Utama / Hipoplasia

Bagaimana metformin di tubuh manusia? Efek samping dan kontraindikasi

Bahan ini menjelaskan mekanisme kerja metformin, obat penurun glukosa oral yang populer yang diresepkan untuk pengobatan diabetes tipe 2, serta untuk orang yang kelebihan berat badan dan obesitas. Metformin mencegah perkembangan penyakit kardiovaskular dan komplikasi diabetes mellitus, membantu tubuh untuk meningkatkan sensitivitas insulin.

Meskipun popularitas, efek metformin pada tubuh manusia tidak sepenuhnya dipahami. Metformin juga disebut "buku terlaris, tidak dibaca sampai akhir." Sampai hari ini, berbagai penelitian sedang dilakukan secara aktif dan para ilmuwan menemukan aspek baru dari obat ini, mengungkapkan sifat bermanfaat tambahan dan efek sampingnya.

Diketahui bahwa Organisasi Kesehatan Dunia mengakui metformin sebagai salah satu obat yang paling efektif dan aman yang digunakan dalam sistem perawatan kesehatan.

Di sisi lain, meskipun Metformin ditemukan kembali pada tahun 1922, itu hanya pada tahun 1995 yang digunakan di Amerika Serikat. Dan di Jerman, metformin masih bukan obat resep dan dokter Jerman tidak meresepkannya.

Mekanisme aksi metformin

Metformin mengaktifkan sekresi enzim hati AMP-activated protein kinase (AMPK), yang bertanggung jawab untuk metabolisme glukosa dan lemak. Aktivasi AMPA diperlukan untuk efek penghambatan metformin pada glukoneogenesis di hati.

Selain menekan proses glukoneogenesis di hati, metformin meningkatkan sensitivitas jaringan terhadap insulin, meningkatkan serapan glukosa perifer, meningkatkan oksidasi asam lemak, sekaligus mengurangi penyerapan glukosa dari saluran pencernaan.

Lebih sederhananya, setelah makanan tinggi karbohidrat masuk ke dalam tubuh, insulin pankreas disekresikan untuk menjaga kadar gula darah dalam kisaran normal. Karbohidrat dalam makanan dicerna di usus dan berubah menjadi glukosa, yang memasuki aliran darah. Dengan insulin, itu dikirim ke sel dan menjadi tersedia untuk energi.

Hati dan otot memiliki kemampuan untuk menyimpan kelebihan glukosa, dan juga mudah untuk melepaskannya ke dalam aliran darah jika perlu (misalnya, selama hipoglikemia, selama latihan). Selain itu, hati dapat menyimpan glukosa dari nutrisi lain, misalnya, dari lemak dan asam amino (blok bangunan protein).

Efek yang paling penting dari metformin adalah penghambatan (penekanan) produksi glukosa oleh hati, yang merupakan karakteristik diabetes tipe 2.

Efek lain dari obat ini dinyatakan dalam menunda penyerapan glukosa di usus, yang memungkinkan untuk mendapatkan kadar glukosa yang lebih rendah dalam darah setelah makan (kadar gula darah postprandial), serta untuk meningkatkan sensitivitas sel terhadap insulin (sel target mulai merespon lebih cepat terhadap insulin diekskresikan dengan ambilan glukosa).

Pernyataan Dr. R. Bernstein tentang metformin: “Mengambil metformin memiliki beberapa sifat positif tambahan - mengurangi kejadian kanker dan menekan hormon kelaparan ghrelin, sehingga mengurangi kecenderungan untuk makan berlebihan. Namun, menurut pengalaman saya, tidak semua analog metformin sama efektifnya. Saya selalu meresepkan Glucophage, meskipun agak lebih mahal daripada rekan-rekannya ”(Diabetes Soluton, 4 edisi. Halaman 249).

Seberapa cepat metformin bekerja?

Setelah pemberian oral, tablet metformin diserap di saluran pencernaan. Tindakan zat aktif dimulai 2,5 jam setelah konsumsi dan setelah 9-12 jam diekskresikan oleh ginjal. Metformin dapat terakumulasi di hati, ginjal dan jaringan otot.

Dosis

Pada awal terapi, metformin biasanya diresepkan dua hingga tiga kali sehari sebelum atau sesudah makan 500-850 mg. Setelah 10-15 hari, efektivitas tindakannya terhadap kadar gula darah dinilai dan, jika perlu, dosis obat ditingkatkan di bawah pengawasan dokter. Dosis metformin dapat ditingkatkan menjadi 3000 mg. per hari, dibagi menjadi 3 dosis ekuivalen.

Jika kadar gula darah tidak menurun ke norma, maka pertanyaan penunjukan terapi kombinasi dianggap. Persiapan gabungan metformin tersedia di pasar Rusia dan Ukraina, ini termasuk: Pioglitazon, Vildagliptin, Sitagliptin, Saksagliptin dan Glibenclamide. Mungkin juga penunjukan terapi gabungan insulin.

Metformin kerja panjang dan analognya

Untuk menyingkirkan gangguan gastrointestinal dan meningkatkan kualitas hidup pasien, di Prancis, metformin dikembangkan untuk tindakan yang lama. Glyukofazh Long - obat dengan penyerapan zat aktif yang lambat, yang bisa diambil hanya 1 kali per hari. Prosedur ini mencegah terjadinya konsentrasi puncak metformin dalam darah, memiliki efek menguntungkan pada tolerabilitas metformin dan mengurangi terjadinya masalah dengan pencernaan.

Penyerapan metformin berkepanjangan terjadi di saluran pencernaan bagian atas. Para ilmuwan telah mengembangkan sistem gel difusi GelShield ("gel di dalam gel"), yang membantu metformin secara bertahap dan secara merata dilepaskan dari bentuk tablet.

Analog Metformin

Obat asli adalah Glyukofazh Prancis. Ada banyak analog (generik) dari metformin. Ini termasuk obat-obatan Rusia Gliformin, Novoformin, Formetin dan Metformin-Richter, Metfohamma Jerman dan Siofor, plin Formin Kroasia, Bagometal Argentina, Metformin-Teva Israel, Metformin Zentiva Slovakia.

Analog dari metformin long-acting dan biayanya

Efek samping metformin

  • Cukup sering (dalam lebih dari 10% kasus) masalah dengan saluran pencernaan (muntah, mual, diare, kembung, sakit perut) terjadi. Dalam kasus seperti itu, metformin harus diminum dengan makanan untuk mengiritasi saluran pencernaan lebih sedikit. Pada gangguan gastrointestinal akut, metformin harus dihentikan.
  • Penurunan kuat gula darah (hipoglikemia) dapat terjadi setelah asupan alkohol yang berlebihan selama terapi dengan metformin (alkohol itu sendiri menurunkan kadar gula darah).
  • Kekurangan vitamin B12 diamati pada sekitar 5% dari semua orang yang memakai metformin, yang sekitar dua kali lebih tinggi dari biasanya. Risiko kekurangan vitamin B12 meningkat dengan penggunaan obat yang berkepanjangan - pada 30% pasien yang memakai Metformin selama 10-12 tahun, ada beberapa tingkat kekurangan vitamin ini. Oleh karena itu, tambahan asupan vitamin B12 dianjurkan.
  • Ubah selera.
  • Dengan penggunaan jangka panjang, serta saat mengambil obat, bersama dengan dosis besar alkohol, mungkin ada tingkat asam laktat yang tinggi dalam darah (asidosis laktat).

Asidosis laktat dan metformin

Asidosis laktat (lacticidemia, koma laktat, asidosis laktik, asidosis laktik) adalah penyakit yang jarang tetapi sangat berbahaya, sering fatal. Tubuh diasamkan dengan asam laktat, mekanisme pemanfaatan laktat oleh hati dan otot diblokir. Setengah dari kasus asidosis laktik berat terjadi pada pasien dengan diabetes tipe 2.

Risiko asidosis laktat meningkat dengan kombinasi asupan metformin dengan sejumlah besar alkohol. Itulah mengapa mengonsumsi metformin merupakan kontraindikasi pada pasien dengan alkoholisme.

Pasien yang memakai metformin atau analognya diperbolehkan minum alkohol dalam jumlah sedang dengan makanan yang mengandung karbohidrat jarang.

Berisiko terkena asidosis laktik adalah pasien dengan gangguan fungsi hati dan ginjal. Ada juga risiko untuk penyakit di mana ada hipoksia jaringan (gagal jantung, emboli paru, serangan jantung, shock state).

Kontraindikasi

Metformin merupakan kontraindikasi pada kasus berikut:

  • Dengan kekurangan insulin absolut - dengan diabetes tipe 1, ketoasidosis diabetik, atau koma diabetik, metformin benar-benar tidak dapat diterima (kontraindikasi).
  • Pada penyakit ginjal berat (nefritis akut, nefrosklerosis) dan gagal ginjal.
  • Ketika gagal hati.
  • Ketika alkoholisme, karena Alkohol memprovokasi pengasaman tubuh dengan asam laktat, sehingga ada risiko asidosis laktat.
  • Dengan gagal jantung yang tidak stabil, infark miokard, jantung (syok kardiogenik).
  • Dengan infeksi parah pada tubuh.
  • Jika Anda mencurigai adanya emfisema pada pasien meningkatkan risiko asidosis laktat.
  • Sebelum operasi, di mana anestesi atau anestesi direncanakan, sebelum pemeriksaan medis dengan injeksi intravaskular agen kontras melalui darah, metformin harus dihentikan 24-48 jam sebelum dimulainya pengobatan karena risiko pengembangan asidosis darah.

Bagaimana metformin mempengaruhi hati dan ginjal?

Metformin dapat memiliki efek samping pada hati dan ginjal, sehingga dilarang untuk mengambilnya pada pasien dengan penyakit kronis (dengan gagal ginjal kronis, hepatitis, sirosis, dll.).

Metformin harus dihindari pada pasien dengan sirosis, seperti aksi obat terjadi langsung di hati dan dapat menyebabkan perubahan di dalamnya atau menyebabkan hipoglikemia berat, menghalangi sintesis glukoneogenesis. Mungkin pembentukan obesitas hati.

Namun, dalam beberapa kasus, metformin memiliki efek positif pada penyakit hati, sehingga keadaan hati saat mengambil obat ini harus dipantau secara hati-hati.

Pada hepatitis kronis, metformin harus ditinggalkan, karena penyakit hati bisa memburuk. Dalam hal ini, disarankan untuk menggunakan terapi insulin, karena insulin masuk langsung ke dalam darah, melewati hati, atau meresepkan pengobatan dengan sulfonylureas.

Tidak ada efek samping metformin pada hati yang sehat telah diidentifikasi.

Anda dapat membaca lebih lanjut di situs web kami tentang mengambil metformin untuk penyakit ginjal.

Bagaimana metformin bekerja pada wanita hamil dengan diabetes gestasional?

Penunjukan metformin untuk wanita hamil bukan merupakan kontraindikasi absolut, diabetes gestasional tanpa kompensasi jauh lebih berbahaya bagi anak. Namun, insulin lebih sering diresepkan untuk pengobatan diabetes gestasional. Hal ini dijelaskan oleh hasil penelitian yang kontroversial tentang efek metformin pada pasien hamil.

Salah satu penelitian yang dilakukan di Amerika Serikat menunjukkan bahwa metformin aman selama kehamilan. Wanita dengan diabetes gestasional yang mengonsumsi Metformin mengalami kenaikan berat badan yang lebih sedikit selama kehamilan dibandingkan pasien insulin. Anak-anak yang lahir dari wanita yang menerima metformin mengalami peningkatan lemak visceral yang lebih sedikit, yang membuat mereka kurang rentan terhadap resistensi insulin di periode akhir kehidupan.

Dalam percobaan pada hewan, tidak ada efek buruk metformin pada perkembangan janin janin yang diamati.

Meskipun demikian, di beberapa negara, metformin tidak dianjurkan untuk wanita hamil. Misalnya, di Jerman, resep obat ini selama kehamilan dan diabetes kehamilan dilarang secara resmi, dan pasien yang ingin mengambil risiko dan membayarnya sendiri. Menurut dokter Jerman, metformin dapat memiliki efek berbahaya pada janin dan membentuk predisposisinya terhadap resistensi insulin.

Ketika laktasi harus meninggalkan metformin, karena itu menembus ke dalam ASI. Perawatan dengan metformin selama menyusui harus dihentikan.

Bagaimana metformin di indung telur?

Metformin paling sering digunakan untuk mengobati diabetes tipe 2, tetapi metformin juga diresepkan untuk polycystic ovary syndrome (PCOS) karena keterkaitan antara penyakit-penyakit ini, karena sindrom ovarium polikistik sering dikaitkan dengan resistensi insulin.

Studi klinis selesai pada 2006-2007 menyimpulkan bahwa kemanjuran metformin pada penyakit ovarium polikistik tidak lebih baik daripada efek plasebo, dan metformin yang dikombinasikan dengan clomiphene tidak lebih baik daripada klomifen saja.

Di Inggris, meresepkan metformin sebagai pengobatan lini pertama untuk sindrom ovarium polikistik tidak dianjurkan. Sebagai rekomendasi, clomiphene diindikasikan dan kebutuhan untuk perubahan gaya hidup ditekankan, terlepas dari terapi obat.

Metformin untuk infertilitas wanita

Sejumlah studi klinis telah menunjukkan efektivitas metformin dalam infertilitas, bersama dengan clomiphene. Metformin harus digunakan sebagai obat lini kedua jika pengobatan dengan clomiphene telah terbukti tidak efektif.

Studi lain merekomendasikan bahwa Metformin diresepkan tanpa reservasi sebagai pilihan pengobatan utama, karena memiliki efek positif tidak hanya pada anovulasi, tetapi juga pada resistensi insulin, hirsutisme dan obesitas, yang sering diamati pada PCOS.

Prediabet dan metformin

Metformin dapat diberikan pada pra-diabetes (mereka yang berisiko untuk mengembangkan diabetes tipe 2), yang mengurangi kemungkinan mereka mengembangkan penyakit, meskipun latihan intens dan diet yang dibatasi karbohidrat lebih disukai untuk tujuan ini.

Di Amerika Serikat, sebuah penelitian dilakukan, yang menurutnya satu kelompok subjek diberi metformin, sementara yang lain masuk olahraga dan mengikuti diet. Akibatnya, dalam kelompok gaya hidup sehat, insidensi diabetes adalah 31% lebih sedikit dibandingkan dengan penderita diabetes yang mengonsumsi metformin.

Berikut adalah apa yang mereka tulis tentang prediabet dan metformin dalam satu ulasan ilmiah yang dipublikasikan di PubMed, basis data bahasa Inggris dari publikasi medis dan biologi (PMC4498279):

"Orang dengan kadar gula darah tinggi yang tidak diabetes berisiko terkena diabetes tipe 2, yang disebut pradiabetes." Istilah pradiabetes biasanya berlaku untuk glukosa plasma puasa (glukosa puasa terganggu) dan / atau glukosa plasma, diberikan 2 jam setelah tes toleransi glukosa oral dengan 75 g gula (gangguan toleransi glukosa).Di Amerika Serikat, bahkan tingkat batas atas hemoglobin terglikasi (HbA1c) mulai dianggap sebagai pra-diabetes.
Orang dengan pra-diabetes memiliki peningkatan risiko kerusakan mikrovaskular dan perkembangan komplikasi makrovaskular yang serupa dengan komplikasi diabetes jangka panjang. Menangguhkan atau membalikkan perkembangan penurunan sensitivitas insulin dan gangguan fungsi sel β adalah kunci untuk mencapai pencegahan diabetes tipe 2.

Banyak tindakan yang ditujukan untuk menurunkan berat badan telah dikembangkan: pengobatan farmakologis (metformin, tiazolidinedion, acarbose, suntikan insulin basal dan obat penurunan berat badan), serta operasi bariatric. Langkah-langkah ini bertujuan untuk mengurangi risiko diabetes tipe 2 pada orang dengan pra-diabetes, meskipun hasil positif tidak selalu tercapai.

Metformin meningkatkan kerja insulin dalam otot hati dan skeletal, dan efektivitasnya dalam menunda atau mencegah timbulnya diabetes telah terbukti dalam berbagai penelitian acak, terencana dan besar.

termasuk program pencegahan diabetes. Dekade penggunaan klinis telah menunjukkan bahwa metformin umumnya ditoleransi dengan baik dan aman. "

Bisakah saya mengambil Metformin untuk menurunkan berat badan? Hasil penelitian

Menurut penelitian, metformin dapat membantu beberapa orang menurunkan berat badan. Namun, masih belum jelas bagaimana metformin mengarah ke penurunan berat badan.

Satu teori adalah bahwa metformin mengurangi nafsu makan, itulah sebabnya mengapa terjadi penurunan berat badan. Terlepas dari kenyataan bahwa Metformin membantu menurunkan berat badan, obat ini tidak secara langsung ditujukan untuk tujuan ini.

Menurut studi jangka panjang secara acak (lihat: PubMed, PMCID: PMC3308305), penurunan berat badan dari menggunakan metformin cenderung terjadi secara bertahap, selama periode satu hingga dua tahun. Jumlah kilogram turun juga bervariasi dengan orang yang berbeda dan dikaitkan dengan banyak faktor lain - konstitusi tubuh, jumlah kalori yang dikonsumsi setiap hari, dan gaya hidup. Menurut hasil penelitian, subyek, rata-rata, kehilangan 1,8-3,1 kg setelah dua tahun atau lebih mengambil metformin. Jika Anda membandingkan dengan metode penurunan berat badan lain (diet rendah karbohidrat, aktivitas fisik tinggi, kelaparan), maka ini lebih dari hasil sederhana.

Pengobatan tanpa pikir tanpa memperhatikan aspek lain dari gaya hidup sehat tidak menyebabkan penurunan berat badan. Orang-orang yang mengikuti diet sehat dan berolahraga dengan mengambil metformin cenderung kehilangan lebih banyak berat badan. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa metformin meningkatkan laju pembakaran kalori selama latihan. Jika Anda tidak bermain olahraga, maka Anda mungkin tidak akan memiliki keuntungan ini.

Selain itu, setiap penurunan berat badan akan terus berlanjut selama Anda meminum obat. Ini berarti bahwa jika Anda berhenti menggunakan metformin, ada banyak peluang untuk kembali ke berat semula. Dan bahkan ketika Anda masih mengonsumsi obat, Anda bisa perlahan mulai menambah berat badan. Dengan kata lain, metformin bukanlah "pil ajaib" untuk menurunkan berat badan, bertentangan dengan harapan sebagian orang. Baca lebih lanjut tentang ini dalam materi kami: Aplikasi Metformin untuk menurunkan berat badan: ulasan, penelitian, instruksi

Apakah metformin diresepkan untuk anak-anak?

Penerimaan metformin oleh anak-anak dan remaja yang lebih tua dari sepuluh tahun dapat diterima - ini telah diverifikasi oleh berbagai studi klinis. Mereka tidak mengungkapkan efek samping spesifik yang terkait dengan perkembangan anak, tetapi perawatan harus dilakukan di bawah pengawasan dokter.

Kesimpulan

  • Metformin mengurangi produksi glukosa di hati (glukoneogenesis) dan meningkatkan sensitivitas jaringan tubuh terhadap insulin.
  • Meskipun daya jual obat yang tinggi di dunia, mekanisme aksinya belum sepenuhnya dipelajari, dan banyak penelitian saling bertentangan.
  • Penerimaan metformin di lebih dari 10% kasus menyebabkan masalah usus. Untuk mengatasi masalah ini, metformin long-acting dikembangkan (aslinya adalah Long Glucophage), yang memperlambat penyerapan zat aktif dan membuatnya lebih lembut pada perut.
  • Metformin tidak boleh diambil untuk penyakit hati berat (hepatitis kronis, sirosis) dan ginjal (gagal ginjal kronis, nefritis akut).
  • Dalam kombinasi dengan alkohol, metformin dapat menyebabkan penyakit mematikan asidosis laktat, sehingga sangat dilarang bagi pecandu alkohol untuk meminumnya ketika minum alkohol dalam jumlah besar.
  • Pemberian metformin jangka panjang menyebabkan kekurangan vitamin B12, jadi disarankan untuk mengambil suplemen vitamin ini sebagai tambahan.
  • Pemberian metformin tidak dianjurkan selama kehamilan dan diabetes gestasional, serta selama menyusui, sejak itu itu menembus susu.
  • Metformin bukan "pil ajaib" untuk menurunkan berat badan. Menurunkan berat badan lebih baik dengan diet sehat (termasuk pembatasan karbohidrat), bersama dengan aktivitas fisik.

Sumber:

  1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Analog dari metformin tindakan yang berkepanjangan // dokter yang merawat. 2012. №3.
  2. Apakah metformin menyebabkan asidosis laktik? / Cochrane Systematic Review: Fundamental // Berita Medis dan Farmasi. 2011. №11-12.
  3. Keamanan jangka panjang, tolerabilitas dan penurunan berat badan yang terkait dengan mengambil metformin dalam pencegahan diabetes mellitus (studi) / Keamanan Jangka Panjang, Tolerabilitas, dan Perawatan Diabetes. 2012 April; 35 (4): 731-737. PMCID: PMC3308305.

Metformin: kontraindikasi dan efek samping, dosis harian maksimum

Untuk menormalkan kadar gula darah pada diabetes, obat penurun glukosa khusus digunakan. Metformin dianggap sebagai obat yang sangat baik untuk menyesuaikan kadar glukosa darah.

Obat ini memiliki sejumlah besar obat generik dan analog kelompok. Penderita diabetes tertarik, dan jika efek samping obat Metformin? Tentu saja, mereka hadir.

Tetapi pada saat itu akan diinginkan untuk dicatat bahwa komplikasi hanya muncul dengan dosis yang dipilih secara tidak tepat. Jika dokter memilih dosis yang tepat, dan sebelum itu Anda benar-benar berkenalan dengan riwayat pasien, maka kemungkinan efek samping hampir nol.

Harga dan mekanisme kerja obat

Metformin adalah obat hipoglikemik oral dari kelompok biguanide. Berapa harga obat? Di apotek, biaya rata-rata Metformin adalah 120-200 rubel. Satu bungkus berisi 30 tablet.

Komponen aktif dari agen ini adalah metformin hidroklorida. Juga mengandung bahan tambahan, seperti, E171, propilen glikol, talek, hypromellose, silikon dioksida, magnesium stearat, pati jagung, povidone.

Jadi, apa efek farmakologis dari Metformin? Jika Anda percaya petunjuk penggunaan obat, maka bahan aktifnya bertindak sebagai berikut:

  • Menghilangkan resistensi insulin. Ini adalah aspek yang sangat penting, karena banyak pasien dengan diabetes mengembangkan resistensi terhadap efek insulin. Ini penuh dengan perkembangan koma hiperglikemik dan patologi serius lainnya.
  • Membantu memperlambat proses penyerapan glukosa dari usus. Karena ini, pasien tidak memiliki lonjakan tajam dalam gula darah. Berdasarkan dosis Metformin yang tepat, kadar glukosa akan stabil. Tetapi ada sisi sebaliknya dari koin. Metformin hidroklorida dalam kombinasi dengan terapi insulin dapat menyebabkan perkembangan koma hipoglikemik. Itulah mengapa penggunaan alat ini secara bersamaan dan penggunaan insulin, Anda mungkin memerlukan penyesuaian dosis.
  • Menghambat glukoneogenesis di hati. Proses ini terdiri dari pemulihan glukosa, yang diterima tubuh dari sumber energi alternatif. Karena produksi glukosa yang lambat dari asam laktat, lonjakan gula dan komplikasi diabetes lainnya dapat dihindari.
  • Mengurangi nafsu makan. Sangat sering, diabetes tipe 2 adalah hasil dari obesitas. Itulah mengapa pada latar belakang terapi diet, disarankan agar pasien menggunakan obat-obatan tambahan. Metformin adalah unik dalam jenisnya, karena membantu tidak hanya untuk menstabilkan kadar gula darah, tetapi juga untuk meningkatkan efektivitas terapi diet sebesar 20-50%.
  • Menormalkan kolesterol dalam darah. Ketika menggunakan Metformin, penurunan tingkat trigliserida dan lipoprotein densitas rendah diamati.

Lebih banyak metformin hidroklorida menghambat proses peroksidasi lemak. Ini adalah semacam pencegahan kanker.

Indikasi dan instruksi untuk menggunakan Metformin

Kapan disarankan menggunakan Metformin? Jika Anda yakin petunjuk penggunaan, obat ini dapat digunakan dalam pengobatan diabetes tipe 2.

Selain itu, tablet dapat digunakan sebagai monoterapi atau terapi kombinasi dengan agen hipoglikemik lainnya. Alat lain banyak digunakan dalam kasus di mana diabetes tidak membantu terapi diet.

Perlu dicatat bahwa indikasi untuk menggunakan Metformin tidak terbatas pada ini. Obat ini banyak digunakan dalam pengobatan prediabetes dan klitorosis ovarium. Di antara indikasi untuk digunakan juga membedakan sindrom metabolik dan obesitas, disertai dengan perkembangan resistensi insulin.

Bagaimana cara memilih dosis Metformin? Dosis harian Metformin dapat dipilih secara eksklusif berdasarkan individu. Dalam hal ini, dokter tentu harus membiasakan diri dengan data anamnesis, karena agen hipoglikemik ini memiliki sejumlah kontraindikasi untuk digunakan.

Saya ingin mencatat bahwa Metformin tersedia dalam berbagai dosis. Itu bisa 1000, 850, 500, 750 mg. Selain itu, ada obat gabungan untuk diabetes, yang mengandung sekitar 400 mg metformin hidroklorida.

Jadi, berapa dosis yang masih optimal? Dosis awal Metformin adalah 500 mg, dan frekuensi pemberiannya 2-3 kali sehari. Gunakan obat segera setelah makan.

Setelah beberapa minggu pengobatan, dosisnya dapat disesuaikan. Semuanya akan tergantung pada tingkat gula dalam darah. Glikemia dianjurkan untuk mengukur puasa harian. Untuk tujuan ini, sebaiknya menggunakan pengukur glukosa darah.

Dan berapa lama harus menggunakan Metformin? Jawab pertanyaan ini tidak mungkin. Ketika memilih durasi pengobatan, karakteristik individu seseorang akan diperhitungkan, khususnya, tingkat glukosa darah, berat badan dan usia. Perawatan bisa memakan waktu 15 hari, 21 hari atau "lulus" dalam sebulan.

Dosis maksimum Metformin adalah 2000 mg per hari. Perlu dicatat bahwa dengan penggunaan insulin secara bersamaan, dosis harus dikurangi menjadi 500-850 mg per hari.

Kontraindikasi penggunaan dan fitur obat

Setiap agen gula pereduksi harus dipilih dengan hati-hati, karena memiliki kontraindikasi untuk digunakan. Ketidakpedulian untuk mempelajari instruksi tidak dapat diterima, karena ini bisa penuh dengan hasil yang bahkan fatal.

Jadi, apa kontraindikasi dari Metformin? Kontraindikasi yang ketat untuk digunakan adalah alergi terhadap metformin hidroklorida atau komponen tambahan obat.

Juga disebut sebagai kontraindikasi:

  1. Asidosis akut atau kronis.
  2. Baru-baru ini mentransfer infark miokard.
  3. Gagal jantung akut atau kronis.
  4. Memiliki masalah ginjal. Alat ini tidak diizinkan untuk mengambil orang yang menderita gagal ginjal akut.
  5. Usia tua Alat ini tidak diresepkan untuk penderita diabetes, yang usianya lebih dari 80 tahun.
  6. Kehadiran gagal hati atau penyakit akut lainnya dari sistem hepatobiliary.
  7. Pengerahan tenaga fisik yang berlebihan atau diet ketat, yang memberikan pengurangan yang signifikan dalam asupan kalori.
  8. Dehidrasi karena adanya penyakit infeksi.
  9. Alkoholisme.

Hipoksia, ulkus peptikum lambung dan duodenum juga termasuk kontraindikasi yang ketat.

Efek Samping Metformin

Apa efek samping dari Metformin? Ada faktor seperti bahaya mendasar dari agen hipoglikemik, khususnya Metformin. Apa itu?

Faktanya adalah bahwa dalam kasus diabetes mellitus tipe 2, pasien harus selalu memantau asupan kalori, dan terutama jumlah karbohidrat di dalamnya. Jika seorang penderita diabetes mengonsumsi obat hipoglikemik, dan sedang menjalani diet ketat, maka kemungkinan mengembangkan hipoglikemia sangat tinggi - penurunan tajam kadar glukosa darah.

Di antara efek samping Metformin juga dapat dibedakan:

  • Pelanggaran sistem hematopoietik. Ketika menggunakan Metformin kami tidak dapat mengesampingkan kemungkinan trombositopenia, leukositopenia, eritrositopenia, granulositopenia, anemia hemolitik, pansitopenia. Tetapi harus dicatat bahwa semua komplikasi ini bersifat reversibel, dan ditarik setelah penghentian obat.
  • Malfungsi hati. Mereka menampakkan diri dalam bentuk perkembangan gagal hati dan hepatitis. Tetapi setelah meninggalkan Metformin, komplikasi ini hilang. Ini dikonfirmasi oleh ulasan dari dokter dan pasien.
  • Sebuah pelanggaran selera. Komplikasi ini sangat sering terjadi. Mekanisme pasti perkembangan gangguan rasa di bawah pengaruh metformin hidroklorida tidak diketahui.
  • Ruam kulit, eritema, urtikaria.
  • Asidosis laktat. Komplikasi ini sangat berbahaya. Biasanya berkembang jika dosis yang salah dipilih, atau diabetes mengkonsumsi minuman beralkohol selama terapi pengobatan.
  • Gangguan dalam pekerjaan saluran pencernaan. Jenis komplikasi ini cukup sering terjadi, sebagaimana dibuktikan oleh ulasan pasien. Gangguan pada saluran gastrointestinal diwujudkan dalam bentuk mual, muntah, rasa logam di mulut, kurang nafsu makan. Tetapi dalam keadilan perlu dicatat bahwa komplikasi ini biasanya muncul pada tahap awal pengobatan, dan kemudian pergi.
  • Pengurangan penyerapan vitamin B12.
  • Kelemahan umum.
  • Koma hipoglikemik.

Ketika komplikasi di atas muncul, dianjurkan untuk menggunakan analog kelompok Metformin, dan menjalani perawatan simtomatik.

Interaksi Obat Metformin

Metformin mengurangi kadar glukosa darah. Tetapi ketika berinteraksi dengan obat-obatan tertentu, obat ini meningkat, atau sebaliknya - mengurangi efek hipoglikemiknya.

Ini dapat menyebabkan perkembangan efek ireversibel. Segera saya ingin mencatat bahwa efek hipoglikemik sangat meningkat ketika Metformin dikombinasikan dengan turunan sulfonylurea. Dalam hal ini, penyesuaian dosis diperlukan.

Juga secara signifikan meningkatkan efek hipoglikemik Metformin dapat:

  1. Acarbose.
  2. Obat antiinflamasi nonsteroid.
  3. Penghambat monoamine oxidase.
  4. Oxytetracycline.
  5. Angiotensin-converting enzyme inhibitors.
  6. Siklofosfamid.
  7. Turunan klofibrate.
  8. Beta-blocker.

Mengurangi efektivitas pengobatan diabetes dengan Metformin kortikosteroid, diuretik, samostanina analog. Itu juga mencatat bahwa efek hipoglikemik berkurang dengan penggunaan simultan glukagon, hormon tiroid, estrogen, asam nikotinat, antagonis kalsium dan isoniazid.

Juga harus diingat bahwa Zimetedin, ketika berinteraksi dengan Metformin, meningkatkan kemungkinan mengembangkan asidosis laktat.

Obat apa yang bisa digunakan bersama dengan Metformin?

Dalam pengobatan diabetes mellitus, obat seperti Januvia sering diresepkan dalam kombinasi dengan Metformin. Biayanya adalah 1300-1500 rubel. Komponen aktif utama dari obat ini adalah sitagliptin.

Zat ini menghambat DPP-4, dan meningkatkan konsentrasi GLP-1 dan HIP. Hormon keluarga incretins disekresi di usus selama sehari, setelah itu level mereka naik setelah makan.

Incretins merupakan bagian integral dari sistem fisiologis untuk mengatur homeostasis glukosa. Dengan peningkatan kadar gula darah, hormon dari keluarga ini berkontribusi pada peningkatan sintesis insulin, dan sekresi oleh sel beta.

Bagaimana cara minum obat? Dosis awal adalah 100 mg 1 kali per hari. Tetapi untuk memilih dosis optimal, lagi-lagi, sebaiknya dokter yang merawat. Penyesuaian diperbolehkan, terutama jika Januvia digunakan bersama dengan Metformin.

Kontraindikasi penggunaan Januvia:

  • Diabetes tipe 1.
  • Alergi terhadap obat-obatan penyusun.
  • Ketoasidosis diabetik.
  • Masa kehamilan dan menyusui.
  • Usia anak-anak.
  • Dengan hati-hati dalam gagal hati. Dengan disfungsi sistem hepatobiliari, pengurangan dosis mungkin diperlukan. Ini dibuktikan oleh data penelitian dan ulasan dari ahli endokrin.

Apakah obat memiliki efek samping? Tentu saja, mereka punya tempat untuk menjadi. Tapi Januvia sering menyebabkan komplikasi ketika dosis naik menjadi 200 mg. Sementara mempertahankan dosis rendah, kemungkinan efek sampingnya minimal.

Menurut petunjuk, saat mengambil pil, komplikasi seperti infeksi pernapasan, nasopharyngitis, sakit kepala, diare, mual, muntah, arthralgia dapat berkembang.

Anda juga tidak dapat mengesampingkan kemungkinan reaksi alergi dan hipoglikemia.

Analog terbaik dari Metformin

Analog terbaik dari Metformin adalah Avandia. Agen hipoglikemik ini cukup mahal - 5000-5500 rubel. Satu bungkus berisi 28 tablet.

Komponen aktif dari obat ini adalah rosiglitazone. Avandia digunakan dalam pengobatan diabetes tipe 2. Selain itu, dapat digunakan bersama dengan Metformin, dan dapat digunakan secara terpisah.

Bagaimana cara memilih waktu penggunaan pil? Segera saya harus mengatakan bahwa Anda dapat minum obat sebelum atau sesudah makan. Dosis awal adalah 4 mg per hari dalam 1-2 dosis. Setelah 6-8 minggu, dosis dapat ditingkatkan tepat dua kali. Peningkatan dilakukan jika normalisasi gula dalam darah tidak diamati pada 4 mg.

Kontraindikasi penggunaan obat-obatan:

  1. Diabetes tipe 1.
  2. Alergi terhadap komponen obat.
  3. Periode laktasi.
  4. Usia anak-anak (hingga 18 tahun).
  5. Kehamilan
  6. Gagal jantung atau ginjal yang parah.

Jika Avandia dikonsumsi, komplikasi dapat terjadi di organ-organ sistem pernapasan atau kardiovaskular.

Ada juga kemungkinan kenaikan berat badan. Bahkan instruksi menetapkan bahwa alat ini dapat menyebabkan anemia, kerusakan fungsi hati dan hiperkolesterolemia. Tetapi umpan balik pasien menunjukkan bahwa terapi medis ditoleransi dengan baik. Video dalam artikel ini akan memberi tahu Anda tentang cara kerja Metformin.

Metformin: petunjuk penggunaan

Komposisi

Deskripsi

Indikasi untuk digunakan

Diabetes mellitus tipe II (insulin-independen) dengan ketidakefektifan terapi diet, terutama pada pasien dengan obesitas:

- Sebagai monoterapi atau terapi kombinasi dengan agen hipoglikemik oral lainnya atau dengan insulin untuk pengobatan orang dewasa.

- Sebagai monoterapi atau terapi kombinasi dengan insulin untuk pengobatan anak di atas 10 tahun.

Kontraindikasi

- hipersensitivitas terhadap metformin dan biguanides lainnya;

- ketoasidosis diabetik, precoma diabetes dan koma;

- gagal ginjal kronis (dengan tingkat kreatinin serum lebih dari 1,5 mg / dL pada pria dan 1,4 mg / dL pada wanita atau bersihan kreatinin kurang dari 60 ml / menit);

- fungsi hati yang abnormal (gagal hati lebih tinggi daripada tingkat II di Child-Pugh);

- kondisi yang dapat berkontribusi pada pengembangan asidosis laktik, termasuk. gagal jantung kronis, infark miokard akut, gagal napas, kecelakaan serebrovaskular akut, dehidrasi, minum alkohol;

- asidosis laktik (termasuk dalam sejarah);

- diet hypocaloric (kurang dari 1000 kcal / hari);

- kehamilan dan menyusui;

- anak-anak hingga 10 tahun;

- obat ini tidak diresepkan 2 hari sebelum operasi, radioisotop, studi X-ray dengan pengenalan obat kontras dan dalam 2 hari setelah penerapannya.

Dosis dan pemberian

Monoterapi atau terapi kombinasi dengan agen hipoglikemik oral lainnya.

Orang dewasa. Biasanya dosis awal adalah 500 mg atau 850 mg metformin 2-3 kali sehari selama atau setelah makan. Setelah 10-15 hari pengobatan, dosis harus disesuaikan dengan hasil pengukuran kadar glukosa serum. Peningkatan dosis secara bertahap berkontribusi pada pengurangan efek samping dari saluran pencernaan.

Dosis maksimum yang disarankan adalah 3000 mg per hari, dibagi menjadi 3 dosis.

Dalam pengobatan dosis tinggi, Metformin digunakan dengan dosis 1000 mg.

Dalam kasus transisi ke pengobatan dengan Metformin, perlu untuk berhenti menggunakan agen antidiabetik lain.

Terapi kombinasi dalam kombinasi dengan insulin.

Untuk mencapai kontrol kadar glukosa darah yang lebih baik, metformin dan insulin dapat digunakan sebagai terapi kombinasi. Biasanya dosis awal adalah 500 mg atau 850 mg metformin 2-3 kali sehari, sedangkan dosis insulin dipilih sesuai dengan hasil pengukuran kadar glukosa dalam darah.

Monoterapi atau terapi kombinasi dengan insulin.

Anak-anak Metformin diresepkan untuk anak-anak di atas 10 tahun. Biasanya, dosis awal adalah 500 mg atau 850 mg metformin 1 kali per hari selama atau setelah makan. Setelah 10-15 hari pengobatan, dosis harus disesuaikan dengan hasil pengukuran kadar glukosa serum.

Peningkatan dosis secara bertahap berkontribusi pada pengurangan efek samping dari saluran pencernaan.

Dosis maksimum yang disarankan adalah 2000 mg per hari, dibagi menjadi 2-3 dosis.

Pada pasien usia lanjut, kerusakan fungsi ginjal adalah mungkin, oleh karena itu, dosis metformin harus dipilih berdasarkan penilaian fungsi ginjal, yang harus dilakukan secara teratur.

Efek samping

Efek samping diklasifikasikan berdasarkan frekuensi dalam kategori berikut: sangat sering (> 1/10), sering (> 1/100, 1/1000 dan 1/10000 dan <1/1000), очень редко (<1/10000).

Dari sistem saraf. Seringkali: pelanggaran selera.

Dari saluran pencernaan.

Sangat sering: mual, muntah, diare, sakit perut, kurang nafsu makan,

rasa logam di mulut, perut kembung. Paling sering, efek samping ini terjadi pada awal pengobatan dan, sebagai suatu peraturan, menghilang secara spontan. Untuk mencegah terjadinya efek samping dari saluran pencernaan, peningkatan lambat dalam dosis dan penggunaan obat 2-3 kali sehari selama atau setelah makan dianjurkan.

Dari sistem darah.

Kasus terisolasi: anemia megaloblastik.

Dari kulit dan jaringan subkutan.

Sangat jarang: ruam kulit, eritema, pruritus, urtikaria.

Metabolisme. Asidosis laktik sangat jarang.

Dengan penggunaan obat yang berkepanjangan dapat menurunkan penyerapan vitamin B12, yang disertai dengan penurunan tingkat dalam serum darah. Hal ini diamati dalam pengangkatan metformin untuk pasien dengan anemia megaloblastik.

Dari sistem hepatobiliary.

Kasus yang terisolasi: gangguan fungsi hati atau hepatitis, yang benar-benar hilang setelah penghentian metformin.

Reaksi alergi: sangat jarang - eritema, pruritus, ruam kulit.

Dalam kasus efek samping, dosis harus dikurangi atau dibatalkan sementara.

Overdosis

Gejala: hipoglikemia dengan penggunaan metformin dalam dosis hingga 85 g / hari tidak diamati. Namun, asidosis laktat berkembang. Gejala awal adalah kelemahan berat, gangguan pernapasan, mengantuk, mual, muntah, diare, sakit perut, hipotermia, menurunkan tekanan darah, bradiaritmia refleks, nyeri otot, dan kemudian meningkatkan pernapasan, pusing, gangguan dan kehilangan kesadaran, dan koma.

Pengobatan: jika tanda-tanda asidosis laktik muncul, pengobatan dengan metformin harus dihentikan, pasien harus segera dirawat di rumah sakit, dan konsentrasi laktat harus ditentukan. Hemodialisis paling efektif untuk menghilangkan laktat dan metformin dari tubuh. Jika perlu, lakukan terapi simtomatik (natrium bikarbonat intravena, larutan hipotonik natrium klorida).

Interaksi dengan obat lain

Tidak kompatibel dengan etanol, diuretik loop, agen radiopak yang mengandung yodium, karena meningkatkan risiko asidosis laktat, terutama dalam kasus diet berpuasa atau rendah kalori. Saat menggunakan metformin, alkohol dan obat yang mengandung alkohol harus dihindari. Ketika melakukan pemeriksaan X-ray, obat harus dibatalkan 48 jam sebelumnya dan tidak diperbarui dalam 2 hari setelah pemeriksaan.

Untuk digunakan dengan hati-hati dalam kombinasi dengan antikoagulan tidak langsung dan simetidin. Sulfonylurea derivatif, insulin, acarbose, monoamine oxidase inhibitor (MAO), oksitetrasiklin, inhibitor angiotensin-converting enzyme (ACE), klofibrat, siklofosfamid dan salisilat meningkatkan efek metformin.

Dengan penggunaan simultan dengan glukokortikosteroid, kombinasi kontrasepsi oral, epinefrin, glukagon, hormon tiroid, turunan fenotiazin, asam nikotinat, diuretik tiazid, adalah mungkin untuk mengurangi aksi metformin.

Nifedipine meningkatkan penyerapan, Cmaks, memperlambat ekskresi.

Zat kationik (amiloride, digoxin, morfin, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamterene, dan vancomycin) bersaing untuk sistem transport kanalikuli dan dengan terapi yang lama dapat meningkatkan Cmaks sebesar 60%.

Tindakan pencegahan keamanan

Asidosis laktik adalah komplikasi metabolik yang jarang namun berat yang dapat terjadi sebagai akibat dari akumulasi metformin hidroklorida. Kasus asidosis laktik telah dilaporkan pada pasien dengan diabetes mellitus dan gagal ginjal berat. Faktor risiko untuk asidosis laktik termasuk diabetes melitus yang buruk, ketosis, puasa berkepanjangan, minum berlebihan, gagal hati, atau kondisi apa pun yang terkait dengan hipoksia.

Asidosis laktat ditandai oleh kram otot, dispnea asam, nyeri perut dan hipotermia, dan koma dapat terjadi kemudian. Tanda-tanda laboratorium asidosis laktat adalah peningkatan kadar laktat serum lebih dari 5 mmol / L, penurunan pH darah selama gangguan elektrolit, dan peningkatan rasio laktat / piruvat. Jika Anda mencurigai asidosis laktat, Anda harus berhenti menggunakan obat dan segera rawat inap pasien.

Gagal ginjal. Karena metformin dihilangkan oleh ginjal, perlu untuk memeriksa tingkat kreatinin dalam serum darah sebelum dan selama pengobatan dengan Metformin, terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan pada pasien usia lanjut. Perhatian harus dilakukan dalam kasus di mana fungsi ginjal mungkin terganggu, misalnya, pada awal pengobatan dengan obat antihipertensi, diuretik, dan pada awal terapi NSAID.

Agen radiopak mengandung yodium. Ketika melakukan studi radiologi menggunakan agen radiopak, perlu untuk menghentikan penggunaan metformin 48 jam sebelum penelitian dan tidak melanjutkan lebih awal dari 48 jam setelah pemeriksaan X-ray dan evaluasi fungsi ginjal.

Intervensi bedah. Hal ini diperlukan untuk menghentikan penggunaan metformin 48 jam sebelum intervensi bedah yang direncanakan, dan tidak melanjutkan lebih awal dari 48 jam setelah operasi dan penilaian fungsi ginjal.

Anak-anak Menurut hasil studi klinis terungkap tidak ada efek metformin terhadap pertumbuhan dan pubertas pada anak-anak. Namun, tidak ada data tentang efek metformin pada pertumbuhan dan pubertas dengan penggunaan metformin yang berkepanjangan, oleh karena itu, harus digunakan dengan perhatian khusus pada anak-anak selama masa pubertas, terutama antara usia 10 dan 12 tahun.

Pasien harus mengikuti diet dan memantau nilai laboratorium. Ketika dikombinasikan dengan metformin insulin atau turunan sulfonylurea dapat meningkatkan aksi hipoglikemik.

Pengaruh pada kemampuan untuk menggerakkan transportasi motor dan mekanisme kontrol.

Ketika obat dikombinasikan dengan obat hipoglikemik lainnya (turunan sulfonylurea, insulin), keadaan hipoglikemik dapat berkembang, yang mengganggu kemampuan untuk menggerakkan kendaraan dan kegiatan yang berpotensi berbahaya lainnya yang memerlukan peningkatan perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Obat ini kontraindikasi untuk digunakan selama kehamilan dan selama menyusui.

Ketika merencanakan atau terjadinya kehamilan, metformin harus dihentikan dan terapi insulin harus diresepkan. Pasien harus diperingatkan tentang perlunya memberi tahu dokter jika terjadi kehamilan. Ibu dan anak harus dipantau.

Tidak diketahui apakah metformin diekskresikan dalam ASI. Jika perlu, penggunaan obat selama menyusui harus berhenti menyusui.

Metformin (Metformin)

Konten

Rumus struktural

Nama rusia

Nama substansi Latin Metformin

Nama kimia

N, Dimethylimide dicarboimide diamide (sebagai hidroklorida)

Formula kotor

Kelompok farmakologi zat Metformin

Klasifikasi Nosologis (ICD-10)

Kode CAS

Karakteristik dari zat Metformin

Metformin hidroklorida adalah bubuk kristal putih atau tidak berwarna. Ini larut dalam air dan praktis tidak larut dalam aseton, eter dan kloroform. Berat Molekul 165,63.

Farmakologi

Ini menurunkan konsentrasi glukosa (puasa dan setelah makan) dalam darah dan tingkat hemoglobin terglikasi, meningkatkan toleransi glukosa. Mengurangi penyerapan glukosa di usus, produksinya di hati, mempotensiasi kepekaan terhadap insulin dari jaringan perifer (penyerapan glukosa dan metabolismenya meningkat). Tidak mengubah sekresi insulin oleh sel-sel beta pulau pankreas (tingkat insulin, diukur pada perut kosong, dan respon insulin setiap hari bahkan mungkin menurun). Menormalkan profil lipid plasma darah pada pasien dengan diabetes melitus non-insulin-dependent: mengurangi kandungan trigliserida, kolesterol dan LDL (ditentukan pada perut kosong) dan tidak mengubah tingkat lipoprotein dari kepadatan lain. Menstabilkan atau mengurangi berat badan.

Studi eksperimental pada hewan dalam dosis yang 3 kali lebih tinggi dari MRDC dalam hal luas permukaan tubuh, tidak mengungkapkan sifat mutagenik, karsinogenik, teratogenik dan efek pada kesuburan.

Cepat diserap dari saluran pencernaan. Bioavailabilitas absolut (puasa) adalah 50-60%. Cmaks dalam plasma tercapai setelah 2 jam.Makan menurunkan Cmaks 40% dan memperlambat prestasinya selama 35 menit. Konsentrasi kesetimbangan metformin dalam darah dicapai dalam 24-48 jam dan tidak melebihi 1 μg / ml. Volume distribusi (untuk dosis tunggal 850 mg) adalah (654 ± 358) liter. Sedikit mengikat protein plasma, dapat terakumulasi di kelenjar ludah, hati dan ginjal. Diekskresikan oleh ginjal (terutama oleh sekresi kanalikuli) tidak berubah (90% per hari). Renal Cl - 350–550 ml / menit. T1/2 adalah 6,2 jam (plasma) dan 17,6 jam (darah) (perbedaannya dijelaskan oleh kemampuan untuk berakumulasi dalam sel darah merah). T lama yang lebih lama1/2 dan meningkatkan Cmaks. Dalam hal gangguan fungsi ginjal, T diperpanjang.1/2 dan mengurangi pembersihan ginjal.

Penggunaan zat Metformin

Diabetes mellitus tipe 2 (terutama pada kasus yang melibatkan obesitas) dengan ketidakefektifan koreksi hiperglikemia oleh terapi diet, termasuk dalam kombinasi dengan sulfonylureas.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas, penyakit ginjal atau insufisiensi ginjal (tingkat kreatinin lebih dari 0,132 mmol / l pada pria dan 0,123 mmol / l pada wanita), kerusakan fungsi hati yang ditandai; kondisi disertai dengan hipoksia (termasuk gagal jantung dan pernafasan, fase akut infark miokard, insufisiensi serebrovaskular akut, anemia); dehidrasi, penyakit menular, operasi yang luas dan cedera, alkoholisme kronis, asidosis metabolik akut atau kronis, termasuk ketoasidosis diabetik dengan atau tanpa koma, riwayat asidosis laktat, kepatuhan terhadap diet rendah kalori (kurang dari 1000 kkal / hari), melakukan penelitian menggunakan isotop yodium radioaktif, kehamilan, menyusui.

Pembatasan penggunaan

Usia anak-anak (kemanjuran dan keamanan penggunaan pada anak-anak tidak didefinisikan), usia lanjut (di atas 65 tahun) (karena metabolisme yang lambat, perlu untuk mengevaluasi rasio manfaat / risiko). Seharusnya tidak diberikan kepada orang yang melakukan pekerjaan fisik yang berat (peningkatan risiko mengembangkan asidosis laktat).

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Dalam kehamilan, adalah mungkin jika efek yang diharapkan dari terapi melebihi potensi risiko pada janin (studi yang benar-benar terkontrol dan ketat tentang penggunaan selama kehamilan belum dilakukan).

Kategori aksi pada janin oleh FDA - B.

Pada saat perawatan harus berhenti menyusui.

Efek Samping Metformin

Pada bagian dari saluran pencernaan: pada awal perjalanan pengobatan - anoreksia, diare, mual, muntah, perut kembung, sakit perut (berkurang ketika diambil saat makan); rasa logam di mulut (3%).

Karena sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): dalam kasus yang jarang - anemia megaloblastik (hasil dari pelanggaran penyerapan vitamin B12 dan asam folat).

Metabolisme: hipoglikemia; dalam kasus yang jarang - asidosis laktik (kelemahan, mengantuk, hipotensi, bradiaritmia resisten, gangguan pernapasan, nyeri perut, mialgia, hipotermia).

Untuk kulit: ruam, dermatitis.

Interaksi

Efek metformin dilemahkan oleh tiazid dan diuretik lainnya, kortikosteroid, fenotiazin, glukagon, hormon tiroid, estrogen, termasuk. sebagai bagian dari kontrasepsi oral, fenitoin, asam nikotinat, simpatomimetik, antagonis kalsium, isoniazid. Dalam dosis tunggal pada sukarelawan sehat, nifedipine meningkatkan penyerapan, Cmaks (20%), AUC (oleh 9%) metformin, Tmaks dan t1/2 itu tidak berubah. Efek hipoglikemik ditingkatkan oleh insulin, turunan sulfonilurea, acarbose, NSAID, inhibitor MAO, oksitetrasiklin, inhibitor ACE, derivatif klofibrat, siklofosfamid, beta-bloker.

Sebuah studi interaksi dosis tunggal pada sukarelawan sehat telah menunjukkan bahwa furosemid meningkatkan Cmaks (dengan 22%) dan AUC (oleh 15%) metformin (tanpa perubahan signifikan dalam pembersihan ginjal metformin); metformin mengurangi Cmaks (oleh 31%), AUC (oleh 12%) dan T1/2 (oleh 32%) furosemide (tanpa perubahan signifikan dalam pembersihan renal furosemide). Data tentang interaksi metformin dan furosemide dengan penggunaan jangka panjang tidak tersedia. Obat-obatan (amiloride, digoxin, morfin, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamterene, dan vancomycin) disekresikan dalam tubulus yang bersaing untuk sistem transportasi tubular dan dengan terapi yang berkepanjangan dapat meningkatkan Cmaks metformin sebesar 60%. Cimetidine memperlambat eliminasi metformin, menghasilkan peningkatan risiko asidosis laktat. Tidak sesuai dengan alkohol (peningkatan risiko asidosis laktat).

Overdosis

Pengobatan: hemodialisis, terapi simtomatik.

Rute administrasi

Kewaspadaan zat metformin

Fungsi ginjal, filtrasi glomerulus, kadar glukosa darah harus terus dipantau. Terutama kontrol hati-hati glukosa darah diperlukan ketika menggunakan metformin dalam kombinasi dengan sulfonylurea atau insulin (risiko hipoglikemia). Perawatan gabungan dengan metformin dan insulin harus dilakukan di rumah sakit untuk menetapkan dosis yang adekuat dari masing-masing obat. Pada pasien yang sedang menjalani terapi metformin, penting untuk menentukan kandungan vitamin B setahun sekali.12 karena kemungkinan penurunan penyerapannya. Hal ini diperlukan untuk menentukan tingkat laktat dalam plasma setidaknya 2 kali setahun, serta munculnya mialgia. Dengan peningkatan kandungan laktat obat dibatalkan. Jangan berlaku sebelum operasi bedah dan selama 2 hari setelah penerapannya, serta selama 2 hari sebelum dan sesudah melakukan penelitian diagnostik (di / dalam urografi, angiografi, dll.).

Artikel Lain Tentang Tiroid

Progesteron 17-OH (17-OPG, 17 oxyprogesterone) bertindak sebagai perantara dalam rantai transformasi metabolisme hormon adrenal.Selain itu, sejumlah kecil 17-hydroxyprogesterone diproduksi di plasenta dan ovarium, yang merupakan produk dari transformasi metabolik progesteron dan 17-hydroxypregnenolone di bawah kendali hormon adrenocorticotropic kelenjar pituitari.

Tes darah untuk renin dan aldosteron memungkinkan untuk mengidentifikasi penyebab utama gangguan metabolisme dalam tubuh manusia. Hormon aldosteron adalah turunan dari senyawa kortikosteroid dari korteks adrenal, suatu mineraloid.

Hormon adalah zat aktif biologis yang diproduksi oleh berbagai kelenjar sistem endokrin, setelah itu mereka memasuki darah. Mereka mempengaruhi kerja seluruh organisme, dalam banyak hal menentukan kesehatan fisik dan mental seseorang.