Utama / Survey

Metformin (Metformin)

Deskripsi per 18 September 2015

  • Nama latin: Metformin
  • Kode ATC: A10BA02
  • Bahan aktif: Metformin (Metformin)
  • Pabrikan: Atoll LLC (Rusia)

Komposisi

Dalam komposisi obat adalah komponen aktif Metformin, serta zat tambahan: pati, magnesium stearat, bedak.

Lepaskan formulir

Obat ini dibuat dalam bentuk tablet yang dilapisi dengan lapisan film. Tablet yang dihasilkan 500 mg dan 850 mg. Dalam blister bisa 30 atau 120 pcs.

Tindakan farmakologis

Metformin adalah substansi dari kelas biguanide, mekanisme kerjanya diwujudkan karena penghambatan proses glukoneogenesis di hati, mengurangi penyerapan glukosa dari usus, meningkatkan proses pemanfaatan glukosa perifer, meningkatkan sensitivitas jaringan ke insulin. Tidak mempengaruhi proses sekresi insulin oleh sel beta pankreas, tidak memancing manifestasi reaksi hipoglikemik. Akibatnya, ia menekan hiperinsulinemia, yang merupakan faktor penting yang berkontribusi terhadap penambahan berat badan dan kemajuan komplikasi pembuluh darah pada diabetes mellitus. Di bawah pengaruhnya menstabilkan atau menurunkan berat badan.

Alat ini mengurangi kadar trigliserida darah dan linoprotein densitas rendah. Mengurangi intensitas oksidasi lemak, menghambat produksi asam lemak bebas. Efek fibrinolitiknya dicatat, menghambat PAI-1 dan t-PA.

Obat ini menunda proses proliferasi elemen otot polos dinding pembuluh darah. Ini memiliki efek positif pada keadaan sistem kardiovaskular, mencegah perkembangan angiopati diabetik.

Farmakokinetik dan farmakodinamik

Setelah Metformin diambil secara oral, konsentrasi terbesar dicatat dalam plasma setelah 2,5 jam. Pada orang yang menerima obat dalam dosis maksimum, kandungan komponen aktif tertinggi dalam plasma tidak lebih tinggi dari 4 μg / ml.

Penyerapan bahan aktif berhenti 6 jam setelah pemberian. Akibatnya, konsentrasi plasma menurun. Jika pasien mengambil dosis obat yang direkomendasikan, maka setelah 1-2 hari konsentrasi konstan stabil dari zat aktif diamati dalam plasma di perbatasan 1 μg / ml atau kurang.

Jika obat diambil dalam proses makan, penyerapan bahan aktif berkurang. Disadur terutama di dinding tabung pencernaan.

Paruhnya sekitar 6,5 jam. Tingkat bioavailabilitas pada orang sehat adalah 50-60%. Dengan protein plasma hubungannya tidak signifikan. Sekitar 20-30% dari dosis melewati ginjal.

Indikasi untuk menggunakan Metformin

Indikasi berikut untuk penggunaan Metformin ditentukan:

  • diabetes mellitus tipe pertama dan kedua.

Obat ini diresepkan sebagai sarana tambahan untuk pengobatan utama insulin, serta cara lain melawan diabetes. Juga ditugaskan sebagai monoterapi.

Penggunaan obat ini dianjurkan jika pasien menderita obesitas bersamaan, jika pasien perlu memonitor glukosa darah, dan ini tidak dapat dicapai dengan bantuan diet atau olahraga.

Alat ini juga digunakan untuk ovarium polikistik, tetapi ini hanya dapat dilakukan di bawah pengawasan ketat dokter.

Kontraindikasi

Kontraindikasi berikut untuk penggunaan obat Metformin ditentukan:

  • usia pasien hingga 15 tahun;
  • tingkat kepekaan yang tinggi terhadap komponen aktif atau komponen lain dari obat tersebut;
  • penyakit ginjal berat (disfungsi, ketidakcukupan);
  • precoma diabetes;
  • gangren;
  • ketoasidosis diabetik;
  • dehidrasi (dalam kasus muntah terus menerus dan diare);
  • sindrom kaki diabetik;
  • infark miokard akut;
  • dehidrasi, penyakit infeksi berat, syok dan kondisi lain yang dapat menyebabkan kerusakan fungsi ginjal;
  • insufisiensi adrenal;
  • gagal hati;
  • diet di mana seseorang mengkonsumsi tidak lebih dari 1000 kkal per hari;
  • asidosis laktat;
  • alkoholisme kronis;
  • penyakit di mana pasien mengalami hipoksia jaringan;
  • demam;
  • pemberian obat radiopak intravena atau intraarterial yang mengandung yodium;
  • keracunan alkohol;
  • kehamilan dan masa menyusui.

Efek samping

Paling sering, ketika mengambil obat, efek samping terjadi pada fungsi sistem pencernaan: mual, diare, muntah, sakit perut, kehilangan nafsu makan, penampilan rasa logam di mulut. Sebagai aturan, reaksi tersebut berkembang selama pertama kali mengambil obat. Dalam kebanyakan kasus, mereka sendiri menghilang dengan penggunaan obat lebih lanjut.

Jika seseorang memiliki kepekaan yang tinggi terhadap obat, ia mungkin mengembangkan eritema, tetapi ini hanya terjadi pada kasus yang jarang. Dengan pengembangan efek samping yang jarang - eritema moderat - perlu untuk membatalkan penerimaan.

Dengan pengobatan jangka panjang, beberapa pasien mengalami penurunan dalam penyerapan vitamin B12. Akibatnya, tingkat serum menurun, yang dapat menyebabkan hematopoiesis terganggu dan perkembangan anemia megaloblastik.

Tablet Metformin, petunjuk penggunaan (metode dan dosis)

Anda perlu menelan seluruh tablet dan meminumnya dengan banyak air. Minum obat setelah makan. Jika sulit bagi seseorang untuk menelan pil 850 mg, itu dapat dibagi menjadi dua bagian, yang diambil segera, satu per satu. Awalnya, dosis 1000 mg per hari diambil, dosis ini, untuk menghindari efek samping, harus dibagi menjadi dua atau tiga dosis. Setelah 10-15 hari, dosisnya ditingkatkan secara bertahap. Asupan maksimum yang diizinkan dari 3000 mg obat per hari.

Jika metformin diambil oleh orang yang lebih tua, Anda harus selalu memantau kondisi ginjal mereka. Aktivitas terapeutik penuh dapat diperoleh setelah dua minggu setelah memulai pengobatan.

Jika Anda harus mulai menggunakan Metformin setelah mengambil obat hipoglikemik lain untuk pemberian oral, Anda harus terlebih dahulu menghentikan pengobatan dengan obat ini, dan kemudian mulai mengambil Metformin pada dosis yang ditunjukkan.

Jika pasien menggabungkan insulin dan metformin, maka dalam beberapa hari pertama Anda tidak boleh mengubah dosis insulin biasa. Lebih lanjut, dosis insulin dapat dikurangi secara bertahap di bawah pengawasan dokter.

Instruksi untuk menggunakan Metformin Richter

Dosis obat ditentukan oleh dokter, itu tergantung pada tingkat glukosa darah pasien. Ketika mengambil tablet 0,5 g dosis awal adalah 0,5-1 g per hari. Dosis lebih lanjut, jika perlu, dapat ditingkatkan. Dosis tertinggi per hari adalah 3 g.

Saat mengambil pil 0,85 g dosis awal adalah 0,85 g per hari. Lebih lanjut, jika perlu, itu ditingkatkan. Dosis tertinggi adalah 2,55 g per hari.

Instruksi penggunaan Metformin Canon

Instruksi penggunaan obat ini memberikan instruksi serupa. Secara individual, dosis ditetapkan oleh dokter yang merawat.

Overdosis

Dalam kasus overdosis, beberapa efek samping dapat terjadi, itulah sebabnya mengapa tablet dianjurkan untuk diambil hanya dalam dosis yang ditunjukkan. Ketika mengambil metformin pada dosis 85 g, overdosis dilaporkan, sebagai akibat dari asidosis laktik yang berkembang, di mana muntah, mual, nyeri otot, diare, dan sakit perut dicatat. Jika bantuan tidak diberikan secara tepat waktu, perkembangan pusing, gangguan kesadaran dan koma dapat terjadi. Metode yang paling efektif untuk menghilangkan metformin dari tubuh adalah hemodialisis. Selanjutnya, berikan resep terapi simtomatik.

Interaksi

Turunan metformin dan sulfonilurea harus dikombinasikan secara hati-hati karena risiko hipoglikemia.

Efek hipoglikemik berkurang ketika mengambil glukokortikosteroid sistemik dan lokal, glukagon, simpatomimetik, progestogen, adrenalin, hormon tiroid, estrogen, turunan asam nikotinat, diuretik tiazid, fenotiazin.

Pada saat yang sama mengambil Zimetidina memperlambat penghapusan metformin dari tubuh, sebagai akibatnya, risiko asidosis laktat meningkat.

Antagonis β2-adrenoreseptor, penghambat faktor konversi angiotensin, derivatif clofibrate, monoamine oxidase inhibitor, obat anti-inflamasi nonsteroid dan oksitetrasiklin, siklofosfamid, derivat siklofosfamid mempotensiasi efek hipoglikemik.

Ketika menggunakan obat kontras intra-arterial atau intravena dengan konten yodium, yang digunakan untuk melakukan sinar-X, pasien dapat mengembangkan gagal ginjal bersama dengan Metformin, dan kemungkinan asidosis laktat meningkat. Penting untuk menangguhkan penerimaan sebelum melakukan prosedur seperti itu, selama dan selama dua hari setelah itu. Selanjutnya, obat dapat dipulihkan ketika fungsi ginjal dinilai kembali seperti biasa.

Ketika mengambil klorromazin neuroleptik dalam dosis tinggi, indeks glukosa serum meningkat dan pelepasan insulin dihambat. Sebagai akibatnya, peningkatan dosis insulin mungkin diperlukan. Tetapi sebelum itu penting untuk mengontrol kandungan glukosa dalam darah.

Untuk menghindari hiperglikemia, sebaiknya tidak dikombinasikan dengan Danazol.

Dengan asupan jangka panjang secara bersamaan dengan metformin Vancomycin, Amilida, Quinine, Morfin, Quinidine, Ranitidine, Cimetidine, Procainamide, Nifedipine, Triamterene meningkatkan konsentrasi metformin dalam plasma sebesar 60%.

Penyerapan metformin diperlambat oleh Guar dan Cholestyramine, oleh karena itu, saat mengambil obat ini pada saat yang sama, efektivitas Metformin menurun.

Memperkuat pengaruh antikoagulan internal, yang termasuk kelas coumarin.

Ketentuan penjualan

Anda dapat membeli resep.

Kondisi penyimpanan

Alat itu termasuk dalam daftar B. Itu harus dilindungi dari anak-anak dan disimpan pada t 25 derajat.

Umur simpan

Masa simpan Metformin adalah 3 tahun.

Instruksi khusus

Jika monoterapi dengan Metformin dilakukan, hipoglikemia tidak diamati. Akibatnya, pasien dapat bekerja dengan mekanisme yang tepat atau mengontrol transportasi. Namun, ketika dikombinasikan dengan mengambil obat dengan insulin atau dengan obat lain yang digunakan untuk mengobati diabetes, hipoglikemia dapat terjadi, yang pada gilirannya menyebabkan gangguan reaksi mental dan koordinasi gerakan.

Jangan meresepkan pil kepada orang-orang setelah usia 60 tahun, jika mereka secara fisik sulit bekerja. Dalam hal ini, asidosis laktik dapat terjadi.

Pasien yang mengonsumsi obat, Anda perlu menentukan kandungan kreatinin dalam darah sebelum perawatan dan kemudian, selama pengobatan, secara teratur. Dengan indikator normal, ini harus dilakukan setahun sekali, dengan tingkat awal kreatinin yang meningkat, studi semacam itu harus dilakukan 2-4 kali setahun. Penelitian serupa dilakukan dengan frekuensi yang sama pada orang tua.

Jika seorang pasien kelebihan berat badan, penting untuk mengikuti diet seimbang selama proses pengobatan.

Setelah operasi, perawatan dapat dilanjutkan setelah 2 hari.

Analog Metformin

Analog Metformin adalah obat Metformin Hidroklorida, Metformin Richter, Metformin Teva, Bagomet, Formetin, Metfohamma, Gliformin, Metospanin, Siofor, Glycomet, Glykon, Vero-Metformin, Orabet, Gliminfor, Glyukofage, Novoformin. Ada juga sejumlah obat dengan efek serupa (Glibenclamide, dll), tetapi dengan bahan aktif lainnya.

Mana yang lebih baik - Metformin atau Glyukofazh?

Glucophage adalah obat asli yang diproduksi di Perancis, Metformin adalah mitra domestiknya. Obat mana yang sebaiknya dipilih harus ditentukan hanya oleh spesialis yang hadir.

Untuk anak-anak

Tidak ada cukup pengalaman dengan obat ini untuk anak-anak.

Dengan alkohol

Alkohol dan Metformin tidak boleh dikombinasikan, karena kombinasi seperti itu secara signifikan meningkatkan kemungkinan asidosis laktat. Oleh karena itu, dalam proses perawatan penting untuk menghindari mengonsumsi alkohol, serta obat-obatan yang mengandung etanol.

Metformin untuk menurunkan berat badan

Terlepas dari kenyataan bahwa Metformin Richter dan sumber daya lainnya di forum Metformin sering tampak digunakan untuk menurunkan berat badan, alat ini tidak dimaksudkan untuk digunakan oleh orang-orang yang ingin menurunkan berat badan. Obat ini digunakan untuk menurunkan berat badan karena tindakannya terkait dengan penurunan kadar gula darah dan penurunan berat badan secara bersamaan. Namun, bagaimana cara mengambil Metformin untuk menurunkan berat badan, Anda hanya dapat belajar dari sumber yang tidak dapat diandalkan dalam jaringan, karena para ahli tidak menyarankan untuk mempraktikkan ini. Namun, kadang-kadang mungkin bagi orang yang menggunakan Metformin untuk mengobati diabetes untuk menurunkan berat badan dengan obat ini.

Selama kehamilan dan menyusui

Mengambil obat Metformin selama kehamilan merupakan kontraindikasi. Jika kehamilan datang dengan latar belakang pengobatan dengan obat ini, Anda harus menghentikannya dan meresepkan insulin. Menyusui dihentikan jika pengobatan dengan obat ini diperlukan.

Ulasan Metformin

Ulasan tablet Metformin dari pasien yang menderita diabetes, menunjukkan bahwa obat ini efektif dan memungkinkan Anda untuk mengontrol kadar glukosa. Forum juga memiliki tinjauan tentang dinamika positif setelah pengobatan obat-obatan ini dengan PCOS. Namun paling sering ada ulasan dan pendapat tentang bagaimana obat Metformin Richter, Metformin Teva dan lainnya memungkinkan Anda untuk mengontrol berat badan.

Banyak pengguna melaporkan bahwa obat yang mengandung metformin benar-benar membantu mengatasi kelebihan berat badan. Tetapi pada saat yang sama, efek samping yang terkait dengan fungsi saluran cerna sangat sering termanifestasi. Dalam proses membahas bagaimana metformin digunakan untuk menurunkan berat badan, ulasan dokter kebanyakan negatif. Mereka kategoris tidak menyarankan menggunakannya untuk tujuan ini, serta minum alkohol selama perawatan.

Harga Metformin tempat membeli

Harga Metformin di apotek tergantung pada obat dan kemasannya.

Harga Metformin Teva 850 mg rata-rata 100 rubel per bungkus 30 buah.

Anda dapat membeli Metformin Canon 1000 mg (60 pcs.) Untuk 270 rubel.

Berapa biaya Metformin tergantung pada jumlah tablet per bungkus: 50 pcs. Anda dapat membeli dengan harga 210 rubel. Ini harus dipertimbangkan ketika membeli obat untuk menurunkan berat badan, yang dijual dengan resep.

Bagaimana metformin di tubuh manusia? Efek samping dan kontraindikasi

Bahan ini menjelaskan mekanisme kerja metformin, obat penurun glukosa oral yang populer yang diresepkan untuk pengobatan diabetes tipe 2, serta untuk orang yang kelebihan berat badan dan obesitas. Metformin mencegah perkembangan penyakit kardiovaskular dan komplikasi diabetes mellitus, membantu tubuh untuk meningkatkan sensitivitas insulin.

Meskipun popularitas, efek metformin pada tubuh manusia tidak sepenuhnya dipahami. Metformin juga disebut "buku terlaris, tidak dibaca sampai akhir." Sampai hari ini, berbagai penelitian sedang dilakukan secara aktif dan para ilmuwan menemukan aspek baru dari obat ini, mengungkapkan sifat bermanfaat tambahan dan efek sampingnya.

Diketahui bahwa Organisasi Kesehatan Dunia mengakui metformin sebagai salah satu obat yang paling efektif dan aman yang digunakan dalam sistem perawatan kesehatan.

Di sisi lain, meskipun Metformin ditemukan kembali pada tahun 1922, itu hanya pada tahun 1995 yang digunakan di Amerika Serikat. Dan di Jerman, metformin masih bukan obat resep dan dokter Jerman tidak meresepkannya.

Mekanisme aksi metformin

Metformin mengaktifkan sekresi enzim hati AMP-activated protein kinase (AMPK), yang bertanggung jawab untuk metabolisme glukosa dan lemak. Aktivasi AMPA diperlukan untuk efek penghambatan metformin pada glukoneogenesis di hati.

Selain menekan proses glukoneogenesis di hati, metformin meningkatkan sensitivitas jaringan terhadap insulin, meningkatkan serapan glukosa perifer, meningkatkan oksidasi asam lemak, sekaligus mengurangi penyerapan glukosa dari saluran pencernaan.

Lebih sederhananya, setelah makanan tinggi karbohidrat masuk ke dalam tubuh, insulin pankreas disekresikan untuk menjaga kadar gula darah dalam kisaran normal. Karbohidrat dalam makanan dicerna di usus dan berubah menjadi glukosa, yang memasuki aliran darah. Dengan insulin, itu dikirim ke sel dan menjadi tersedia untuk energi.

Hati dan otot memiliki kemampuan untuk menyimpan kelebihan glukosa, dan juga mudah untuk melepaskannya ke dalam aliran darah jika perlu (misalnya, selama hipoglikemia, selama latihan). Selain itu, hati dapat menyimpan glukosa dari nutrisi lain, misalnya, dari lemak dan asam amino (blok bangunan protein).

Efek yang paling penting dari metformin adalah penghambatan (penekanan) produksi glukosa oleh hati, yang merupakan karakteristik diabetes tipe 2.

Efek lain dari obat ini dinyatakan dalam menunda penyerapan glukosa di usus, yang memungkinkan untuk mendapatkan kadar glukosa yang lebih rendah dalam darah setelah makan (kadar gula darah postprandial), serta untuk meningkatkan sensitivitas sel terhadap insulin (sel target mulai merespon lebih cepat terhadap insulin diekskresikan dengan ambilan glukosa).

Pernyataan Dr. R. Bernstein tentang metformin: “Mengambil metformin memiliki beberapa sifat positif tambahan - mengurangi kejadian kanker dan menekan hormon kelaparan ghrelin, sehingga mengurangi kecenderungan untuk makan berlebihan. Namun, menurut pengalaman saya, tidak semua analog metformin sama efektifnya. Saya selalu meresepkan Glucophage, meskipun agak lebih mahal daripada rekan-rekannya ”(Diabetes Soluton, 4 edisi. Halaman 249).

Seberapa cepat metformin bekerja?

Setelah pemberian oral, tablet metformin diserap di saluran pencernaan. Tindakan zat aktif dimulai 2,5 jam setelah konsumsi dan setelah 9-12 jam diekskresikan oleh ginjal. Metformin dapat terakumulasi di hati, ginjal dan jaringan otot.

Dosis

Pada awal terapi, metformin biasanya diresepkan dua hingga tiga kali sehari sebelum atau sesudah makan 500-850 mg. Setelah 10-15 hari, efektivitas tindakannya terhadap kadar gula darah dinilai dan, jika perlu, dosis obat ditingkatkan di bawah pengawasan dokter. Dosis metformin dapat ditingkatkan menjadi 3000 mg. per hari, dibagi menjadi 3 dosis ekuivalen.

Jika kadar gula darah tidak menurun ke norma, maka pertanyaan penunjukan terapi kombinasi dianggap. Persiapan gabungan metformin tersedia di pasar Rusia dan Ukraina, ini termasuk: Pioglitazon, Vildagliptin, Sitagliptin, Saksagliptin dan Glibenclamide. Mungkin juga penunjukan terapi gabungan insulin.

Metformin kerja panjang dan analognya

Untuk menyingkirkan gangguan gastrointestinal dan meningkatkan kualitas hidup pasien, di Prancis, metformin dikembangkan untuk tindakan yang lama. Glyukofazh Long - obat dengan penyerapan zat aktif yang lambat, yang bisa diambil hanya 1 kali per hari. Prosedur ini mencegah terjadinya konsentrasi puncak metformin dalam darah, memiliki efek menguntungkan pada tolerabilitas metformin dan mengurangi terjadinya masalah dengan pencernaan.

Penyerapan metformin berkepanjangan terjadi di saluran pencernaan bagian atas. Para ilmuwan telah mengembangkan sistem gel difusi GelShield ("gel di dalam gel"), yang membantu metformin secara bertahap dan secara merata dilepaskan dari bentuk tablet.

Analog Metformin

Obat asli adalah Glyukofazh Prancis. Ada banyak analog (generik) dari metformin. Ini termasuk obat-obatan Rusia Gliformin, Novoformin, Formetin dan Metformin-Richter, Metfohamma Jerman dan Siofor, plin Formin Kroasia, Bagometal Argentina, Metformin-Teva Israel, Metformin Zentiva Slovakia.

Analog dari metformin long-acting dan biayanya

Efek samping metformin

  • Cukup sering (dalam lebih dari 10% kasus) masalah dengan saluran pencernaan (muntah, mual, diare, kembung, sakit perut) terjadi. Dalam kasus seperti itu, metformin harus diminum dengan makanan untuk mengiritasi saluran pencernaan lebih sedikit. Pada gangguan gastrointestinal akut, metformin harus dihentikan.
  • Penurunan kuat gula darah (hipoglikemia) dapat terjadi setelah asupan alkohol yang berlebihan selama terapi dengan metformin (alkohol itu sendiri menurunkan kadar gula darah).
  • Kekurangan vitamin B12 diamati pada sekitar 5% dari semua orang yang memakai metformin, yang sekitar dua kali lebih tinggi dari biasanya. Risiko kekurangan vitamin B12 meningkat dengan penggunaan obat yang berkepanjangan - pada 30% pasien yang memakai Metformin selama 10-12 tahun, ada beberapa tingkat kekurangan vitamin ini. Oleh karena itu, tambahan asupan vitamin B12 dianjurkan.
  • Ubah selera.
  • Dengan penggunaan jangka panjang, serta saat mengambil obat, bersama dengan dosis besar alkohol, mungkin ada tingkat asam laktat yang tinggi dalam darah (asidosis laktat).

Asidosis laktat dan metformin

Asidosis laktat (lacticidemia, koma laktat, asidosis laktik, asidosis laktik) adalah penyakit yang jarang tetapi sangat berbahaya, sering fatal. Tubuh diasamkan dengan asam laktat, mekanisme pemanfaatan laktat oleh hati dan otot diblokir. Setengah dari kasus asidosis laktik berat terjadi pada pasien dengan diabetes tipe 2.

Risiko asidosis laktat meningkat dengan kombinasi asupan metformin dengan sejumlah besar alkohol. Itulah mengapa mengonsumsi metformin merupakan kontraindikasi pada pasien dengan alkoholisme.

Pasien yang memakai metformin atau analognya diperbolehkan minum alkohol dalam jumlah sedang dengan makanan yang mengandung karbohidrat jarang.

Berisiko terkena asidosis laktik adalah pasien dengan gangguan fungsi hati dan ginjal. Ada juga risiko untuk penyakit di mana ada hipoksia jaringan (gagal jantung, emboli paru, serangan jantung, shock state).

Kontraindikasi

Metformin merupakan kontraindikasi pada kasus berikut:

  • Dengan kekurangan insulin absolut - dengan diabetes tipe 1, ketoasidosis diabetik, atau koma diabetik, metformin benar-benar tidak dapat diterima (kontraindikasi).
  • Pada penyakit ginjal berat (nefritis akut, nefrosklerosis) dan gagal ginjal.
  • Ketika gagal hati.
  • Ketika alkoholisme, karena Alkohol memprovokasi pengasaman tubuh dengan asam laktat, sehingga ada risiko asidosis laktat.
  • Dengan gagal jantung yang tidak stabil, infark miokard, jantung (syok kardiogenik).
  • Dengan infeksi parah pada tubuh.
  • Jika Anda mencurigai adanya emfisema pada pasien meningkatkan risiko asidosis laktat.
  • Sebelum operasi, di mana anestesi atau anestesi direncanakan, sebelum pemeriksaan medis dengan injeksi intravaskular agen kontras melalui darah, metformin harus dihentikan 24-48 jam sebelum dimulainya pengobatan karena risiko pengembangan asidosis darah.

Bagaimana metformin mempengaruhi hati dan ginjal?

Metformin dapat memiliki efek samping pada hati dan ginjal, sehingga dilarang untuk mengambilnya pada pasien dengan penyakit kronis (dengan gagal ginjal kronis, hepatitis, sirosis, dll.).

Metformin harus dihindari pada pasien dengan sirosis, seperti aksi obat terjadi langsung di hati dan dapat menyebabkan perubahan di dalamnya atau menyebabkan hipoglikemia berat, menghalangi sintesis glukoneogenesis. Mungkin pembentukan obesitas hati.

Namun, dalam beberapa kasus, metformin memiliki efek positif pada penyakit hati, sehingga keadaan hati saat mengambil obat ini harus dipantau secara hati-hati.

Pada hepatitis kronis, metformin harus ditinggalkan, karena penyakit hati bisa memburuk. Dalam hal ini, disarankan untuk menggunakan terapi insulin, karena insulin masuk langsung ke dalam darah, melewati hati, atau meresepkan pengobatan dengan sulfonylureas.

Tidak ada efek samping metformin pada hati yang sehat telah diidentifikasi.

Anda dapat membaca lebih lanjut di situs web kami tentang mengambil metformin untuk penyakit ginjal.

Bagaimana metformin bekerja pada wanita hamil dengan diabetes gestasional?

Penunjukan metformin untuk wanita hamil bukan merupakan kontraindikasi absolut, diabetes gestasional tanpa kompensasi jauh lebih berbahaya bagi anak. Namun, insulin lebih sering diresepkan untuk pengobatan diabetes gestasional. Hal ini dijelaskan oleh hasil penelitian yang kontroversial tentang efek metformin pada pasien hamil.

Salah satu penelitian yang dilakukan di Amerika Serikat menunjukkan bahwa metformin aman selama kehamilan. Wanita dengan diabetes gestasional yang mengonsumsi Metformin mengalami kenaikan berat badan yang lebih sedikit selama kehamilan dibandingkan pasien insulin. Anak-anak yang lahir dari wanita yang menerima metformin mengalami peningkatan lemak visceral yang lebih sedikit, yang membuat mereka kurang rentan terhadap resistensi insulin di periode akhir kehidupan.

Dalam percobaan pada hewan, tidak ada efek buruk metformin pada perkembangan janin janin yang diamati.

Meskipun demikian, di beberapa negara, metformin tidak dianjurkan untuk wanita hamil. Misalnya, di Jerman, resep obat ini selama kehamilan dan diabetes kehamilan dilarang secara resmi, dan pasien yang ingin mengambil risiko dan membayarnya sendiri. Menurut dokter Jerman, metformin dapat memiliki efek berbahaya pada janin dan membentuk predisposisinya terhadap resistensi insulin.

Ketika laktasi harus meninggalkan metformin, karena itu menembus ke dalam ASI. Perawatan dengan metformin selama menyusui harus dihentikan.

Bagaimana metformin di indung telur?

Metformin paling sering digunakan untuk mengobati diabetes tipe 2, tetapi metformin juga diresepkan untuk polycystic ovary syndrome (PCOS) karena keterkaitan antara penyakit-penyakit ini, karena sindrom ovarium polikistik sering dikaitkan dengan resistensi insulin.

Studi klinis selesai pada 2006-2007 menyimpulkan bahwa kemanjuran metformin pada penyakit ovarium polikistik tidak lebih baik daripada efek plasebo, dan metformin yang dikombinasikan dengan clomiphene tidak lebih baik daripada klomifen saja.

Di Inggris, meresepkan metformin sebagai pengobatan lini pertama untuk sindrom ovarium polikistik tidak dianjurkan. Sebagai rekomendasi, clomiphene diindikasikan dan kebutuhan untuk perubahan gaya hidup ditekankan, terlepas dari terapi obat.

Metformin untuk infertilitas wanita

Sejumlah studi klinis telah menunjukkan efektivitas metformin dalam infertilitas, bersama dengan clomiphene. Metformin harus digunakan sebagai obat lini kedua jika pengobatan dengan clomiphene telah terbukti tidak efektif.

Studi lain merekomendasikan bahwa Metformin diresepkan tanpa reservasi sebagai pilihan pengobatan utama, karena memiliki efek positif tidak hanya pada anovulasi, tetapi juga pada resistensi insulin, hirsutisme dan obesitas, yang sering diamati pada PCOS.

Prediabet dan metformin

Metformin dapat diberikan pada pra-diabetes (mereka yang berisiko untuk mengembangkan diabetes tipe 2), yang mengurangi kemungkinan mereka mengembangkan penyakit, meskipun latihan intens dan diet yang dibatasi karbohidrat lebih disukai untuk tujuan ini.

Di Amerika Serikat, sebuah penelitian dilakukan, yang menurutnya satu kelompok subjek diberi metformin, sementara yang lain masuk olahraga dan mengikuti diet. Akibatnya, dalam kelompok gaya hidup sehat, insidensi diabetes adalah 31% lebih sedikit dibandingkan dengan penderita diabetes yang mengonsumsi metformin.

Berikut adalah apa yang mereka tulis tentang prediabet dan metformin dalam satu ulasan ilmiah yang dipublikasikan di PubMed, basis data bahasa Inggris dari publikasi medis dan biologi (PMC4498279):

"Orang dengan kadar gula darah tinggi yang tidak diabetes berisiko terkena diabetes tipe 2, yang disebut pradiabetes." Istilah pradiabetes biasanya berlaku untuk glukosa plasma puasa (glukosa puasa terganggu) dan / atau glukosa plasma, diberikan 2 jam setelah tes toleransi glukosa oral dengan 75 g gula (gangguan toleransi glukosa).Di Amerika Serikat, bahkan tingkat batas atas hemoglobin terglikasi (HbA1c) mulai dianggap sebagai pra-diabetes.
Orang dengan pra-diabetes memiliki peningkatan risiko kerusakan mikrovaskular dan perkembangan komplikasi makrovaskular yang serupa dengan komplikasi diabetes jangka panjang. Menangguhkan atau membalikkan perkembangan penurunan sensitivitas insulin dan gangguan fungsi sel β adalah kunci untuk mencapai pencegahan diabetes tipe 2.

Banyak tindakan yang ditujukan untuk menurunkan berat badan telah dikembangkan: pengobatan farmakologis (metformin, tiazolidinedion, acarbose, suntikan insulin basal dan obat penurunan berat badan), serta operasi bariatric. Langkah-langkah ini bertujuan untuk mengurangi risiko diabetes tipe 2 pada orang dengan pra-diabetes, meskipun hasil positif tidak selalu tercapai.

Metformin meningkatkan kerja insulin dalam otot hati dan skeletal, dan efektivitasnya dalam menunda atau mencegah timbulnya diabetes telah terbukti dalam berbagai penelitian acak, terencana dan besar.

termasuk program pencegahan diabetes. Dekade penggunaan klinis telah menunjukkan bahwa metformin umumnya ditoleransi dengan baik dan aman. "

Bisakah saya mengambil Metformin untuk menurunkan berat badan? Hasil penelitian

Menurut penelitian, metformin dapat membantu beberapa orang menurunkan berat badan. Namun, masih belum jelas bagaimana metformin mengarah ke penurunan berat badan.

Satu teori adalah bahwa metformin mengurangi nafsu makan, itulah sebabnya mengapa terjadi penurunan berat badan. Terlepas dari kenyataan bahwa Metformin membantu menurunkan berat badan, obat ini tidak secara langsung ditujukan untuk tujuan ini.

Menurut studi jangka panjang secara acak (lihat: PubMed, PMCID: PMC3308305), penurunan berat badan dari menggunakan metformin cenderung terjadi secara bertahap, selama periode satu hingga dua tahun. Jumlah kilogram turun juga bervariasi dengan orang yang berbeda dan dikaitkan dengan banyak faktor lain - konstitusi tubuh, jumlah kalori yang dikonsumsi setiap hari, dan gaya hidup. Menurut hasil penelitian, subyek, rata-rata, kehilangan 1,8-3,1 kg setelah dua tahun atau lebih mengambil metformin. Jika Anda membandingkan dengan metode penurunan berat badan lain (diet rendah karbohidrat, aktivitas fisik tinggi, kelaparan), maka ini lebih dari hasil sederhana.

Pengobatan tanpa pikir tanpa memperhatikan aspek lain dari gaya hidup sehat tidak menyebabkan penurunan berat badan. Orang-orang yang mengikuti diet sehat dan berolahraga dengan mengambil metformin cenderung kehilangan lebih banyak berat badan. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa metformin meningkatkan laju pembakaran kalori selama latihan. Jika Anda tidak bermain olahraga, maka Anda mungkin tidak akan memiliki keuntungan ini.

Selain itu, setiap penurunan berat badan akan terus berlanjut selama Anda meminum obat. Ini berarti bahwa jika Anda berhenti menggunakan metformin, ada banyak peluang untuk kembali ke berat semula. Dan bahkan ketika Anda masih mengonsumsi obat, Anda bisa perlahan mulai menambah berat badan. Dengan kata lain, metformin bukanlah "pil ajaib" untuk menurunkan berat badan, bertentangan dengan harapan sebagian orang. Baca lebih lanjut tentang ini dalam materi kami: Aplikasi Metformin untuk menurunkan berat badan: ulasan, penelitian, instruksi

Apakah metformin diresepkan untuk anak-anak?

Penerimaan metformin oleh anak-anak dan remaja yang lebih tua dari sepuluh tahun dapat diterima - ini telah diverifikasi oleh berbagai studi klinis. Mereka tidak mengungkapkan efek samping spesifik yang terkait dengan perkembangan anak, tetapi perawatan harus dilakukan di bawah pengawasan dokter.

Kesimpulan

  • Metformin mengurangi produksi glukosa di hati (glukoneogenesis) dan meningkatkan sensitivitas jaringan tubuh terhadap insulin.
  • Meskipun daya jual obat yang tinggi di dunia, mekanisme aksinya belum sepenuhnya dipelajari, dan banyak penelitian saling bertentangan.
  • Penerimaan metformin di lebih dari 10% kasus menyebabkan masalah usus. Untuk mengatasi masalah ini, metformin long-acting dikembangkan (aslinya adalah Long Glucophage), yang memperlambat penyerapan zat aktif dan membuatnya lebih lembut pada perut.
  • Metformin tidak boleh diambil untuk penyakit hati berat (hepatitis kronis, sirosis) dan ginjal (gagal ginjal kronis, nefritis akut).
  • Dalam kombinasi dengan alkohol, metformin dapat menyebabkan penyakit mematikan asidosis laktat, sehingga sangat dilarang bagi pecandu alkohol untuk meminumnya ketika minum alkohol dalam jumlah besar.
  • Pemberian metformin jangka panjang menyebabkan kekurangan vitamin B12, jadi disarankan untuk mengambil suplemen vitamin ini sebagai tambahan.
  • Pemberian metformin tidak dianjurkan selama kehamilan dan diabetes gestasional, serta selama menyusui, sejak itu itu menembus susu.
  • Metformin bukan "pil ajaib" untuk menurunkan berat badan. Menurunkan berat badan lebih baik dengan diet sehat (termasuk pembatasan karbohidrat), bersama dengan aktivitas fisik.

Sumber:

  1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Analog dari metformin tindakan yang berkepanjangan // dokter yang merawat. 2012. №3.
  2. Apakah metformin menyebabkan asidosis laktik? / Cochrane Systematic Review: Fundamental // Berita Medis dan Farmasi. 2011. №11-12.
  3. Keamanan jangka panjang, tolerabilitas dan penurunan berat badan yang terkait dengan mengambil metformin dalam pencegahan diabetes mellitus (studi) / Keamanan Jangka Panjang, Tolerabilitas, dan Perawatan Diabetes. 2012 April; 35 (4): 731-737. PMCID: PMC3308305.

Metformin jangka panjang - langkah baru dalam pengobatan diabetes tipe 2

Diterbitkan dalam jurnal:
DOKTER PENGOBATAN, MARET 2011, No 3

O. M. Smirnova, MD, Profesor
Pusat Penelitian Endokrinologi, Moskow

Kata kunci: diabetes mellitus tipe 2, metformin, asidosis laktat, gagal jantung kronis, kontraindikasi, efek anti-onkogenik, Glucophage ® Long.

Diabetes mellitus (DM) adalah penyakit yang paling umum dari sistem endokrin, dengan kecenderungan pertumbuhan yang stabil. Menurut WHO, selama sepuluh tahun dari tahun 2000 hingga 2010, jumlah pasien dengan diabetes di dunia meningkat sebesar 46% dan berjumlah 221 juta orang, yang secara signifikan melebihi perkiraan tahun 2000.

Biguanides digunakan dalam praktek medis selama lebih dari 50 tahun. Organisasi medis terkemuka saat ini merekomendasikan memulai pengobatan untuk diabetes tipe 2 dengan kombinasi perubahan gaya hidup dan penunjukan metformin. Dalam hal ini, minat khusus adalah hasil baru mengenai sifat metformin yang baru ditemukan [1].

Metformin diperkenalkan ke dalam praktek klinis untuk pengobatan diabetes tipe 2 pada tahun 1957 di Eropa dan pada tahun 1995 di Amerika Serikat. Saat ini, metformin adalah agen hipoglikemik oral yang paling sering diresepkan di Eropa, Amerika Serikat dan negara lain (R. A. DeFronzo, 2007) [2]. Mekanisme efek antihiperglikemik metformin telah dipelajari dengan baik. Sejumlah penelitian menunjukkan bahwa metformin tidak mempengaruhi sekresi insulin oleh sel beta, tetapi memiliki efek pankreas ekstra. Dia menyebut:

  • penurunan penyerapan karbohidrat di usus;
  • meningkatkan konversi glukosa menjadi laktat di saluran gastrointestinal (GIT);
  • peningkatan ikatan reseptor insulin;
  • ekspresi gen transporter GLUT 1 (sekresi);
  • peningkatan transpor glukosa melalui membran di otot;
  • transfer (translokasi) GLUT 1 dan GLUT 4 dari membran plasma ke membran permukaan di otot;
  • pengurangan glukoneogenesis;
  • mengurangi glikogenolisis;
  • mengurangi trigliserida dan lipoprotein densitas rendah;
  • peningkatan kandungan lipoprotein dengan kepadatan tinggi.

Mekanisme utama aksi metformin ditujukan untuk mengatasi resistensi jaringan perifer terhadap aksi insulin, khususnya, ini menyangkut otot dan jaringan hati.

Fungsi fisiologis membran plasma tergantung pada kemampuan komponen protein mereka untuk bergerak bebas di dalam bilayer fosfolipid. Penurunan fluiditas membran (peningkatan kekakuan atau viskositas) sering diamati pada diabetes eksperimental dan klinis, yang mengarah pada pengembangan komplikasi. Metformin meningkatkan fluiditas membran plasma pada manusia. Perubahan kecil pada sifat eritrosit pada individu yang sebelumnya menerima metformin dicatat [4]. Efek skematis metformin pada membran dan komponennya ditunjukkan pada gambar. 1

Fig. 1. Efek metformin pada membran plasma dan komponennya

Sejumlah studi klinis dengan desain yang berbeda telah dipublikasikan, mengkonfirmasi efek metformin pada metabolisme glukosa yang dipanggang [5].

Dalam penelitian ini, perbedaan yang signifikan diperoleh antara kelompok, membuktikan penekanan produksi glukosa oleh hati saat menambahkan metformin.

Dalam studi double-blind, acak lainnya, ketika membandingkan produksi glukosa oleh hati menggunakan metformin dan rosiglitazone di bawah kondisi hiperinsulinemia yang terkontrol, terbukti bahwa metformin secara andal menekan produksi glukosa oleh hati dibandingkan dengan rosiglitazone [6].

Efek klinis metformin, selain sifat antihiperglikemiknya (Tabel 1), dipelajari dengan baik. Mereka pertama kali disajikan setelah selesainya studi multi-tahun UKPDS (United Kingdom Prospective Diabetes Study) pada tahun 1998. Temuan utama adalah sebagai berikut:
Terapi dengan metformin pada individu obesitas mengurangi risiko komplikasi:

  • komplikasi vaskular sebesar 32%;
  • mortalitas diabetes sebesar 42%;
  • total kematian sebesar 36%;
  • infark miokard sebesar 39%.

Tabel 1. Potensi mekanisme klinis aksi metformin dalam kaitannya dengan aksi antihiperglikemiknya (I. W. Campbell, P. Ritz, 2077) [3]

Data ini sangat meyakinkan bahwa Metformin sepenuhnya direhabilitasi sebagai obat penurun gula yang aman dan berguna.

Kemudian, banyak sifat cardioprotective dari metformin yang terbukti (Tabel 2).

Tabel 2. Sifat kardioprotektif metformin

Dipercaya bahwa keberadaan sifat-sifat ini menjelaskan efek positif dan profilaksis tambahan dari metformin pada diabetes tipe 2. Berikut ini adalah temuan utama dari penelitian dekade terakhir.

  • Glyukofazh (metformin) memiliki efek angioprotektif langsung yang tidak bergantung pada efek penurunan gula obat. Efek-efek ini unik.
  • Aksi ganda glukofag menjelaskan hasil pengurangan mortalitas yang diperoleh di UKPDS. Data yang diperoleh pada tahun-tahun berikutnya mengkonfirmasi efek positif metformin. Dengan demikian, pengobatan dengan metformin dibandingkan dengan pengobatan lain dikaitkan dengan kematian yang lebih rendah dari semua penyebab, infark miokard, gejala angina pektoris, atau kasus manifestasi kardiovaskular [7] (Gambar 2).

Fig. 2. Hasil penyakit kardiovaskular selama tiga tahun tindak lanjut.

Salah satu bagian topikal diskusi tentang keefektifan tren modern dalam pengobatan diabetes tipe 2 adalah keamanan obat penurun gula dan kombinasi keduanya. Rejimen pengobatan yang berbeda dianggap, salah satunya adalah Algoritma Harmonized dari American Diabetes Association (ADA) dan Asosiasi Eropa untuk Studi Diabetes Mellitus (EASD), disajikan pada Gambar. 3

Fig. 3. Setuju ADA / EASD

Pada gambar, kita melihat bahwa metformin hadir dalam semua opsi perawatan. Dalam hal ini, disarankan untuk mempertimbangkan masalah indikasi dan kontraindikasi penggunaan metformin, berdasarkan data yang tersedia saat ini. Pertama, perlu untuk menjawab pertanyaan: mengapa pengobatan dengan metformin harus dimulai sejak saat diagnosis dibuat, bersama dengan langkah-langkah untuk mengubah gaya hidup? Karena kebanyakan orang dengan diabetes tipe 2 tidak mengarah pada pencapaian atau pemeliharaan tingkat glikemik target, yang mungkin disebabkan oleh faktor-faktor berikut:

  • ketidakefektifan tindakan penurunan berat badan;
  • mendapatkan kembali berat badan;
  • perkembangan penyakit;
  • kombinasi dari faktor-faktor ini.

Selain fakta bahwa pada beberapa pasien ada intoleransi terhadap obat (menurut penulis yang berbeda dari 10% hingga 20%), ada juga kontraindikasi yang jelas untuk meresepkan metformin.

Kontraindikasi untuk mengambil metformin:

  • penyakit akut atau kronis yang dapat menyebabkan hipoksia jaringan (misalnya, insufisiensi jantung atau paru, infark miokard, syok);
  • gagal hati, keracunan alkohol akut, alkoholisme;
  • gagal ginjal atau gangguan fungsi ginjal (bersihan kreatinin
  • kondisi akut yang dapat merusak fungsi ginjal (dehidrasi, infeksi akut, syok, administrasi agen radiopak intravaskular);
  • laktasi, ketoasidosis diabetik, precoma diabetes, hipersensitif terhadap metformin atau komponennya.

Untuk mengatasi efek merugikan yang mungkin dikembangkan peringatan khusus ketika menggunakannya, disajikan pada Tabel. 3

Tabel 3. Instruksi khusus untuk mengambil metformin (C. J. Baily dan H. C. S. Howlett, 2007) [8]

Frekuensi kontraindikasi penunjukan metformin menurut penulis yang berbeda sangat berbeda. Jadi, menurut [9], gagal jantung kronis adalah 87%.

Salah satu penyebab utama kekhawatiran dalam pengangkatan metformin adalah risiko mengembangkan asidosis laktat dengan adanya kondisi apapun yang disertai dengan hipoksia. Asidosis laktat adalah komplikasi yang sangat jarang, tetapi berpotensi fatal. Menurut penulis yang berbeda, frekuensinya adalah tiga kasus per 100.000 pasien-tahun yang diobati dengan metformin.

Asidosis laktat secara klinis sangat berbahaya. Sebuah penelitian yang dilakukan oleh Stacpool PW dengan rekan kerja [10] dilakukan dengan memeriksa dan mengobati 126 pasien yang ditempatkan di unit perawatan intensif dengan tingkat laktat ≥ 5 mmol / l, dalam darah arteri pH ≥ 7,35 atau kekurangan basa> 6 mmol / l Selama rawat inap, syok sirkulasi didiagnosis pada 80% pasien ini. Sepsis, gagal hati dan penyakit pernapasan adalah faktor utama yang menyebabkan perkembangan asidosis laktik. Kelangsungan hidup setelah 24 jam adalah 59%, setelah 3 hari - 41% dan 17% setelah 30 hari.

Kasus-kasus asidosis laktik yang terkait dengan administrasi biguanides telah dipelajari secara rinci. Telah dapat dipercaya menetapkan bahwa risiko mengembangkan asidosis laktat ketika meresepkan fenformin adalah 20 kali lebih tinggi daripada saat menggunakan metformin. Untuk alasan ini, penggunaan phenformin dilarang di sebagian besar negara di dunia, termasuk di Rusia. Untuk mencegah komplikasi yang mengerikan ini, perlu hati-hati memeriksa pasien sebelum meresepkan obat (lihat di atas).

Pertanyaan tentang kemungkinan menggunakan metformin pada gagal jantung kronis (CHF) tetap menjadi isu penting dan aktif dibahas. Sampai saat ini, cukup banyak pengalaman yang telah diperoleh, menunjukkan manfaat menggunakan metformin dalam pengobatan pasien dengan diabetes tipe 2 dan gagal jantung. Salah satu studi tersebut adalah pekerjaan [11]. Tujuan dari penelitian ini adalah untuk menilai hubungan antara asupan metformin dan hasil klinis pada pasien dengan CHF dan diabetes tipe 2. Dengan bantuan database kesehatan (Kanada), 12.272 pasien dengan diabetes tipe 2 dirawat, yang menerima obat penurun glukosa dari 1991 hingga 1996. Di antara mereka, 1833 pasien dengan CHF diidentifikasi. Monoterapi dengan metformin diperoleh oleh 208, turunan sulfonylurea (CA) - 773 dan terapi kombinasi - oleh 852 orang. Usia rata-rata pasien adalah 72 g, yaitu 57% pria, durasi rata-rata observasi adalah 2,5 tahun. CHF pertama kali didiagnosis selama rawat inap, yaitu, pada awal penelitian. Lamanya observasi adalah 9 tahun (1991–1999). Hasil mematikan: SA - 404 (52%), metformin - 69 (33%). Terapi kombinasi - 263 kasus (31%). Setelah 1 tahun, tingkat kematian dari semua penyebab orang yang menerima AA adalah 200 orang. (26%), untuk orang-orang yang menerima Metformin - 29 orang. (14%), dalam terapi kombinasi - 97 (11%). Disimpulkan bahwa metformin, baik sebagai monoterapi dan sebagai bagian dari terapi kombinasi, berhubungan dengan mortalitas dan morbiditas yang lebih rendah pada pasien dengan gagal jantung kronis dan diabetes tipe 2 dibandingkan dengan SA.

Dalam studi Inggris 2010 [12], 8.404 pasien dengan diabetes tipe 2 yang baru didiagnosis dan gagal jantung pertama didiagnosis dimasukkan (1988-2007). Analisis komparatif penyebab kematian dilakukan dalam dua kelompok (masing-masing 1,633 kematian). Menurut hasil, disimpulkan bahwa ketika membandingkan individu yang tidak menerima obat antidiabetes, penggunaan metformin dikaitkan dengan risiko kematian yang lebih rendah dibandingkan dengan obat antidiabetik lainnya, termasuk bahkan faktor yang berpotensi merugikan seperti kontrol glikemik, fungsi ginjal, kelebihan berat badan dan hipertensi arteri.. Data ini konsisten dengan penelitian sebelumnya, yang menunjukkan bahwa orang dengan CHF menggunakan metformin memiliki risiko kematian yang lebih rendah dibandingkan mereka yang menggunakan obat antidiabetik lainnya.

Arah penting dan sangat menjanjikan lainnya dalam mempelajari sifat-sifat metformin adalah efek anti-onkogeniknya. Menerbitkan sejumlah studi klinis di mana itu terbukti mengurangi pertumbuhan kanker di antara pasien yang menggunakan metformin.

Bowker S. L. et al. (Sebuah studi kohort populasi retrospektif menggunakan database Negara Bagian Saskatchewan, Kanada, 1995-2006) [13]. Tujuan dari penelitian ini adalah untuk mempelajari mortalitas kanker dan hubungan dengan terapi antidiabetes untuk diabetes tipe 2. Sebanyak 10.309 pasien dengan diabetes tipe 2 dengan metformin yang baru diresepkan, derivatif sulfonylurea (CA) dan insulin diperiksa. Usia rata-rata pasien adalah 63,4 ± 13,3 tahun, di antaranya 55% adalah laki-laki. Metformin diresepkan untuk 1229 pasien dalam bentuk monoterapi, PSM - untuk 3340 pasien dalam bentuk monoterapi, terapi gabungan - 5740, 1443 - insulin ditambahkan. Durasi observasi - 5,4 ± 1,9 tahun.

Jumlah kematian kanker adalah 4,9% (162 dari 3340) pada pasien yang menerima CA, 3,5% (245 dari 6969) metformin, dan 5,8% (84 dari 1443) insulin. Data yang disajikan oleh Bowker menunjukkan peningkatan dua kali lipat dalam kejadian kanker pada kelompok pasien yang menggunakan terapi insulin relatif terhadap kelompok metformin 1,9 (95% CI 1,5-2,4, p 2;

  • HbA1c - 7,5 ± 1,2%;
  • GFR - 73,9 ± 28,1 ml / menit;
  • terapi insulin - 16,5%;
  • SA - 55,0%;
  • diet (hanya) - 13,0%;
  • Orang dengan kanker aktif, gangguan kognitif dan harapan hidup yang sangat kecil dikeluarkan.
  • Ketika dievaluasi setelah 9,6 tahun, hanya 570 pasien meninggal (42%). Dari jumlah tersebut, 122 (21%) meninggal karena kanker, di antaranya 26 (21%) dari kanker paru-paru, 21 (17%) dari kanker perut. 238 pasien (41%) meninggal karena penyakit kardiovaskular. Penyebab kematian 541 (94%) pasien diketahui. Pada pasien yang diobati dengan metformin, dibandingkan dengan pasien yang tidak diobati dengan metformin, OR kematian kanker adalah 0,43 (95% CL 0,23-0,80). RR meningkat dengan meningkatnya dosis metformin - pada penambahan setiap gram metformin, RR adalah 0,58 (0,95% CL 0,36-0,93).

    Perlu disebutkan bahwa pemberian metformin pada sindrom ovarium polikistik, yang dikarakteristikan oleh IR dan bertindak sebagai faktor risiko untuk perkembangan kanker rahim, juga berkontribusi untuk meratakan kemungkinan hiperplasia endometrium atipikal. Yang tidak diragukan adalah penelitian para ilmuwan Rusia di mana biguanides, bersama dengan obat penurun lipid dan diet, diresepkan untuk waktu yang lama untuk lebih dari 300 pasien dengan kanker payudara dan usus besar yang menjalani perawatan bedah. Akibatnya, dengan pengamatan selama 3-7 tahun, peningkatan ketahanan kumulatif ditemukan, serta sedikit penurunan dalam frekuensi deteksi tumor multipel primer dan tumor metachronous dari kelenjar mammae kedua [16].

    Salah satu tren saat ini dalam studi tentang kemungkinan penggunaan lain dari metformin adalah pekerjaan yang terkait dengan kemungkinan mengobati penyakit hati berlemak non-alkohol (NAFLD). Penyakit hati berlemak non-alkoholik adalah penyakit hati kronis umum yang ditandai oleh akumulasi lemak yang abnormal, tidak terkait dengan alkohol. NAFLD adalah komponen sindrom metabolik, diabetes tipe 2, obesitas. NAFLD dapat disebut dalam literatur dengan nama yang berbeda: penyakit Laennek non-alkohol, hepatitis “hati berlemak”, hepatitis diabetes, penyakit hati yang menyerupai alkohol, steatohepatitis non-alkohol. Steatohepatitis adalah tahap dalam pengembangan penyakit hati berlemak non-alkohol. Diagnosis NAFLD dibuat atas dasar peningkatan asimtomatik pada tingkat aminotransferase, keberadaan hepatomegali persisten yang tidak dapat dijelaskan, yang dikonfirmasi oleh penelitian radiologi, dengan ketentuan bahwa semua penyebab lain yang menyebabkan hepatomegali dikecualikan (alkohol, obat-obatan, kurangnya nutrisi protein, jamur beracun, pelarut organik, dll.).

    Satu-satunya kriteria diagnostik yang dapat diandalkan adalah biopsi hati. Ini adalah kurangnya metode diagnostik non-invasif yang tersedia yang menjelaskan sejumlah kecil pekerjaan yang ditujukan untuk mempelajari patogenesis dan efektivitas pengobatan NAFLD. Diagnosis dapat dikonfirmasi oleh data laboratorium berikut: peningkatan tingkat aspartat aminotransferase (AST), peningkatan tingkat alinine aminotransferase (ALT), peningkatan enzim oleh lebih dari 4 kali. ALT> AST; alkalin fosfatase meningkat lebih dari 2 kali dibandingkan dengan norma. Perjalanan NAFLD bisa jinak dan ganas. Dalam kasus kedua, ada hasil pada sirosis dan gagal hati atau pada karsinoma hepatoseluler.

    Telah ditetapkan bahwa target jaringan untuk obat-obatan yang mengurangi resistensi jaringan perifer terhadap insulin berbeda. Jadi, tiazolidinediones (TZD) bertindak terutama pada tingkat jaringan otot dan adipose, dan metformin ke tingkat yang lebih besar pada tingkat hati. Oleh karena itu, untuk pengobatan NAFLD, disarankan untuk menggunakan metformin.

    Dalam waktu dekat, bentuk sediaan baru metformin, Glucophage ® Long (Gbr. 4), akan muncul dalam praktek klinis di Rusia. Bentuk obat aksi berkepanjangan ini dirancang untuk mengatasi efek samping seperti gangguan pada saluran pencernaan, menyederhanakan rejimen pemberian obat untuk orang tua, untuk meningkatkan kepatuhan dan menjaga keefektifan pengobatan. Obat ini telah berhasil digunakan di negara-negara Eropa dan dimasukkan sebagai terapi awal dalam pedoman klinis beberapa negara. Obat ini telah diuji dalam penelitian multisenter internasional dan telah terbukti keefektifannya dan keamanannya.

    Sistem ekstensi disebut GelShield dan terdiri dari matriks polimer eksternal dan internal (Gbr. 4).

    Fig. 4. Metformin slow release, diberikan sekali sehari. Sistem diffuse GelShield

    Setelah dosis oral dalam bentuk tablet berkepanjangan, penyerapan metformin lebih lambat dibandingkan dengan tablet dengan rilis metformin yang biasa. Waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum (TCmaks) 7 jam. Pada saat yang sama TCmaks untuk tablet dengan rilis biasa adalah 2,5 jam. Setelah asupan tunggal 2.000 mg metformin dalam bentuk tablet dengan tindakan yang lama, area di bawah kurva konsentrasi / waktu (AUC) serupa dengan yang diamati setelah mengambil 1000 mg metformin dalam bentuk tablet dengan pelepasan teratur dua kali sehari. Fluktuasi dalam konsentrasi metformin maksimum (Cmaks) dan AUC pada pasien individu dalam kasus mengambil metformin dalam bentuk tablet tindakan berkepanjangan sebanding dengan indikator yang sama seperti dalam kasus mengambil tablet dengan profil rilis normal.

    Absorpsi metformin dari tablet lepas lambat tidak berubah tergantung pada makanan. Tidak ada penumpukan dengan penggunaan berulang hingga 2000 mg metformin dalam bentuk tablet dengan tindakan yang lama.

    Dosis dan pemberian

    Obat Glyukofazh ® Tindakan panjang yang lama diresepkan di dalam. Tablet ditelan tanpa mengunyah, saat makan malam (1 kali per hari) atau selama sarapan dan makan malam (2 kali sehari). Tablet harus diminum hanya dengan makanan.

    Dosis obat dipilih dengan titrasi dari terapi minimal hingga efektif (maksimum) selama 10-15 hari, tergantung pada nilai target glikemia. Mungkin dengan agen hipoglikemik lainnya.

    Dosis awal yang biasa - Glucophage ® Panjang 500 mg: 1 tablet 1 kali per hari saat makan malam. Ketika beralih dari metformin dengan pelepasan biasa komponen aktif ke Glucofage ® Long, dosis awal Glucophage ® Long dengan tindakan jangka panjang harus sama dengan dosis harian metformin dengan pelepasan biasa dari komponen aktif.

    Dosis harian maksimum Glyukofazh ® Panjang, tindakan yang lama adalah 2000 mg 1 kali per hari saat makan malam. Jika kontrol glukosa tidak tercapai dengan dosis harian maksimum yang diambil sekali sehari, maka Anda dapat mempertimbangkan untuk membagi dosis ini menjadi dua dosis per hari sesuai dengan skema berikut: Glucophage ® Long-acting 500 mg: 2 tablet selama sarapan dan 2 tablet selama waktu makan malam. Di luar negeri, obat Glucophage ® Long tersedia dalam dosis 500, 750 dan 1000 mg dalam 1 tablet. Di Rusia, masih disajikan dengan dosis 500 mg per 1 tablet.

    Sebagai kesimpulan, perlu ditekankan bahwa metformin adalah salah satu obat tertua dan banyak dari sifatnya yang dipelajari dengan baik, namun obat ini berhak menempati posisi terdepan dalam pengobatan diabetes tipe 2. Penelitian klinis sedang berlangsung, dan banyak sifat menguntungkan barunya dapat ditemukan.

    Sastra
    1. Lefebvre P. Metformin. Standar Emas. A Scientific Handbook. Ed. Bailey C.J., Campbell J.W., Chan J.C. N. Wiley. 2007. P1.
    2. De Fronzo R. A. Metformin. Standar Emas. A Scientific Handbook. Ed. Bailey C.J., Campbell J.W., Chan J.C. N. Wiley. 2007 P. 37.
    3. Campbell I. W., Ritz P. Metformin. Standar Emas. A Scientific Handbook. Ed. Bailey C.J., Campbell J.W., Chan J.C. N. Wiley. 2007 hal 77-88.
    4. Muller S., Denet S., Candiloros H. Aksi metformin pada fluiditas membran eritrosit in vitro dan in vivo // European Jornal of Farmacology. 1997. 337: 103–110.
    5. Jonson, A. B., Webster, J.M., Sum.C.F. Petugas Hipertensi Pasien Tipe 2 Pasien Diabetes // Metabolisme. 1993, 42: 1217–1222.
    6. Tiikkainen, M., Hakkinen, A.M., Korsheninnikova, E., Nyman, T. & lt; RTI ID = 0.0 & gt; Efek & lt; / RTI & gt; 2004, 53: 2169-2176.
    7. Scarpello J.H. Meningkatkan ketahanan hidup dengan metformin: diabetes dan Metabolisme. 2003, 29: 6 S36–6 S43.
    8. Bailey C. J., Howlett H. C. S. Mendefinisikan populasi pasien yang diindikasikan untuk metformin. Metformin. Standar Emas. A Scientific Handbook. Ed. Bailey C.J., Campbell J.W., Chan J.C. N. Wiley. 2007. P. 193–198.
    9. Emsley-Smith A. M., Boyle D. I., Evance J. M., Sullivan F., Morris A. D. Kontraindikasi untuk diabetes - sebuah studi berbasis populasi // Diabetic Medicine. 2003. 18: 483–488.
    10. Stacpoole P. W., Wright E. C., Baumgarten T. G. Riwayat alami dan perjalanan asidosis laktik yang didapat. DCA-Lactic Acidosis Study Groop // The Am. Jornal of Medicine. 1992, 97: 47–54.
    11. Eurich D. T., Majumdar S. R., McAlister F.A. 2005. 28: 2345-2351.
    12. McDonald, A., Eurich, D.T., Mayumidar, S.R.R. 2010. 33: 1210–1219.
    13. Bowker, S., Veugelers, P., Majumdar, S. R., Jonson, J. A. Mortalitt untuk Pasien dengan Hasil 2, Tipe 2. 2006. 29: 254–258.
    14. Currie C. J., Pool C. D., Gale E. A. M. Pengaruh diabetes penurun glukosa, Diabetologi. DOI: 10. 1007 / s00125–009–1440–6.
    15. Landman G. W. G., Kleefstra N., Van Haleren K. J. J. Metformin terkait dengan Mortalitas Kanker Bawah di Diabetes Tipe 2 // Perawatan Diabetes. 2010. 33: 322–326.
    16. Bershtein L.M. Obat hipolipidemik dan antidiabetik sebagai sarana untuk mencegah dan mengobati tumor ganas: data klinis. Institut Onkologi. prof. N. N. Petrova Kementerian Kesehatan Federasi Rusia, St. Petersburg. Koleksi tesis Kongres Onkologi Rusia VIII. Moskow, 22-24 November 2004.

    Artikel Lain Tentang Tiroid

    Masalah dengan fungsi kelenjar tiroid selalu mempengaruhi kerja dan keadaan seluruh organisme. Harus dikatakan bahwa penyakit kelenjar tiroid sangat umum, penyakit organ ini adalah yang paling umum kedua setelah diabetes.

    Obat Duphaston - agen hormon yang memiliki spektrum tindakan yang cukup luas dan membantu menangani masalah-masalah lingkup kelamin perempuan. Ini dan ovarium polikistik, dan kegagalan dalam siklus menstruasi, dan endometriosis, dan bahkan infertilitas.

    Untuk fungsi normal tubuh manusia, keseimbangan hormonal memainkan peran yang sangat penting. Hormon yang dihasilkan oleh berbagai organ tubuh kita adalah pengatur dari banyak proses vital.