek samping dari obat ini termasuk:

  • hipoglikemia;
  • risiko patah tulang tubular;
  • gagal hati;
  • hepatitis;
  • retensi cairan;
  • gagal jantung;
  • anemia.

Glitazone tidak diresepkan untuk:

  • penyakit hati;
  • edema dari berbagai sumber;
  • kehamilan dan menyusui;
  • Tipe DM 1.

Incretomimetry

Kelas lain dari obat penurun glukosa baru adalah Incretomimetry. Mekanisme kerja mereka didasarkan pada pemblokiran fungsi enzim yang memecah zat aktif biologis incretin, berkontribusi terhadap produksi insulin oleh pankreas. Akibatnya, aksi hormon incretins diperpanjang, produksi glukosa oleh hati menurun, dan pengosongan lambung melambat.

Dua kelompok termasuk intinomimetri: agonis reseptor polipeptida-1 glukon (agonis GLP-1) dan dipeptidil peptidase 4 inhibitor, agonis GLP-1 termasuk agen seperti exenatide, liraglutide. Obat-obatan ini cocok untuk pasien yang mengalami obesitas karena pengobatan tidak mempengaruhi berat badan pasien. Dengan monoterapi dengan pil hipoglikemik ini, ada risiko rendah hipoglikemia.

Penggunaan incretin mimetics dilarang pada penyakit kronis pada usus, ginjal dan wanita hamil. Di antara efek yang tidak diinginkan dari tablet diamati:

  • sakit perut;
  • diare;
  • mual;
  • ruam kulit;
  • sakit kepala;
  • hidung tersumbat.

DPP 4 inhibitor

Agen hipoglikemik, dipeptidyl peptidase 4 inhibitor termasuk kelas incretin mimetics. Mereka diwakili oleh obat-obatan vildagliptin, sitagliptin, saxagliptin. Kualitas mereka yang berharga adalah peningkatan glikemia karena pemulihan fungsi pankreas normal pasien. Kontraindikasi dan efek samping dari obat-obatan ini sama dengan obat-obat incretin.

Obat gabungan

Dokter menggunakan kombinasi obat antihiperglikemik jika monoterapi diabetes tidak membawa efek yang diinginkan. Satu obat kadang gagal dengan beberapa masalah kesehatan pasien yang menyertai penyakit ini. Dalam hal ini, satu agen hipoglikemik gabungan menggantikan beberapa obat untuk menurunkan tingkat glukosa dalam darah pasien. Dalam hal ini, risiko efek samping berkurang secara signifikan. Kombinasi tiazolidinedion dan metformin dalam tablet penurun gula dianggap oleh dokter sebagai yang paling efektif.

Yang paling efektif kedua adalah kombinasi sulfonylurea dan biguanide. Contoh dari kombinasi semacam itu dapat berfungsi sebagai tablet Glibomet. Ini ditentukan ketika monoterapi dari salah satu komponen (biguanide atau sulfonylurea) tidak membawa hasil yang diinginkan. Obat ini dikontraindikasikan pada anak-anak dan wanita hamil, orang dengan gangguan fungsi ginjal dan hati. Efek hipoglikemik terjadi 1,5 jam setelah minum obat dan berlangsung hingga 12 jam. Mengambil obat ini tidak mempengaruhi berat pasien.

Harga obat hipoglikemik

Tingkat harga untuk agen hipoglikemik di Moskow bervariasi, jadi ada baiknya membandingkan biaya obat di apotek di berbagai wilayah ibukota dan mempertimbangkan proposal pengiriman:

Obat hipoglikemik oral: daftar, prinsip tindakan mereka

Perawatan diabetes tipe 1 dan tipe 2 memiliki perbedaan yang signifikan. Pada diabetes tipe 2, fungsi mensintesis insulin dipertahankan, tetapi diproduksi dalam jumlah yang berkurang. Pada saat yang sama, sel-sel jaringan menjadi kurang rentan terhadap hormon. Mengoreksi pelanggaran ini berhasil mengelola obat hipoglikemik oral.

Jenis obat hipoglikemik oral

Obat hipoglikemik diproduksi banyak, mereka berbeda dalam asal dan formula kimianya. Ada beberapa kelompok agen hipoglikemik oral:

  • turunan sulfonylurea;
  • glinides;
  • biguanides;
  • tiazolidinedione;
  • inhibitor α-glukosidase;
  • incretins.

Selain itu, kelompok baru obat penurun glukosa baru-baru ini disintesis - ini adalah turunan dari inhibitor cotransporter sodium-glukosa tipe-2 (SGLT2).

Turunan Biguanide

Saat ini, hanya satu dari biguanides yang digunakan. metformin. Bahkan, obat ini tidak mempengaruhi sintesis insulin, dan oleh karena itu akan benar-benar tidak efektif jika insulin tidak disintesis sama sekali. Obat ini menyadari efek terapeutiknya melalui peningkatan pemanfaatan glukosa, peningkatan transpor melalui membran sel, serta penurunan glukosa darah.

Selain itu, obat memiliki efek anorektik, karena dapat digunakan dalam pengobatan obesitas di bawah pengawasan dokter. By the way, beberapa "pil ajaib" untuk menurunkan berat badan mengandung zat ini, sementara produsen yang tidak bermoral tidak dapat menentukannya dalam komposisi. Penggunaan obat semacam itu dapat sangat berbahaya bagi kesehatan. Metformin adalah obat antidiabetes yang diresepkan oleh dokter, dengan mempertimbangkan indikasi dan kontraindikasi.

Kontraindikasi penggunaan biguanides:

  • Diabetes tipe 1;
  • Ketoasidosis;
  • Gagal ginjal;
  • Gagal jantung;
  • Gangguan fungsi hati;
  • Kegagalan pernafasan karena penyakit paru-paru;
  • Usia tua.

Jika seorang wanita yang memakai metformin menjadi hamil, dia harus berhenti menggunakan obat ini. Penggunaan metformin hanya akan mungkin setelah penghentian menyusui.

Sulfonyl Urea Derivatif

Sangat sering dalam pengobatan diabetes tipe 2 resor untuk penggunaan derivatif sulfonylurea. Ada tiga generasi obat sulfonylurea:

  • Generasi pertama: tolbutamide, tolazamide, chlorpropamide.
  • Generasi kedua: glibenclamide, glizoxepid, glikvidon, glipizid.
  • Generasi ketiga: glimepiride.

Persiapan generasi pertama benar-benar kehilangan relevansinya, dan karena itu sekarang praktis tidak digunakan. Persiapan generasi kedua dan ketiga beberapa kali lebih aktif daripada persiapan generasi pertama. Selain itu, kemungkinan efek samping ketika menggunakan obat sulfonylurea lebih modern jauh lebih sedikit. Obat pertama dari generasi kedua adalah glibenclamide, yang berhasil digunakan sekarang.

Obat sulfonilurea memiliki berbagai tingkat keparahan efek dan durasi kerja. Di antara mereka, glibenclamide memiliki efek hipoglikemik yang paling menonjol. Mungkin ini adalah perwakilan paling populer di antara obat-obatan sulfonylurea. Yang paling umum kedua adalah gliclazide. Obat ini tidak hanya memiliki efek hipoglikemik, tetapi juga memiliki efek positif pada sifat reologi darah, serta mikrosirkulasi.

Sulfonylurea derivatif merangsang sekresi insulin dan pelepasannya dari sel beta, dan juga mengembalikan sensitivitas sel-sel ini terhadap glikemia.

Fitur penggunaan:

  • Tidak efektif dengan kehilangan sel beta pankreas yang signifikan pada pasien;
  • Pada beberapa pasien, untuk alasan yang tidak diketahui, tidak memiliki efek antidiabetes;
  • Efektif hanya dengan diet;
  • Harus diminum setengah jam sebelum makan.

Kontraindikasi utama untuk penggunaan obat sulfonylurea adalah diabetes mellitus tipe 1, keadaan ketoasidosis, kehamilan dan menyusui, operasi serius.

Penghambat glukosidase alfa

Kelompok ini diwakili oleh obat-obatan acarbose dan miglitol. Mereka mengurangi penyerapan di usus sebagian besar karbohidrat (maltosa, sukrosa, pati). Akibatnya, ini mencegah perkembangan hiperglikemia. Penggunaan inhibitor alpha-glucosidase dapat menyebabkan segala macam fenomena dyspeptic (perut kembung, diare) karena pelanggaran proses pencernaan, serta penyerapan karbohidrat. Untuk menghindari efek yang tidak diinginkan pada bagian saluran pencernaan, pengobatan dimulai dengan dosis kecil, secara bertahap meningkatkannya. Pil itu harus diminum bersama makanan. Selain itu, penting untuk mengikuti diet dan membatasi konsumsi karbohidrat kompleks.

Dalam kasus gejala dispepsia tidak bisa menggunakan penggunaan enzim, antasid, sorben. Ini, tentu saja, memperbaiki pencernaan, menghilangkan perut kembung dan diare, tetapi efektivitas inhibitor alpha-glucosidase akan terasa berkurang.

Acarbose adalah satu-satunya obat oral yang dapat digunakan dalam perawatan kompleks diabetes tergantung insulin. Selain itu, menurut penelitian modern, pengobatan dengan acarbosis disertai dengan penurunan perkembangan atherosclerosis vaskular dan penurunan risiko pengembangan komplikasi jantung dalam pengaturan aterosklerosis.

Kontraindikasi penggunaan inhibitor alfa-glukosidase:

  1. Penyakit usus inflamasi;
  2. Sirosis hati;
  3. Ulkus usus;
  4. Penyempitan usus;
  5. Gagal ginjal kronis;
  6. Kehamilan dan menyusui.

Turunan Thiazolidinedione (glitazones)

Perwakilan dari kelompok pil ini pioglitazon (aktos), rosiglitazon (avandia), pyaglar. Tindakan kelompok obat ini adalah karena peningkatan sensitivitas jaringan target terhadap kerja insulin, sehingga meningkatkan pemanfaatan glukosa. Glitazones tidak mempengaruhi sintesis insulin oleh sel beta. Efek hipoglikemik tiazolidinedion mulai muncul setelah satu bulan, dan mungkin diperlukan waktu hingga tiga bulan untuk mendapatkan efek penuh.

Menurut data penelitian, glitazones meningkatkan metabolisme lipid, serta mengurangi tingkat faktor-faktor tertentu yang berperan dalam penyakit pembuluh darah aterosklerotik. Studi skala besar sedang dilakukan secara aktif untuk menentukan apakah mungkin untuk menggunakan glitazones sebagai sarana untuk mencegah diabetes tipe 2 dan mengurangi insiden komplikasi kardiovaskular.

Namun, turunan thiazolidinediones juga memiliki efek samping: peningkatan berat badan dan risiko gagal jantung tertentu.

Thiazolidinediones direkomendasikan untuk digunakan bersama dengan biguanides, persiapan sulfonylurea, insulin.

Turunan Glinide

Perwakilan dari grup ini adalah Repaglinide (Novonorm) dan nateglinide (starlix). Ini adalah obat kerja singkat yang merangsang sekresi insulin, yang membantu menjaga kadar glukosa terkontrol setelah makan. Pada hiperglikemia berat saat perut kosong, glinida tidak efektif.

Efek insulinotropic berkembang cukup cepat ketika mengambil glinida. Misalnya, produksi insulin terjadi dua puluh menit setelah mengonsumsi pil Novonorm dan lima hingga tujuh menit setelah mengonsumsi Starlix.

Efek samping termasuk penambahan berat badan, serta penurunan efektivitas obat dengan penggunaan jangka panjang.

Kontraindikasi meliputi beberapa kondisi berikut:

  1. Diabetes tergantung insulin;
  2. Gagal ginjal, hati;
  3. Kehamilan dan menyusui.

Incretins

Ini adalah kelas baru obat hipoglikemik, yang termasuk derivatif dari inhibitor dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) dan turunan dari agonis peptida-1 seperti glukon (GLP-1). Incretins adalah hormon-hormon yang dilepaskan dari usus ketika makan. Mereka merangsang sekresi insulin, dan glukosa-dependent insulinotropic (HIP) dan peptida seperti glucogon (GLP-1) memainkan peran utama dalam proses ini. Ini terjadi dalam tubuh yang sehat. Dan pada pasien dengan diabetes tipe 2, sekresi inkretin menurun, dan sekresi insulin menurun sesuai.

Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitor pada dasarnya adalah penggerak GLP-1 dan HIP. Di bawah pengaruh inhibitor DPP-4, durasi kerja incretins meningkat. Seorang wakil dari dipeptidyl peptidase-4 inhibitor adalah sitagliptin, yang diproduksi di bawah nama dagang Januvia.

Januvia merangsang sekresi insulin, dan juga menekan sekresi hormon glukagon. Ini hanya terjadi di bawah kondisi hiperglikemia. Dengan konsentrasi glukosa normal, mekanisme di atas tidak termasuk, itu membantu untuk menghindari hipoglikemia, yang terjadi dalam pengobatan obat hipoglikemik kelompok lain. Menghasilkan Januvia dalam bentuk pil.

Tetapi derivatif agonis GLP-1 (Victose, Lixumium) diproduksi dalam bentuk solusi untuk pemberian subkutan, yang tentu saja kurang nyaman dibandingkan penggunaan tablet.

Derivatif Inhibitor SGLT2

Derivatif dari inhibitor natrium-glukosa cotransporter tipe 2 (SGLT2) adalah kelompok obat hipoglikemik terbaru. Perwakilannya dapagliflozin dan canagliflozin telah disetujui oleh FDA pada tahun 2012 dan 2013, masing-masing. Mekanisme kerja tablet ini didasarkan pada penghambatan aktivitas SGLT2 (natrium-glukosa cotransporter tipe 2).

SGLT2 adalah protein transportasi utama yang terlibat dalam reabsorpsi (reabsorpsi) glukosa dari ginjal ke dalam darah. Obat penghambat SGLT2 menurunkan konsentrasi glukosa dalam darah dengan mengurangi reabsorpsi ginjalnya. Artinya, obat merangsang pelepasan glukosa dalam urin.

Efek bersamaan dalam penggunaan inhibitor SGLT2 adalah penurunan tekanan darah, serta berat badan. Di antara efek samping obat dapat mengembangkan hipoglikemia, infeksi saluran kencing.

Dapagliflozin dan kanagliflozin dikontraindikasikan pada diabetes tergantung insulin, ketoasidosis, gagal ginjal, kehamilan.

Itu penting! Obat yang sama mempengaruhi orang secara berbeda. Kadang-kadang tidak mungkin untuk mencapai efek yang diinginkan terhadap latar belakang terapi dengan obat tunggal. Dalam kasus seperti itu, gunakan kombinasi pengobatan dengan beberapa obat hipoglikemik oral. Skema terapeutik seperti itu memungkinkan Anda untuk memengaruhi berbagai bagian penyakit, meningkatkan sekresi insulin, serta mengurangi resistensi insulin jaringan.

Grigorov Valeria, komentator medis

5,538 dilihat secara total, 2 tampilan hari ini

Obat penurun gula untuk diabetes tipe 2: daftar

✓ Artikel diverifikasi oleh dokter

Selama penyakit diabetes mellitus tipe kedua, pelanggaran sekresi insulin atau resistensi insulin perifer muncul. Penyakit kronis ini, paling sering berkembang tanpa menghiraukan metode pengobatan, dapat menjadi penyebab berbagai patologi organ vital. Resistensi insulin adalah respon biologis sel yang tidak efektif terhadap kerja insulin, meskipun konsentrasinya merespon norma-norma fisiologis.

Taktik tindakan medis yang diambil untuk perawatan obat diarahkan pada normalisasi proses biologis yang mendasari penyakit. Mencapai penurunan resistensi insulin, meningkatkan fungsi β-sel.

Obat Diabetes

Petunjuk umum dalam perawatan medis diabetes tipe 2

Salah satu syarat utama untuk pengobatan penyakit yang berhasil adalah deteksi patologi paling dini. Diagnostik modern memungkinkan untuk mendeteksi kelainan pada tahap pelanggaran respon sel yang benar terhadap peningkatan glukosa darah.

Setelah diagnosis, terapi agresif digunakan, yang memungkinkan dalam waktu sesingkat mungkin untuk mencapai nilai target glikemia. Terapi mono dan kombinasi keduanya dapat digunakan, keputusan khusus dibuat oleh dokter yang hadir tergantung pada stadium dan karakteristik perjalanan penyakit.

Setelah pemeriksaan medis berikutnya berdasarkan analisis yang diperoleh, metode ini dapat disesuaikan. Selain itu, jika perlu, terapi insulin dilakukan, karena kegagalan metabolisme karbohidrat yang dikompensasi.

Indikator untuk penunjukan terapi obat, sekelompok obat-obatan

Setelah dimulainya pengobatan, kemungkinan sekresi insulin yang memulihkan diri dalam nilai normalisasi secara signifikan diminimalkan, dalam banyak kasus, zat besi sepenuhnya mengalami atrofi. Setelah diagnosis pada tahap awal, langkah-langkah diet, peningkatan aktivitas motorik dan perubahan gaya hidup dicoba. Hanya jika upaya untuk menyembuhkan penyakit dengan metode ini terbukti tidak efektif, adalah terapi obat yang diresepkan.

Obat-obatan oral dibagi menjadi tiga jenis.

Jenis agen hipoglikemik

Jenis agen hipoglikemik

Resep obat khusus dapat dilakukan hanya setelah diagnosis yang benar. Tindakan zat aktif harus sesuai dengan penyebab diabetes mellitus tipe kedua dan ditujukan untuk eliminasinya. Daftar obat yang paling umum digunakan.

Secretogens (stimulan insulin)

Obat-obatan yang sangat populer, dibuat atas dasar sulfonylureas, berbeda dalam berbagai efisiensi dan kecepatan penyerapan. Membutuhkan dosis yang ketat, overdosis dapat menyebabkan hipoglikemia. Ini adalah kondisi patologis yang disebabkan oleh penurunan tajam dalam konsentrasi glukosa dalam darah.Tahap cahaya ditandai dengan kulit pucat, berkeringat, dan detak jantung yang meningkat. Dalam bentuk yang parah, kebingungan kesadaran, gangguan bicara, hilangnya gerakan dan orientasi muncul. Pasien mungkin mengalami koma.

Stimulasi diproduksi dari sel-sel beta dari zat aktif pankreas, yang menyebabkan peningkatan sekresi insulin. Durasi dibatasi oleh viabilitas sel.

  1. Manfaat Mereka memiliki efek terapeutik yang jelas, mengurangi HbA1C sebesar 2%, menstimulasi awal puncak sekresi. Hanya blok saluran kalium. Pasien yang memakai obat-obatan tersebut tidak dapat diubah menjadi insulin pada tahap sindrom koroner.
  2. Kekurangan. Selama resepsi ada perasaan kelaparan yang semakin parah, berat badan pasien meningkat dengan kecepatan yang dipercepat.

Kontraindikasi meliputi kehamilan dan menyusui, defisiensi sel beta yang jelas, atrofi fungsi kelenjar tiroid.

Maninil

Obat modern, milik generasi kedua, memiliki efek menurunkan gula yang diucapkan. Di Metabolisme oleh sel-sel hati, tidak mempengaruhi ginjal. Dosis harian maksimum tidak dapat melebihi 20 mg, dosis tua dikurangi menjadi 10 mg. Tablet diambil dua kali sehari, dosisnya disesuaikan dengan tingkat keparahan penyakit. Efeknya dievaluasi setelah 4 minggu penggunaan berkelanjutan, jika perubahan positif tidak mencukupi, maka Anda harus beralih ke perawatan kombinasi.

Diabeton

Ini berada di tempat kedua dalam hal frekuensi pengangkatan, mensimulasikan sekresi insulin maksimum awal, tidak hanya menurunkan kadar gula darah, tetapi juga meningkatkan parameter rheologi. Ini memiliki efek positif pada suplai darah, tidak memungkinkan pengembangan patologi retina mata, menunjukkan sifat antioksidan. Tergantung pada stadium penyakitnya bisa diterapkan sekali atau dua kali sehari. Efek pertama ditentukan satu minggu setelah dimulainya administrasi, peningkatan dosis harian hanya diperbolehkan setelah tes urine dan darah. Dosis maksimum tidak dapat melebihi 320 mg / hari.

Glimepiride

Memperlakukan obat-obatan dari generasi ketiga, melepaskan insulin dalam 24 jam, dapat diangkat pada infark miokard. Setelah mengambil tubuh tidak terakumulasi, diekskresikan dalam urin dan feses. Diperlukan satu kali sehari, langkah derajat dan dosis awal adalah 1 mg. Evaluasi efektivitas tindakan dilakukan setelah satu minggu pengobatan, perubahan dalam jumlah obat yang diresepkan hanya diperbolehkan setelah tes urine dan tes darah. Ketika beralih ke obat lain, tidak mungkin untuk menentukan rasio yang tepat antara dosis berbagai obat.

Penghambat glukosidase alfa

Obat penurun gula: alpha glucosidase inhibitor

Di negara kami, dari keluarga besar obat-obatan yang efektif ini, hanya satu obat yang lolos dari pendaftaran negara - acarbose. Acarbose berfungsi sebagai filter yang tidak memungkinkan karbohidrat kompleks untuk diserap ke dalam darah. Ini mengikat dengan enzim dari usus kecil dan tidak memungkinkan untuk memecah polisakarida kompleks. Dengan demikian, perkembangan hiperglikemia dapat dicegah.

  1. Manfaat Tidak mempengaruhi kadar glukosa, tidak merangsang produksi. Efek positif pada berat badan, pasien mulai cukup menurunkan berat badan. Efeknya tercapai karena fakta bahwa jumlah yang lebih kecil dari glukosa kalori tinggi memasuki tubuh. Dalam prakteknya, telah terbukti bahwa sebagai akibat dari penggunaan acarbose yang berkepanjangan, kemajuan aterosklerosis pembuluh darah secara signifikan diperlambat, mereka meningkatkan permeabilitasnya, dan fungsi otot-otot halus dari dinding kapiler ditingkatkan. Obat ini tidak diserap ke dalam darah, yang mengecualikan terjadinya patologi organ internal.
  2. Kekurangan. Di usus, karena jumlah besar karbohidrat yang tidak diobati oleh enzim, fermentasi dimulai, yang dapat menyebabkan terik dan diare. Efektivitas obat jauh lebih sedikit daripada derivat metformin dan sulfonilurea.

Pasien dengan sirosis hati, berbagai radang usus, gagal ginjal, ibu hamil dan ibu menyusui dilarang. Efek samping hampir tidak pernah terjadi.

Ini diambil sebelum makan, dosis awal adalah tiga kali 50 mg. Setelah 4 minggu minum obat dalam pengobatan harus istirahat.

Glukobay

Pseudo-tetrasaccharide asal mikroba, mempengaruhi jumlah glukosa yang diserap, menstabilkan kinerjanya dalam darah pada siang hari. Konsentrasi maksimum terjadi dalam 2 jam setelah konsumsi, diekskresikan oleh usus (50%) dan oleh ginjal (50%). Efikasi diperiksa setelah 4 minggu terapi obat, sesuai dengan indikator dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 200 mg tiga kali sehari. Penggunaan gabungan dengan adsorben tidak disarankan.

Miglitol

Ini adalah inhibitor alpha-glucosides, obat hipoglikemik. Dosis awal hingga 25 mg tiga kali sehari, tes efektivitas dilakukan sekitar 4–8 minggu. Berdasarkan tes laboratorium, dosis disesuaikan dan dapat meningkat hingga 100 mg sekaligus. Sebagai efek samping, kembung, diare, perut kembung dan ruam kulit jarang dapat terjadi. Tidak dianjurkan untuk mengambil penyakit usus, obstruksi usus kecil dan patologi ulseratif. Mengurangi ketersediaan propranolol dan ranitidine.

Voksida

Penghambat kompetitif alpha-glukosa, membelah polisakarida. Menghambat pembentukan dan penyerapan glukosa, menurunkan konsentrasinya dalam darah. Tidak mempengaruhi aktivitas β-glukosidase. Obat ini perlahan-lahan diserap ke dalam aliran darah, yang meminimalkan risiko reaksi negatif, cepat dikeluarkan dari tubuh dengan kotoran. Dilarang menunjuk pasien dengan koma diabetes, setelah intervensi bedah yang rumit dan kondisi patologis usus.

Persiapan glitazone

Kedokteran saat ini menggunakan dua solusi dari kelompok ini: pioglitazone dan rosiglitazone.

Bahan aktif merangsang reseptor otot dan sel-sel jaringan lemak, yang mengarah pada peningkatan jumlah insulin yang diproduksi. Jaringan perifer mulai merespon lebih baik terhadap kehadiran insulin endogen.

  1. Manfaat Mereka dianggap sebagai obat yang paling efektif di antara obat-obatan oral. Karena menghalangi lipolisis dalam darah, jumlah asam lemak bebas menurun, jaringan didistribusikan kembali ke subkutan. Bahan aktif meningkatkan persentase lipoprotein berkepadatan tinggi, menurunkan kadar trigliserida.
  2. Kekurangan. Secara negatif mempengaruhi fungsi sistem kardiovaskular, monoterapi menurunkan tingkat fisiologis HbA1C. Penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan penambahan berat badan.

Digunakan sebagai monopreparasi atau dalam kombinasi dengan perangkat medis lainnya. Kadang-kadang mereka menyebabkan retensi cairan di tubuh, anemia dan enzim hati yang abnormal.

Diab-norm

Efektif terbukti selama pasien monoterapi dengan kelebihan berat badan, merangsang reseptor gamma. Meningkatkan tingkat pemanfaatan glukosa, meningkatkan kontrol konsentrasi plasma. Konsumsi berkepanjangan dalam dosis maksimum dapat menyebabkan gangguan penglihatan dan insomnia. Terkadang berkontribusi terhadap penyakit infeksi pada sistem pernapasan.

Pyaglar

Merangsang γ-reseptor yang terlibat dalam proses mengurangi konsentrasi glukosa dalam darah, menurunkan jumlah trigliserida. Ia memiliki daya serap tinggi, dikeluarkan dari empedu pasien, konsentrasi maksimum dalam darah tercapai setelah 24 jam. Konsentrasi kesetimbangan membutuhkan waktu tujuh hari. Tidak dianjurkan untuk wanita hamil dan ibu menyusui.

Avandia

Meningkatkan sensitivitas reseptor jaringan lemak ke insulin, mempertahankan dan mengembalikan fungsi fisiologis sel beta. Secara signifikan menurunkan kadar asam lemak, meningkatkan kontrol glikemik. Dianjurkan untuk mengambil pasien dengan hipersensitivitas terhadap rosiglitazone, ibu menyusui dan wanita hamil.

Terapi kombinasi

Jika monoterapi menunjukkan ketidakefektifannya bahkan pada pemberian dosis maksimum, maka pengobatan dengan beberapa obat harus diresepkan. Pilihan spesifik dibuat dengan mempertimbangkan fitur penyakit dan kemampuan pasien. Obat yang paling umum dipilih adalah yang mempengaruhi peningkatan sekresi insulin dan sensitivitas jaringan perifer. Obat kedua hanya ditambahkan setelah pemeriksaan, sedangkan dosis pertama tidak berkurang.

Video - Obat penurun gula untuk diabetes tipe 2

Suka artikel ini?
Simpan untuk tidak kalah!

Kelompok farmakologi - sintetik hipoglikemik dan sarana lainnya

Persiapan subkelompok dikecualikan. Aktifkan

Deskripsi

Obat hipoglikemik atau antidiabetik adalah obat yang mengurangi kadar glukosa darah dan digunakan untuk mengobati diabetes.

Seiring dengan insulin, yang persiapan hanya cocok untuk penggunaan parenteral, ada sejumlah senyawa sintetis yang memiliki efek hipoglikemik dan efektif bila diambil secara lisan. Obat-obatan ini memiliki penggunaan utama pada diabetes mellitus tipe 2.

Agen hipoglikemik oral (hipoglikemik) dapat diklasifikasikan sebagai berikut:

- turunan sulfonylurea (glibenclamide, glycidone, gliclazide, glimepiride, glipizide, chlorpropamide);

- meglitinides (nateglinide, repaglinide);

- biguanides (buformin, metformin, phenformin);

- tiazolidinediones (pioglitazone, rosiglitazone, cyglitazone, englitazone, troglitazone);

- alfa-glucosidase inhibitor (acarbose, miglitol);

Hipoglikemik dari turunan sulfonilurea ditemukan secara kebetulan. Kemampuan senyawa kelompok ini untuk memiliki efek hipoglikemik ditemukan pada 50-an, ketika penurunan glukosa darah diamati pada pasien yang menerima persiapan sulfanilamide antibakteri untuk pengobatan penyakit infeksi. Dalam hal ini, pencarian dimulai untuk turunan sulfonamid dengan efek hipoglikemik di tahun 1950-an. Sintesis turunan sulfonylurea pertama, yang dapat digunakan untuk pengobatan diabetes mellitus, dilakukan. Obat-obatan yang pertama adalah carbutamide (Jerman, 1955) dan tolbutamide (AS, 1956). Di awal 50-an. turunan sulfonylurea ini telah mulai diterapkan dalam praktek klinis. Di 60–70's Persiapan sulfonilurea generasi II muncul. Perwakilan pertama dari obat sulfonylurea generasi kedua - glibenclamide - mulai digunakan untuk pengobatan diabetes pada tahun 1969, pada tahun 1970 mereka mulai menggunakan glibornuride, sejak 1972 - glipizide. Hampir bersamaan, gliclazide dan glikvidon muncul.

Pada tahun 1997, repaglinide (sekelompok meglitinides) diizinkan untuk pengobatan diabetes.

Sejarah penggunaan biguanides tanggal kembali ke Abad Pertengahan, ketika tanaman Galega officinalis (French lily) digunakan untuk mengobati diabetes. Pada awal abad ke-19, galegin alkaloid (isoamyleneguanidine) diisolasi dari tanaman ini, tetapi dalam bentuknya yang murni ternyata sangat beracun. Pada 1918–1920 Obat pertama - turunan guanidin - biguanides dikembangkan. Selanjutnya, karena penemuan insulin, upaya untuk mengobati diabetes mellitus dengan biguanides memudar ke latar belakang. Biguanides (phenformin, buformin, metformin) diperkenalkan ke dalam praktek klinis hanya pada tahun 1957-1958. setelah turunan sulfonylurea dari generasi pertama. Obat pertama dari kelompok ini adalah phenformin (karena efek samping yang diucapkan - perkembangan asidosis laktik - tidak digunakan). Buformin, yang memiliki efek hipoglikemik yang relatif lemah dan potensi bahaya asidosis laktik, juga telah dihentikan. Saat ini, hanya metformin yang digunakan dari kelompok biguanide.

Thiazolidinediones (glitazones) memasuki praktek klinis pada tahun 1997. Troglitazone adalah obat pertama yang disetujui untuk digunakan sebagai agen hipoglikemik, tetapi pada tahun 2000 penggunaannya dilarang karena hepatotoksisitasnya yang tinggi. Sampai saat ini, dua obat digunakan dalam kelompok ini - pioglitazone dan rosiglitazone.

Action turunan sulfonylurea terkait terutama dengan stimulasi sel beta pankreas, disertai dengan mobilisasi dan peningkatan pelepasan insulin endogen. Prasyarat utama untuk manifestasi efeknya adalah adanya sel beta aktif fungsional di pankreas. Pada membran sel beta, derivatif sulfonilurea terikat pada reseptor spesifik yang terkait dengan saluran potassium tergantung ATP. Gen reseptor sulfonilurea dikloning. Reseptor sulfonilurea dengan afinitas tinggi (SUR-1) ditemukan sebagai protein dengan berat molekul 177 kDa. Tidak seperti derivatif sulfonylurea lainnya, glimepiride berikatan dengan protein lain yang terkonjugasi dengan saluran potasium ATP-dependent dan memiliki berat molekul 65 kDa (SUR-X). Selain itu, K + -channel mengandung intramembran subunit Kir 6.2 (protein dengan massa molekul 43 kDa), yang bertanggung jawab untuk pengangkutan ion kalium. Dipercaya bahwa sebagai hasil dari interaksi ini, "penutupan" saluran kalium sel beta terjadi. Peningkatan konsentrasi ion K + di dalam sel berkontribusi terhadap depolarisasi membran, pembukaan saluran Ca2 + yang bergantung pada potensial, dan peningkatan kandungan ion kalsium intraseluler. Hasilnya adalah pelepasan insulin dari sel beta.

Dengan pengobatan jangka panjang dengan derivatif sulfonylurea, efek stimulasi awal mereka pada sekresi insulin menghilang. Hal ini diyakini karena penurunan jumlah reseptor pada sel beta. Setelah istirahat dalam pengobatan, reaksi sel beta untuk mengambil obat dalam kelompok ini dipulihkan.

Beberapa sulfonylureas juga memiliki efek ekstra-pankreas. Efek ekstrapancreatic tidak memiliki banyak signifikansi klinis, ini termasuk peningkatan sensitivitas jaringan tergantung insulin untuk insulin endogen dan penurunan pembentukan glukosa di hati. Mekanisme pengembangan efek ini adalah karena fakta bahwa obat-obatan ini (terutama glimepiride) meningkatkan jumlah reseptor peka insulin pada sel target, meningkatkan interaksi reseptor insulin, dan mengembalikan transduksi dari sinyal pasca reseptor.

Selain itu, ada bukti bahwa sulfonylureas primer merangsang pelepasan somatostatin dan dengan demikian menghambat sekresi glukagon.

Generasi saya: tolbutamide, carbutamide, tolazamide, acetohexamide, chlorpropamide.

II generasi: glibenclamide, glizoxepid, glibornuril, glikvidon, gliclazide, glipizid.

Generasi III: glimepiride.

Saat ini, di Rusia, saya persiapan sulfonylurea generasi praktis tidak digunakan.

Perbedaan utama antara obat generasi kedua dan turunan sulfonylurea generasi pertama adalah aktivitas mereka yang lebih besar (50-100 kali), yang memungkinkan mereka untuk digunakan dalam dosis yang lebih rendah dan, karenanya, mengurangi kemungkinan efek samping. Perwakilan individu turunan sulfonilurea hipoglikemik dari generasi pertama dan kedua berbeda dalam aktivitas dan tolerabilitas. Dengan demikian, dosis harian obat dari generasi pertama - tolbutamide dan chlorpropamide - 2 dan 0,75 g, masing-masing, dan obat-obatan generasi kedua - glibenclamide - 0,02 g; glykvidon - 0,06-0,12 g Persiapan generasi kedua biasanya lebih ditoleransi oleh pasien.

Obat sulfonilurea memiliki tingkat keparahan dan durasi kerja yang berbeda, yang menentukan pilihan obat untuk penunjukan. Efek hipoglikemik yang paling nyata dari semua turunan sulfonylurea memiliki glibenclamide. Ini digunakan sebagai referensi untuk menilai efek hipoglikemik dari obat-obatan yang baru disintesis. efek hipoglikemik ampuh glibenclamide adalah karena memiliki afinitas tertinggi untuk saluran kalium ATP-dependent dari sel-sel beta pankreas. Saat glibenclamide diproduksi dalam bentuk bentuk sediaan konvensional dan dalam bentuk bentuk micronized - hancur dengan cara bentuk glibenclamide khusus untuk farmakokinetik optimal dan profil farmakodinamik karena penyerapan yang cepat dan lengkap (bioavailabilitas - sekitar 100%) dan memberikan kemungkinan untuk menggunakan obat dalam dosis lebih kecil.

Gliclazide adalah agen hipoglikemik oral yang paling sering diresepkan setelah glibenclamide. Selain fakta bahwa gliclazide memiliki efek hipoglikemik, ia meningkatkan parameter hematologi, sifat reologi darah, dan memiliki efek positif pada hemostasis dan sistem mikrosirkulasi; mencegah perkembangan mikrovaskulitis, termasuk. lesi retina; menghambat agregasi trombosit, secara signifikan meningkatkan indeks disaggregasi relatif, meningkatkan aktivitas heparin dan fibrinolitik, meningkatkan toleransi terhadap heparin, dan juga menunjukkan sifat antioksidan.

Glikvidon adalah obat yang dapat diresepkan untuk pasien dengan gangguan ginjal yang cukup berat, karena hanya 5% dari metabolit yang dieliminasi melalui ginjal, sisanya (95%) melalui usus.

Glipizid, memiliki efek yang nyata, minimal dalam hal reaksi hipoglikemik, karena tidak menumpuk dan tidak memiliki metabolit aktif.

agen antidiabetes oral sarana utama terapi obat diabetes mellitus tipe 2 (insulin-independen) dan pasien biasanya ditugaskan lebih tua dari 35 tahun tanpa ketoasidosis, kekurangan gizi, komplikasi atau penyakit penyerta yang membutuhkan insulin langsung.

Obat sulfonilurea tidak dianjurkan untuk pasien yang, dengan diet yang tepat, memiliki kebutuhan insulin harian lebih dari 40 U. Juga, mereka tidak diresepkan untuk pasien dengan bentuk parah dari diabetes (insufisiensi-sel beta diungkapkan), jika koma atau ketosis diabetik sejarah hiperglikemia di atas 13,9 mmol / L (250 mg%) dan glikosuria puasa tinggi pada diet latar belakang.

Transfer ke pengobatan dengan pasien sulfonylurea dengan diabetes mellitus yang menggunakan terapi insulin adalah mungkin jika gangguan metabolisme karbohidrat dikompensasi dengan dosis insulin kurang dari 40 U / hari. Dengan dosis insulin hingga 10 U / hari, Anda dapat segera beralih ke pengobatan dengan turunan sulfonylurea.

penggunaan jangka panjang dari sulfonilurea dapat menyebabkan perkembangan resistensi, yang memungkinkan untuk mengatasi terapi kombinasi dengan persiapan insulin. Pada diabetes tipe 1, kombinasi persiapan insulin dengan sulfonilurea adalah mungkin untuk mengurangi kebutuhan insulin sehari-hari dan meningkatkan perjalanan penyakit, termasuk memperlambat perkembangan retinopati, yang sampai batas tertentu terkait dengan sulfonilurea aktivitas angioproteguoe (terutama generasi II). Namun, ada indikasi kemungkinan efek aterogenik mereka.

Selain itu, turunan sulfonylurea dikombinasikan dengan insulin (kombinasi ini dianggap tepat jika kondisi pasien tidak membaik dengan penunjukan lebih dari 100 IU insulin per hari), kadang-kadang mereka dikombinasikan dengan biguanides dan acarbose.

Ketika obat hipoglikemik menggunakan sulfonamide harus dipertimbangkan bahwa sulfonamid antibakteri, antikoagulan tidak langsung, fenilbutazon, salisilat, etionamid, tetrasiklin, kloramfenikol, siklofosfamid menghambat metabolisme dan meningkatkan efisiensi (mungkin hipoglikemia). Ketika dikombinasikan derivatif sulfonylurea dengan diuretik thiazide (. Hydrochlorothiazide, dll) dan CCB (. Nifedipine, diltiazem, dll) dalam dosis tinggi terjadi antagonisme - tiazid menghambat efek derivatif sulfonilurea karena pembukaan saluran kalium, dan CCL mengganggu aliran ion kalsium dalam sel beta pankreas kelenjar.

Sulfonylurea derivatif meningkatkan efek dan intoleransi alkohol, mungkin karena oksidasi acetaldehyde yang tertunda. Reaksi seperti-antabus dimungkinkan.

Semua obat hipoglikemik sulfonamide direkomendasikan untuk diminum 1 jam sebelum makan, yang berkontribusi terhadap penurunan glikemia pascaprandial (setelah makan) yang lebih nyata. Dalam kasus manifestasi gejala dyspeptic yang parah, dianjurkan untuk menerapkan obat ini setelah makan.

efek yang tidak diinginkan derivatif sulfonylurea, selain hipoglikemia adalah gangguan dispepsia (termasuk mual, muntah, diare), sakit kuning kolestatik, berat badan, leukopenia reversibel, trombositopenia, agranulositosis, anemia aplastik dan hemolitik, reaksi alergi (termasuk gatal, eritema, dermatitis).

Penggunaan sulfonylureas selama kehamilan tidak dianjurkan, karena kebanyakan dari mereka milik kelas C dari FDA (Food and Drug Administration), terapi insulin diresepkan sebagai gantinya.

Pasien lanjut usia tidak dianjurkan untuk menggunakan obat kerja panjang (glibenclamide) karena peningkatan risiko hipoglikemia. Pada usia ini, lebih baik menggunakan derivatif jarak pendek - gliclazide, glykvidon.

Meglitinides - Regulator prandial (repaglinide, nateglinide).

Repaglinide adalah turunan dari asam benzoat. Meskipun perbedaan struktur kimia dari sulfonilurea, juga blok saluran kalium ATP-dependent dalam membran sel beta fungsional aktif aparatur pulau pankreas, menyebabkan depolarisasi dan membuka saluran kalsium, sehingga mendorong incretion insulin. Respon insulinotropik terhadap asupan makanan berkembang dalam 30 menit setelah aplikasi dan disertai dengan penurunan kadar glukosa darah selama periode makan (konsentrasi insulin di antara waktu makan tidak meningkat). Seperti derivatif sulfonylurea, efek samping utamanya adalah hipoglikemia. Dengan hati-hati, repaglinide diresepkan untuk pasien dengan insufisiensi hati dan / atau ginjal.

Nateglinide adalah turunan dari D-fenilalanin. Tidak seperti agen hipoglikemik oral lainnya, efek nateglinide pada sekresi insulin lebih cepat, tetapi kurang persisten. Nateglinide digunakan terutama untuk mengurangi hiperglikemia postprandial pada diabetes tipe 2.

Biguanides, yang mulai digunakan untuk mengobati diabetes tipe 2 di tahun 70-an, tidak merangsang sekresi insulin oleh sel beta pankreas. Tindakan mereka terutama ditentukan oleh penghambatan glukoneogenesis di hati (termasuk glikogenolisis) dan peningkatan pemanfaatan glukosa oleh jaringan perifer. Mereka juga menghambat inaktivasi insulin dan meningkatkan ikatannya dengan reseptor insulin (ini meningkatkan penyerapan glukosa dan metabolisme).

Biguanides (tidak seperti sulfonylurea derivatif) tidak mengurangi glukosa darah pada orang sehat dan pada pasien dengan diabetes tipe 2 setelah puasa semalam, tetapi secara signifikan membatasi peningkatan setelah makan tanpa menyebabkan hipoglikemia.

Biguanides hipoglikemik - metformin dan lain-lain - juga digunakan untuk diabetes mellitus tipe 2. Selain tindakan penurun glukosa, biguanides dengan penggunaan jangka panjang memiliki efek positif pada metabolisme lipid. Persiapan kelompok ini menghambat lipogenesis (proses di mana glukosa dan zat lain diubah menjadi asam lemak dalam tubuh), mengaktifkan lipolisis (proses pemecahan lipid, terutama trigliserida yang terkandung dalam lemak, ke dalam asam lemak di bawah kerja enzim lipase), mengurangi nafsu makan, mempromosikan penurunan berat badan. Dalam beberapa kasus, penggunaannya disertai dengan penurunan kandungan trigliserida, kolesterol dan LDL (ditentukan pada perut kosong) dalam serum darah. Pada diabetes mellitus tipe 2, gangguan metabolisme karbohidrat dikombinasikan dengan perubahan yang nyata dalam metabolisme lipid. Dengan demikian, 85-90% pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 memiliki peningkatan berat badan. Oleh karena itu, dengan kombinasi kelebihan berat badan dan diabetes mellitus tipe 2, obat normalisasi metabolisme lipid ditampilkan.

Indikasi untuk resep biguanide adalah diabetes mellitus tipe 2 (terutama dalam kasus yang melibatkan obesitas) dengan ketidakefektifan terapi diet, serta dengan ketidakefektifan obat sulfonylurea.

Dengan tidak adanya insulin, efek biguanides tidak muncul.

Biguanides dapat digunakan dalam kombinasi dengan insulin dengan adanya resistensi terhadapnya. Kombinasi obat-obat ini dengan turunan sulfonamide diindikasikan dalam kasus-kasus di mana yang terakhir tidak memberikan koreksi lengkap gangguan metabolik. Biguanides dapat menyebabkan perkembangan asidosis laktat (asidosis laktat), yang membatasi penggunaan obat dalam kelompok ini.

Biguanides dapat digunakan dalam kombinasi dengan insulin dengan adanya resistensi terhadapnya. Kombinasi obat-obat ini dengan turunan sulfonamide diindikasikan dalam kasus-kasus di mana yang terakhir tidak memberikan koreksi lengkap gangguan metabolik. Biguanides dapat menyebabkan perkembangan asidosis laktat (asidosis laktat), yang membatasi penggunaan obat-obatan tertentu dalam kelompok ini.

Biguanides dikontraindikasikan dengan adanya asidosis dan kecenderungan untuk itu (memprovokasi dan meningkatkan akumulasi laktat), dalam kondisi yang disertai dengan hipoksia (termasuk gagal jantung dan pernafasan, fase akut infark miokard, insufisiensi akut sirkulasi serebral, anemia), dll.

Efek samping biguanides lebih umum daripada derivatif sulfonylurea (20% versus 4%), pertama-tama adalah reaksi samping dari saluran pencernaan: rasa logam di mulut, gejala dispepsia, dll. Tidak seperti derivatif sulfonylurea, hipoglikemia saat menggunakan biguanides (misalnya, metformin a) sangat jarang terjadi.

Asidosis laktik, yang kadang-kadang muncul ketika mengambil metformin, dianggap sebagai komplikasi serius, sehingga metformin tidak boleh diresepkan untuk gagal ginjal dan kondisi yang mempengaruhi perkembangannya - gangguan fungsi ginjal dan / atau hati, gagal jantung, dan patologi paru.

Biguanides tidak boleh diberikan bersamaan dengan cimetidine, karena mereka bersaing satu sama lain dalam proses sekresi tubular di ginjal, yang dapat menyebabkan penumpukan biguanides, di samping itu, cimetidine mengurangi biotransformasi biguanides di hati.

Kombinasi glibenclamide (turunan dari generasi sulfonilurea II) dan metformin (biguanide) secara optimal menggabungkan sifat-sifatnya, memungkinkan Anda untuk mencapai efek hipoglikemik yang diinginkan dengan dosis yang lebih rendah dari masing-masing obat dan mengurangi, dengan demikian, risiko efek samping.

Sejak 1997, praktik klinis termasuk tiazolidinedion (glitazones), Struktur kimia yang didasarkan pada cincin tiazolidin. Kelompok agen antidiabetik baru ini termasuk pioglitazone dan rosiglitazone. Obat-obatan kelompok ini meningkatkan sensitivitas jaringan target (otot, jaringan adiposa, hati) ke insulin, menurunkan sintesis lipid di otot dan sel-sel lemak. Thiazolidinediones adalah agonis reseptor PPAR selektif (peroxisome proliferator-activated receptor-gamma). Pada manusia, reseptor ini ditemukan di "jaringan target" penting untuk tindakan insulin: di jaringan adiposa, di otot rangka, dan di hati. Reseptor nuklir PPARγ mengatur transkripsi gen yang bertanggung jawab insulin yang terlibat dalam kontrol produksi, transportasi dan pemanfaatan glukosa. Selain itu, gen PPARγ-sensitif terlibat dalam metabolisme asam lemak.

Agar thiazolidinediones memiliki efeknya, kehadiran insulin diperlukan. Obat-obatan ini mengurangi resistensi insulin dari jaringan perifer dan hati, meningkatkan konsumsi glukosa yang tergantung pada insulin dan mengurangi pelepasan glukosa dari hati; mengurangi tingkat rata-rata trigliserida, meningkatkan konsentrasi HDL dan kolesterol; mencegah hiperglikemia pada perut kosong dan setelah makan, serta glikosilasi hemoglobin.

Penghambat glukosidase alfa (acarbose, miglitol) menghambat pemecahan poli-dan oligosakarida, mengurangi pembentukan dan penyerapan glukosa di usus dan dengan demikian mencegah perkembangan hiperglikemia postprandial. Karbohidrat tidak berubah yang diambil dengan makanan masuk ke bagian bawah usus kecil dan besar, sementara penyerapan monosakarida diperpanjang hingga 3-4 jam. Tidak seperti agen hipoglikemik sulfonamide, mereka tidak meningkatkan pelepasan insulin dan, oleh karena itu, tidak menyebabkan hipoglikemia.

Telah terbukti bahwa terapi acarbose jangka panjang disertai dengan penurunan risiko yang signifikan dalam mengembangkan komplikasi jantung dari sifat aterosklerotik. Penghambat alpha-glucosidase digunakan sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan agen hipoglikemik oral lainnya. Dosis awal adalah 25-50 mg segera sebelum makan atau selama makan, dan dapat kemudian ditingkatkan secara bertahap (dosis harian maksimum 600 mg).

Indikasi untuk penunjukan inhibitor alpha-glucosidase adalah diabetes tipe 2 dengan inefisiensi diet (tentu saja harus setidaknya 6 bulan), serta diabetes tipe 1 (sebagai bagian dari terapi kombinasi).

Persiapan kelompok ini dapat menyebabkan gejala dispepsia yang disebabkan oleh gangguan pencernaan dan penyerapan karbohidrat, yang dimetabolisme di usus besar untuk membentuk asam lemak, karbon dioksida dan hidrogen. Oleh karena itu, penunjukan inhibitor alpha-glucosidase membutuhkan kepatuhan ketat untuk diet dengan kandungan terbatas karbohidrat kompleks, termasuk sukrosa.

Acarbose dapat dikombinasikan dengan agen antidiabetik lainnya. Neomycin dan Kolestiramin meningkatkan efek acarbose, sementara meningkatkan frekuensi dan keparahan efek samping dari saluran pencernaan. Ketika dikombinasikan dengan antasid, adsorben dan enzim yang meningkatkan proses pencernaan, efektivitas acarbose menurun.

Saat ini, kelas baru agen hipoglikemik telah muncul - incretin mimetics. Incretins adalah hormon yang disekresikan oleh beberapa jenis sel usus kecil sebagai respon terhadap asupan makanan dan merangsang sekresi insulin. Dua hormon, glukagon-seperti polipeptida (GLP-1) dan polipeptida insulinotropik yang tergantung glukosa (HIP), diisolasi.

Kelompok obat termasuk 2 kelompok obat:

- zat yang meniru aksi GLP-1 adalah analog GLP-1 (liraglutide, exenatide, lixisenatide);

- zat memperpanjang aksi GLP-1 endogen karena blokade dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) - enzim yang menghancurkan GLP-1 - DPP-4 inhibitor (sitagliptin, vildagliptin, saxagliptin, linagliptin, alogliptin).

Dengan demikian, kelompok agen hipoglikemik termasuk sejumlah obat yang efektif. Mereka memiliki mekanisme kerja yang berbeda, berbeda dalam parameter farmakokinetik dan farmakodinamik. Pengetahuan tentang fitur ini memungkinkan dokter untuk membuat pilihan terapi yang paling individual dan tepat.

Artikel Lain Tentang Tiroid

Tingkat yodium dalam tubuh manusia mempengaruhi keadaan kelenjar tiroid.Ini mengatur metabolisme dan bertanggung jawab untuk keadaan sistem hormonal.

Di antara hormon yang membantu seseorang bereaksi terhadap bahaya secara tepat waktu, membuat keputusan, dan juga menyelamatkan hidup dalam kondisi darurat termasuk adrenalin.

Tinggalkan komentar 7,875Proses patologis di kelenjar adrenal mengganggu fungsi normal mereka. Hiperfungsi kelenjar adrenal adalah salah satu kelainan fungsi kelenjar.