Utama / Hipoplasia

Obat pereduksi gula

Pada diabetes tipe 2, pemantauan kadar gula darah konstan diperlukan. Untuk normalisasi obat penurun glukosa tersedia dalam tablet. Berkat mereka, seseorang mampu menjalani kehidupan normal, tanpa rasa takut akan kesehatan. Bahkan jika ada indikasi untuk penggunaan obat-obatan ini, Anda tidak dapat meresepkannya sendiri, karena efek samping dan kontraindikasi di dalamnya lebih serius daripada obat-obatan konvensional.

Obat jenis apa?

Obat antidiabetik modern membantu diabetes tipe 2, di mana gula naik dalam 2 kasus: ketika jumlah insulin tidak mencukupi, yang mengangkut glukosa, dan ketahanan tubuh terhadap insulin. Akibatnya, defisiensi sel pankreas berkembang, yang tidak lagi mensekresikan insulin pada kadar glukosa tinggi. Oleh karena itu, tablet diresepkan untuk pengobatan diabetes mellitus: baik sebagai pengobatan terpisah atau dikombinasikan dengan suntikan insulin.

Aksi PSSP

Obat penurun gula untuk diabetes tipe 2 tidak akan menjadi sarana penyembuhan lengkap, mereka hanya mampu mempertahankan kondisi normal pasien.

Setiap kelompok obat PSSP (obat hipoglikemik oral) berbeda satu sama lain karena mereka memiliki komponen yang berbeda dalam komposisi mereka, yang bertindak berbeda, tetapi memiliki sifat yang agak mirip. Mekanisme sebagian besar dari mereka adalah sebagai berikut:

  • stimulasi pankreas untuk meningkatkan sekresi hormon;
  • meningkatkan efektivitas insulin;
  • mengurangi jumlah gula yang dilepas.
Kembali ke daftar isi

Klasifikasi obat penurun glukosa

Membuat klasifikasi obat penurun glukosa, di mana mereka dibagi menjadi jenis tergantung pada metode operasi obat-obatan dan jenis zat dalam komposisi. Ada 4 kelompok utama: obat sulfonylurea, penghambat alpha glycosidase, tiazolidinedion dan biguanides. Tetapi daftar itu tidak terbatas. Untuk efisiensi yang lebih besar, kadang-kadang kombinasi rasional dari 2-3 obat dari beberapa jenis dikompilasi. Insulin juga digunakan dalam pengobatan diabetes tipe 2.

Biguanides

Biguanides - obat penurun gula yang tidak meningkatkan sekresi insulin. Aksi biguanides didasarkan pada percepatan penyerapan glukosa oleh jaringan otot. Selain itu, mereka tidak mengizinkan glukosa dilepaskan dari hati. Kemampuan untuk menghambat sintesis asam dan lipoprotein membantu menghindari atherosclerosis. Penggunaan biguanides penuh dengan ketoasidosis - akumulasi sejumlah besar asam dalam darah, termasuk asam laktat. Obat apa pun dari kelompok itu dilarang untuk pasien dengan masalah jantung, serangan jantung, kegagalan pernapasan, alkoholisme, serta ibu hamil dan menyusui. Kelompok biguanides termasuk zat Metformin dan turunannya, yang termasuk dalam komposisi obat-obatan tersebut:

  • "Siofor";
  • "Glucophage";
  • Bagomet;
  • Metformin Acre.
Kembali ke daftar isi

Thiazolidinedione

Nama lain untuk zat ini adalah glitazones. Thiazolidinedion meningkatkan sensitivitas jaringan adiposa dan otot terhadap insulin - menurunkan resistensi insulin. Ini dicapai dengan mempengaruhi reseptor dan hati: mereka menekan pembentukan glukosa dan mempercepat konsumsinya. Glitazones utama adalah pioglitazone dan rosiglitazone. Tingkat keefektifannya tidak berbeda dengan substansi kelompok lain, dan jumlah kontraindikasi dan efek samping lebih banyak daripada yang lain. Mereka dapat mengganggu metabolisme dan meningkatkan berat badan pasien yang rentan terhadap kekotoran, memprovokasi terjadinya gagal jantung dan patah tulang.

Persiapan Sulfonyl Urea

Mereka menempati sebagian besar PSSP. Obat-obatan berinteraksi dengan sel-sel beta pankreas, yang mulai menghasilkan lebih banyak insulin. Jumlah reseptor insulin meningkat, dan pada saat yang sama, kepekaan sel beta dan reseptor secara bertahap kembali. Ini adalah obat sintetis, dibuat pada awal abad ke-20, tetapi tidak banyak digunakan karena efektivitasnya yang rendah. Sulfonylurea turunan dari generasi baru digunakan setara dengan metformin. Obat hipoglikemik oral termasuk daftar obat berikut:

Penghambat glikosidase alfa

Terapi diabetes dengan inhibitor dianggap efektif, karena, selain efek penurun gula, pencernaan karbohidrat meningkat, risiko hiperglikemia berkurang. Tidak ada risiko kenaikan berat badan, yang dicapai dengan penyerapan lambat dan pemecahan karbohidrat. Inhibitor memblokir kerja enzim α-glukosidase. Efek samping - gangguan pencernaan, diare dan perut kembung, yang terjadi hanya dalam kasus pengakuan yang salah atau kegagalan untuk mengikuti diet. Penghambat α-glucosidase termasuk acarbose dan obat-obatan yang berasal dari zat ini, seperti Miglitol, Glucobay dan Voglibose.

Diabetes tipe 2 insulin

Bertentangan dengan kepercayaan populer bahwa terapi insulin diperlukan hanya untuk diabetes tipe 1, terapi tetap efektif untuk pasien dengan tipe 2, yang, karena keadaan berikut, tidak dapat menggunakan obat penurun diabetes:

  • patologi jantung dan pembuluh darah, infark miokard;
  • kehamilan dan menyusui;
  • operasi;
  • penyakit infeksi, infeksi;
  • kekurangan insulin;
  • peningkatan hemoglobin.
Kembali ke daftar isi

Zat-zat lain

Meglitinides memiliki mekanisme yang sama untuk bekerja dengan sulfonylureas, yang juga merangsang pelepasan insulin. Pekerjaan mereka tergantung pada tingkat glukosa dalam darah - semakin tinggi tingkat gula, semakin banyak insulin yang dilepaskan. Untuk efektivitas yang lebih besar terhadap diabetes, obat gabungan dibuat dari meglitinides. Daftar obat dibatasi hanya untuk 2 nama - "Starlix" dan "Novonorm". Obat homeopati baru dan suplemen makanan, misalnya, Glyukostab, juga bekerja dengan baik. Selain mengurangi kadar gula, obat meningkatkan sirkulasi darah melalui pembuluh darah, suplai darah ke jaringan tubuh. Martabat yang tak terbantahkan dari "Glyukostaba" - komposisi alami. Telah dicatat bahwa penggunaan jangka panjang dari "Glyukostaba" memungkinkan untuk mengurangi dosis agen antidiabetik lain yang diambil oleh pasien.

Bagaimana cara menggunakannya?

Untuk mempercepat perawatan, ada baiknya mengkombinasikan asupan PSSP dengan diet dan olahraga moderat.

Cara mengambil pil hipoglikemik, beri tahu instruksi untuk digunakan. Berdasarkan petunjuk, data yang berisi transkrip hasil analisis pasien, dokter memutuskan pengangkatan obat dan memilih dosis. Penting untuk memulai perawatan dengan dosis terendah dan secara bertahap meningkat - maka tindakan tidak akan lama. Pilihan pengobatan yang rasional adalah menggunakan pendekatan terintegrasi melalui penggunaan lebih dari satu obat, tetapi kombinasi dari beberapa atau produk kombinasi siap pakai. Sering digunakan skema: "Glyukovans" - glyburide + metformin, "Metglib" - kombinasi metformin dan glibenclamide. Aturan administrasi tergantung pada obat, tetapi mereka disarankan untuk mengambil jam pagi, sebelum atau sesudah makan. Menaikkan dosis secara independen atau mengambil pil pada saat yang salah tidak akan membantu menghilangkan diabetes, tetapi memperburuk situasi.

Obat oral untuk menurunkan gula darah: daftar, prinsip tindakan

Pasien yang menderita diabetes mellitus tipe II, insulin biasanya tidak diresepkan segera. Pertama, mereka dianjurkan mengonsumsi obat-obatan untuk mengurangi gula dalam bentuk tablet. Ini termasuk beberapa kelompok obat, yang masing-masing mempengaruhi tautan khusus dalam mekanisme perkembangan penyakit. Selain itu, dalam beberapa tahun terakhir, indikasi untuk penggunaan obat-obatan ini telah berkembang agak - mereka mulai diambil dalam kondisi patologis tertentu, dan tidak hanya pada diabetes tipe II.

Ini adalah tentang obat hipoglikemik oral - jenis mereka, perwakilan, prinsip tindakan dan beberapa poin penting lainnya yang Anda pelajari dari artikel kami.

Klasifikasi

Tablet untuk menurunkan gula darah dibagi menjadi beberapa kelompok berikut:

  1. Obat-obatan yang meningkatkan sekresi (sekresi) insulin:
    • turunan sulfonylurea;
    • meglitinides.
  2. Obat-obatan yang meningkatkan sensitivitas jaringan terhadap insulin:
    • biguanides;
    • thiazolidinedione.
  3. Obat-obatan yang merusak penyerapan karbohidrat di usus:
    • penghambat alpha glucosidase.
  4. Incretomimetry.

Pertimbangkan setiap kelompok secara lebih terperinci.

Sulfonyl Urea Derivatif

Hari ini, ada sekitar 20 obat dari kelompok farmakologis ini, yang ahli membagi menjadi 3 generasi. Obat-obatan generasi pertama (tolazamide, carbutamide, dan lainnya) sudah ketinggalan zaman dan tidak digunakan dalam praktik klinis. Persiapan II (glibenclamide, gliclazide, glikvidon) dan III (glimepiride) generasi telah diakui oleh banyak dokter dan pasien.

Prinsip operasi, efek

Sulfonylurea derivatif bertindak langsung pada sel-sel beta pankreas. Di dalamnya, mereka berikatan dengan reseptor spesifik, yang memicu sejumlah proses fisiologis yang menghasilkan pelepasan insulin dari depot intraseluler dan pelepasan hormon ke dalam darah.

Juga, obat ini meningkatkan kepekaan sel beta menjadi glukosa. Saat ini menentukan penggunaan derivatif sulfonylurea hanya pada pasien yang berfungsi sel-sel ini.

Jika rejimen obat diatur dengan benar, sebagian besar insulin dilepaskan dari depot setelah makan, ketika kadar gula darah naik. Glybenclamide memiliki efek hipoglikemik maksimum.

Beberapa perwakilan dari kelompok obat ini, khususnya, glimepiride, sedikit meningkatkan jumlah reseptor insulin di adiposa dan jaringan otot, yang mengarah pada penurunan resistensi insulin.

Bagaimana obat berperilaku di dalam tubuh

Tingkat penyerapan derivatif sulfonylurea berkurang ketika diambil dengan makanan atau jika ada peningkatan yang signifikan dalam kadar gula darah. Itulah mengapa dianjurkan untuk mengambil kelompok obat ini setidaknya setengah jam sebelum makan.

Onset aksi - 2-3 jam setelah konsumsi. Durasi kerjanya cukup tinggi - obat-obatan ini biasanya diminum 1-2 kali sehari. Sebagian besar diekskresikan oleh ginjal, tetapi anggota individu (misalnya, glycvidon) sebagian besar empedu.

Indikasi untuk penggunaan dan prinsip pemberian obat

Indikasi utama untuk penggunaan derivatif sulfonylurea adalah diabetes tipe II.

Sebagai aturan, mereka memulai terapi dengan obat-obatan seperti gliclazide, glycvidone, glimepiride, dan jika mereka tidak memiliki efek yang diinginkan, mereka memindahkan pasien ke glibenclamide. Pada awalnya, dosis minimum digunakan, yang jika perlu, ditingkatkan setelah 7-14 hari.

Karena pasien usia lanjut memiliki risiko yang cukup tinggi untuk mengembangkan keadaan hipoglikemik, mereka direkomendasikan untuk menggunakan obat dengan durasi kerja minimum. Pilihan terbaik dalam situasi ini adalah gliclazide dan glimepiride.

Sulfonylurea derivatif dapat digunakan secara independen, sebagai obat monoterapi, dan dalam kombinasi dengan obat penurun gula dari kelompok lain. Dua obat dari kelompok ini tidak diresepkan pada waktu yang bersamaan.

Kontraindikasi

Jangan gunakan obat ini untuk:

  • diabetes tipe I;
  • selama kehamilan dan menyusui;
  • gagal hati dan ginjal yang parah.

Efek samping

Beberapa pasien dengan derivatif sulfonylurea dapat mengembangkan reaksi merugikan berikut:

  • hipoglikemia (terutama karakteristik anggota kelompok yang bertindak untuk waktu yang lama - glibenclamide, chlorpropamide);
  • penambahan berat badan (jika seorang pasien tidak mengikuti diet dengan energi yang berkurang);
  • patologi sistem kardiovaskular (peningkatan mortalitas pada pasien dengan infark miokard);
  • patologi saluran gastrointestinal (kadang-kadang mual dan muntah, gangguan tinja, ikterus kolestatik, kurang nafsu makan);
  • alergi;
  • pelanggaran formula darah (penurunan tingkat leukosit dan trombosit, aplastik, anemia hemolitik);
  • pembilasan wajah (reaksi seperti disulfiram);
  • retensi cairan (sindrom sekresi hormon antidiuretik yang tidak adekuat).

Perwakilan

  • Reclid;
  • Diatica;
  • Diabreside;
  • Diabeton dan Diabeton MW;
  • Glyclad;
  • Glidiab.

Meglitinides

Kelompok obat ini termasuk 2 obat - nateglinide dan repaglinide. Yang terakhir, lebih efektif daripada rekannya, mengurangi tingkat hemoglobin terglikasi.

Prinsip operasi

Obat-obat ini, seperti turunan sulfonilurea, meningkatkan kepekaan sel-sel beta dari pulau pankreas untuk stimulasi glukosa, sebagai tanggapan terhadap peningkatan kadar insulin dalam darah.

Perilaku tubuh

Sangat cepat terserap di saluran pencernaan, memiliki efeknya dalam beberapa menit setelah konsumsi. Beroperasi untuk waktu yang singkat - sekitar satu jam, yang mengharuskan penggunaan obat selama setiap makan. Di Metabolisasi di hati, diekskresikan terutama melalui usus.

Fitur aplikasi

Mereka digunakan dalam diabetes mellitus tipe II untuk mengurangi postprandial (timbul setelah makan) tingkat glikemia. Diterima sebelumnya, saat atau segera setelah makan. Kurangi risiko hiperglikemia dalam interval waktu makan.

Jika seorang pasien melewatkan makan lain karena suatu alasan, ia seharusnya tidak mengambil meglitinides.

Obat-obatan dari kelompok ini digunakan, sebagai suatu aturan, dalam kombinasi dengan metformin, jika monoterapi terakhir tidak mengarah pada kompensasi penyakit. Dapat digunakan secara independen, serta sejajar dengan tiazolinedion.

Kontraindikasi

Batasan penggunaannya mirip dengan derivatif sulfonilurea.

Efek samping

Pada latar belakang pengobatan dengan obat-obatan ini dapat berkembang:

  • lebih besar dari perkiraan penurunan glukosa darah (jika ada nutrisi yang tidak memadai atau dosis obat terlampaui);
  • nyeri punggung dan nyeri sendi;
  • mual

Nama dagang

Dalam rantai farmasi, nateglinide dapat ditemukan dengan nama yang sama, serta Starlix.

Nama dagang repaglinide:

Biguanides

Perwakilan obat yang paling menonjol dalam kelompok ini adalah metformin.

Prinsip operasi

Mengurangi tingkat sekresi insulin basal. Ini mengikat komponen membran sel, di mana ia memiliki efeknya:

  • mengurangi produksi glukosa di hati;
  • meningkatkan penyerapan yang terakhir oleh otot rangka dan jaringan adiposa; mengurangi resistensi insulin;
  • memperlambat penyerapan glukosa di usus, mengurangi nafsu makan;
  • menurunkan konsentrasi trigliserida dan asam lemak bebas;
  • merangsang proses fibrinolisis, mengurangi risiko pembekuan darah.

Perilaku tubuh

Disedot terutama di usus kecil. Proses penyerapan melambat saat mengambil obat bersamaan dengan penggunaan makanan. Beroperasi selama 9-12 jam, yang menyebabkan obat harus diminum 1-2 kali sehari. Diekskresikan terutama oleh ginjal.

Indikasi untuk digunakan, fitur masuk

Ini digunakan terutama pada pasien dengan diabetes tipe II yang baru didiagnosis. Ini tidak menyebabkan hipoglikemia dan penurunan berat badan, tetapi pada saat yang sama mengurangi tingkat hemoglobin terglikasi sekitar 1,5%.

Mulailah perawatan dengan dosis minimum (500 mg) 1-2 kali sehari. Dengan tolerabilitas obat yang memuaskan dalam seminggu, dosis ditingkatkan menjadi 850-1000 mg dua kali sehari. Peningkatan dosis lebih lanjut, sebagaimana ditunjukkan oleh praktik, tidak berarti.

Jika monoterapi metformin belum mengarah pada efek yang diinginkan, itu dikombinasikan dengan turunan sulfonylurea generasi kedua.

Indikasi kedua untuk penggunaan metformin adalah pelanggaran toleransi glukosa pada orang yang menderita obesitas. Tujuannya adalah untuk mengurangi risiko terkena diabetes tipe II. Namun, tidak setiap pasien diberi pengobatan seperti itu - ada juga kriteria tertentu untuk ini (usia kurang dari 60 tahun, diabetes pada kerabat dekat, dan lain-lain).

Tentu saja, dalam situasi seperti itu, terapi metformin harus disertai dengan metode pengobatan non-obat - kepatuhan pasien dengan rekomendasi diet dan olahraga teratur.

Indikasi ketiga adalah perempuan secara eksklusif - sindrom ovarium polikistik (PCOS). Salah satu momen patogenesisnya adalah penurunan sensitivitas jaringan terhadap insulin. Metformin, diambil oleh pasien dalam situasi klinis seperti itu, berkontribusi pada normalisasi siklus menstruasi.

Juga, obat ini dapat digunakan dalam terapi kompleks hepatosis lemak.

Kontraindikasi

Tidak dianjurkan untuk mengambil obat ini dalam situasi yang dijelaskan sebelumnya - dalam kontraindikasi derivatif sulfonylurea, serta ketika:

  • gagal jantung kronis dan fungsi ginjal;
  • penyakit hati berat;
  • penggunaan rutin alkohol dalam jumlah besar;
  • kondisi berat dengan gejala hipoksia atau asidosis (syok, serangan jantung, sepsis, dll.);
  • asidosis laktik sebelumnya ditransfer;
  • operasi yang akan datang;
  • pada pasien yang lebih tua dari 80 tahun.

Mengambil metformin, seorang wanita harus dilindungi dari kehamilan.

Efek samping

  1. Pada tahap awal terapi metformin, pasien mengalami ketidaknyamanan pada bagian saluran pencernaan. Mereka khawatir tentang:
  • mual;
  • kehilangan nafsu makan;
  • rasa logam di mulut;
  • ketidaknyamanan, berat di perut;
  • perut kembung;
  • gangguan tinja.

Gejala-gejala ini terkait dengan aktivasi proses fermentasi, yang terjadi sebagai akibat dari penyerapan glukosa yang lambat di usus.

  1. Dalam beberapa kasus, dengan latar belakang pengobatan dengan metformin mengembangkan In12-anemia defisiensi. Untuk mendeteksi patologi ini dalam waktu, pasien dianjurkan untuk menyumbangkan darah untuk tingkat vitamin B setiap 2 tahun sekali.12.
  2. Asidosis laktat. Kondisi ini berbahaya bagi kehidupan pasien, yang berkembang sebagai akibat dari akumulasi dalam tubuhnya zat khusus - laktat. Ini dapat terjadi ketika keadaan hipoksia (peningkatan produksi laktat) atau pada penyakit yang melibatkan pelanggaran ekskresi. Gejala utama asidosis laktik adalah nyeri mendadak di otot. Dalam situasi ini, metformin harus segera dibatalkan dan diuji untuk kadar laktat darah.

Hipoglikemia tidak menyebabkan metformin.

Nama dagang

Di jaringan apotek ada obat-obatan seperti itu berdasarkan metformin:

  • Glucophage dan Glucophage Long;
  • Langerine;
  • Metthogamma;
  • Bagomet;
  • Gliformin;
  • Siofor dan sebagainya.

Thiazolinediones

Nama lain untuk kelompok obat ini adalah glitazon. Dari jumlah tersebut, hanya 2 yang digunakan saat ini - rosiglitazone dan pioglitazone.

Prinsip operasi, efek

Obat-obatan ini meningkatkan sensitivitas jaringan perifer tubuh kita terhadap insulin - mengurangi resistensi insulin. Ini kemungkinan besar dilakukan dengan meningkatkan zat-zat yang mengangkut glukosa ke dalam sel-sel lemak dan otot, di mana ia digunakan untuk mensintesis zat-zat lain.

Glitazones hanya aktif di hadapan insulin.

Perilaku tubuh

Diserap dengan baik di saluran pencernaan. Konsentrasi puncak obat dalam darah dicatat dalam 1-4 jam setelah pemberian. Diekskresikan terutama oleh ginjal.

Indikasi untuk digunakan

Indikasi utama adalah diabetes mellitus tipe II, di mana mereka digunakan dalam kombinasi dengan turunan sulfonylurea, metformin, insulin panjang-panjang atau kerja panjang.

Untuk tujuan profilaksis, mereka bahkan tidak digunakan pada pasien berisiko tinggi.

Kontraindikasi

Mereka adalah standar: diabetes tipe I, periode kehamilan atau menyusui. Selain itu, tidak dianjurkan untuk mengambil glitazones dengan gagal jantung kronis yang parah dan dengan peningkatan tingkat AlAT dalam 2,5 norma dan lebih tinggi.

Reaksi yang merugikan

  • efek racun pada hati;
  • hepatitis;
  • gagal hati akut (sangat jarang);
  • peningkatan terisolasi pada tingkat AlAt.

Rosiglitazone lebih beracun daripada pioglitazone. Namun, selama pengobatan dengan salah satu obat ini, perlu untuk menentukan tingkat enzim hati, terutama AlAT, dalam darah setiap 2-3 bulan sekali. Jika ini mengungkapkan kelebihan tingkatnya 3 kali lebih tinggi dari tingkat normal, analisis harus diulang, dan dalam kasus hasil yang sama, batalkan obat ini.

Juga selama pengobatan dengan glitazone dapat dicatat:

  • penambahan berat badan;
  • pembengkakan kaki, retensi cairan dalam tubuh (cukup sering terjadi);
  • gagal jantung (ini berkembang sangat jarang; patologi kardiovaskular lainnya pasien meningkatkan risiko terjadinya).

Nama dagang

  • Pioglitis;
  • Diaglythazone;
  • Diab-norm;
  • Astrozon dan lainnya.

Penghambat glukosidase alfa

Perwakilan paling cemerlang dari grup adalah miglitol dan acarbose.

Prinsip operasi, efek

Obat-obat ini bertindak di bagian atas dari usus kecil. Mereka memperlambat proses fermentasi karbohidrat kompleks dan mengurangi tingkat penyerapan monosakarida. Sebagai hasil dari proses ini, peningkatan tajam dalam kadar glukosa darah setelah makan tidak ada. Karbohidrat sederhana, khususnya fruktosa dan glukosa, tidak terkena obat-obatan ini. Efek antihiperglikemik diamati hanya jika pasien makan karbohidrat kompleks.

Perilaku tubuh

Penghambat alpha-glucosidase mengerahkan efeknya di usus kecil. Hanya sebagian kecil acarbose yang memasuki aliran darah. Dosis dasar akhirnya dipecah oleh mikroorganisme yang hidup di usus. Miglitol diserap hampir sepenuhnya di bagian awal dari usus kecil. Obat-obatan ini diekskresikan oleh ginjal.

Indikasi untuk digunakan

Obat-obatan diresepkan untuk diabetes mellitus tipe II, tetapi tidak secara terpisah, tetapi dalam kombinasi dengan obat-obat hipoglikemik dari kelompok lain, termasuk insulin.

Mulailah perawatan dengan dosis minimum 25 mg, yang jika diperlukan, ditingkatkan secara bertahap menjadi maksimum 300 mg per hari.

Sebagai sarana untuk mencegah diabetes mellitus tipe II pada individu yang rentan terhadap perkembangannya, obat ini tidak digunakan.

Kontraindikasi

Penghambat glukosidase alfa tidak digunakan untuk:

  • kehamilan;
  • laktasi;
  • penyakit usus kronis, terutama usus kecil;
  • hepatitis;
  • pankreatitis;
  • dalam praktek pediatrik.

Efek samping

Pasien yang menerima terapi dengan obat-obatan ini mungkin mengalami pembengkakan usus dan diare. Juga dalam darah mereka peningkatan tingkat transaminase - AlAT dan AST dapat terjadi.

Nama dagang

Miglitol ditemukan di apotek yang disebut Diastabol.

Obat utama acarbose - Glucobay.

Incretomimetry

Mereka merangsang sekresi insulin, menghambat pelepasan glukagon, memperlambat evakuasi makanan dari perut, dan menghambat nafsu makan. Semua ini mengarah pada penurunan kadar gula darah dan massa tubuh.

Perwakilan paling cemerlang dari kelompok ini adalah exenatide, sitagliptin, vildagliptin dan liraglutide.

  • Exenatide digunakan untuk diabetes tipe II subkompensasi yang dikombinasikan dengan metformin atau turunan sulfonilurea.
  • Sitagliptin dengan patologi yang sama, tetapi sendirian atau dalam kombinasi dengan metformin atau glitazone.
  • Liraglutide diresepkan sebagai tambahan ketika pasien dengan diabetes tipe II dan aktivitas fisik teratur.

Obat-obatan ini tidak digunakan untuk intoleransi individu mereka, serta untuk pengobatan orang yang menderita diabetes mellitus tergantung insulin.

Pada latar belakang pengobatan dengan obat-obatan dari kelompok ini, pasien mungkin mengalami:

  • mual (terjadi pada hampir separuh pasien);
  • muntah;
  • kesal;
  • kegelisahan;
  • sakit kepala, pusing;
  • sindrom dispepsia.

Nama dagang

Exenatide dikenal sebagai Baetha.

Obat sitagliptin adalah Januvia.

Nama dagang vildagliptin adalah Galvus.

Lyraglutide tersedia secara komersial dengan nama Victoz dan Saxend.

Kesimpulan

Obat hipoglikemik oral digunakan untuk memperbaiki kadar gula darah pada orang yang menderita diabetes melitus non-insulin dependen. Ada 6 kelompok mereka, berbeda dalam mekanisme aksi. Masing-masing kelompok ini memiliki kelebihan dan kekurangan di depan saudara dan digunakan dalam situasi klinis tertentu. Obat jenis apa yang diperlukan untuk pasien tertentu hanya dapat ditentukan oleh terapis atau ahli endokrinologi, yang mampu menilai secara memadai situasi klinis lengkap.

Anda tidak boleh mengobati diri sendiri, meresepkan obat penurun glukosa untuk diri sendiri dan orang yang Anda cintai atas saran teman atau pekerja farmasi - ini dapat menyebabkan komplikasi serius, kadang-kadang bahkan mengancam jiwa. Percayakan kesehatan Anda kepada spesialis!

Dokter mana yang harus dihubungi

Untuk konsultasi lengkap tentang tindakan dan penggunaan agen hipoglikemik oral, rujuk ke ahli endokrin. Untuk meningkatkan efek obat-obatan ini membantu menurunkan berat badan, untuk ini Anda bisa melakukan diet yang tepat dengan bantuan ahli gizi. Wanita dengan sindrom ovarium polikistik disarankan untuk memeriksakan ginekologinya jika beberapa obat hipoglikemik tidak diindikasikan.

Obat hipoglikemik: kelompok obat diabetes

Saat ini ada obat penurun glukosa untuk penggunaan oral yang membantu seseorang yang menderita diabetes untuk menghindari suntikan insulin, bahkan dengan kelebihan berat badan. Apotek menawarkan banyak pilihan obat yang membantu pasien mempertahankan tingkat glikemia yang dibutuhkan. Orang yang insulinnya tidak diproduksi dalam jumlah yang cukup, sangat berguna untuk belajar tentang sifat dan efek obat. Ini akan membantu perjuangan sadar mereka dengan penyakit.

Obat-obatan untuk mengurangi gula darah

Pada tahun 2016, menurut statistik dari Organisasi Kesehatan Dunia orang-orang dengan diabetes di antara populasi orang dewasa di planet ini, ada 8,5%. Bukanlah suatu kebetulan bahwa para ilmuwan di dunia telah bersatu untuk menciptakan obat yang efektif melawan penyakit ini. Obat penurun gula adalah obat yang didasarkan pada bahan kimia yang dapat mengaktifkan sekresi insulin oleh pankreas, memperlambat produksi glukosa oleh hati, atau mengaktifkan penggunaan gula oleh jaringan tubuh manusia.

Klasifikasi obat

Tabel perbandingan kelas utama obat penurun glukosa akan membantu untuk memahami sejumlah besar obat antidiabetes yang ditawarkan oleh farmakologi:

Nama dagang obat

Mereka digunakan untuk diabetes mellitus tipe 1 dan 2; kompatibel dalam kombinasi dengan dosis insulin atau obat penurun gula dari kelas lain; beberapa dari mereka diekskresikan oleh usus; memiliki efek hipoglikemik hingga 2%; obat generasi ketiga dengan cepat mencapai puncak sekresi insulin

Mereka memancing perasaan lapar, meningkatkan berat badan; obat generasi kedua meningkatkan risiko infark miokard saat mengambil; memiliki efek samping hipoglikemia

Dalam waktu setengah jam setelah minum obat, sekresi insulin terjadi; tidak berkontribusi pada peningkatan konsentrasi insulin dalam interval waktu makan; tidak memprovokasi perkembangan infark miokard

Memiliki durasi yang singkat; mempromosikan peningkatan berat badan pada penderita diabetes;

tidak memberikan efek dengan penggunaan jangka panjang; memiliki efek hipoglikemik hingga 0,8%, memiliki hipoglikemia sebagai efek samping

Jangan memancing perasaan lapar; aktifkan pemecahan lemak; mengencerkan darah; memiliki efek pembakar gula 1,5-2%; kurangi kolesterol

Promosikan pembentukan asam laktat, yang menyebabkan keracunan pada tubuh

Avandamet, Glyukofazh, Siofor, Metfohamam

Kurangi jumlah asam lemak dalam darah; efektif mengurangi resistensi insulin

Memiliki efek hipoglikemik hingga 1,4%; meningkatkan risiko kematian akibat penyakit pembuluh darah dan jantung; meningkatkan berat badan pasien

Aktos, Avandiy, Piyoglar, Roglit

Tidak mengarah pada perkembangan hipoglikemia; mengurangi berat pasien; mengurangi atherosclerosis vaskular

Memiliki aktivitas hipoglikemik hingga 0,8%

Jangan berisiko hipoglikemia; tidak mempengaruhi berat badan pasien; cukup mengurangi tekanan darah

Mereka memiliki aktivitas penurun gula rendah (hingga 1%)

Ongliza, Galvus, Januvia

Sulfonyl Urea Derivatif

Obat penurun gula pada diabetes tipe 2, diperoleh dari sulfamid, oleh aksi mereka merangsang sel pankreas untuk produksi insulin, termasuk kelompok turunan sulfonilurea. Obat-obatan berbasis sulfida memiliki efek anti infeksi, tetapi ketika digunakan mereka memiliki efek menurunkan gula. Properti ini adalah alasan bagi para ilmuwan untuk mengembangkan obat sulfonylurea, yang mampu mengurangi indeks glikemik. Ada beberapa generasi obat kelas ini:

  • Generasi 1 - Tolbutamide, Acetohexamide, Chlorpropamide, dll.;
  • Generasi ke-2 - Glibenclamide, Glysoxepid, Glipisid, dll.;
  • Generasi ke-3 - glimepiride.

Obat antidiabetes dari generasi baru berbeda dari dua sebelumnya dalam berbagai tingkat aktivitas zat utama, yang dapat secara signifikan mengurangi dosis tablet dan mengurangi kemungkinan manifestasi terapeutik yang tidak diinginkan. Mekanisme kerja obat sulfonylurea adalah sebagai berikut:

  • meningkatkan efek insulin;
  • meningkatkan aktivitas sensitif reseptor jaringan insulin dan jumlah mereka;
  • meningkatkan kecepatan pemanfaatan glukosa di otot dan hati, menghambat outputnya;
  • mengaktifkan penyerapan dan oksidasi glukosa dalam jaringan adiposa;
  • menghambat sel alfa - antagonis insulin;
  • berkontribusi pada peningkatan plasma darah dari unsur-unsur jejak magnesium, besi.

Tidak dianjurkan untuk menggunakan tablet pengurang gula dari kelas sulfonilurea untuk waktu yang lama karena kemungkinan mengembangkan resistensi pasien terhadap obat, yang mengurangi efek terapeutik. Namun, dalam kasus diabetes tipe pertama, pendekatan ini akan meningkatkan perjalanan penyakit dan mengarah pada kemungkinan mengurangi kebutuhan harian tubuh untuk insulin.

Obat sulfonylurea pereduksi gula diresepkan jika:

  • pasien memiliki berat badan yang meningkat atau normal;
  • Anda tidak bisa menyingkirkan diet penyakit saja;
  • penyakit ini berlangsung kurang dari 15 tahun.

Kontraindikasi penggunaan obat-obatan:

  • anemia;
  • kehamilan;
  • patologi ginjal dan hati;
  • penyakit menular;
  • Hipersensitivitas terhadap komponen yang terkandung dalam obat.

Efek samping yang terjadi ketika mengambil jenis pil penurun glukosa ini:

  • risiko hipoglikemia;
  • dysbacteriosis;
  • hiponatremia;
  • hepatitis kolestatik;
  • sakit kepala;
  • ruam;
  • pelanggaran darah.

Clay

Obat-obatan jangka pendek yang dapat dengan cepat meningkatkan sekresi insulin melalui fungsi pankreas, dengan demikian secara efektif mengontrol kadar gula darah setelah makan, termasuk kelas glinides. Jika hiperglikemia muncul saat perut kosong, penggunaan glinida tidak praktis karena mereka tidak akan dapat menghentikannya. Obat penurun glukosa ini diresepkan untuk pasien jika konsentrasi glukosa dalam darahnya tidak dapat dinormalisasi dengan bantuan latihan fisik dan diet saja.

Obat-obatan kelas ini harus dikonsumsi sebelum makan untuk mencegah peningkatan tajam glikemia dalam proses pencernaan. Dan meskipun obat-obatan yang berhubungan dengan glinida harus sering diambil, secara efektif merangsang sekresi insulin dalam tubuh. Kontraindikasi penggunaan dana ini termasuk:

  • tipe pertama diabetes;
  • penyakit ginjal kronis;
  • kehamilan dan menyusui;
  • kelainan berat dalam fungsi hati;
  • hipersensitivitas terhadap komponen obat;
  • pasien berusia 15 tahun dan lebih dari 75 tahun.

Dengan terapi tanah liat, ada kemungkinan hipoglikemia. Ada kasus gangguan penglihatan pasien dengan fluktuasi tingkat glukosa dalam darah selama penggunaan jangka panjang dari tablet hipoglikemik ini. Efek yang tidak diinginkan dalam pengobatan glinida meliputi:

  • mual dan muntah;
  • ruam kulit, sebagai manifestasi alergi;
  • diare;
  • nyeri sendi.

Meglitinides

Obat-obatan Meglitinide termasuk kelas glinides dan diwakili oleh repaglinide (Novonorm) dan nateglinide (Starlix) tablet. Mekanisme kerja tablet ini didasarkan pada efeknya pada reseptor khusus yang membuka saluran kalsium dalam membran sel beta, di mana masuknya kalsium memulai peningkatan sekresi insulin. Ini menyebabkan penurunan glikemia setelah makan. Kemungkinan hipoglikemia antara dua kali makan berkurang.

Penggunaan tablet Novonorm atau Starlix untuk pengobatan diabetes berkontribusi terhadap produksi insulin yang lebih kuat daripada saat pasien mengonsumsi tablet turunan sulfonilurea yang mengandung gula. Onset Novonorm terjadi setelah 10 menit, yang mencegah penyerapan glukosa berlebihan setelah makan pasien. Aktivitas Starlix cepat hilang dan tingkat insulin dalam waktu 3 jam menjadi sama. Kemudahan penggunaan obat-obatan ini adalah bahwa mereka tidak perlu diminum tanpa makan.

Biguanides

Persiapan biguanide hipoglikemik berasal dari guanidin. Mereka, tidak seperti derivatif sulfonylurea dan glinides, tidak memprovokasi pelepasan insulin karena tegangan lebih pankreas. Biguanides mampu memperlambat pembentukan glukosa oleh hati, meningkatkan proses penggunaan gula oleh jaringan tubuh, yang mengurangi resistensi insulin. Kelompok obat penurun glukosa ini mempengaruhi metabolisme karbohidrat dengan memperlambat penyerapan glukosa di usus manusia.

Kelas biguanides termasuk metformin. Dokter meresepkan tablet yang mengurangi gula di kelas ini untuk pasien yang memiliki komplikasi diabetes dan perlu menurunkan berat badan. Dalam hal ini, dosis metformin secara bertahap ditingkatkan oleh seleksi ke hasil yang diinginkan. Pasien dengan diabetes tipe 1 diresepkan metformin bersama dengan dosis insulin yang diperlukan. Obat ini dilarang digunakan ketika:

  • penyakit kardiovaskular;
  • umur hingga 15 tahun;
  • minum alkohol;
  • penyakit ginjal dan hati;
  • kehamilan dan menyusui;
  • hipovitaminosis B;
  • kegagalan pernafasan;
  • penyakit infeksi akut.

Di antara kontraindikasi agen hipoglikemik ini adalah:

  • gangguan pencernaan;
  • mual;
  • anemia;
  • asidosis;
  • keracunan asam laktat;
  • overdosis - hipoglikemia.

Persiapan glitazone

Kelas berikutnya dari obat penurun glukosa adalah glitazon. Dasar struktur kimianya adalah cincin tiazolidin, oleh karena itu mereka juga disebut tiazolidinedion. Sejak 1997, pioglitazone dan rosiglitazone telah digunakan sebagai agen antidiabetik di kelas ini. Mekanisme kerja di dalamnya sama dengan biguanides, yaitu, hal ini didasarkan pada peningkatan sensitivitas jaringan perifer dan hati terhadap insulin, menurunkan sintesa lipid dalam sel. Glitazones menurunkan resistensi insulin dari jaringan ke tingkat yang lebih besar daripada metroformin.

Wanita yang memakai glitazones dianjurkan untuk meningkatkan kontrasepsi, karena obat ini merangsang munculnya ovulasi bahkan pada tahap awal menopause. Konsentrasi maksimum zat aktif dari obat-obatan ini dalam tubuh pasien diamati 2 jam setelah pemberian oral. Efek samping dari obat ini termasuk:

  • hipoglikemia;
  • risiko patah tulang tubular;
  • gagal hati;
  • hepatitis;
  • retensi cairan;
  • gagal jantung;
  • anemia.

Glitazone tidak diresepkan untuk:

  • penyakit hati;
  • edema dari berbagai sumber;
  • kehamilan dan menyusui;
  • Tipe DM 1.

Incretomimetry

Kelas lain dari obat penurun glukosa baru adalah Incretomimetry. Mekanisme kerja mereka didasarkan pada pemblokiran fungsi enzim yang memecah zat aktif biologis incretin, berkontribusi terhadap produksi insulin oleh pankreas. Akibatnya, aksi hormon incretins diperpanjang, produksi glukosa oleh hati menurun, dan pengosongan lambung melambat.

Dua kelompok termasuk intinomimetri: agonis reseptor polipeptida-1 glukon (agonis GLP-1) dan dipeptidil peptidase 4 inhibitor, agonis GLP-1 termasuk agen seperti exenatide, liraglutide. Obat-obatan ini cocok untuk pasien yang mengalami obesitas karena pengobatan tidak mempengaruhi berat badan pasien. Dengan monoterapi dengan pil hipoglikemik ini, ada risiko rendah hipoglikemia.

Penggunaan incretin mimetics dilarang pada penyakit kronis pada usus, ginjal dan wanita hamil. Di antara efek yang tidak diinginkan dari tablet diamati:

  • sakit perut;
  • diare;
  • mual;
  • ruam kulit;
  • sakit kepala;
  • hidung tersumbat.

DPP 4 inhibitor

Agen hipoglikemik, dipeptidyl peptidase 4 inhibitor termasuk kelas incretin mimetics. Mereka diwakili oleh obat-obatan vildagliptin, sitagliptin, saxagliptin. Kualitas mereka yang berharga adalah peningkatan glikemia karena pemulihan fungsi pankreas normal pasien. Kontraindikasi dan efek samping dari obat-obatan ini sama dengan obat-obat incretin.

Obat gabungan

Dokter menggunakan kombinasi obat antihiperglikemik jika monoterapi diabetes tidak membawa efek yang diinginkan. Satu obat kadang gagal dengan beberapa masalah kesehatan pasien yang menyertai penyakit ini. Dalam hal ini, satu agen hipoglikemik gabungan menggantikan beberapa obat untuk menurunkan tingkat glukosa dalam darah pasien. Dalam hal ini, risiko efek samping berkurang secara signifikan. Kombinasi tiazolidinedion dan metformin dalam tablet penurun gula dianggap oleh dokter sebagai yang paling efektif.

Yang paling efektif kedua adalah kombinasi sulfonylurea dan biguanide. Contoh dari kombinasi semacam itu dapat berfungsi sebagai tablet Glibomet. Ini ditentukan ketika monoterapi dari salah satu komponen (biguanide atau sulfonylurea) tidak membawa hasil yang diinginkan. Obat ini dikontraindikasikan pada anak-anak dan wanita hamil, orang dengan gangguan fungsi ginjal dan hati. Efek hipoglikemik terjadi 1,5 jam setelah minum obat dan berlangsung hingga 12 jam. Mengambil obat ini tidak mempengaruhi berat pasien.

Harga obat hipoglikemik

Tingkat harga untuk agen hipoglikemik di Moskow bervariasi, jadi ada baiknya membandingkan biaya obat di apotek di berbagai wilayah ibukota dan mempertimbangkan proposal pengiriman:

Obat hipoglikemik oral

Ph.D., prof. Lobanova E.G., Ph.D. Chekalina N.D.

Obat hipoglikemik atau antidiabetik adalah obat yang mengurangi kadar glukosa darah dan digunakan untuk mengobati diabetes.

Seiring dengan insulin, yang persiapan hanya cocok untuk penggunaan parenteral, ada sejumlah senyawa sintetis yang memiliki efek hipoglikemik dan efektif bila diambil secara lisan. Obat-obatan ini memiliki penggunaan utama pada diabetes mellitus tipe 2.

Obat hipoglikemik oral (hipoglikemik) diklasifikasikan menurut mekanisme utama aksi hipoglikemik:

Obat-obatan yang meningkatkan sekresi insulin:

- turunan sulfonylurea (glibenclamide, glycidone, gliclazide, glimepiride, glipizide, chlorpropamide);

- meglitinides (nateglinide, repaglinide).

Obat-obatan, terutama meningkatkan sensitivitas jaringan perifer terhadap insulin (sensitizer):

- biguanides (buformin, metformin, phenformin);

- tiazolidinediones (pioglitazone, rosiglitazone, cyglitazone, englitazone, troglitazone).

Obat-obatan yang mengganggu penyerapan karbohidrat di usus:

- alfa-glucosidase inhibitor (acarbose, miglitol).

Hipoglikemik dari turunan sulfonilurea ditemukan secara kebetulan. Kemampuan senyawa kelompok ini memiliki efek hipoglikemik ditemukan pada 1950-an, ketika penurunan glukosa darah diamati pada pasien yang menerima persiapan sulfanilamide antibakteri untuk pengobatan penyakit infeksi. Dalam hal ini, pencarian mulai untuk turunan sulfonamide dengan efek hipoglikemik diucapkan dan sintesis turunan sulfonylurea pertama, yang dapat digunakan untuk pengobatan diabetes mellitus, dilakukan. Obat-obatan yang pertama adalah carbutamide (Jerman, 1955) dan tolbutamide (AS, 1956). Pada saat yang sama, turunan sulfonilurea ini mulai diterapkan dalam praktek klinis. Di 60–70's Abad XX. Persiapan sulfonilurea generasi II muncul. Perwakilan pertama dari obat sulfonylurea generasi kedua - glibenclamide - mulai digunakan untuk pengobatan diabetes pada tahun 1969, pada tahun 1970 mereka mulai menggunakan glibornuride, sejak 1972 - glipizide. Hampir bersamaan, gliclazide dan glikvidon muncul.

Pada tahun 1997, repaglinide (sekelompok meglitinides) diizinkan untuk pengobatan diabetes.

Sejarah penggunaan biguanides tanggal kembali ke Abad Pertengahan, ketika tanaman Galega officinalis (French lily) digunakan untuk mengobati diabetes. Pada awal abad ke-19, galegin alkaloid (isoamyleneguanidine) diisolasi dari tanaman ini, tetapi dalam bentuknya yang murni ternyata sangat beracun. Pada 1918–1920 Obat pertama - turunan guanidin - biguanides dikembangkan. Selanjutnya, karena penemuan insulin, upaya untuk mengobati diabetes mellitus dengan biguanides memudar ke latar belakang. Biguanides (phenformin, buformin, metformin) diperkenalkan ke dalam praktek klinis hanya pada tahun 1957-1958. setelah turunan sulfonylurea dari generasi pertama. Obat pertama dari kelompok ini adalah phenformin (karena efek samping yang diucapkan - perkembangan asidosis laktik - tidak digunakan). Buformin, yang memiliki efek hipoglikemik yang relatif lemah dan potensi bahaya asidosis laktik, juga telah dihentikan. Saat ini, hanya metformin yang digunakan dari kelompok biguanide.

Thiazolidinediones (glitazones) juga memasuki praktek klinis pada tahun 1997. Troglitazone adalah obat pertama yang disetujui untuk digunakan sebagai obat hipoglikemik, tetapi pada tahun 2000 penggunaannya dilarang karena hepatotoksisitasnya yang tinggi. Sampai saat ini, dua obat digunakan dalam kelompok ini - pioglitazone dan rosiglitazone.

Action turunan sulfonylurea terkait terutama dengan stimulasi sel beta pankreas, disertai dengan mobilisasi dan peningkatan pelepasan insulin endogen. Prasyarat utama untuk manifestasi efeknya adalah adanya sel beta aktif fungsional di pankreas. Pada membran sel beta, derivatif sulfonilurea terikat pada reseptor spesifik yang terkait dengan saluran potassium tergantung ATP. Gen reseptor sulfonilurea dikloning. Reseptor sulfonilurea dengan afinitas tinggi (SUR-1) ditemukan sebagai protein dengan berat molekul 177 kDa. Tidak seperti derivatif sulfonylurea lainnya, glimepiride berikatan dengan protein lain yang terkonjugasi dengan saluran potasium ATP-dependent dan memiliki berat molekul 65 kDa (SUR-X). Selain itu, K + -channel mengandung intramembran subunit Kir 6.2 (protein dengan massa molekul 43 kDa), yang bertanggung jawab untuk pengangkutan ion kalium. Dipercaya bahwa sebagai hasil dari interaksi ini, "penutupan" saluran kalium sel beta terjadi. Peningkatan konsentrasi ion K + di dalam sel berkontribusi terhadap depolarisasi membran, pembukaan saluran Ca2 + yang bergantung pada potensial, dan peningkatan kandungan ion kalsium intraseluler. Hasilnya adalah pelepasan insulin dari sel beta.

Dengan pengobatan jangka panjang dengan derivatif sulfonylurea, efek stimulasi awal mereka pada sekresi insulin menghilang. Hal ini diyakini karena penurunan jumlah reseptor pada sel beta. Setelah istirahat dalam pengobatan, reaksi sel beta untuk mengambil obat dalam kelompok ini dipulihkan.

Beberapa sulfonylureas juga memiliki efek ekstra-pankreas. Efek ekstrapancreatic tidak memiliki banyak signifikansi klinis, ini termasuk peningkatan sensitivitas jaringan tergantung insulin untuk insulin endogen dan penurunan pembentukan glukosa di hati. Mekanisme pengembangan efek ini adalah karena fakta bahwa obat-obatan ini (terutama glimepiride) meningkatkan jumlah reseptor peka insulin pada sel target, meningkatkan interaksi reseptor insulin, dan mengembalikan transduksi dari sinyal pasca reseptor.

Selain itu, ada bukti bahwa turunan sulfonylurea merangsang pelepasan somatostatin dan dengan demikian menghambat sekresi glukagon.

Generasi saya: tolbutamide, carbutamide, tolazamide, acetohexamide, chlorpropamide.

II generasi: glibenclamide, glizoxepid, glibornuril, glikvidon, gliclazide, glipizid.

Generasi III: glimepiride.

Saat ini, di Rusia, saya persiapan sulfonylurea generasi praktis tidak digunakan.

Perbedaan utama antara obat generasi kedua dan turunan sulfonylurea generasi pertama adalah aktivitas mereka yang lebih besar (50-100 kali), yang memungkinkan mereka untuk digunakan dalam dosis yang lebih rendah dan, karenanya, mengurangi kemungkinan efek samping. Perwakilan individu turunan sulfonilurea hipoglikemik dari generasi pertama dan kedua berbeda dalam aktivitas dan tolerabilitas. Dengan demikian, dosis harian obat dari generasi pertama - tolbutamide dan chlorpropamide - 2 dan 0,75 g, masing-masing; dan persiapan generasi II - glibenclamide - 0,02 g; glykvidon - 0,06-0,12 g Persiapan generasi kedua biasanya lebih ditoleransi oleh pasien.

Obat sulfonilurea memiliki tingkat keparahan dan durasi kerja yang berbeda, yang menentukan pilihan obat untuk penunjukan. Efek hipoglikemik yang paling nyata dari semua turunan sulfonylurea memiliki glibenclamide. Ini digunakan sebagai referensi untuk menilai efek hipoglikemik dari obat-obatan yang baru disintesis. efek hipoglikemik ampuh glibenclamide adalah karena memiliki afinitas tertinggi untuk saluran kalium ATP-dependent dari sel-sel beta pankreas. Saat glibenclamide diproduksi dalam bentuk bentuk sediaan konvensional dan dalam bentuk bentuk micronized - hancur dengan cara bentuk glibenclamide khusus untuk farmakokinetik optimal dan profil farmakodinamik karena penyerapan yang cepat dan lengkap (bioavailabilitas - sekitar 100%) dan memberikan kemungkinan untuk menggunakan obat dalam dosis lebih kecil.

Gliclazide adalah agen hipoglikemik oral yang paling sering diresepkan setelah glibenclamide. Selain fakta bahwa gliclazide memiliki efek hipoglikemik, ia meningkatkan parameter hematologi, sifat reologi darah, dan memiliki efek positif pada hemostasis dan sistem mikrosirkulasi; mencegah perkembangan mikrovaskulitis, termasuk. lesi retina; menghambat agregasi trombosit, secara signifikan meningkatkan indeks disaggregasi relatif, meningkatkan aktivitas heparin dan fibrinolitik, meningkatkan toleransi terhadap heparin, dan juga menunjukkan sifat antioksidan.

Glikvidon adalah obat yang dapat diresepkan untuk pasien dengan gangguan ginjal yang cukup berat, karena hanya 5% dari metabolit yang dieliminasi melalui ginjal, sisanya (95%) melalui usus.

Glipizid, memiliki efek yang nyata, minimal dalam hal reaksi hipoglikemik, karena tidak menumpuk dan tidak memiliki metabolit aktif.

agen antidiabetes oral sarana utama terapi obat diabetes mellitus tipe 2 (insulin-independen) dan pasien biasanya ditugaskan lebih tua dari 35 tahun tanpa ketoasidosis, kekurangan gizi, komplikasi atau penyakit penyerta yang membutuhkan insulin langsung.

Obat sulfonilurea tidak dianjurkan untuk pasien yang, dengan diet yang tepat, memiliki kebutuhan insulin harian lebih dari 40 U. Juga, mereka tidak diresepkan untuk pasien dengan bentuk parah dari diabetes (insufisiensi-sel beta diungkapkan), jika koma atau ketosis diabetik sejarah hiperglikemia di atas 13,9 mmol / L (250 mg%) dan glikosuria puasa tinggi pada diet latar belakang.

Transfer ke pengobatan dengan pasien sulfonylurea dengan diabetes mellitus yang menggunakan terapi insulin adalah mungkin jika gangguan metabolisme karbohidrat dikompensasi dengan dosis insulin kurang dari 40 U / hari. Dengan dosis insulin hingga 10 U / hari, Anda dapat segera beralih ke pengobatan dengan turunan sulfonylurea.

penggunaan jangka panjang dari sulfonilurea dapat menyebabkan perkembangan resistensi, yang memungkinkan untuk mengatasi terapi kombinasi dengan persiapan insulin. Pada diabetes tipe 1, kombinasi persiapan insulin dengan sulfonilurea adalah mungkin untuk mengurangi kebutuhan insulin sehari-hari dan meningkatkan perjalanan penyakit, termasuk memperlambat perkembangan retinopati, yang sampai batas tertentu terkait dengan sulfonilurea aktivitas angioproteguoe (terutama generasi II). Namun, ada indikasi kemungkinan efek aterogenik mereka.

Selain itu, turunan sulfonylurea dikombinasikan dengan insulin (kombinasi ini dianggap tepat jika kondisi pasien tidak membaik dengan penunjukan lebih dari 100 IU insulin per hari), kadang-kadang mereka dikombinasikan dengan biguanides dan acarbose.

Ketika obat hipoglikemik menggunakan sulfonamide harus dipertimbangkan bahwa sulfonamid antibakteri, antikoagulan tidak langsung, fenilbutazon, salisilat, etionamid, tetrasiklin, kloramfenikol, siklofosfamid menghambat metabolisme dan meningkatkan efisiensi (mungkin hipoglikemia). Ketika dikombinasikan derivatif sulfonylurea dengan diuretik thiazide (. Hydrochlorothiazide, dll) dan CCB (. Nifedipine, diltiazem, dll) dalam dosis tinggi terjadi antagonisme - tiazid menghambat efek derivatif sulfonilurea karena pembukaan saluran kalium, dan CCL mengganggu aliran ion kalsium dalam sel beta pankreas kelenjar.

Sulfonylurea derivatif meningkatkan efek dan intoleransi alkohol, mungkin karena oksidasi acetaldehyde yang tertunda. Reaksi seperti-antabus dimungkinkan.

Semua obat hipoglikemik sulfonamide direkomendasikan untuk diminum 1 jam sebelum makan, yang berkontribusi terhadap penurunan glikemia pascaprandial (setelah makan) yang lebih nyata. Dalam kasus manifestasi gejala dyspeptic yang parah, dianjurkan untuk menerapkan obat ini setelah makan.

efek yang tidak diinginkan derivatif sulfonylurea, selain hipoglikemia adalah gangguan dispepsia (termasuk mual, muntah, diare), sakit kuning kolestatik, berat badan, leukopenia reversibel, trombositopenia, agranulositosis, anemia aplastik dan hemolitik, reaksi alergi (termasuk gatal, eritema, dermatitis).

Penggunaan sulfonylureas selama kehamilan tidak dianjurkan, karena kebanyakan dari mereka termasuk kelas C dari FDA (Food and Drug Administration, USA), sebagai gantinya mereka diberikan terapi insulin.

Pasien lanjut usia tidak dianjurkan untuk menggunakan obat kerja panjang (glibenclamide) karena peningkatan risiko hipoglikemia. Pada usia ini, lebih baik menggunakan derivatif jarak pendek - gliclazide, glykvidon.

Meglitinides - Regulator prandial (repaglinide, nateglinide).

Repaglinide adalah turunan dari asam benzoat. Meskipun perbedaan struktur kimia dari sulfonilurea, juga blok saluran kalium ATP-dependent dalam membran sel beta fungsional aktif aparatur pulau pankreas, menyebabkan depolarisasi dan membuka saluran kalsium, sehingga mendorong incretion insulin. Respon insulinotropik terhadap asupan makanan berkembang dalam 30 menit setelah aplikasi dan disertai dengan penurunan kadar glukosa darah selama periode makan (konsentrasi insulin di antara waktu makan tidak meningkat). Seperti derivatif sulfonylurea, efek samping utamanya adalah hipoglikemia. Dengan hati-hati, repaglinide diresepkan untuk pasien dengan insufisiensi hati dan / atau ginjal.

Nateglinide adalah turunan dari D-fenilalanin. Tidak seperti agen hipoglikemik oral lainnya, efek nateglinide pada sekresi insulin lebih cepat, tetapi kurang persisten. Nateglinide digunakan terutama untuk mengurangi hiperglikemia postprandial pada diabetes tipe 2.

Biguanides, yang mulai digunakan untuk pengobatan diabetes tipe 2 pada tahun 70-an abad ke-20, tidak merangsang sekresi insulin oleh sel beta pankreas. Tindakan mereka terutama ditentukan oleh penghambatan glukoneogenesis di hati (termasuk glikogenolisis) dan peningkatan pemanfaatan glukosa oleh jaringan perifer. Mereka juga menghambat inaktivasi insulin dan meningkatkan ikatannya dengan reseptor insulin (ini meningkatkan penyerapan glukosa dan metabolisme).

Biguanides (tidak seperti sulfonylurea derivatif) tidak mengurangi glukosa darah pada orang sehat dan pada pasien dengan diabetes tipe 2 setelah puasa semalam, tetapi secara signifikan membatasi peningkatan setelah makan tanpa menyebabkan hipoglikemia.

Biguanides hipoglikemik - metformin dan lain-lain - juga digunakan untuk diabetes mellitus tipe 2. Selain tindakan penurun glukosa, biguanides dengan penggunaan jangka panjang memiliki efek positif pada metabolisme lipid. Persiapan kelompok ini menghambat lipogenesis (proses di mana glukosa dan zat lain diubah menjadi asam lemak dalam tubuh), mengaktifkan lipolisis (proses pemecahan lipid, terutama trigliserida yang terkandung dalam lemak, ke dalam asam lemak di bawah kerja enzim lipase), mengurangi nafsu makan, mempromosikan penurunan berat badan. Dalam beberapa kasus, penggunaannya disertai dengan penurunan kandungan trigliserida, kolesterol dan LDL (ditentukan pada perut kosong) dalam serum darah. Pada diabetes mellitus tipe 2, gangguan metabolisme karbohidrat dikombinasikan dengan perubahan yang nyata dalam metabolisme lipid. Dengan demikian, 85-90% pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 memiliki peningkatan berat badan. Oleh karena itu, dengan kombinasi kelebihan berat badan dan diabetes mellitus tipe 2, obat normalisasi metabolisme lipid ditampilkan.

Indikasi untuk resep biguanide adalah diabetes mellitus tipe 2 (terutama dalam kasus yang melibatkan obesitas) dengan ketidakefektifan terapi diet, serta dengan ketidakefektifan obat sulfonylurea.

Dengan tidak adanya insulin, efek biguanides tidak muncul.

Biguanides dapat digunakan dalam kombinasi dengan insulin dengan adanya resistensi terhadapnya. Kombinasi obat-obat ini dengan turunan sulfonamide diindikasikan dalam kasus-kasus di mana yang terakhir tidak memberikan koreksi lengkap gangguan metabolik. Biguanides dapat menyebabkan perkembangan asidosis laktat (asidosis laktat), yang membatasi penggunaan obat dalam kelompok ini.

Biguanides dapat digunakan dalam kombinasi dengan insulin dengan adanya resistensi terhadapnya. Kombinasi obat-obat ini dengan turunan sulfonamide diindikasikan dalam kasus-kasus di mana yang terakhir tidak memberikan koreksi lengkap gangguan metabolik. Biguanides dapat menyebabkan perkembangan asidosis laktat (asidosis laktat), yang membatasi penggunaan obat-obatan tertentu dalam kelompok ini.

Biguanides dikontraindikasikan dengan adanya asidosis dan kecenderungan untuk itu (memprovokasi dan meningkatkan akumulasi laktat), dalam kondisi yang disertai dengan hipoksia (termasuk gagal jantung dan pernafasan, fase akut infark miokard, insufisiensi akut sirkulasi serebral, anemia), dll.

Efek samping biguanides lebih umum daripada derivatif sulfonylurea (20% versus 4%), pertama-tama adalah reaksi samping dari saluran pencernaan: rasa logam di mulut, gejala dispepsia, dll. Tidak seperti derivatif sulfonylurea, hipoglikemia saat menggunakan biguanides (misalnya, metformin a) sangat jarang terjadi.

Asidosis laktik, yang kadang-kadang muncul ketika mengambil metformin, dianggap sebagai komplikasi serius, sehingga metformin tidak boleh diresepkan untuk gagal ginjal dan kondisi yang mempengaruhi perkembangannya - gangguan fungsi ginjal dan / atau hati, gagal jantung, dan patologi paru.

Biguanides tidak boleh diberikan bersamaan dengan cimetidine, karena mereka bersaing satu sama lain dalam proses sekresi tubular di ginjal, yang dapat menyebabkan penumpukan biguanides, di samping itu, cimetidine mengurangi biotransformasi biguanides di hati.

Kombinasi glibenclamide (turunan dari generasi sulfonilurea II) dan metformin (biguanide) secara optimal menggabungkan sifat-sifatnya, memungkinkan Anda untuk mencapai efek hipoglikemik yang diinginkan dengan dosis yang lebih rendah dari masing-masing obat dan mengurangi, dengan demikian, risiko efek samping.

Sejak 1997, praktik klinis termasuk thiazolidinediones (glitazones), Struktur kimia yang didasarkan pada cincin tiazolidin. Kelompok agen antidiabetik baru ini termasuk pioglitazone dan rosiglitazone. Obat-obatan kelompok ini meningkatkan sensitivitas jaringan target (otot, jaringan adiposa, hati) ke insulin, menurunkan sintesis lipid di otot dan sel-sel lemak. Thiazolidinediones adalah agonis reseptor PPAR selektif (peroxisome proliferator-activated receptor-gamma). Pada manusia, reseptor ini ditemukan di "jaringan target" penting untuk tindakan insulin: di jaringan adiposa, di otot rangka, dan di hati. Reseptor nuklir PPARγ mengatur transkripsi gen yang bertanggung jawab insulin yang terlibat dalam kontrol produksi, transportasi dan pemanfaatan glukosa. Selain itu, gen PPARγ-sensitif terlibat dalam metabolisme asam lemak.

Agar thiazolidinediones memiliki efeknya, kehadiran insulin diperlukan. Obat-obatan ini mengurangi resistensi insulin dari jaringan perifer dan hati, meningkatkan konsumsi glukosa yang tergantung pada insulin dan mengurangi pelepasan glukosa dari hati; mengurangi tingkat rata-rata trigliserida, meningkatkan konsentrasi HDL dan kolesterol; mencegah hiperglikemia pada perut kosong dan setelah makan, serta glikosilasi hemoglobin.

Penghambat glukosidase alfa (acarbose, miglitol) menghambat pemecahan poli-dan oligosakarida, mengurangi pembentukan dan penyerapan glukosa di usus dan dengan demikian mencegah perkembangan hiperglikemia postprandial. Karbohidrat tidak berubah yang diambil dengan makanan masuk ke bagian bawah usus kecil dan besar, sementara penyerapan monosakarida diperpanjang hingga 3-4 jam. Tidak seperti agen hipoglikemik sulfonamide, mereka tidak meningkatkan pelepasan insulin dan, oleh karena itu, tidak menyebabkan hipoglikemia.

peran penting dalam efek positif dari acarbose pada metabolisme glukosa milik GLP-1 (GLP-1), yang disintesis dalam usus (tidak seperti glukagon disintesis oleh sel-sel pankreas) dan dilepaskan ke dalam darah dalam menanggapi makan.

Telah terbukti bahwa terapi acarbose jangka panjang disertai dengan penurunan risiko yang signifikan dalam mengembangkan komplikasi jantung dari sifat aterosklerotik. Penghambat alpha-glucosidase digunakan sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan agen hipoglikemik oral lainnya. Dosis awal adalah 25-50 mg segera sebelum makan atau selama makan, dan dapat kemudian ditingkatkan secara bertahap (dosis harian maksimum 600 mg).

Indikasi untuk penunjukan inhibitor alpha-glucosidase adalah diabetes tipe 2 dengan inefisiensi diet (tentu saja harus setidaknya 6 bulan), serta diabetes tipe 1 (sebagai bagian dari terapi kombinasi).

Persiapan kelompok ini dapat menyebabkan gejala dispepsia yang disebabkan oleh gangguan pencernaan dan penyerapan karbohidrat, yang dimetabolisme di usus besar untuk membentuk asam lemak, karbon dioksida dan hidrogen. Oleh karena itu, penunjukan inhibitor alpha-glucosidase membutuhkan kepatuhan ketat untuk diet dengan kandungan terbatas karbohidrat kompleks, termasuk sukrosa.

Acarbose dapat dikombinasikan dengan agen antidiabetik lainnya. Neomycin dan Kolestiramin meningkatkan efek acarbose, sementara meningkatkan frekuensi dan keparahan efek samping dari saluran pencernaan. Ketika dikombinasikan dengan antasid, adsorben dan enzim yang meningkatkan proses pencernaan, efektivitas acarbose menurun.

Dengan demikian, kelompok agen hipoglikemik termasuk sejumlah obat yang efektif. Mereka memiliki mekanisme kerja yang berbeda, berbeda dalam parameter farmakokinetik dan farmakodinamik. Pengetahuan tentang fitur ini memungkinkan dokter untuk membuat pilihan terapi yang paling individual dan tepat.

Ametov A.S. Peraturan sekresi insulin dalam normal dan diabetes mellitus tipe 2: peran incretins // BC. - T. 14.- № 26.- P.18867-1871.

Aronov D.M. Efek praktis ganda dari acarbose - alpha-glucosidase inhibitor // Pharmateca.- 2004.- № 5, pp.39-43.

Farmakologi Dasar dan Klinis / Ed. B.G. Katstsunga- 1998.- T.2.- hal. 194-201.

Demidova T.Yu., Erokhina E.N., Ametov A.S. Peran dan tempat Avandia dalam pencegahan diabetes mellitus tipe 2 // BC. - 2006.- T.14.- № 26.- P.17878-1883.

Janashia P.Kh., Mirina E.Yu. Pengobatan diabetes mellitus tipe 2 // BC. - 2005.- T.13.- № 26.- P.1761-1766.

Janashia P.Kh., Mirina E.Yu. Tablet untuk pengobatan diabetes mellitus tipe 2 // BC. - 2006.- T.14.- № 26.- P.1950-1953.

Farmakologi klinis oleh Goodman dan Gilman / Under total. ed. A.G. Gilman, ed. J. Hardman dan L. Limberd. Per. dari bahasa Inggris.- M.: Praktika, 2006.- hal. 1305-1310.

Mashkovsky M.D. Produk medis: dalam 2 t. - ed 14. - M.: Novaya Volna, 2000.- 2. 2.- P. 17-25.

Mashkovsky M.D. Obat-obatan abad XX.- 1998.- hal. 72, 73.

Mikhailov I.B. Buku pedoman dokter tentang farmakologi klinis: panduan untuk dokter - SPb.: Foliant, 2001.- hal. 570-575.

Mkrtumyan A.M., Biryukova E.V. Metformin adalah satu-satunya biguanide dengan berbagai tindakan yang direkomendasikan oleh IDF sebagai obat dari baris pertama pilihan // BC. - 2006.- T.14.- № 27.- P.1991-1996.

Farmakoterapi rasional penyakit pada sistem endokrin dan metabolisme: Tangan. untuk praktisi / I.I. Dedov, G.A. Melnichenko, E.N. Andreeva, S.D. Arapova dan lainnya; di bawah total ed. I.I. Dedova, G.A. Melnichenko.- M.: Litterra, 2006.- hal. 40-59.- (Rasional farmakoterapi: Ser. Panduan untuk praktisi; V. 12).

Daftar obat-obatan dari Rusia Radar Patient / Ed. G.L. Vyshkovskogo.- M.: 2005. - Vol. 5.- pp. 72-76.

Farmakologi dengan formulasi: Buku teks untuk sekolah kedokteran dan farmasi dan akademi / Ed. V.M. Vinogradov, edisi ke-4., Corr..- SPb.: SpecLit., 2006.- hal. 693-697.

Panduan Federal untuk penggunaan obat-obatan (sistem formularium) / Ed. A.G. Chuchalina, Yu.B. Belousova, V.V. Yasnetsova.- Vol. VII.- M.: ECHO, 2006.- hal. 360-365.

Kharkevich D.A. Farmakologi: Buku Teks.- 7th. ed., pererab. dan tambahan..- M.: Geotar-Med, 2002.- hal. 433-443.

Artikel Lain Tentang Tiroid

Bagaimana menentukan kekurangan yodium dalam tubuh?Tanda-tanda utama kekurangan yodium adalah malaise umum dan pembesaran kelenjar tiroid! Saya memiliki gejala-gejala ini!

Istilah "kejang" dalam kedokteran mengacu pada kontraksi otot yang tajam. Spasme laring adalah ketegangan tiba-tiba dari serat otot polos laring, yang mengarah ke penurunan lumen saluran pernapasan.

Dalam berbagai penyakit pada saluran pernapasan, bronchitis, laryngitis, pilek berat, penarikan dengan obat-obatan seringkali diresepkan dengan menggunakan alat khusus - nebulizer.