Utama / Survey

Efek samping terapi insulin

Sayangnya, obat apa pun mungkin memiliki efek samping. Dalam beberapa obat, mereka kurang menonjol, yang lain lebih kuat. Ini terutama berlaku untuk obat-obatan yang kuat dan diresepkan. Insulin adalah hormon di alam. Hormon dapat menunjukkan aksi biologis aktif yang diucapkan bahkan dalam dosis mikroskopis.

Risiko efek samping obat meningkat jika tidak diberikan dengan benar, dosis tidak dipilih dengan benar dan jika kondisi penyimpanan dilanggar. Ini harus diresepkan hanya oleh dokter, dengan mempertimbangkan karakteristik individu pasien.

Ketika menyuntikkan terapi, Anda harus selalu mengikuti instruksi untuk obat dan rekomendasi dari endokrinologis. Jika ada gejala yang tidak biasa muncul, pasien tidak perlu ragu untuk mengunjungi dokter, karena beberapa efek samping insulin dapat secara signifikan memperburuk kesehatannya dan mempengaruhi sistem dan organ vital.

Hipoglikemia

Hipoglikemia adalah salah satu efek samping yang paling sering terjadi dengan pengobatan insulin (suatu kondisi di mana gula darah turun di bawah tingkat normal). Kadang-kadang tingkat glukosa bisa turun menjadi 2,2 mmol / l atau kurang. Tetesan semacam itu berbahaya, karena dapat menyebabkan hilangnya kesadaran, kejang, stroke, dan bahkan koma. Tetapi dengan bantuan tepat waktu pada tahap awal hipoglikemia, kondisi pasien, sebagai suatu peraturan, dengan cepat menormalkan kembali, dan patologi ini melewati hampir tanpa jejak.

Ada alasan yang meningkatkan risiko mengembangkan penurunan patologis dalam gula darah selama pengobatan insulin:

  • peningkatan kemampuan sel secara spontan untuk menyerap glukosa selama periode remisi (menghilangkan gejala) diabetes mellitus;
  • melanggar diet atau melewatkan makan;
  • pengerahan tenaga fisik yang melelahkan;
  • dosis insulin yang salah;
  • asupan alkohol;
  • Mengurangi asupan kalori di bawah normal yang direkomendasikan oleh dokter;
  • kondisi yang berhubungan dengan dehidrasi (diare, muntah);
  • mengambil obat yang tidak sesuai dengan insulin.

Terutama berbahaya bukan saat didiagnosis hipoglikemia. Fenomena ini biasanya terjadi pada orang-orang yang sudah lama menderita diabetes, tetapi biasanya tidak dapat mengimbanginya. Jika mereka menyimpan gula rendah atau tinggi untuk jangka waktu yang panjang, mereka mungkin tidak memperhatikan gejala yang mengkhawatirkan, karena mereka berpikir bahwa ini adalah norma.

Lipodistrofi

Lipodistrofi adalah penipisan lemak subkutan yang terjadi pada penderita diabetes karena seringnya suntikan insulin di wilayah anatomi yang sama. Faktanya adalah bahwa di bidang suntikan insulin dapat diserap dengan penundaan dan tidak sepenuhnya menembus ke dalam jaringan yang diinginkan. Ini dapat menyebabkan perubahan kekuatan pengaruhnya dan penipisan kulit di tempat ini. Sebagai aturan, obat modern jarang memiliki efek negatif, tetapi untuk pencegahan disarankan untuk mengubah tempat suntikan secara berkala. Ini akan melindungi terhadap lipodistrofi dan menjaga lapisan lemak subkutan tetap utuh.

Dengan sendirinya, lipodistrofi, tentu saja, tidak menimbulkan ancaman bagi kehidupan pasien, tetapi itu bisa menjadi masalah serius baginya. Pertama, karena lipodistrofi, tingkat kolesterol dalam darah meningkat, dan karena ini ada risiko terkena penyakit kardiovaskular. Kedua, karena itu, tingkat pH fisiologis darah dapat bergeser ke arah peningkatan keasaman. Seorang penderita diabetes dapat mulai mengalami masalah berat badan karena gangguan lokal proses metabolisme. Aspek lain yang tidak menyenangkan dari lipodistrofi adalah terjadinya nyeri yang menarik di tempat-tempat di mana lemak subkutan yang terkena terletak.

Dampak pada visi dan metabolisme

Efek samping dari mata jarang terjadi, dan biasanya hilang selama minggu pertama setelah terapi insulin rutin dimulai. Pasien mungkin mengalami penurunan ketajaman penglihatan sementara, karena perubahan konsentrasi glukosa dalam darah mempengaruhi turgor (tekanan internal) dari jaringan.

Ketajaman visual, sebagai aturan, benar-benar kembali ke tingkat sebelumnya dalam 7-10 hari dari awal perawatan. Selama periode ini, respons tubuh terhadap insulin menjadi fisiologis (alami) dan semua gejala mata yang tidak menyenangkan menghilang. Untuk memfasilitasi fase transisi, perlu untuk melindungi organ penglihatan dari overtrain. Untuk melakukan ini, penting untuk mengecualikan bacaan jangka panjang, bekerja dengan komputer dan menonton TV. Jika seorang pasien memiliki penyakit mata kronis (misalnya, miopia), maka pada awal terapi insulin lebih baik menggunakan kacamata daripada lensa kontak, bahkan jika ia terbiasa memakainya sepanjang waktu.

Karena insulin mempercepat proses metabolisme, kadang-kadang pada awal pengobatan seorang pasien dapat mengembangkan edema yang parah. Karena retensi cairan, seseorang dapat memperoleh 3-5 kg ​​per minggu. Berat berlebih ini akan memakan waktu sekitar 10-14 hari dari awal terapi. Jika pembengkakan tidak berlalu dan berlanjut untuk jangka waktu yang lebih lama, pasien harus berkonsultasi dengan dokter dan melakukan diagnostik tambahan tubuh.

Alergi

Persiapan insulin modern yang diperoleh dengan menggunakan metode bioteknologi dan rekayasa genetika, berkualitas tinggi dan jarang menyebabkan reaksi alergi. Tetapi meskipun demikian, obat-obatan ini masih mengandung protein, dan menurut sifatnya mereka dapat menjadi antigen. Antigen adalah zat yang asing bagi tubuh, dan, masuk ke dalamnya, mereka dapat memprovokasi reaksi protektif dari sistem kekebalan. Menurut statistik, alergi insulin terjadi pada 5-30% pasien. Ada juga toleransi individu terhadap obat, karena obat yang sama mungkin tidak cocok untuk pasien yang berbeda dengan manifestasi diabetes yang sama.

Alergi bisa bersifat lokal dan umum. Yang paling umum adalah respon alergi lokal, yang dimanifestasikan oleh peradangan, kemerahan, pembengkakan dan pembengkakan di tempat suntikan. Kadang-kadang gejala-gejala ini mungkin termasuk ruam kecil dari jenis urtikaria dan gatal.

Bentuk terburuk dari alergi umum adalah angioedema dan syok anafilaksis. Untungnya, mereka sangat langka, tetapi Anda perlu tahu tentang kondisi patologis ini, karena mereka memerlukan perawatan darurat.

Jika reaksi lokal terhadap insulin terjadi tepat di daerah yang dekat dengan tempat suntikan, maka dengan bentuk umum alergi, ruam menyebar ke seluruh tubuh. Hal ini sering disertai dengan pembengkakan yang parah, masalah pernapasan, gangguan fungsi jantung dan lonjakan tekanan.

Bagaimana cara membantu? Hal ini diperlukan untuk menghentikan pengenalan insulin, memanggil ambulans dan membebaskan pasien dari pakaian yang menghalangi sehingga tidak ada yang meremas dada. Penderita diabetes perlu memberikan kedamaian dan akses ke udara segar yang segar. Petugas ambulans ketika meminta tim dapat menyarankan cara membantu sesuai dengan gejala yang telah terjadi sehingga tidak membahayakan pasien.

Bagaimana cara mengurangi risiko efek samping?

Dengan menerapkan pengobatan yang tepat dan mengikuti rekomendasi dokter Anda, Anda dapat secara signifikan mengurangi risiko efek insulin yang tidak diinginkan. Sebelum pengenalan hormon harus selalu memperhatikan penampilan solusi (jika pasien mengambilnya dari botol atau ampul). Ketika kekeruhan, perubahan warna dan munculnya tusukan sedimen hormon mustahil.

Insulin harus disimpan sesuai dengan rekomendasi dari produsen, yang selalu ditunjukkan dalam petunjuk. Seringkali, efek samping dan alergi terjadi karena penggunaan obat yang kadaluarsa atau rusak.

Untuk melindungi diri Anda dari efek samping insulin, disarankan untuk mengikuti rekomendasi ini:

  • Jangan beralih ke jenis insulin baru sendiri (bahkan jika merek yang berbeda memiliki bahan aktif yang sama dengan dosis yang sama);
  • sesuaikan dosis obat sebelum latihan dan sesudahnya;
  • saat menggunakan pena insulin, selalu awasi kesehatan dan usia simpan kartrid;
  • tidak menghentikan terapi insulin, mencoba menggantinya dengan obat tradisional, homeopati, dll.;
  • ikuti diet dan ikuti aturan gaya hidup sehat.

Obat-obatan modern berkualitas tinggi untuk penderita diabetes dapat meminimalkan efek negatif pada tubuh. Tetapi dari efek samping, sayangnya, tidak ada yang kebal. Kadang-kadang mereka dapat muncul bahkan setelah lama menggunakan obat yang sama. Untuk melindungi diri Anda dari konsekuensi kesehatan yang serius, jika ada tanda-tanda yang meragukan muncul, jangan tunda kunjungan ke dokter. Perawatan endokrinologis akan membantu Anda memilih obat yang optimal, menyesuaikan dosis dosis jika diperlukan dan memberikan rekomendasi untuk diagnosis dan pengobatan lebih lanjut.

Efek samping dan efek samping insulin

Sebagian besar pasien dengan diabetes ditoleransi dengan baik oleh pengobatan insulin, jika digunakan dosis yang dipilih dengan tepat. Namun dalam beberapa kasus, reaksi alergi terhadap insulin atau komponen tambahan dari obat, serta beberapa fitur lainnya dapat terjadi.

Manifestasi lokal dan hipersensitivitas, intoleransi

Manifestasi lokal di tempat suntikan insulin. Reaksi-reaksi ini termasuk nyeri, kemerahan, pembengkakan, gatal, urtikaria, proses inflamasi.

Sebagian besar gejala ini memiliki manifestasi ringan dan biasanya menyerupai beberapa hari atau minggu setelah dimulainya terapi. Dalam beberapa kasus, mungkin perlu mengganti insulin dengan sediaan yang mengandung bahan pengawet atau zat penstabil lainnya.

Hipersensitivitas segera - reaksi alergi seperti itu jarang berkembang. Mereka dapat berkembang di kedua insulin itu sendiri dan senyawa tambahan, dan menampakkan diri dalam bentuk reaksi kulit umum:

  1. bronkospasme,
  2. angioedema,
  3. penurunan tekanan darah, syok.

Artinya, mereka semua bisa membawa ancaman bagi kehidupan pasien. Dalam kasus alergi umum, perlu untuk mengganti obat dengan insulin kerja pendek, dan juga perlu untuk mengambil tindakan anti alergi.

Toleransi insulin yang buruk karena penurunan tingkat normal glikemia tinggi yang berkepanjangan. Jika gejala seperti itu terjadi, perlu untuk mempertahankan kadar glukosa pada tingkat yang lebih tinggi selama sekitar 10 hari sehingga tubuh dapat beradaptasi dengan nilai normal.

Penglihatan menurun dan ekskresi natrium

Efek samping dari tampilan. Perubahan kuat dalam konsentrasi glukosa dalam darah karena regulasi dapat menyebabkan gangguan penglihatan sementara, seperti turgor jaringan dan nilai refraksi lensa berubah ketika refraksi mata menurun (peningkatan hidrasi lensa).

Reaksi seperti itu dapat diamati pada awal penggunaan insulin. Kondisi ini tidak memerlukan perawatan, Anda hanya perlu:

  • mengurangi ketegangan mata
  • gunakan komputer lebih sedikit
  • baca lebih sedikit
  • menonton tv lebih sedikit.

Pasien harus menyadari bahwa ini tidak menimbulkan bahaya, dan dalam beberapa minggu visi akan dipulihkan.

Pembentukan antibodi terhadap insulin. Kadang-kadang dengan reaksi seperti itu, perlu untuk menyesuaikan dosis untuk menghilangkan kemungkinan hipertrofi atau hipoglikemia.

Dalam kasus yang jarang terjadi, insulin menunda ekskresi natrium, menyebabkan pembengkakan dimulai. Ini terutama berlaku untuk kasus-kasus ketika terapi insulin intensif menyebabkan peningkatan dramatis dalam metabolisme. Edema insulin terjadi pada awal proses pengobatan, mereka tidak berbahaya dan biasanya hilang setelah 3 sampai 4 hari, meskipun dalam beberapa kasus dapat bertahan hingga dua minggu. Oleh karena itu, penting untuk mengetahui cara menusuk insulin.

Lipodistrofi dan reaksi obat

Lipodistrofi. Ini dapat bermanifestasi sebagai lipoatrofi (hilangnya jaringan subkutan) dan lipohipertrofi (peningkatan pembentukan jaringan).

Jika injeksi insulin memasuki area lipodistrofi, penyerapan insulin dapat melambat, yang menyebabkan perubahan farmakokinetik.

Untuk mengurangi manifestasi dari reaksi ini atau untuk mencegah munculnya lipodistrofi, dianjurkan untuk secara konstan mengubah tempat suntikan dalam batas satu area tubuh yang ditujukan untuk pemberian insulin melalui rute subkutan.

Beberapa obat melemahkan efek menurunkan glukosa insulin. Obat-obat ini termasuk:

  • glukokortikosteroid;
  • diuretik;
  • danazol;
  • diazoxide;
  • isoniazid;
  • glukagon;
  • estrogen dan progestogen;
  • hormon pertumbuhan;
  • turunan fenotiazin;
  • hormon tiroid;
  • simpatomimetik (salbutamol, adrenalin).

Alkohol dan clonidine dapat menyebabkan penguatan dan melemahnya efek hipoglikemik insulin. Pentamidin dapat menyebabkan hipoglikemia, yang kemudian digantikan oleh hiperglikemia, sebagai tindakan berikut.

Efek samping dan tindakan lain

Sindrom Somodzhi - hiperglikemia pasca-hipoglikemik, yang dihasilkan dari tindakan kompensasi hormon kontra-insulin (glukagon, kortisol, hormon pertumbuhan, katekolamin) sebagai reaksi terhadap defisiensi glukosa dalam sel-sel otak. Studi menunjukkan bahwa 30% pasien dengan diabetes mellitus tidak didiagnosis hipoglikemia nokturnal, ini bukan masalah dengan koma hipoglikemik, tetapi tidak boleh diabaikan.

Hormon di atas meningkatkan glikogenolisis, efek samping lain. Sambil mempertahankan konsentrasi insulin yang diperlukan dalam darah. Tetapi hormon-hormon ini, sebagai suatu peraturan, dilepaskan dalam jumlah yang jauh lebih besar daripada yang diperlukan, dan, oleh karena itu, respons glikemia juga jauh lebih banyak daripada biayanya. Kondisi ini dapat berlangsung dari beberapa jam hingga beberapa hari dan sangat terasa di pagi hari.

Nilai tinggi hiperglikemia pagi selalu menimbulkan pertanyaan: jumlah kelebihan atau kekurangan insulin dalam semalam? Jawaban yang benar akan menjadi jaminan bahwa metabolisme karbohidrat akan dikompensasikan dengan baik, karena dalam satu situasi dosis insulin malam harus dikurangi, dan di satu sisi - meningkat atau terdistribusi.

Fenomena fajar adalah keadaan hiperglikemia di pagi hari (4-9 jam) karena peningkatan glikogenolisis, di mana glikogen dalam hati rusak karena sekresi berlebihan hormon kontra-insulin tanpa hipoglikemia sebelumnya.

Akibatnya, resistensi insulin terjadi dan kebutuhan insulin meningkat, di sini dapat dicatat bahwa:

  • kebutuhan basal adalah pada tingkat yang sama dari jam 10 malam sampai tengah malam.
  • Pengurangannya sebesar 50% terjadi dari jam 12 pagi hingga jam 4 pagi.
  • Tingkatkan dengan jumlah yang sama dari 4 hingga 9 pagi.

Glikemia stabil pada malam hari cukup sulit untuk dipastikan, karena bahkan preparat insulin kerja panjang modern tidak dapat sepenuhnya meniru perubahan fisiologis seperti pada sekresi insulin.

Selama periode fisiologis menyebabkan berkurangnya kebutuhan insulin malam, efek samping adalah risiko hipoglikemia nokturnal ketika diberikan dengan obat lama pada waktu tidur, karena peningkatan aktivitas insulin berkepanjangan. Untuk mengatasi masalah ini, barangkali, akan membantu obat-obat lama yang baru (tanpa puncak), misalnya, glargine.

Sampai saat ini, tidak ada pengobatan etiotropik diabetes mellitus tipe 1, meskipun upaya sedang dilakukan untuk mengembangkannya.

Efek samping insulin

Efek samping insulin yang paling umum adalah hipoglikemia. Masalah ini dikhususkan untuk artikel terpisah. Efek samping lain jauh lebih jarang dan berkembang dengan penggunaan jangka panjang.

Alergi insulin dan resistensi insulin [sunting]

Dengan munculnya insulin manusia dan obat-obatan hormon yang sangat dimurnikan, risiko resistensi insulin dan reaksi alergi terhadap insulin telah menurun secara dramatis. Namun, efek samping ini masih terjadi. Mereka adalah karena adanya insulin terdenaturasi dan agregatnya (dalam jumlah kecil terkandung dalam semua persiapan), kotoran, serta eksipien (protamin, seng, fenol, dan lain-lain). Reaksi alergi yang paling sering adalah kulit, dimediasi oleh antibodi IgE. Kadang-kadang, reaksi alergi sistemik diamati, serta resistensi insulin dimediasi oleh antibodi IgG (Kahn dan Rosenthal, 1979). Untuk menentukan penyebab reaksi alergi, ukur kadar IgE dan IgG antibodi terhadap insulin. Tes kulit juga berguna, tetapi pada banyak pasien, pemberian insulin intracutaneous menyebabkan reaksi alergi, tetapi pemberian subkutan tidak. Jika reaksi alergi telah terjadi pada insulin campuran bovine / porcine, pasien dipindahkan ke manusia. Dalam kasus di mana ukuran ini tidak membantu, mereka menggunakan desensitisasi. Dia berhasil dalam 50% kasus. H2-blocker membantu reaksi alergi terhadap insulin, glukokortikoid digunakan untuk reaksi alergi sistemik dan resistensi insulin.

Lipoatrofi dan lipohipertrofi [sunting]

Atrofi jaringan subkutan di tempat suntikan insulin (lipoatrofi) mungkin merupakan jenis reaksi alergi terhadap hormon. Pertumbuhan lokal jaringan subkutan (lipohipertrofi) dikaitkan dengan efek lipogenik dari konsentrasi tinggi insulin (LeRoith et al., 2000). Ada kemungkinan bahwa kedua komplikasi tidak disebabkan oleh insulin itu sendiri, tetapi oleh kotoran. Bagaimanapun juga, ketika menggunakan obat yang sangat dimurnikan, komplikasi seperti itu jarang terjadi. Namun, jika insulin manusia diberikan di tempat yang sama sepanjang waktu, lipohipertrofi sangat mungkin. Menciptakan cacat kosmetik, lipohipertrofi juga mengganggu penyerapan insulin. Oleh karena itu, tidak dianjurkan untuk menyuntikkan di area hipertrofi. Sedangkan untuk lipoatrofi, suntikan insulin di dekat area atrofi dapat membantu memulihkan jaringan adiposa subkutan.

Insulin bengkak [sunting]

Banyak pasien dengan hiperglikemia berat atau ketoasidosis diabetik setelah dimulainya terapi insulin muncul pembengkakan, perut kembung dan penglihatan kabur (Wheatley dan Edwards, 1985). Gejala-gejala ini biasanya disertai dengan peningkatan berat badan dari 0,5 hingga 2,5 kg. Jika tidak ada penyakit jantung dan ginjal yang terkait, komplikasi ini akan hilang dengan sendirinya dalam beberapa hari, maksimal seminggu. Edema terutama disebabkan retensi natrium, meskipun juga penting bahwa permeabilitas kapiler meningkat karena gangguan metabolisme.

Ketoasidosis diabetik dan situasi klinis lainnya [sunting]

Dalam kasus penyakit akut, penderita diabetes dapat mengembangkan gangguan metabolisme berat yang memerlukan insulin intravena. Pemberian seperti ini juga diperlukan dalam ketoasidosis diabetik (Scha-de dan Eaton, 1983; Kitabchi, 1989). Ada ketidaksepakatan tentang dosis optimal, namun, infus insulin pada tingkat yang relatif rendah (0,1 U / kg / jam) menciptakan konsentrasi hormon dalam plasma sekitar 100 μed / ml. Pada orang yang sehat, ini cukup untuk sepenuhnya menghentikan lipolisis dan glukoneogenesis dan hampir sebanyak mungkin untuk merangsang ambilan glukosa oleh jaringan. Pada kebanyakan pasien dengan ketoasidosis diabetik, konsentrasi glukosa dalam darah selama perawatan ini turun sekitar 10% per jam, pH darah menormalkan lebih lambat. Di masa depan, mungkin perlu untuk memperkenalkan glukosa bersama dengan insulin untuk mencegah hipoglikemia dan membuang semua badan keton dari tubuh. Beberapa dokter lebih suka memulai dengan dosis insulin yang jenuh. Ini sepertinya tidak perlu bagi kita, karena konsentrasi terapeutik insulin dalam darah sudah tercapai 30 menit setelah dimulainya infus. Pasien dengan koma molar hiperosolar sering lebih sensitif terhadap insulin dibandingkan pasien dengan ketoasidosis diabetik. Dalam kedua kasus, pengisian air dan kerugian elektrolit, yang biasanya sangat signifikan, harus menjadi komponen perawatan yang integral. Terlepas dari rejimen insulin, kunci keberhasilan adalah pemantauan kondisi pasien secara hati-hati dan pengukuran glukosa dan elektrolit secara teratur. Setidaknya 30 menit sebelum akhir infus insulin intravena, perlu untuk menyuntikkan hormon karena memiliki T sangat pendek1/2. Sayangnya, ini sering dilupakan.

Untuk masuk / dalam pengenalan pasien insulin dengan diabetes juga terpaksa pada periode perioperatif dan selama persalinan. Mengenai rute optimal pemberian insulin selama operasi, bagaimanapun, ada perbedaan. Beberapa dokter bersikeras suntikan s / c, tetapi sebagian besar saat ini masih condong ke arah infus intravena. Paling umum digunakan adalah dua rejimen IV / insulin: infus kecepatan variabel (Watts et al., 1987) dan ko-infus glukosa, insulin dan potassium (Thomas et al., 1984). Kedua skema menyediakan kadar glukosa plasma dan keseimbangan air-elektrolit stabil selama operasi dan dalam periode pasca operasi. Bertentangan dengan rekomendasi ini, banyak dokter meresepkan setengah dari dosis harian mereka dalam bentuk suntikan insulin s / c durasi rata-rata di pagi hari sebelum operasi, dan selama operasi, untuk mempertahankan kadar glukosa plasma, mereka menanamkan 5% glukosa. Untuk beberapa pasien, pendekatan ini cocok, tetapi secara umum, tidak memungkinkan untuk kebutuhan metabolik yang tepat dan selalu berubah, seperti pada / dalam infus insulin. Data yang tersedia, meskipun sedikit, mengkonfirmasi keuntungan dari infus insulin intravena terhadap suntikan subkutan pada periode perioperatif.

Interaksi obat dan metabolisme glukosa. Banyak obat dapat menyebabkan hipoglikemia atau hiperglikemia, atau mengubah respon penderita diabetes terhadap pengobatan (Koffler et al., 1989; Seltzer, 1989). Beberapa alat ini, bersama dengan lokasi yang dimaksudkan, tercantum dalam Tabel. 61,5.

Selain insulin dan agen pengurang gula oral, etanol, β-blocker dan salisilat paling sering menyebabkan hipoglikemia. Etanol terutama menghambat glukoneogenesis. Efek ini bukanlah reaksi idiosinkratis dan diamati pada semua orang. Beta-blocker menghambat aksi katekolamin pada glukoneogenesis dan glikogenolisis. Oleh karena itu, pengobatan bloker β-adrenergik pada pasien dengan diabetes mellitus dikaitkan dengan risiko hipoglikemia. Selain itu, obat-obatan ini menutupi gejala adrenergik yang disebabkan oleh penurunan glukosa darah (khususnya, tremor dan palpitasi). Salisilat memiliki efek mengurangi gula, meningkatkan sensitivitas sel β terhadap glukosa dan meningkatkan sekresi insulin. Dalam jaringan perifer, salisilat memiliki efek mirip insulin yang lemah. Pentamidin obat antiprotozoal, saat ini banyak digunakan untuk mengobati Pneumonia, dapat menyebabkan hipoglikemia dan hiperglikemia. Efek gula-mengurangi adalah karena penghancuran β-sel dan pelepasan insulin. Perawatan lanjutan dengan pentamidine mengarah ke hipoinsulinemia dan hiperglikemia.

Tidak sejumlah kecil obat menyebabkan hiperglikemia pada orang sehat dan memperburuk gangguan metabolisme pada pasien diabetes. Banyak dari mereka, seperti adrenalin dan glukokortikoid, memiliki efek berlawanan dengan insulin pada jaringan perifer. Lainnya menyebabkan hiperglikemia dengan menghambat sekresi insulin secara langsung (fenitoin, klonidin, antagonis kalsium) atau menipiskan penyimpanan kalium (diuretik). Banyak obat sendiri tidak memiliki efek mengurangi gula, tetapi mereka meningkatkan efek turunan sulfonylurea (lihat di bawah). Penting untuk diingat tentang semua interaksi obat untuk menyesuaikan pengobatan yang diterima pasien diabetes mellitus secara tepat waktu.

Apakah overdosis insulin yang berbahaya dan apa efek sampingnya?

Overdosis insulin adalah keadaan darurat, terlepas dari penyebabnya, yang menyebabkannya, dan membutuhkan respon langsung dari pasien, dan jika bantuan ini tidak mungkin dilakukan orang lain.

Informasi umum

Insulin adalah hormon yang diproduksi oleh sel-sel beta dari pulau Langerhans di pankreas. Sintesis insulin selalu terganggu oleh kerusakan pada kelenjar. Pada saat yang sama, tidak hanya karbohidrat, tetapi juga semua jenis metabolisme terganggu.

Sebagai obat, mulai digunakan sejak 1922 untuk pengobatan diabetes tipe 1. Gagasan umum tentang insulin Hormon bertanggung jawab atas pengambilan glukosa oleh sel-sel tubuh, dengan memecah glukosa dari makanan.

Karena ini, sel-sel jenuh dengan energi. Kelebihan glukosa selalu disimpan sebagai depot glikogen di hati dan dikonsumsi bila diperlukan. Kemudian dari kolesterol stok ini terbentuk. Dan ini juga terjadi dengan partisipasi insulin.

Seperti hormon apa pun, perlu dalam dosis yang tepat, setiap fluktuasinya mengancam tubuh dengan kesulitan. Dengan kurangnya gula yang terkumpul di dalam pembuluh, mulailah mengendapinya.

Hasilnya adalah hiperglikemia. Seiring waktu, ini mengarah pada pengembangan diabetes tipe 1. Dokter juga menyebutnya defisiensi insulin absolut. Dengan itu, dokter dapat meresepkan insulin dalam bentuk suntikan sebagai terapi pengganti.

Efek positif insulin:

  • merangsang sintesis protein, mempertahankan struktur molekulnya;
  • meningkatkan pertumbuhan otot;
  • melalui pembentukan glikogen, membantu mempertahankan energi di otot.

Efek samping dan tindakan dari insulin, yaitu sisi negatifnya adalah:

  • mempromosikan akumulasi lemak dengan berpartisipasi dalam memblokir lipase;
  • meningkatkan produksi LCD;
  • merampas dinding pembuluh darah yang elastis dan meningkatkan tekanan darah;
  • berpartisipasi dalam penampilan sel-sel atipikal.

Biasanya, jumlah insulin dalam darah berada pada kisaran 3 hingga 28 μED / ml.

Gejala utama diabetes tipe 1 adalah hiper- atau hipoglikemia. Dengan tidak adanya langkah-langkah untuk menghilangkan mereka pada waktunya, kondisi ini dapat berubah menjadi koma.

Penggunaan insulin

Insulin digunakan tidak hanya untuk pengobatan penderita diabetes, tetapi juga dalam banyak kasus lain, sering tidak dibenarkan. Misalnya, binaragawan menggunakannya sebagai anabolik, meskipun efek hormon ini belum dikonfirmasi oleh dokter. Selain itu, kekasih seperti itu menugaskannya untuk diri mereka sendiri, yang tidak dapat dilakukan tanpa konsekuensi. Selain itu, wanita diabetes muda sering dapat menggunakan insulin untuk mengatur berat badan; remaja dalam perang melawan kecanduan narkoba.

Dosis insulin oleh seorang dokter untuk pasien selalu dipilih secara individual, dimana pengukuran gula darah secara teratur diambil, kondisi umum, usia, dan tingkat gangguan pada bagian pankreas diperhitungkan. Ketika terapi insulin membutuhkan kontrol diri yang ketat. Untuk ini, pasien harus selalu memiliki meteran glukosa darah di tangan. Untuk mengubah dosis obat atau menolak suntikannya saja sangat tidak mungkin.

Dosis insulin

Dosis aman obat tanpa komplikasi bagi orang sehat - 2-4 U. Tetapi pada penderita diabetes, peningkatan dosis obat bahkan untuk 1ED / kg sudah memberikan konsekuensi. Oleh karena itu, hanya dokter yang terlibat dalam menghitung dosis harian dan tunggal untuk mereka dengan skema khusus. Mereka kemudian mengajarkan pasien aturan administrasi dan pengendalian insulin.

Tidak ada template tugas umum, karena mereka menghitung:

  • berat badan, usia pasien, kondisi umumnya;
  • stadium penyakit;
  • jenis insulin yang digunakan;
  • waktu untuk injeksi insulin;
  • gunakan itu tergantung pada makanan;
  • tingkat aktivitas fisik, produk GI;
  • wanita hamil memperhitungkan trimester kehamilan.

Dosis mematikan juga bersifat individual, tetapi rata-rata bervariasi dari 100 hingga 500 U.

Apa yang bisa diambil hormon jika orang yang sehat minum atau menerima obat yang disuntikkan?

Efek samping insulin itu, bermanifestasi dalam bentuk serangan hipoglikemia berat. Dan jika orang biasa dapat mempertahankan tidak lebih dari 4 IU, binaragawan dengan fanatik mendorong diri mereka sendiri hingga 20 IU sehari. Mereka tidak memperhitungkan bahwa hipoglikemia fisiologis terjadi selama beban listrik, dan kehadiran insulin tambahan dapat berakibat fatal secara umum. Pada penderita diabetes, dosis insulin yang diberikan bisa dari 20 hingga 50 U.

Penyebab Overdosis Insulin

Penyebab overdosis meliputi:

  1. Overdosis terjadi ketika secara tidak sengaja diberikan kepada orang yang sehat.
  2. Kesalahan dalam perhitungan dan penggunaan jangka panjang dari dosis yang salah.
  3. Ubah jenis insulin dan jenis jarum suntik.
  4. Injeksi yang salah: bukannya p / dermal - intramuskular.
  5. Aktivitas fisik tanpa mengambil karbohidrat atau jumlah yang sedikit.
  6. Kesalahan pada pasien dengan pengenalan insulin cepat atau lambat; Ini terutama berlaku untuk pemula. Selain itu, pasien mungkin salah memasukkan alih-alih 30 unit. panjang dan 10 unit. singkat, masukkan 30 unit. pendek.
  7. Setelah mengonsumsi obat, tidak ada asupan karbohidrat.
  8. Kombinasi insulin pendek dan panjang secara bersamaan.

Penderita diabetes harus selalu membawa pasokan karbohidrat cepat untuk mencegah hipoglikemia - permen, kue kering, permen, cokelat. Juga, pada periode tertentu, tubuh menjadi lebih sensitif terhadap obat tersebut. Ini termasuk kehamilan (terutama 1 trimester), gagal ginjal kronis, hepatosis.

Jangan gunakan insulin saat minum alkohol. Tetapi banyak pasien sedikit dengan ini. Oleh karena itu, dokter menunjukkan setidaknya kepatuhan dengan aturan konsumsi tertentu:

  • sebelum minum alkohol Anda perlu mengurangi dosis;
  • sebelum dan sesudah alkohol hanya karbohidrat lambat;
  • hanya minuman ringan - tidak lebih dari 10% alkohol.
  • setelah alkohol pada hari berikutnya, dosis perlu disesuaikan.

Terutama bersemangat harus diingat bahwa alkohol dalam bentuk minuman ringan diperbolehkan hanya dengan tidak adanya dekompensasi diabetes, hanya setelah makan dan dalam jumlah 330 ml bir ringan atau 150 ml anggur kering.

Efek samping dari terapi insulin: kematian akibat insulin berkembang cukup jarang, tetapi dengan bantuan dan pengobatan tepat waktu yang dilakukan tepat waktu.

Kematian tidak sama untuk semua orang dan ditentukan oleh karakteristik individu dari organisme (berat badan, gaya hidup, nutrisi, dll.). Ada pasien yang toleran dengan 300-400 IU insulin.

Tanda-tanda overdosis

Overdosis hormon didiagnosis jika kadar gula darah kurang dari 3,3 mmol / l. Manifestasi umum pada awal kondisi: serangan tajam lapar akut, gemetar dan menusuk bibir dan jari.

Serangan cephalgia tajam dari jenis zoster, pusing, peningkatan denyut jantung, kardialgia, wajah pucat abu-abu, pasien berkeringat berat, mulai menguap, kelemahan umum.

Iritabilitas muncul, tetapi perilaku pasien tetap memadai. Ini adalah tahap 1 hipoglikemia - kortikal. Pada tahap ini, semua biaya dengan mengambil manisan, diyakini bahwa kadar gula darah yang lebih tinggi lebih baik daripada yang lebih rendah.

Tahap 2 - diencephalic subkortikal. Perilaku mulai menjadi tidak memadai, gangguan vegetatif dimanifestasikan: keringat berlebih, hipersalivasi, tremor tubuh, penglihatan ganda, agresivitas dan upaya untuk mendapatkan makanan. Dengan hipoglikemia, tidak ada bau acetone dari mulut.

Stadium 3 - hipoglikemia: tonus otot meningkat tajam, kejang epileptiform muncul. Tekanan darah meningkat, kulit basah, midriasis, penurunan ketajaman visual, takikardia, refleks patologis Babinsky. Getaran badan dijaga, kulit menjadi pucat, sensitivitas di bagian tubuh berkurang. Ketika denyut nadi meningkat, tremor anggota badan dan tubuh muncul - ini adalah awal dari koma. Anda masih bisa makan karbohidrat dengan cepat dan menghentikan prosesnya.

Tahap 4 - sebenarnya koma. Gula dikurangi sebanyak 5 unit. dari nilai aslinya. Tidak ada kesadaran, refleks dan nada bola mata meningkat, pupil tetap melebar. Semua gejala lainnya juga terus ada.

Tahap 5 - koma dalam, meningkatkan hiperhidrosis. Refleks menghilang, tonus otot menurun, berkeringat berhenti. Tekanan darah menurun, irama jantung dan pernapasan terganggu. Kecepatan onset gejala tergantung pada jenis insulin - dengan manifestasi singkat, cepat, dengan lambat - memakan waktu sekitar beberapa jam. Rata-rata, gejala mulai berkembang 2 jam setelah pemberian. Jika tindakan tidak diambil, kehilangan kesadaran berkembang. Di sini bantuan orang-orang di sekitar sudah diperlukan.

Kematian terjadi dengan penurunan fungsi dasar respirasi dan sirkulasi darah, areflexia. Denyut jantung melambat, tidak ada refleks kornea. Jika serangan hipoglikemia seperti itu sering terjadi, kelainan mental dicatat, karena sel-sel otak adalah yang pertama merespon hipoglikemia. Anak-anak memiliki keterbelakangan mental.

Konsekuensi overdosis

Overdosis obat: komplikasi dan konsekuensi dapat bermanifestasi dalam bentuk infark miokard, stroke, paru dan otak edema, manifestasi meningeal, hipertermia, demensia, dan kematian. Insulin yang bergantung pada insulin dan efek samping, terutama di dalam inti, dapat bermanifestasi sebagai hemoragi di retina mata.

Pada overdosis kronis, sindrom Somoji berkembang. Ketoasidosis akut dapat terjadi. Setiap perawatan selalu melemahkan tubuh pasien, karena PSSP yang lebih kuat diterapkan dan remisi ditunda.

Bantuan dengan overdosis insulin

Ketika serangan hipoglikemia terjadi, selalu ada waktu untuk bertindak. Diabetes sendiri pada tanda-tanda pertama dapat mengambil karbohidrat cepat. Tetapi jika Anda melewatkan waktu, Anda harus segera memanggil ambulans.

Sebelum kedatangannya itu perlu: untuk meletakkan pasien di sisinya. Bungkus kakinya; Anda tidak perlu melakukan suntikan sendiri. Satu-satunya obat yang bisa digunakan adalah minuman manis.

Di mulut pasien, bahkan jika dia tidak sadar, Anda harus meletakkan sepotong gula. Di hadapan kesadaran, pasien makan 50-100 g roti putih. Jika tidak ada perubahan, setelah 3-5 menit - 2-3 permen diberikan tambahan atau 2-3 sendok makan. gula Setelah 5 menit lagi, semuanya bisa diulang.

Semua suntikan, terutama untuk kejang, dilakukan oleh dokter ambulans - ini, tentu saja, adalah pengenalan glukosa 40% dan rawat inap pasien.

Overdosis Insulin Kronis

Dengan terapi insulin, overdosis kronis juga dapat terjadi. Dalam kasusnya, penyakit ini selalu berlangsung lebih keras, pasien mengalami peningkatan nafsu makan, gula dan aseton meningkat dalam urin, berat badan pasien bertambah, ia memiliki kecenderungan untuk ketoasidosis, ia mengalami kejang glukosa darah pada siang hari dengan tingkat yang berbeda. Proses ini disertai dengan produksi hormon kontrinsulyarnyh seperti ACTH, hormon pertumbuhan, adrenalin, GCS. Mereka pergi dari skala dan mencegah hipoglikemia, sindrom seperti ini disebut "sindrom Somoji". Dia selalu membutuhkan perawatan.

Ada yang disebut "Fenomena fajar," di mana hiperglikemia terjadi dari jam 5 sampai jam 7 pagi. Ini disebabkan oleh aksi hormon kontrainu. Dan dengan sindrom Somodzhi, sebaliknya, hipoglikemia berkembang dari 2 ke 4 di pagi hari - gula kurang dari 4 mmol / l.

Tubuh dalam kasus seperti itu mencoba untuk mengkompensasi keadaan seperti itu, tetapi dengan cepat habis. Jika perubahan seperti itu tidak menarik perhatian dokter, kondisinya mungkin menjadi lebih berat, karena kemampuan kompensasi dari organisme cepat mengering. Untuk mengecualikan fluktuasi insulin hanya dapat mematuhi dengan teliti semua rekomendasi dokter. Jangan gunakan obat tanpa bukti khusus. Anda juga harus berhati-hati selama pemberian obat dan terus-menerus melakukan pengendalian diri.

Efek samping insulin: bagaimana itu berbahaya?

Kadang-kadang pasien dengan diagnosis diabetes mellitus terjadi karena berbagai efek samping insulin. Efek samping insulin dapat berupa reaksi alergi, proses inflamasi, dan beberapa perubahan lainnya.

Konsekuensi dari suntikan secara langsung tergantung pada karakteristik individu orang tersebut, kebenaran dosis yang dipilih dan teknik pemberian obat.

Bagian utama orang adalah obat suntik yang ditoleransi dengan baik.

Apa sifat utama insulin?

Pada manusia, hormon insulin diproduksi oleh pankreas dan berfungsi untuk mengurangi pengaturan gula dalam darah. Fungsi utama hormon ini adalah menggunakan dan memelihara asam amino, asam lemak dan glukosa pada tingkat sel.

Selama bertahun-tahun, insulin sintetis telah banyak digunakan dalam pengobatan diabetes mellitus, dan juga telah ditemukan penggunaannya dalam atletik dan binaraga (sebagai anabolik).

Efek utama insulin adalah efek-efek berikut:

  • mempromosikan penghilangan nutrisi dari darah, hati, jaringan adiposa dan otot;
  • mengaktifkan proses metabolisme sedemikian rupa sehingga tubuh menarik energi utamanya melalui karbohidrat, melestarikan protein dan lemak.

Selain itu, insulin melakukan fungsi-fungsi berikut:

  • memiliki kemampuan untuk mempertahankan dan mengakumulasi glukosa dalam otot dan jaringan adiposa;
  • memungkinkan pemrosesan glukosa oleh sel-sel hati menjadi glikogen;
  • mempromosikan peningkatan proses lemak metabolik;
  • adalah penghalang bagi pemecahan protein;
  • meningkatkan proses protein metabolik dalam jaringan otot.

Insulin adalah salah satu hormon yang berkontribusi terhadap pertumbuhan dan perkembangan normal anak, sehingga anak-anak sangat membutuhkan produksi hormon yang diperlukan oleh pankreas.

Tingkat insulin secara langsung tergantung pada makanan yang diambil oleh orang tersebut dan mempertahankan gaya hidup aktif. Oleh karena itu, banyak diet populer dikembangkan berdasarkan prinsip ini.

Pada diabetes tipe pertama, tidak ada produksi insulin dalam tubuh, sehingga pasien merasakan kebutuhan konstan akan suntikan hormon ini.

Varietas dan jenis obat modern

Hari ini, ada dua cara utama untuk mendapatkan insulin:

obat sintetis farmasi, yang diperoleh sebagai hasil dari penggunaan teknologi modern;

obat yang diperoleh sebagai hasil dari produksi hormon oleh pankreas hewan (digunakan lebih jarang dalam pengobatan modern, adalah peninggalan dari beberapa tahun terakhir).

Pada gilirannya, persiapan medis asal sintetis dapat berupa:

  1. Ultrashort dan insulin kerja pendek, yang memanifestasikan aktivitasnya sedini dua puluh menit setelah pemberian, termasuk actrapid, humulin-regulator dan insuman-normal. Obat-obatan semacam itu dapat larut dan diberikan secara subkutan. Kadang-kadang ada suntikan intramuskular atau intravena. Aktivitas terbesar dari obat yang disuntikkan dimulai dua hingga tiga jam setelah injeksi. Seperti insulin digunakan, sebagai suatu peraturan, untuk pengaturan gula darah lonjakan, dalam kasus gangguan diet atau guncangan emosional yang kuat.
  2. Obat durasi rata-rata. Obat-obatan semacam itu memengaruhi tubuh dari lima belas jam hingga hari. Itu sebabnya untuk pasien dengan diabetes itu cukup untuk membuat dua atau tiga suntikan per hari. Sebagai aturannya, obat-obatan tersebut termasuk zinc atau protamine, yang memberikan tingkat penyerapan yang diperlukan ke dalam darah dan pelarutan yang lebih lambat.
  3. Obat pemaparan panjang. Karakteristik utama mereka adalah bahwa efek setelah injeksi berlangsung untuk jangka waktu yang lebih lama - dari dua puluh hingga tiga puluh enam jam. Efek insulin mulai muncul setelah satu atau dua jam dari saat injeksi. Paling sering, dokter meresepkan obat jenis ini kepada pasien yang memiliki kepekaan menurun terhadap hormon, orang tua, dan mereka yang terus dipaksa untuk pergi ke klinik untuk suntikan.

Hanya dokter yang bertugas yang dapat meresepkan obat yang diperlukan untuk pasien, sehingga sulit untuk menilai insulin mana yang lebih baik. Tergantung pada kompleksitas perjalanan penyakit, kebutuhan akan hormon dan sejumlah faktor lainnya, obat yang optimal untuk pasien dipilih. Faktor yang penting adalah berapa usia seseorang.

Ada pendapat bahwa insulin menjadi gemuk, tetapi harus dicatat bahwa pada diabetes mellitus banyak proses metabolisme yang terjadi di dalam tubuh terganggu. Karena itu, mungkin ada masalah dengan kelebihan berat badan pada pasien.

Anda bisa menjadi kelebihan berat badan sebagai akibat dari banyak faktor lain, efek samping insulin memiliki fitur lain.

Bagaimana efek negatif terapi insulin terjadi?

Meskipun pentingnya penggunaan hormon, ada juga beberapa bahaya pemberian insulin. Jadi, misalnya, beberapa pasien mengamati efek yang baik dari pemberian obat, menggunakannya selama bertahun-tahun, sementara yang lain mungkin mengeluhkan perkembangan berbagai reaksi alergi. Dalam hal ini, alergi dapat terjadi tidak hanya pada bahan aktif, tetapi juga pada komponen lain dari persiapan medis. Selain itu, sebagai akibat dari suntikan konstan, mungkin ada masalah bagaimana menyingkirkan benjolan atau benjolan.

Apa itu insulin berbahaya? Apa efek samping yang bisa terjadi setelah pemberian insulin? Efek negatif terapi insulin yang paling umum termasuk:

  1. Manifestasi reaksi alergi di tempat di mana suntikan dilakukan. Ini dapat memanifestasikan dirinya dalam bentuk berbagai kemerahan, gatal, bengkak atau proses inflamasi.
  2. Ada kemungkinan alergi sebagai akibat dari hipersensitivitas terhadap salah satu komponen obat. Manifestasi utamanya adalah penyakit kulit, perkembangan bronkospasme.
  3. Intoleransi individu terhadap obat sebagai akibat hiperglikemia yang berkepanjangan.
  4. Masalah penglihatan dapat terjadi. Sebagai aturan, insulin semacam itu menyebabkan efek samping yang bersifat sementara. Salah satu langkah utama adalah mengurangi beban pada mata dan memastikan istirahat.
  5. Dalam beberapa kasus, tubuh manusia mampu menghasilkan antibodi sebagai respons terhadap pemberian obat.
  6. Pada saat pertama setelah dimulainya resepsi, bahaya insulin dapat berupa munculnya edema yang kuat, yang lewat dalam beberapa hari. Edema dapat terjadi karena ekskresi sodium yang tertunda oleh tubuh. Sebagai aturan, pasien yang telah menggunakan obat selama bertahun-tahun, tidak menghadapi masalah ini.

Jika persiapan insulin diberikan, efek samping dapat terjadi sebagai akibat dari interaksi dengan obat lain. Untuk menghindari efek samping mengambil insulin, perlu mengoordinasikan penggunaan setiap obat baru dengan dokter Anda.

Ketika menggunakan insulin, efek samping obat mungkin tidak muncul hanya jika pasien benar-benar mematuhi semua rekomendasi dari dokter.

Apa kontraindikasi untuk penggunaan obat?

Terapi insulin mungkin memiliki sejumlah kontraindikasi. Meminum obat secara langsung tergantung pada gaya hidup dan pola makan pasien yang tepat.

Jika Anda benar-benar mengikuti semua rekomendasi dari dokter yang hadir, Anda dapat mencapai pengurangan dalam dosis persiapan medis yang diberikan. Selain itu, faktor yang dapat mempengaruhi kehadiran kontraindikasi adalah jumlah tahun dan kesehatan umum pasien.

Dilarang melakukan terapi insulin dalam kasus-kasus berikut:

  • hipoglikemia pada diabetes mellitus dapat menyebabkan komplikasi;
  • proses patologis yang terjadi di hati, ini termasuk sirosis dan hepatitis akut;
  • penyakit pankreas dan ginjal (pankreatitis, nefritis, urolitiasis);
  • penyakit tertentu pada saluran gastrointestinal (ulkus lambung atau duodenum);
  • patologi serius hati.

Jika seorang pasien memiliki penyakit seperti insufisiensi koroner atau masalah dengan sirkulasi serebral, semua prosedur terapi harus dilakukan di bawah pengawasan dokter yang hadir. Video dalam artikel ini akan memberi tahu Anda tentang efek samping dari mengambil insulin.

Insulin

Kelompok farmakologis: hormon; hormon peptida;
Tindakan farmakologi: pengaturan kadar glukosa darah, peningkatan ambilan glukosa oleh jaringan tubuh, peningkatan lipogenesis dan glikogenogenesis, sintesis protein, penurunan produksi glukosa oleh hati;
Efek pada reseptor: reseptor insulin.

Insulin adalah hormon yang meningkat ketika tingkat glukosa dalam darah naik, dan bertindak untuk menurunkan tingkat glukosa dengan memasukkannya ke dalam sel dan meningkatkan penggunaannya. Untuk sementara mengalihkan pertukaran energi dari lemak menjadi karbohidrat, sementara jelas tidak menyebabkan peningkatan massa lemak. Kekuatan kerjanya didefinisikan sebagai sensitivitas insulin.

Insulin: informasi dasar

Insulin adalah hormon peptida yang diproduksi di pulau Langerhans pankreas. Pelepasan hormon dalam tubuh manusia erat kaitannya dengan kadar glukosa darah, meskipun sejumlah faktor lain juga mempengaruhi tingkat ini, termasuk aktivitas hormon pankreas dan hormon gastrointestinal, asam amino, asam lemak dan badan keton. Peran biologis utama insulin adalah untuk mempromosikan penggunaan intraseluler dan pelestarian asam amino, glukosa dan asam lemak, sementara secara bersamaan menghambat pemecahan glikogen, protein dan lemak. Insulin membantu mengontrol kadar gula darah, sehingga insulin biasanya diresepkan untuk pasien dengan diabetes, gangguan metabolisme yang ditandai dengan hiperglikemia (gula darah tinggi). Dalam jaringan otot rangka, hormon ini bertindak sebagai anabolik dan anti-katabolik, itulah sebabnya mengapa insulin farmasi digunakan dalam atletik dan binaraga. Insulin adalah hormon yang disekresikan dalam tubuh dari pankreas dan dikenal sebagai sarana mengatur metabolisme karbohidrat. Ia bekerja bersama dengan hormon terkaitnya, glukagon, serta dengan banyak hormon lain untuk mengatur tingkat gula darah tubuh dan melindungi terhadap kadar gula yang berlebihan (hiperglikemia) atau kadar gula yang terlalu rendah (hipoglikemia). Sebagian besar itu adalah hormon anabolik, yang berarti bertindak pada pembentukan molekul dan jaringan. Ia memiliki sifat katabolik (katabolisme adalah mekanisme aksi yang ditujukan untuk penghancuran molekul dan jaringan untuk menghasilkan energi). Ketika aktif, insulin dan protein kerja yang dikendalikan olehnya dapat diringkas dengan memiliki dua efek utama:

Ini meningkat sebagai respons terhadap makanan. Yang paling menonjol adalah karbohidrat dan protein yang kurang menonjol. Tidak seperti banyak hormon, insulin paling rentan terhadap makanan dan gaya hidup; memanipulasi tingkat insulin melalui makanan dan gaya hidup tersebar luas dalam strategi diet. Hal ini diperlukan untuk kelangsungan hidup, jadi untuk subjek yang insulinnya tidak diproduksi atau terkandung dalam jumlah kecil, perlu untuk menyuntikkannya (diabetes tipe I). Insulin memiliki fenomena yang dikenal sebagai "sensitivitas insulin", yang secara umum dapat didefinisikan sebagai "jumlah aksi molekul insulin individu, yang dapat ada di dalam sel." Semakin banyak sensitivitas insulin yang Anda miliki, semakin kecil jumlah total insulin yang dibutuhkan untuk menyediakan jumlah tindakan yang sama. Skala besar dan keadaan insensitivitas insulin yang lebih lama diamati pada diabetes tipe II (di antara penyakit penyerta lainnya). Insulin tidak baik dan buruk dalam hal kesehatan dan komposisi tubuh. Ia memiliki peran khusus dalam tubuh dan mengaktifkannya mungkin berguna atau tidak untuk subjek individu, itu juga mungkin tidak biasa bagi orang lain. Biasanya orang yang obesitas dan tidak aktif menunjukkan sekresi insulin yang terbatas, sementara atlet yang kuat atau subjek atletik yang relatif kurus menggunakan strategi kontrol karbohidrat untuk memaksimalkan aksi insulin.

Informasi tambahan tentang hormon

Struktur

MRNA dikodekan untuk rantai polipeptida, yang dikenal sebagai preproinsulin, yang kemudian secara pasif dibungkus insulin karena afinitas asam amino. 1) Insulin adalah hormon peptida (hormon yang terdiri dari asam amino), yang terdiri dari dua rantai, rantai alfa 21 asam amino panjang dan rantai beta dengan 30 asam amino. Ia dihubungkan oleh jembatan sulfida antara rantai (A7-B7, A20-B19) dan dalam rantai alfa (A6-A11), yang memberikan inti hidrofobik. Struktur protein tersier ini mungkin ada dengan sendirinya sebagai monomer, dan juga dengan yang lain sebagai dimer dan heksamer. 2) Bentuk-bentuk insulin ini secara inert secara inert dan menjadi aktif ketika perubahan konformasi (struktural) terjadi pada pengikatan pada reseptor insulin.

Peran tubuh

Sintesis dalam kondisi alami, pembusukan dan pengaturan

Insulin disintesis di pankreas, di ruang bagian yang dikenal sebagai “pulau Langerhans”, yang berada dalam sel beta dan merupakan satu-satunya produsen insulin. Insulin setelah sintesis dilepaskan ke dalam darah. Begitu tindakannya dilakukan, ia dipecah oleh enzim penghancur insulin (insulisin), yang diekspresikan secara universal dan menurun seiring bertambahnya usia.

Reseptor insulin memberi sinyal kaskade

Untuk kenyamanan, masing-masing mediator yang merupakan kunci dalam kaskade pensinyalan dicetak tebal. Stimulasi insulin terjadi melalui kerja insulin pada permukaan luar reseptor insulin (yang tertanam dalam membran sel, yang terletak di luar dan di dalam), yang menyebabkan perubahan struktural (konformasi) yang merangsang tirosin kinase pada sisi dalam reseptor dan menyebabkan beberapa fosforilasi. Senyawa yang langsung terfosforilasi di bagian dalam reseptor insulin meliputi empat substrat berlabel (substrat reseptor insulin, IRS, 1-4), serta sejumlah protein lain yang dikenal sebagai Gab1, Shc, Cbl, APD dan SIRP. Fosforilasi mediator ini menyebabkan perubahan struktural di dalamnya, yang menimbulkan kaskade sinyal reseptor pasca. PI3K (diaktifkan oleh perantara IRS1-4) dalam beberapa kasus dianggap sebagai mediator tingkat kedua utama 3) dan bertindak melalui phosphoinositides untuk mengaktifkan perantara yang dikenal sebagai Akt, yang aktivitasnya sangat berkorelasi dengan pergerakan GLUT4. Penghambatan PI3k oleh wortmannin sepenuhnya menghilangkan serapan glukosa terkait insulin, yang menunjukkan bahwa jalur ini sangat penting. Pergerakan GLUT4 (kemampuan mentransfer gula ke dalam sel) saling bergantung dengan aktivasi PI3K (seperti yang ditunjukkan di atas), serta dengan CAP / Cbl cascade. Aktivasi in vitro dari PI3K tidak cukup untuk menjelaskan semua serapan glukosa terkait insulin. Aktivasi mediator APS menarik CAP dan c-Cbl ke reseptor insulin, di mana mereka membentuk kompleks dimer (dihubungkan bersama) dan kemudian bergerak melalui rakit lipid ke vesikula GLUT4, di mana melalui protein pengikat GTP berkontribusi pada pergerakannya ke permukaan sel. 4) Untuk visualisasi di atas, lihat jalur metabolisme insulin Ensiklopedia gen dan genom dari Institute of Chemical Research di Kyoto.

Efek pada metabolisme karbohidrat

Insulin adalah pengatur metabolisme utama glukosa darah (juga dikenal sebagai gula darah). Ia bekerja bersama dengan hormon glucagon terkait untuk menjaga keseimbangan kadar glukosa darah. Insulin memiliki peran meningkatkan dan menurunkan tingkat glukosa dalam darah, yaitu dengan meningkatkan sintesis glukosa dan deposisi glukosa dalam sel; Kedua reaksi bersifat anabolik (pembentukan jaringan), umumnya bertentangan dengan efek katabolik glukagon (menganggu jaringan).

Peraturan sintesis glukosa dan dekomposisi

Glukosa dapat terbentuk dari sumber non-glukosa hati dan ginjal. Ginjal menyerap kembali sebanyak glukosa ketika mereka mensintesis, menunjukkan bahwa mereka dapat mempertahankan diri. Ini adalah alasan mengapa hati dianggap sebagai pusat utama glukoneogenesis (gluko = glukosa, neo = baru, genesis = penciptaan; pembentukan glukosa baru). 5) Insulin dilepaskan dari pankreas sebagai respons terhadap peningkatan kadar glukosa darah yang dideteksi oleh sel beta. Ada juga sensor saraf yang dapat bertindak langsung melalui pankreas. Ketika kadar gula darah naik, insulin (dan faktor-faktor lain) menyebabkan (di seluruh tubuh) ekskresi glukosa dari darah ke hati dan jaringan lain (seperti lemak dan otot). Gula dapat dimasukkan ke dalam dan dikeluarkan dari hati melalui GLUT2, yang cukup independen dari regulasi hormon, meskipun ada sejumlah GLUT2 dalam usus besar. 6) Secara khusus, sensasi rasa manis dapat meningkatkan aktivitas GLUT2 di usus. Pengenalan glukosa ke dalam hati memperlemah pembentukan glukosa dan mulai meningkatkan pembentukan glikogen melalui glikogenesis hati (glyco = glikogen, genesis = penciptaan; pembentukan glikogen). 7)

Serapan glukosa oleh sel

Insulin berfungsi untuk mengantarkan glukosa dari darah ke otot dan sel-sel lemak melalui pembawa yang dikenal sebagai GLUT4. Ada 6 GLUTs dalam tubuh (1-7, dimana 6 adalah pseudogen), tetapi GLUT4 adalah yang paling banyak diekspresikan dan penting untuk jaringan otot dan adipose, sementara GLUT5 bertanggung jawab untuk fruktosa. GLUT4 bukan pembawa permukaan, tetapi terkandung dalam gelembung kecil di dalam sel. Vesikel ini dapat bergerak ke permukaan sel (membran sitoplasma) baik dengan merangsang insulin pada reseptor atau dengan melepaskan kalsium dari retikulum sarkoplasma (kontraksi otot). 8) Seperti disebutkan sebelumnya, interaksi erat aktivasi PI3K (melalui pensinyalan insulin) dan pensinyalan CAP / Cbl (sebagian melalui insulin) diperlukan untuk aktivasi GLUT4 dan ambilan glukosa yang efektif oleh sel otot dan lemak (di mana GLUT4 paling menonjol).

Insulin Sensitivitas dan Insulin Resistance

Resistensi insulin diamati ketika makan makanan tinggi lemak (biasanya 60% dari total kalori atau lebih tinggi), yang mungkin karena interaksi yang merugikan dengan CAP / Cbl signaling cascade yang diperlukan untuk gerakan GLUT4, karena fosforilasi yang sebenarnya dari reseptor insulin tidak dapat menerima dan fosforilasi mediator IRS tidak terpengaruh secara signifikan oleh efek samping. 9)

Insulin dalam pembentukan tubuh

Penggunaan insulin untuk meningkatkan kinerja dan penampilan tubuh adalah titik yang cukup kontroversial, karena hormon ini memiliki properti untuk mempromosikan akumulasi nutrisi dalam sel-sel lemak. Namun, akumulasi ini dapat dikendalikan hingga batas tertentu oleh pengguna. Rejimen ketat latihan intensif untuk berat badan ditambah diet tanpa kandungan lemak berlebih menjamin pelestarian protein dan glukosa dalam sel otot (bukan pelestarian asam lemak dalam sel-sel lemak). Ini terutama penting pada periode segera setelah latihan, ketika kapasitas penyerapan tubuh meningkat, dan sensitivitas insulin pada otot rangka meningkat secara signifikan dibandingkan dengan waktu istirahat.
Ketika diambil segera setelah latihan, hormon itu mendorong pertumbuhan otot yang cepat dan terlihat. Tak lama setelah dimulainya terapi insulin, perubahan dalam penampilan otot dapat diamati (otot-otot mulai terlihat lebih penuh dan kadang-kadang lebih terasa).
Fakta bahwa insulin tidak terdeteksi dalam tes urin membuatnya populer di antara banyak atlet profesional dan binaragawan. Harap dicatat bahwa, meskipun beberapa kemajuan dalam tes untuk mendeteksi obat, terutama jika kita berbicara tentang analog, hari ini insulin asli masih dianggap sebagai obat "aman". Insulin sering digunakan dalam kombinasi dengan obat "aman" lainnya untuk kontrol doping, seperti hormon pertumbuhan manusia, obat tiroid, dan dosis rendah suntikan testosteron, yang secara bersama-sama dapat secara signifikan mempengaruhi penampilan dan kinerja pengguna, yang mungkin tidak takut akan hasil positif dalam analisis urin. Pengguna yang tidak menjalani tes doping sering menemukan bahwa insulin dalam kombinasi dengan steroid anabolik / androgenik bekerja secara sinergis. Ini karena AAS aktif mempertahankan keadaan anabolik melalui berbagai mekanisme. Insulin secara signifikan meningkatkan transportasi nutrisi ke sel-sel otot dan menghambat pemecahan protein, dan steroid anabolik (antara lain) secara signifikan meningkatkan laju sintesis protein.
Seperti yang sudah disebutkan, dalam kedokteran, insulin biasanya digunakan untuk mengobati berbagai bentuk diabetes mellitus (jika tubuh manusia tidak mampu memproduksi insulin pada tingkat yang cukup (diabetes tipe I), atau tidak dapat mengidentifikasi insulin di tempat-tempat seluler ketika ada tingkat tertentu dalam darah (gula). diabetes tipe II)). Penderita diabetes tipe I, oleh karena itu, perlu mengambil insulin secara teratur, karena tubuh orang-orang seperti itu tidak memiliki tingkat hormon yang cukup. Selain kebutuhan untuk perawatan konstan, pasien juga perlu memonitor kadar glukosa darah dan memantau asupan gula secara terus-menerus. Dengan mengubah gaya hidup, melakukan olahraga teratur dan mengembangkan diet seimbang, individu yang bergantung pada insulin dapat hidup penuh dan sehat. Namun, jika tidak diobati, diabetes mellitus bisa menjadi penyakit mematikan.

Sejarah

Insulin pertama kali tersedia sebagai obat pada tahun 1920-an. Penemuan insulin dikaitkan dengan nama-nama dokter Kanada Fred Banting dan ahli fisiologi Kanada Charles Best, yang bersama-sama mengembangkan persiapan insulin pertama sebagai obat efektif pertama di dunia untuk pengobatan diabetes. Pekerjaan mereka adalah karena ide yang awalnya diusulkan oleh Banting, yang, sebagai dokter muda, memiliki keberanian untuk menyarankan bahwa ekstrak aktif dapat diekstrak dari pankreas hewan, yang akan memungkinkan untuk mengatur tingkat gula dalam darah manusia. Untuk mewujudkan idenya, ia menyampaikan permintaan kepada ahli fisiologi terkenal dunia J.J.R. MacLeod dari Universitas Toronto. MacLeod, pada awalnya tidak terlalu terkesan dengan konsep yang tidak biasa (tetapi pasti dipukul oleh keyakinan dan keteguhan Banting), menunjuk beberapa mahasiswa pascasarjana untuk membantunya dalam pekerjaannya. Untuk menentukan siapa yang akan bekerja dengan Banting, para siswa mengundi, dan pilihan jatuh pada lulusan Terbaik.
Bersama-sama, Banting dan Brest mengubah sejarah kedokteran.
Persiapan insulin pertama yang dihasilkan oleh para ilmuwan diambil dari ekstrak mentah pankreas anjing. Namun, pada beberapa titik pasokan hewan laboratorium sudah berakhir, dan dalam upaya putus asa untuk melanjutkan penelitian, sepasang ilmuwan mulai mencari anjing-anjing liar untuk tujuan mereka sendiri. Para ilmuwan pinjaman menemukan bahwa Anda dapat bekerja dengan pankreas sapi dan babi yang disembelih, yang sangat memudahkan pekerjaan mereka (dan membuatnya lebih dapat diterima secara etis). Perawatan diabetes pertama yang berhasil dengan insulin dilakukan pada bulan Januari 1922. Pada bulan Agustus tahun yang sama, para ilmuwan berhasil menempatkan sekelompok pasien klinis di kaki mereka, termasuk Elizabeth Hughes yang berusia 15 tahun, putri dari calon presiden Charles Evans Hughes. Pada tahun 1918, Elizabeth didiagnosis menderita diabetes, dan perjuangannya yang mengesankan untuk hidup menerima publisitas nasional.
Insulin menyelamatkan Elizabeth dari kelaparan, karena pada saat itu satu-satunya cara yang diketahui untuk memperlambat perkembangan penyakit ini adalah pembatasan kalori yang parah. Setahun kemudian, pada tahun 1923, Banging dan McLeod menerima Hadiah Nobel atas penemuan mereka. Tak lama kemudian, perselisihan tentang siapa sebenarnya penulis penemuan ini dimulai, dan pada akhirnya Banting berbagi hadiahnya dengan Best, dan McLeod dengan J.B. Collip, seorang ahli kimia yang membantu dalam ekstraksi dan pemurnian insulin.
Setelah harapan produksi insulin mereka sendiri runtuh, Banting dan timnya memulai kemitraan dengan Eli Lilly. Kolaborasi mengarah pada pengembangan persiapan massa insulin yang pertama. Obat-obatan menerima sukses cepat dan luar biasa, dan pada tahun 1923 insulin memperoleh ketersediaan komersial yang luas di tahun yang sama ketika Banting dan McLeod memenangkan Hadiah Nobel. Pada tahun yang sama, ilmuwan Denmark August Krog mendirikan Nordisk Insulinlaboratorium, yang sangat ingin mengembalikan teknologi produksi insulin ke Denmark untuk membantu istrinya yang mengidap diabetes. Perusahaan ini, yang kemudian mengubah namanya menjadi Novo Nordisk, akhirnya menjadi produsen insulin kedua terbesar di dunia, bersama dengan Eli LillyС.
Dengan standar hari ini, persiapan insulin pertama tidak cukup bersih. Biasanya mereka mengandung 40 unit insulin hewan per mililiter, berbeda dengan konsentrasi standar 100 unit yang diadopsi saat ini. Dosis besar yang diperlukan untuk obat-obat ini, yang awalnya memiliki konsentrasi rendah, tidak sangat nyaman untuk pasien, dan reaksi merugikan sering diamati di tempat-tempat suntikan. Persiapan juga mengandung pengotoran protein yang signifikan yang dapat menyebabkan reaksi alergi pada pengguna. Meskipun demikian, obat itu menyelamatkan nyawa banyak orang yang, setelah menerima diagnosis diabetes, benar-benar dihadapkan dengan hukuman mati. Pada tahun-tahun berikutnya, Eli Lilly dan Novo Nordisk meningkatkan kemurnian produk mereka, tetapi tidak ada peningkatan yang signifikan dalam teknologi produksi insulin sampai pertengahan 1930-an, ketika persiapan insulin kerja-panjang pertama dikembangkan.
Dalam obat yang pertama, protamine dan zinc digunakan untuk menunda kerja insulin dalam tubuh, memperluas kurva aktivitas dan mengurangi jumlah suntikan yang diperlukan setiap hari. Obat itu diberi nama Protamine Zinc Insulin (PDH). Efeknya berlangsung 24-36 jam. Setelah ini, pada tahun 1950, Neutral Protamine Hagedorn (NPH) Insulin, juga dikenal sebagai Insulin Isophane, dilepaskan. Obat ini sangat mirip dengan insulin PDH, kecuali bahwa itu dapat dicampur dengan insulin reguler tanpa mengganggu pelepasan insulin yang sesuai. Dengan kata lain, insulin normal dapat dicampur dalam spuit yang sama dengan insulin NPH, memberikan pelepasan biphasic, ditandai dengan efek puncak awal insulin reguler, dan efek berkepanjangan yang disebabkan oleh NPH long-acting.
Pada tahun 1951, insulin Lente muncul, termasuk persiapan Semilento, Lenta, dan Ultra-Lenta.
Jumlah seng yang digunakan dalam preparat berbeda dalam setiap kasus, yang menjamin variabilitas mereka yang lebih besar dalam hal durasi kerja dan farmakokinetik. Seperti Insulin sebelumnya, obat ini juga diproduksi tanpa menggunakan protamine. Tak lama kemudian, banyak dokter mulai berhasil mengalihkan pasien mereka dari NPH Insulin ke Lenta, yang hanya membutuhkan satu dosis pagi (meskipun beberapa pasien masih menggunakan dosis malam insulin Lenta untuk mempertahankan kontrol penuh atas glukosa darah selama 24 jam). Selama 23 tahun ke depan, tidak ada perubahan signifikan dalam pengembangan teknologi baru untuk penggunaan insulin yang diikuti.
Pada tahun 1974, teknologi pemurnian kromatografi memungkinkan untuk memproduksi insulin yang berasal dari hewan dengan tingkat pengotor yang sangat rendah (kurang dari 1 pmol / l dari kotoran protein).
Novo adalah perusahaan pertama yang memproduksi insulin monokomponen menggunakan teknologi ini.
Eli Lilly juga merilis versi obatnya, yang disebut Single Peak Insulin, yang dikaitkan dengan puncak tunggal dari tingkat protein yang diamati selama analisis kimia. Peningkatan ini, meskipun signifikan, tidak berlangsung lama. Pada tahun 1975, Ciba-Geigy meluncurkan persiapan insulin sintetis pertama (CGP 12831). Dan hanya tiga tahun kemudian, para ilmuwan di Genentech mengembangkan insulin menggunakan E. coli bakteri E. coli yang dimodifikasi, insulin sintetis pertama dengan urutan asam amino yang identik dengan insulin manusia (namun, insulin hewan berfungsi dengan baik di tubuh manusia, terlepas dari fakta bahwa struktur mereka sedikit berbeda). FDA AS menyetujui obat serupa yang pertama, yang disajikan oleh Humulin R (Reguler) dan Humulin NPH dari Eli Lilly Co, pada tahun 1982. Nama Humulin adalah singkatan dari kata "manusia" dan "insulin."
Segera Novo merilis insulin semisintetik Actrapid HM dan Monotard HM.
Selama beberapa tahun, FDA menyetujui sejumlah persiapan insulin lainnya, termasuk berbagai persiapan bifase yang menggabungkan jumlah insulin cepat dan lambat yang berbeda. Baru-baru ini, FDA menyetujui analog insulin kerja cepat Eli Lilly's Humalog. Analog insulin tambahan saat ini sedang diselidiki, termasuk Lantus dan Apidra dari Aventis, dan Levemir dan NovoRapid dari Novo Nordisk. Ada berbagai macam sediaan insulin yang berbeda yang disetujui dan dipasarkan di Amerika Serikat dan negara-negara lain, dan sangat penting untuk memahami bahwa "insulin" adalah golongan obat yang sangat luas. Kelas ini kemungkinan akan terus berkembang karena obat baru telah dikembangkan dan berhasil diuji. Saat ini, sekitar 55 juta orang secara teratur menggunakan beberapa bentuk insulin suntik untuk mengendalikan diabetes, yang membuat bidang kedokteran ini sangat penting dan menguntungkan.

Jenis insulin

Ada dua jenis insulin farmasi - hewan dan asal sintetis. Insulin asal hewan disekresikan dari pankreas babi atau sapi (atau keduanya). Persiapan insulin asal hewan dibagi menjadi dua kategori: insulin "standar" dan "murni", tergantung pada tingkat kemurnian dan kandungan zat lainnya. Ketika menggunakan produk ini, selalu ada kemungkinan kecil mengembangkan kanker pankreas, karena kemungkinan adanya kontaminan dalam persiapan.
Biosynthetic, atau sintetis, insulin diproduksi menggunakan teknologi DNA rekombinan, prosedur yang sama digunakan dalam produksi hormon pertumbuhan manusia. Hasilnya adalah hormon polipeptida dengan satu "rantai A" yang mengandung 21 asam amino, dihubungkan oleh dua ikatan disulfida dengan "rantai-B" yang mengandung 30 asam amino. Sebagai hasil dari proses biosintesis, obat bebas protein yang mencemari pankreas dibuat, yang sering diamati ketika mengambil insulin dari hewan, secara struktural dan biologis identik dengan insulin manusia pankreas. Karena kemungkinan adanya kontaminan pada insulin hewan, serta fakta bahwa strukturnya (sangat sedikit) berbeda dari insulin manusia, insulin sintetis berlaku di pasar farmasi saat ini. Insulin manusia biosintetik / analognya juga lebih populer di kalangan atlet.
Ada sejumlah insulin sintetik yang tersedia, masing-masing memiliki karakteristik unik dalam hal kecepatan onset, puncak dan durasi aktivitas, serta konsentrasi dosis. Keragaman terapeutik ini memungkinkan dokter untuk menyesuaikan program pengobatan untuk pasien diabetes mellitus yang bergantung pada insulin, serta mengurangi jumlah suntikan harian, memberikan pasien dengan tingkat kenyamanan maksimum. Pasien harus menyadari semua fitur obat sebelum menggunakannya. Karena perbedaan antara obat-obatan, beralih dari satu bentuk insulin ke yang lain harus dilakukan dengan sangat hati-hati.

Insulin akting pendek

Humalog® (Insulin Lispro) Humalog® adalah analog insulin manusia kerja singkat, khususnya, analog insulin Lys (B28) Pro (B29), yang diciptakan dengan mengganti situs asam amino pada posisi 28 dan 29. Ini dianggap setara dengan insulin yang dapat larut normal jika dibandingkan unit per unit, bagaimanapun, memiliki aktivitas yang lebih cepat. Obat mulai bertindak sekitar 15 menit setelah pemberian subkutan, dan efek maksimumnya dicapai dalam 30-90 menit. Total durasi obat adalah 3-5 jam. Insulin Lispro biasanya digunakan sebagai suplemen untuk insulin kerja lama, dan dapat diambil sebelum atau segera setelah makan untuk meniru respon alami insulin. Banyak atlet percaya bahwa efek jangka pendek dari insulin ini membuatnya menjadi persiapan ideal untuk tujuan olahraga, karena aktivitas tertingginya berkonsentrasi pada fase pasca-latihan, yang ditandai dengan peningkatan kerentanan terhadap penyerapan nutrisi.
Novolog ® (Insulin Asparate) adalah analog dari insulin short-acting manusia, dibuat dengan mengganti prolin asam amino pada posisi B28 dengan asam aspartat. Onset aksi obat diamati sekitar 15 menit setelah pemberian subkutan, dan efek maksimum dicapai dalam 1-3 jam. Total durasi tindakan adalah 3-5 jam. Insulin Lispro biasanya digunakan sebagai suplemen untuk insulin kerja lama, dan dapat diambil sebelum atau segera setelah makan untuk meniru respon alami insulin. Banyak atlet percaya bahwa tindakan jangka pendeknya menjadikannya alat yang ideal untuk tujuan olahraga, karena aktivitasnya yang lebih besar dapat berkonsentrasi pada fase pasca-latihan, ditandai dengan peningkatan kerentanan terhadap penyerapan nutrisi.
Humulin ® R "Reguler" (Insulin Inj). Identik dengan insulin manusia. Juga dijual sebagai Humulin-S® (larut). Produk ini mengandung kristal zinc-insulin yang dilarutkan dalam cairan bening. Tidak ada aditif dalam produk untuk memperlambat pelepasan produk ini, sehingga biasanya disebut "insulin manusia larut". Setelah pemberian subkutan, obat mulai bekerja setelah 20-30 menit, dan efek maksimum dicapai dalam 1-3 jam. Total durasi tindakan adalah 5-8 jam. Humulin-S dan Humalog adalah dua bentuk insulin yang paling populer di kalangan binaragawan dan atlet.

Isolat kerja intermediate dan long

Humulin® N, NPH (Insulin Isofan). Suspensi insulin kristal dengan protamine dan zinc untuk menunda pelepasan dan penyebaran aksi. Insulin isophane dianggap sebagai insulin intermediate-acting. Onset aksi obat diamati sekitar 1-2 jam setelah pemberian subkutan, dan mencapai puncaknya setelah 4-10 jam. Total durasi tindakan lebih dari 14 jam. Jenis insulin ini biasanya tidak digunakan untuk tujuan olahraga.
Humulin ® L Lente (suspensi seng sedang). Suspensi insulin kristal dengan seng untuk menunda pelepasannya dan memperluas aksinya. Humulin-L dianggap sebagai insulin kerja perantara. Onset aksi obat diamati dalam sekitar 1-3 jam, dan mencapai puncaknya dalam 6-14 jam.
Total durasi obat lebih dari 20 jam.
Jenis insulin ini tidak umum digunakan dalam olahraga.

Humulin ® U Ultralente (suspensi seng kerja panjang)

Suspensi insulin kristal dengan seng untuk menunda pelepasannya dan memperluas aksinya. Humulin-L dianggap sebagai insulin kerja panjang. Onset aksi obat diamati sekitar 6 jam setelah pemberian, dan mencapai puncaknya setelah 14-18 jam. Total durasi obat adalah 18-24 jam. Jenis insulin ini biasanya tidak digunakan untuk tujuan olahraga.
Lantus (insulin glargine). Analogi insulin long-acting manusia. Pada tipe insulin ini, asam amino asparagin pada posisi A21 digantikan oleh glisin, dan dua arginin ditambahkan ke C-terminus insulin. Onset efek obat diamati sekitar 1-2 jam setelah injeksi, dan obat dianggap tidak memiliki puncak yang signifikan (memiliki pola pelepasan yang sangat stabil selama seluruh durasi aktivitasnya). Total durasi obat adalah 20-24 jam setelah injeksi subkutan. Jenis insulin ini biasanya tidak digunakan untuk tujuan olahraga.

Insulin Biphasic

Campuran Humulin®. Campuran insulin yang larut dalam keadaan normal dengan onset aksi cepat dengan insulin panjang atau sedang untuk memberikan efek yang lebih tahan lama. Mereka ditandai oleh persentase campuran, biasanya 10/90, 20/80, 30/70, 40/60, dan 50/50. Campuran menggunakan insulin kerja cepat Humalog juga tersedia.

Peringatan: Insulin Terkonsentrasi

Bentuk insulin yang paling umum keluar pada konsentrasi 100 IU hormon per mililiter. Mereka diidentifikasi di AS dan banyak wilayah lain sebagai persiapan “U-100”. Selain itu, ada juga bentuk-bentuk insulin terkonsentrasi yang tersedia untuk pasien yang membutuhkan dosis lebih tinggi dan pilihan yang lebih ekonomis atau nyaman daripada obat-obatan U-100. Di AS, Anda juga dapat menemukan produk yang terkandung dalam konsentrasi yang 5 kali lebih tinggi dari norma, yaitu, 500 IU per mililiter. Obat-obatan tersebut diidentifikasi sebagai "U-500", dan hanya tersedia dengan resep. Produk semacam itu bisa sangat berbahaya ketika mengganti produk insulin U-100 tanpa pengaturan dosis kompensasi. Dengan mempertimbangkan kompleksitas total pengukuran dosis yang akurat (2-15 IU) dengan obat dengan konsentrasi tinggi, persiapan U-100 digunakan hampir secara eksklusif untuk tujuan olahraga.

Efek samping insulin

Hipoglikemia

Hipoglikemia merupakan efek samping utama ketika menggunakan insulin. Ini adalah penyakit yang sangat berbahaya, yang terjadi jika kadar glukosa dalam darah turun terlalu rendah. Ini adalah reaksi yang cukup umum dan berpotensi fatal dalam penggunaan insulin secara medis dan non-medis, dan harus ditanggapi dengan serius. Oleh karena itu, sangat penting untuk mengetahui semua tanda-tanda hipoglikemia.
Berikut ini adalah daftar gejala yang mungkin mengindikasikan hipoglikemia ringan atau sedang: rasa lapar, mengantuk, penglihatan kabur, depresi, pusing, berkeringat, palpitasi, tremor, kecemasan, kesemutan di tangan, kaki, bibir atau lidah, pusing, tidak mampu berkonsentrasi, sakit kepala, gangguan tidur, kecemasan, bicara cadel, lekas marah, perilaku abnormal, gerakan tidak menentu dan perubahan kepribadian. Jika ada sinyal seperti itu terjadi, Anda harus segera makan makanan atau minuman yang mengandung gula sederhana, seperti permen atau minuman berkarbohidrat. Ini akan menyebabkan peningkatan kadar glukosa darah, yang akan melindungi tubuh dari hipoglikemia ringan hingga sedang. Selalu ada risiko mengembangkan hipoglikemia yang parah, penyakit yang sangat serius yang membutuhkan panggilan darurat segera. Gejala termasuk disorientasi, kejang, tidak sadar dan kematian. Harap dicatat bahwa dalam beberapa kasus gejala hipoglikemia keliru untuk alkoholisme.
Penting juga untuk memperhatikan kantuk setelah suntikan insulin. Ini adalah gejala awal hipoglikemia, dan tanda yang jelas bahwa pengguna harus mengkonsumsi lebih banyak karbohidrat.
Pada saat seperti itu, tidak dianjurkan untuk tidur, karena insulin dapat mencapai puncaknya saat istirahat, dan tingkat glukosa dalam darah dapat turun secara signifikan. Tidak mengetahui hal ini, beberapa atlet berisiko mengalami hipoglikemia berat. Bahaya kondisi seperti itu sudah dibahas. Sayangnya, asupan karbohidrat yang lebih tinggi sebelum tidur tidak memberi keuntungan apa pun. Pengguna yang bereksperimen dengan insulin harus tetap terjaga selama durasi obat, dan juga menghindari penggunaan insulin di sore hari untuk mencegah kemungkinan aktivitas obat pada malam hari. Penting untuk memberi tahu orang-orang tentang penggunaan obat, sehingga mereka dapat menginformasikan ambulans jika terjadi kehilangan kesadaran. Informasi ini dapat membantu menghemat waktu yang berharga (mungkin vital) dengan membantu para profesional medis untuk memberikan diagnosa dan perawatan yang diperlukan.

Lipodistrofi

Insulin subkutan dapat menyebabkan peningkatan jaringan adiposa di tempat suntikan.
Ini dapat diperburuk dengan memperkenalkan kembali insulin di tempat yang sama.

Alergi insulin

Untuk sebagian kecil pengguna, penggunaan insulin dapat memicu perkembangan alergi lokal, termasuk iritasi, pembengkakan, gatal dan / atau kemerahan di tempat-tempat suntikan. Dengan pengobatan jangka panjang, alergi bisa dikurangi. Dalam beberapa kasus, ini mungkin karena alergi terhadap bahan apa pun, atau, dalam kasus insulin hewan, hingga kontaminasi protein. Gejala yang kurang umum tetapi berpotensi lebih serius adalah reaksi alergi sistemik terhadap insulin, termasuk ruam di seluruh tubuh, kesulitan bernapas, sesak napas, denyut nadi cepat, peningkatan berkeringat, dan / atau menurunkan tekanan darah. Dalam kasus yang jarang terjadi, fenomena ini dapat mengancam jiwa. Jika ada reaksi yang merugikan, pengguna harus diberitahu ke fasilitas medis.

Administrasi insulin

Mengingat bahwa ada berbagai bentuk insulin untuk penggunaan medis dengan model farmakokinetik yang berbeda, serta produk dengan konsentrasi yang berbeda dari obat, sangat penting bagi pengguna untuk menyadari dosis dan efek insulin dalam setiap kasus tertentu untuk mengendalikan keampuhan puncak, durasi total tindakan, dosis dan asupan karbohidrat.. Persiapan insulin kerja cepat (Novolog, Humalog dan Humulin-R) adalah yang paling populer dalam olahraga. Penting untuk menekankan bahwa sebelum menggunakan insulin, perlu untuk menjadi terbiasa dengan tindakan meter. Ini adalah alat medis yang dapat dengan cepat dan akurat menentukan tingkat glukosa dalam darah. Alat ini akan membantu memantau dan mengoptimalkan asupan insulin / karbohidrat.

Dosis insulin

Insulin kerja pendek

Bentuk insulin short-acting (Novolog, Humalog, Humulin-R) ditujukan untuk injeksi subkutan. Setelah injeksi subkutan, tempat suntikan harus dibiarkan sendiri, dan tidak ada gosok, untuk mencegah obat dikeluarkan terlalu cepat ke dalam darah. Hal ini juga diperlukan untuk mengubah tempat suntikan subkutan untuk menghindari akumulasi lemak subkutan karena sifat lipogenik hormon ini. Dosis medis akan bervariasi tergantung pada masing-masing pasien. Selain itu, perubahan dalam diet, tingkat aktivitas, atau jadwal kerja / tidur dapat memengaruhi jumlah insulin yang dibutuhkan. Meskipun tidak direkomendasikan oleh dokter, disarankan untuk menyuntikkan dosis insulin kerja-pendek secara intramuskular. Ini, bagaimanapun, dapat memprovokasi peningkatan potensi risiko karena disipasi obat dan efek hipoglikemiknya.
Dosis insulin pada atlet dapat sedikit berbeda, dan sering tergantung pada faktor-faktor seperti berat badan, sensitivitas insulin, tingkat aktivitas, diet, dan penggunaan obat lain.
Sebagian besar pengguna lebih memilih untuk mengambil insulin segera setelah berolahraga, yang merupakan waktu paling efektif untuk menggunakan obat. Di antara binaragawan, dosis insulin teratur (Humulin-R) digunakan dalam jumlah 1 ME per 15-20 pon berat badan, dan dosis yang paling umum adalah 10 IU. Dosis ini mungkin sedikit berkurang pada pengguna yang menggunakan obat Humalog dan Novolog yang bertindak cepat, memberikan efek maksimum yang lebih kuat dan lebih cepat. Pengguna pemula biasanya mulai menggunakan obat dalam dosis rendah dengan peningkatan bertahap ke dosis normal. Misalnya, pada hari pertama terapi insulin, pengguna dapat memulai dengan dosis 2 IU. Setelah setiap latihan, dosis dapat ditingkatkan sebesar 1ME, dan peningkatan ini dapat berlanjut ke tingkat yang ditetapkan oleh pengguna. Banyak orang percaya bahwa aplikasi semacam itu lebih aman dan membantu memperhitungkan karakteristik individu tubuh, karena pengguna memiliki toleransi insulin yang berbeda.
Atlet yang menggunakan hormon pertumbuhan sering menggunakan dosis insulin yang sedikit lebih tinggi, karena hormon pertumbuhan mengurangi sekresi insulin dan memprovokasi resistensi insulin sel.
Kita harus ingat bahwa dalam beberapa jam setelah penggunaan insulin, Anda harus makan karbohidrat. Diperlukan setidaknya 10-15 gram karbohidrat sederhana per 1 MU insulin (dengan konsumsi langsung minimum 100 gram, tanpa memperhatikan dosis). Ini harus dilakukan 10-30 menit setelah pemberian Humulin-R subkutan, atau segera setelah menggunakan Novolog atau Humalog. Minuman karbohidrat sering digunakan sebagai sumber karbohidrat yang cepat. Untuk alasan keamanan, pengguna harus selalu memiliki sepotong gula jika ada penurunan kadar glukosa darah yang tak terduga. Banyak atlet mengonsumsi creatine monohydrate bersama dengan minuman karbohidrat, karena insulin dapat membantu meningkatkan produksi kreatin otot. 30-60 menit setelah suntikan insulin, pengguna perlu makan dengan baik dan mengonsumsi protein shake. Minuman berkarbohidrat dan protein shake mutlak diperlukan, karena tanpa itu, kadar gula darah bisa turun ke tingkat yang sangat rendah dan atlet bisa memasuki keadaan hipoglikemia. Jumlah karbohidrat dan protein yang cukup adalah kondisi konstan saat menggunakan insulin.

Penggunaan insulin jangka panjang, insulin biphasic

Insulin medium, long-acting dan biphasic ditujukan untuk injeksi subkutan. Suntikan intramuskular akan membantu melepaskan obat terlalu cepat, yang berpotensi menyebabkan risiko hipoglikemia. Setelah injeksi subkutan, tempat suntikan harus dibiarkan sendiri, tidak boleh digosok untuk mencegah obat dikeluarkan terlalu cepat ke dalam darah. Juga dianjurkan untuk secara teratur mengubah tempat suntikan subkutan untuk menghindari akumulasi lemak subkutan karena sifat lipogenik dari hormon ini. Dosis akan bervariasi tergantung pada karakteristik individu masing-masing pasien.
Selain itu, perubahan dalam diet, tingkat aktivitas, atau jadwal kerja / tidur dapat mempengaruhi dosis insulin. Insulin medium, long-acting dan biphasic tidak banyak digunakan dalam olahraga karena sifatnya yang beraktivitas panjang, yang membuat mereka kurang cocok untuk digunakan dalam waktu singkat setelah latihan, ditandai dengan peningkatan tingkat penyerapan nutrisi.

Ketersediaan:

Insulin U-100 tersedia dari apotek luar negeri di Amerika Serikat tanpa resep. Jadi, penderita diabetes tergantung insulin memiliki akses mudah ke obat yang menyelamatkan jiwa ini. Insulin konsentrat (U-500) hanya dijual dengan resep. Di sebagian besar wilayah di dunia, penggunaan obat yang sangat tinggi menyebabkan ketersediaannya yang mudah dan harga yang rendah di pasar gelap. Di Rusia, obat ini tersedia dengan resep.

Artikel Lain Tentang Tiroid

Apa itu serotonin? Zat ini adalah neurotransmitter otak dan hormon. Masuk ke dalam darah, itu menyebabkan lonjakan kekuatan pada seseorang, meningkatkan suasana hati, meningkatkan ketahanan terhadap faktor-faktor negatif.

Testosteron adalah hormon utama dalam tubuh laki-laki dan secara langsung mempengaruhi banyak fungsi tubuh. Jumlahnya yang tidak mencukupi dapat menyebabkan sejumlah konsekuensi negatif dan secara signifikan mempengaruhi kualitas hidup.

Salah satu ciptaan alam yang paling rumit adalah tubuh manusia. Sistem rumit yang terdiri dari satu set subsistem yang saling berhubungan. Dan memonitor hubungan harmonis kelompok organ, sistem hormonal.