Utama / Kista

Adrenalin (Adrenalinum), petunjuk penggunaan

l-1 (3,4-dioxyphenyl) -2-methylaminoethanol.

Adrenalin ditemukan di berbagai organ dan jaringan, dan terbentuk dalam jumlah yang signifikan dalam jaringan chromaffin, terutama di medula adrenal.

Adrenalin, digunakan sebagai zat obat, diperoleh dari jaringan adrenal karkas atau dengan cara sintetis.

Tersedia dalam bentuk adrenalin hidroklorida dan adrenalin hydrotartrate.

Sinonim: Adrenalinum hydrochloricum, Epinephrini hydrochloridum, Epinephrine Hydrochloride.

Komposisi dan bentuk rilis. Bubuk kristal putih atau sedikit merah muda. Perubahan di bawah pengaruh cahaya dan oksigen. Untuk penggunaan medis, tersedia dalam bentuk 0,1% solusi (Solutio Adrenalin hodyroidi 0,1%).

Solusinya disiapkan dengan penambahan 0,01 n. larutan asam hidroklorik. Kaleng oleh klorobutanol dan natrium oleh metabisulfit; pH 3.0 - 3.5. Solusinya tidak berwarna, transparan. Larutan tidak bisa dipanaskan, mereka disiapkan dalam kondisi aseptik.

Epinephrine Hydrotartrate (Adrenalini hydrotartras)

Komposisi dan bentuk rilis. Putih atau putih dengan bubuk kristal berwarna keabu-abuan. Mudah diubah oleh cahaya dan oksigen. Mudah larut dalam air, sedikit alkohol.

  • Tindakan farmakologis
  • Indikasi untuk digunakan
  • Kontraindikasi
  • Efek samping
Tindakan farmakologis. Menurut aksi adrenalin, hydrotartrate tidak berbeda dengan adrenalin hidroklorida. Karena perbedaan dalam berat molekul relatif (333,3 untuk hydrotartrate dan 219,66 untuk hidroklorida), hydrotartrate digunakan dalam dosis yang lebih tinggi.

Tindakan adrenalin ketika disuntikkan ke dalam tubuh dikaitkan dengan efek pada a - dan b-adrenoreseptor dan sebagian besar bertepatan dengan efek dari eksitasi serabut saraf simpatik. 0N menyebabkan penyempitan pembuluh-pembuluh organ-organ rongga perut, kulit dan selaput lendir; pada tingkat lebih rendah menyempitkan pembuluh otot rangka. Tekanan darah meningkat. Namun, efek tekanan adrenalin karena inisiasi b-adrenoreseptor kurang konstan daripada efek norepinefrin.

Perubahan aktivitas jantung sangat kompleks: dengan menstimulasi adrenoreseptor jantung, adrenalin berkontribusi terhadap peningkatan dan peningkatan denyut jantung yang signifikan; pada saat yang sama, bagaimanapun, karena perubahan refleks karena peningkatan tekanan darah, pusat saraf vagus bersemangat, yang memiliki efek penghambatan pada jantung; sebagai akibatnya, aktivitas jantung bisa diperlambat. Aritmia jantung dapat terjadi, terutama pada kondisi hipoksia.

Adrenalin menyebabkan relaksasi otot-otot bronkus dan usus, pelebaran pupil (karena kontraksi otot radial iris, yang memiliki persarafan adrenergik). Di bawah pengaruh adrenalin, peningkatan glukosa darah dan peningkatan metabolisme jaringan. Epinefrin meningkatkan kemampuan fungsional otot skeletal (terutama dengan kelelahan); aksinya serupa dalam hal ini terhadap efek eksitasi serabut saraf simpatik (sebuah fenomena yang ditemukan oleh L. A. Orbeli dan A. G. Ginetsinski).

Di CNS, epinefrin pada dosis terapeutik biasanya tidak memiliki efek yang nyata. Namun, kecemasan, sakit kepala, dan tremor dapat diamati. Pada pasien dengan parkinsonisme, di bawah pengaruh adrenalin, kekakuan otot dan tremor ditingkatkan.

Adrenalin diresepkan di bawah kulit, ke dalam otot dan secara lokal (pada selaput lendir), kadang-kadang disuntikkan ke pembuluh darah (dengan metode infus); dalam kasus serangan jantung akut, larutan adrenalin kadang-kadang diberikan intracardiacly. Di dalam adrenalin tidak ditentukan, karena dihancurkan di saluran pencernaan.

Epinefrin adalah obat yang efektif untuk menghilangkan bronchiolospasm pada asma bronkial. Namun, ia bertindak tidak hanya pada adrenoreseptor bronkial (b 2 -adrenoreseptor), tetapi juga pada adrenoreseptor miokard (b1 -adrenoreseptor), menyebabkan takikardia dan peningkatan curah jantung; kemungkinan memburuknya suplai miokardium dengan oksigen. Selain itu, sehubungan dengan eksitasi a-adrenoreseptor, peningkatan tekanan darah terjadi. Pada bronkus, efek yang lebih selektif daripada epinefrin diberikan oleh izadrin, orciprenalin, dan lainnya (lihat).

Sebelumnya adrenalin banyak digunakan untuk meningkatkan tekanan darah dalam syok dan kolaps. Saat ini, mereka lebih suka menggunakan untuk tujuan ini obat yang secara selektif bertindak pada -adrenoreseptor (norepinefrin, mezaton, dll). Adrenalin memiliki efek stimulasi jantung yang jelas dan efektif dengan penurunan tajam rangsangan miokard, tetapi penggunaannya untuk tujuan ini terbatas karena kemampuannya untuk menyebabkan ekstrasistol.

Epinefrin juga digunakan sebagai vasokonstriktor lokal. Solusinya ditambahkan ke zat anestesi lokal untuk memperpanjang aksi mereka dan mengurangi perdarahan; tambahkan larutan adrenalin segera sebelum digunakan. Untuk menghentikan perdarahan terkadang menggunakan tampon yang dibasahi dengan larutan adrenalin. Dalam praktek oftalmik dan otorhinolaryngological, adrenalin digunakan sebagai agen vasokonstriktor (dan anti-inflamasi) dalam komposisi tetes dan salep.

Adrenalin dalam bentuk larutan 1 - 2% juga digunakan dalam pengobatan glaukoma sudut terbuka sederhana. Karena efek vasokonstriktor, sekresi aqueous humor menurun dan tekanan intraokular menurun; itu juga mungkin bahwa arus keluar meningkat. Seringkali, adrenalin diresepkan dengan pilocarpine. Dalam kasus glaukoma sudut-tertutup (sudut sempit), penggunaan adrenalin merupakan kontraindikasi, karena serangan glaukoma akut dapat terjadi.

Aplikasi Andrenalina. Dosis terapeutik adrenalin hidroklorida untuk pemberian parenteral biasanya 0,3-0,50,75 ml O, 1% solusi untuk orang dewasa, dan jumlah yang sama 0,18% larutan hidrotrata epinefrin.

Tergantung pada usia, 0,1 - 0,5 ml dari solusi yang ditunjukkan diberikan kepada anak-anak.

Dosis yang lebih tinggi dari 0,1% larutan epinefrin hidroklorida dan 0,18% larutan hidrotrrat epinefrin untuk orang dewasa di bawah kulit: tunggal 1 ml, 5 ml setiap hari.

Efek samping adrenalin. Saat menggunakan adrenalin, ada peningkatan tekanan darah, takikardia; aritmia, nyeri di area jantung dapat muncul. Untuk gangguan irama yang disebabkan oleh adrenalin, bloker b-adrenergik diresepkan (lihat Anaprilin).

Kontraindikasi. Epinefrin dikontraindikasikan pada hipertensi, aterosklerosis berat, aneurisma, tirotoksikosis, diabetes, kehamilan. Anda tidak dapat menggunakan adrenalin selama anestesi dengan ftorotan, cyclopropane (karena munculnya aritmia).

Bentuk pelepasan: epinephrine hydrochloride: O, larutan 1% dalam 10 ml vial untuk penggunaan eksternal dan O, 1% solusi untuk injeksi (Solutio Аdrenalini hydrochloridi O, 1% dalam injeksiibus) dalam 1 ml ampul; epinefrin hydrotartrate: 0,18% larutan untuk injeksi dalam 1 ml ampul dan 0,18% solusi untuk penggunaan eksternal dalam botol 10 ml.

Penyimpanan: Daftar B. Di tempat yang sejuk dan gelap.

Obat ini adalah "prodrug" khas dari mana adrenalin dilepaskan selama biotransformasi di jaringan mata.

Menurut efek pada tekanan intraokular, obat ini lebih aktif daripada adrenalin: 0,05 - 0,1% larutan adrenalin diprenvat sama kuatnya dengan efek hipotensi dari 1 - 2% larutan adrenalin. Efektivitas epivaline dipivalate yang tinggi dikaitkan dengan lipofilisitas dan kemampuannya untuk dengan mudah menembus kornea.

Dipivalate adrenalin biasanya digunakan dalam bentuk larutan 0,1% dalam setetes 2 kali sehari.
Dapat dikombinasikan dengan penggunaan pilocarpine.

Catatan Baru-baru ini, diyakini bahwa peningkatan tekanan darah adalah karena efek adrenolin pada 2-adrenoreseptor, yang terlokalisir di lapisan dalam dinding pembuluh darah.

Penggunaan obat adrenalin hanya seperti yang ditentukan oleh dokter, deskripsi diberikan sebagai referensi!

  • Gliatilin (Gliatilin) ​​- petunjuk terperinci, indikasi - komposisi, deskripsi obat, kontraindikasi, efek samping.
  • Prostacor (Prostacor) - instruksi, kontraindikasi - penggunaan, indikasi dan dosis rejimen, deskripsi rinci tentang obat.
  • Prodetokson (Prodetoxon) - komposisi, indikasi dan kontraindikasi, regimen dosis dan kondisi penyimpanan.
  • Scanlux 300 (Scanlux 300) - instruksi, kontraindikasi - penggunaan, indikasi dan dosis rejimen, deskripsi rinci tentang obat.

Kami juga membaca:

    - Penyakit jantung koroner, jenis dan bentuk penyakit arteri koroner, menyebabkan - penyebab perkembangan, bentuk penyakit jantung koroner
    - Laser hair removal - hair removal dari setiap bagian tubuh
    - Polycythemia - peningkatan jumlah eritrosit, kadar hemoglobin dan total sel darah merah, klasifikasi, prevalensi dan manifestasi klinis
    - Aborsi, keguguran, indikasi dan kontraindikasi untuk aborsi, aborsi kriminal - keguguran dan aborsi yang diinduksi, metode aborsi, apa itu aborsi kriminal

PENGARUH SAMPING ADRENALIN;

INDIKASI UNTUK ADRENALINE TERKAIT DENGAN RESEPTION BETA

INDIKASI UNTUK PENGGUNAAN ADRENALINE ASOSIASI DENGAN ALPHA-ADRENORECEPTION

TINDAKAN ADRENALIN PADA CNS

Obat ini memiliki efek stimulasi yang lemah pada sistem saraf pusat, yang lebih merupakan efek fisiologis. Farmakologis tidak masalah.

1) Sebagai agen anti-kejut (untuk hipotensi akut, kolaps, syok). Selain itu, indikasi ini dikaitkan dengan 2 efek: peningkatan tonus vaskular dan efek stimulasi pada jantung. Pengantar / di.

2) Sebagai agen anti alergi (syok anafilaksis, bronkospasme asal alergi). Bacaan ini menggemakan pembacaan pertama. Selain itu, adrenalin diindikasikan sebagai obat penting untuk angioedema laring. Pendahuluan juga di / di.

3) Sebagai aditif untuk solusi anestesi lokal untuk memperpanjang efeknya dan mengurangi penyerapan (toksisitas).

Efek ini terkait dengan eksitasi reseptor alfa-adrenergik.

1) Ketika Anda menghentikan aktivitas jantung (tenggelam, cedera listrik). Diperkenalkan intracardiacly. Efektivitas prosedur mencapai 25%. Tetapi terkadang ini adalah satu-satunya cara untuk menyelamatkan pasien. Namun, lebih baik menggunakan defibrillator dalam kasus ini.

2) Adrenalin diindikasikan untuk bentuk yang paling berat dari blok jantung AV, yaitu untuk aritmia jantung berat.

3) Obat ini juga digunakan untuk meredakan bronkospasme pada pasien dengan asma bronkial. Dalam hal ini, pemberian adrenalin subkutan digunakan.

Kami memperkenalkannya secara subkutan, karena beta-adrenoreseptor, khususnya, beta2-adrenoreseptor, bersemangat dengan baik pada konsentrasi rendah adrenalin selama 30 menit (perpanjangan efek).

4) Pada dosis tunggal 0,5 mg, adrenalin dapat digunakan dengan injeksi subkutan sebagai sarana yang mendesak untuk menghilangkan koma hipoglikemik. Tentu saja, lebih baik untuk memberikan solusi glukosa, tetapi dalam beberapa bentuk mereka menggunakan adrenalin (bergantung pada efek glikogenolisis).

1) Dengan / dalam pengenalan adrenalin dapat menyebabkan aritmia jantung, dalam bentuk fibrilasi ventrikel.

Arrhythmias sangat berbahaya ketika memberikan adrenalin dengan latar belakang aksi agen-agen sesibilisasi miokard (anestetik, seperti anestesi umum yang mengandung fluorin, fluorothane, cyclopropane). Ini adalah efek yang tidak diinginkan yang signifikan.

2) Kecemasan ringan, tremor, agitasi. Gejala-gejala ini tidak mengerikan, karena manifestasi dari efek ini berumur pendek, dan selain itu, pasien berada dalam situasi yang ekstrim.

3) Dengan pengenalan adrenalin dapat menyebabkan edema paru, jadi lebih baik untuk mengambil obat dobutrex untuk guncangan.

Tidak seperti adrenalin, yang bertindak langsung pada alfa-, beta-adrenoreseptor, ada agen yang memiliki efek farmakologi yang sama secara tidak langsung. Ini disebut adrenomimetik atau simpatomimetik tak langsung bertindak.

Aksi tidak langsung adrenamymetics secara tidak langsung merangsang alpha dan beta adrenoreseptor adalah EPHEDRIN, alkaloid dari daun tanaman Effedra. Di Rusia, rumput Kuzmicheva disebut.

Nama Latin Effedrini hydrochloridum diterbitkan dalam tabel. - 0, 025; amp - 5% - 1 ml; 5% solusi eksternal, tetes hidung).

Ephedrine memiliki arah aksi ganda: dengan mempengaruhi, pertama, presinaptik, penebalan saraf simpatis yang varicose, itu berkontribusi pada pelepasan mediator norepinefrin. Dan dari posisi ini disebut simpatomimetik. Kedua, memiliki efek stimulasi yang lebih lemah langsung pada adrenoreseptor.

EFEK FARMAKOLOGIS - mirip dengan adrenalin. Merangsang aktivitas jantung, meningkatkan tekanan darah, menyebabkan efek bronkodilator, menghambat motilitas usus, melebarkan pupil, meningkatkan tonus otot rangka, menyebabkan hiperglikemia.

Efek berkembang lebih lambat, tetapi bertahan lebih lama. Misalnya, menurut efek pada tekanan darah, efedrin bertindak lebih lama - sekitar 7-10 kali. Dengan aktivitas memberi adrenalin. Aktif saat dicerna. Menembus sistem saraf pusat, menggairahkannya. Dengan pemberian efedrin berulang setelah 10-30 menit dari suntikan pertama, fenomena tachiphylaxis berkembang, yaitu, penurunan tingkat respons. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa ada penipisan noradrenalin di depot.

Hampir penting, efedrin diekspresikan merangsang sistem saraf pusat. Ini digunakan di klinik psikiatri dan anestesi.

INDIKASI UNTUK APLIKASI:

- sebagai bronkodilator pada asma bronkial, demam, penyakit serum;

- kadang-kadang untuk meningkatkan tekanan darah, hipotensi kronis, hipotensi;

- efektif dalam pilek biasa, yaitu rinitis, ketika larutan efedrin ditanamkan ke saluran hidung (vasokonstriksi lokal, sekresi mukosa hidung berkurang);

- digunakan dengan blok AV, dengan aritmia genesis ini;

- dalam oftalmologi untuk perluasan pupil (tetes);

- dalam psikiatri dalam pengobatan pasien dengan narkolepsi (keadaan mental khusus dengan peningkatan rasa kantuk dan apatis), ketika pemberian efedrin ditujukan untuk merangsang sistem saraf pusat.

- menggunakan efedrin untuk myasthenia gravis, dalam kombinasi dengan agen AChE;

- selain itu, dalam kasus keracunan dengan obat-obatan hipnosis dan obat-obatan narkotika, yaitu dengan menggunakan SSP yang menindas

- terkadang dengan enuresis;

- dalam anestesiologi selama anestesi spinal (pencegahan penurunan tekanan darah).

Kelompok agen yang merangsang reseptor alfa dan beta juga L-NORADRENALINE. Pada alpha, reseptor beta bertindak sebagai mediator; sebagai obat, hanya mempengaruhi reseptor alfa. Norepinefrin memiliki efek stimulasi kuat langsung pada reseptor alfa-adrenergik.

Nama latinnya adalah Noradrenalini hydrotatis (masing-masing 1 ml - 0, 2% larutan).

Efek utama NA adalah peningkatan tekanan darah (BP) yang diucapkan, tetapi pendek (dalam beberapa menit). Hal ini disebabkan efek stimulasi langsung dari norepinefrin pada adrenoreseptor alfa pembuluh darah dan peningkatan resistensi perifer. Tidak seperti tekanan adrenalin, sistolik, diastolik dan peningkatan tekanan arteri.

Pembuluh darah di bawah pengaruh ON menyempit. Kenaikan tekanan darah sangat signifikan sehingga sebagai respons terhadap hipertensi yang berkembang cepat karena stimulasi baroreseptor sinus karotis dengan latar belakang HA, irama detak jantung berkurang secara signifikan, yang merupakan refleks dari sinus karotid ke pusat saraf vagus. Sesuai dengan ini, bradikardia, yang berkembang dengan pengenalan norepinefrin, dapat dicegah dengan pengenalan atropin.

Di bawah pengaruh norepinefrin, curah jantung (volume menit) atau praktis tidak berubah, tetapi volume stroke meningkat.

Pada otot-otot halus organ-organ internal, metabolisme dan sistem saraf pusat obat memiliki efek searah dengan adrenalin, tetapi secara signifikan lebih rendah daripada yang terakhir.

Rute utama administrasi untuk norepinefrin adalah IV. Masuk / masuk, menetes, karena bertindak untuk waktu yang singkat.

INDIKASI UNTUK PENGGUNAAN NORADRENALINE.

Digunakan dalam kondisi yang melibatkan penurunan tekanan darah akut. Paling sering itu adalah syok traumatis, intervensi bedah yang luas.

Pada kardiogenik (infark miokard) dan syok hemoragik (kehilangan darah) dengan hipotensi berat, noradrenalin tidak dapat digunakan, karena suplai darah ke jaringan memburuk ke tingkat yang lebih besar karena spasme arteriol, yaitu mikrosirkulasi memburuk (sirkulasi sentral, microvessels mengalami spasme - dengan latar belakang ini terluka. memperburuk kondisi pasien bahkan lebih).

EFEK SAMPING ketika menggunakan norepinefrin jarang diamati. Mereka mungkin terkait dengan kemungkinan:

1) gagal napas;

2) sakit kepala;

3) manifestasi aritmia jantung bila dikombinasikan dengan agen yang meningkatkan rangsangan miokardium;

4) di tempat injeksi, munculnya nekrosis jaringan (spasme arteriol) adalah mungkin, oleh karena itu, diperkenalkan di / dalam, menetes.

ALPHA, BETA DAN DOPAMINE RECEPTOR STIMULATOR

Dopamin adalah amina biogenik yang berasal dari L-tirosin. Dia adalah pendahulu dari norepinefrin.

DOPAMIN atau dopamine (lat. - Dofaminum - amp. 0,5% - 5 ml) sekarang diproduksi secara sintetis, menstimulasi reseptor alfa, beta dan D (dopamin) dari sistem saraf simpatetik. Tingkat keparahan efek ditentukan oleh dosis. Dalam dosis rendah itu bekerja pada reseptor D, dalam dosis yang lebih tinggi - pada adrenoreseptor.

Dalam dosis rendah - 0,5-2 μg / kg / menit, itu terutama mempengaruhi reseptor dopaminergik (D-1), yang mengarah pada perluasan pembuluh ginjal dan usus, pembuluh serebral dan koroner (pembuluh mesenterika), mengurangi resistensi perifer total pembuluh (OPS). ).

Dalam dosis 2-10 mcg / kg / menit - memiliki efek inotropik positif karena stimulasi beta-1-adrenoreseptor jantung dan tindakan tidak langsung karena pelepasan cepat norepinefrin dari granula cadangan (perbedaan utama dari epinefrin adalah meningkatkan kekuatan kontraksi jantung lebih dari frekuensi mereka).

Semua ini mengarah:

- peningkatan aktivitas kontraktil miokard;

- meningkatkan kerja hati;

- peningkatan tekanan darah sistolik dan tekanan darah nadi dengan tekanan darah diastolik konstan;

- untuk meningkatkan aliran darah koroner;

- untuk meningkatkan aliran darah ginjal hingga 40%, serta ekskresi natrium oleh ginjal 3 kali;

- pemberian dopamin berkontribusi pada peningkatan fungsi antitoksik hati.

Dalam dosis 10 µg / kg / menit - menstimulasi reseptor alfa-adrenergik, yang mengarah pada peningkatan OPS, menyempitkan lumen pembuluh ginjal. Jika kontraktilitas tidak rusak, maka tekanan darah sistolik dan diastolik meningkat, kontraktilitas, jantung dan PP meningkat. Dosis bersifat kondisional - tergantung pada sensitivitas individu. Hal utama adalah efek bertahap dari dopamine pada berbagai zona reseptor.

INDIKASI: syok, berkembang pada latar belakang infark miokard, trauma, septikopiemia, operasi jantung terbuka, dengan gagal hati dan ginjal. Rute administrasi - di / di. Tindakan obat diakhiri 10-15 menit setelah pemberian.

- nyeri dada, kesulitan bernapas;

- sakit kepala, muntah;

DOBUTAMIN (Dobutrex) - tersedia dalam botol 20 ml, yang mengandung 0, 25 zat. Sintetis.

Secara selektif menstimulasi beta-1-adrenoreseptor, dengan demikian menunjukkan efek inotropik yang kuat, meningkatkan aliran darah koroner, memperbaiki sirkulasi darah. Reseptor dopamin tidak terpengaruh. Diperkenalkan pada / di, menetes.

INDIKASI: syok, berkembang pada latar belakang infark miokard, septikopiemia, gagal napas akut.

- peningkatan tajam dalam tekanan darah (hipertensi pulmonal);

- ketika menggunakan dosis tinggi, penyempitan pembuluh darah diamati, menyebabkan kerusakan suplai darah ke jaringan.

SARAN MENYESUAIKAN ALAMAT ALPHA ADDRESSORPERS

MESATON adalah alat seperti itu di tempat pertama.

Mesatonum (amp. Mengandung 1% larutan 1 ml, disuntikkan s / c, in / in, in / m; bubuk 0, 0-0-0, 025 - di dalam).

Obat ini memiliki efek merangsang yang kuat pada alpha-adrenoreseptor. Pada saat yang sama, ia juga memiliki beberapa tindakan yang dimediasi, karena ia berkontribusi sedikit pada pelepasan dari presinaptik akhir NA.

Efeknya yang menekan menyebabkan peningkatan tekanan darah. Dengan pemberian semi dermal, efeknya berlangsung hingga 40-50 menit, dan dengan terapi intravena selama 20 menit. Peningkatan tekanan darah disertai dengan bradikardia karena stimulasi refleks saraf vagus. Itu tidak secara langsung mempengaruhi jantung, itu hanya memiliki efek merangsang kecil pada sistem saraf pusat. Efektif saat dicerna (bubuk).

INDIKASI UNTUK APLIKASI sama dengan AT. Digunakan hanya sebagai agen bertekanan. Selain itu, dapat diberikan topikal dengan rhinitis (sebagai dekongestan) - solusi 1-2% (tetes). Dapat dikombinasikan dengan anestesi lokal. Dapat digunakan dalam pengobatan glaukoma sudut terbuka (tetes mata 1-2%). Obat ini efektif dalam takikardia atrium paroksismal.

Selain dana ini, topikal dalam bentuk tetes untuk berangsur-angsur ke dalam hidung, alpha adrenomimetic NAFTIZIN (obat Ceko Sanorin) telah menemukan penggunaan yang luas.

Naphtyzinum (10 ml botol - 0, 05-0, 1%).

Ini berbeda dalam struktur kimia dengan ON dan mezaton. Ini adalah turunan imidazolina. Dibandingkan dengan HA dan mezaton, itu menyebabkan efek vasokonstriktor yang lebih lama. Menyebabkan spasme pembuluh mukosa hidung, obat ini secara signifikan mengurangi sekresi eksudat, memperbaiki jalur napas (saluran pernapasan bagian atas). Naphthyzinum memiliki efek depresan pada sistem saraf pusat.

Diterapkan secara topikal untuk rinitis akut, rinitis alergi, sinusitis, dengan radang telinga tengah dengan obturasi tabung pendengaran, laringitis, radang sinus maksilaris (sinusitis).

Obat serupa, sering digunakan untuk indikasi yang sama - GALAZOLIN, juga merupakan turunan imidazolina.

Halazolinum (10 ml botol - 0, 1%).

Indikasi untuk digunakan sama dengan naphthyzine. Ini hanya harus dicatat bahwa ia memiliki efek iritasi ringan pada mukosa hidung.

MEAN STIMULATING PREFERREDLY BETA ADDRESS ORGANIZERS (BETA ADRENOMIMETICS)

ISADRIN adalah adrenomimetik beta klasik.

Isadrinum (vial dari 25 ml dan 100 ml, masing-masing, 0, 5% dan 1% solusi; tablet 0, 005). Obat ini adalah stimulator sintetis yang paling kuat dari reseptor beta-adrenergik. Ingat bahwa reseptor beta-2-adrenergik terletak di bronkus (rem), dan reseptor beta-1-adrenergik di jantung (menstimulasi). Izadrin menggairahkan beta-1 dan beta2 adrenoreseptor, oleh karena itu, dianggap sebagai mimik beta-adrenergik non selektif. Efeknya pada alpha-adrenoreseptor tidak memiliki signifikansi klinis.

EFEK FARMAKOLOGI UTAMA DARI ISADRINE

Efek utama terkait dengan efek pada otot polos bronkus, pembuluh otot rangka, dan jantung. Merangsang beta-2-adrenoreseptor dari bronkus, izadrin mengarah ke relaksasi yang kuat dari otot-otot yang terakhir, untuk mengurangi nada bronkus, yaitu, mengembangkan efek bronkodilator yang kuat. Izadrin adalah salah satu bronkodilator yang kuat.

Aksi beta-adrenomimetics, dan izadrina khususnya, pada bronkus juga berkontribusi pada pengeluaran air oleh kelenjar lendir (pencairan sputum), merangsang pembersihan silius dari bronkus (transportasi mukosiliar). 2 efek terakhir dapat dikombinasikan sebagai aktivasi transportasi mukosiliar.

Efek ekstrabronkial izadrina dimanifestasikan oleh penurunan resistensi pembuluh darah paru dan sistemik (penurunan OPS), peningkatan volume menit sirkulasi darah karena peningkatan volume stroke, dan juga takikardia (beta-1-adrenoreseptor), relaksasi otot-otot rahim.

Ini menyiratkan salah satu indikasi utama untuk penggunaan obat, yaitu penggunaan larutan izadrin dalam bentuk inhalasi untuk menghilangkan serangan asma. Selama menghirup izadrina, efek bronkodilator berkembang sangat cepat dan berlangsung selama sekitar 1 jam.

Larutan izadrina hidroklorida untuk inhalasi diproduksi dalam silinder khusus dan pasien sendiri menuangkan 1-2 ml per inhalasi ke inhaler.

Kadang-kadang dengan serangan bronkospasme yang kurang jelas, bentuk tablet obat (0, 005) di bawah lidah digunakan untuk tujuan ini. Dalam hal ini, efeknya berkembang lebih lambat dan lebih lemah. Kadang-kadang untuk pengobatan kronis menggunakan obat untuk penggunaan internal - per os, menelan pil. Efeknya bahkan lebih lemah. Tetapkan asma bronkial, bronkitis dengan spasme bronkus, dll.

Bertindak pada otot polos saluran gastrointestinal (dan alfa, dan beta-adrenoreseptor rem) izadrin mengurangi nada otot usus, melemaskan rahim, dan merangsang reseptor beta-1-adrenergik jantung, obat ini menyebabkan efek kardiotonik kuat, yang meningkatkan kekuatan dan detak jantung. Di bawah pengaruh izadrina, semua 4 fungsi jantung ditingkatkan: rangsangan, konduksi, kontraktilitas dan automatisme. Tekanan sistolik meningkat. Namun, merangsang reseptor beta-2-adrenergik pembuluh darah, terutama otot skelet, izadrin mengurangi tekanan diastolik.

Izadrin meningkatkan konduktivitas atrioventrikular, meningkatkan konduktivitas melalui sistem konduksi jantung.

Izadrin merangsang sistem saraf pusat, metabolisme mempengaruhi cara yang sama seperti adrenalin, tetapi hiperglikemia secara signifikan kurang menonjol.

Berdasarkan hal tersebut di atas, indikasi kedua untuk penggunaan izadrin berikut: pada penyumbatan jantung, khususnya dari AV node, serta dalam Adams-Stokes syndrome (tablet adalah sublingual).

EFEK SAMPING: menyebabkan takikardia, palpitasi, aritmia, yang dapat menyebabkan penipisan otot jantung. Ulserasi mukosa mulut saat diambil di bawah lidah. Kadang-kadang menyebabkan sakit kepala, tremor anggota badan. Relaksasi otot uterus - efek tokolitik.

Mempertimbangkan sejumlah efek samping yang terkait dengan eksitasi beta-1-adrenoreseptor jantung, yang takikardia, yang muncul ketika menangkap serangan asma dengan izadrino, sangat tidak menyenangkan, persiapan dengan efek dominan pada beta-2-adrenoreseptor disintesis. Saat ini, ada cukup banyak obat-obatan semacam itu, mereka digabungkan ke dalam sekelompok beta-2-adrenomimetik selektif. Seringkali, obat-obatan ini disajikan dalam bentuk aerosol.

ORCIPRENALINE (sinonim - alupente, asthmopent). Berlangsung 3-4 jam, tetapi biasanya 2-3 jam. Ketika digunakan dalam inhalasi, ia bertindak secepat izadrin.

PHENO TEROL (berotek, partusisten). Nama Latin adalah Fenoterolum. Obat resmi. Tersedia dalam botol dari 15 ml, yaitu 300 dosis tunggal. Ini berlangsung lebih lama dari orciprenaline selama sekitar 1 jam.

SALBUTAMOL (Salbutamolum - tab. - 0, 002; botol dengan 0, 5% solusi untuk respirator dalam 10 ml; ada solusi untuk di / dalam pendahuluan). Obat yang sama seperti dua obat sebelumnya, digunakan untuk indikasi yang sama. Semua obat ini memiliki efek stimulasi yang secara signifikan kurang jelas pada reseptor beta-1-adrenergik jantung. Selain itu, obat-obatan ini efektif untuk penggunaan enteral dan dibandingkan dengan izadriny, tindakan mereka tetap ada untuk waktu yang lebih lama.

Selektivitas obat-obatan ini tidak mutlak, sehingga kata "selektif" ditulis dalam tanda kutip. Di antara berbagai obat yang tersedia, tidak ada yang secara klinis melebihi salbutamol.

INDIKASI UNTUK PENGGUNAAN. Adrenomimetik beta-2 selektif digunakan:

1) baik untuk bantuan dan pencegahan (pengobatan kronis) serangan asma bronkial (inhalasi, oral, parenteral);

2) untuk mengurangi aktivitas kontraktil miometrium (tokoletiki) untuk mencegah persalinan prematur.

INTERFERERS TAMBAHAN (ADDRESSERS)

Adrenergic blocker memblokir reseptor adrenergik, mencegah aksi mediator norepinefrin dan agen adrenomimetik pada mereka. Adrenergic blocker tidak mempengaruhi sintesis norepinefrin.

Adrenergic blocker dibagi menjadi 2 kelompok:

Kehadiran efek alpha-adreno-blocking dalam zat mudah dideteksi oleh kemampuan mereka untuk mengurangi tekanan adrenalin atau "mendistorsi" -nya. Ini berarti bahwa dengan latar belakang aksi alpha-blocker, adrenalin tidak meningkatkan tekanan darah, tetapi menurunkannya. Yang terakhir adalah karena fakta bahwa, dengan latar belakang blok alpha-adrenoreseptor, efek merangsang adrenalin pada beta-adrenoreseptor pembuluh darah diwujudkan, yang disertai dengan ekspansi mereka.

Saat ini, alfa-blocker tidak terlalu penting dalam dunia kedokteran, meskipun dalam beberapa tahun terakhir, kepentingan mereka telah meningkat (penciptaan blocker selektif). Karena fakta bahwa alpha-adrenoreseptor terutama terkonsentrasi di pembuluh, efek farmakologi utama dari kelompok agen ini terkait dengan efeknya pada tonus vaskular.

Obat sintetis yang memblokir - dan -adrenoreseptor termasuk phentolamine (dan tropafen).

PENTOLAMIN (regitin) Phentolamini hydrochloridi (serbuk; meja. 0, 025). Turunan imidazolina.

Hal ini ditandai dengan efek pemblokiran alpha-adrenergik yang diucapkan, tetapi berumur pendek. Dengan pemberian intravena, efek adreno-blocking phentolamine bertahan rata-rata 10-15 menit (hingga 40 menit). Dengan v / m, per administrasi os, efeknya berlangsung hingga 3-4 jam.

Tekanan darah Phentolamine berkurang secara moderat. Obat ini menyebabkan meringankan kejang dan perluasan pembuluh perifer, terutama arteri dan precapillaries, meningkatkan suplai darah ke otot, kulit, dan selaput lendir.

Mekanisme mengurangi tekanan darah saat terkena phentolamine disebabkan oleh efek pemblokiran alfa-adreno dan aksi spasmolitik myotropic langsung. Namun, dengan pheochromocytoma (tumor medulla korteks adrenal), obat ini bertindak sempurna. Setelah injeksi intravena larutan 0,5% dengan pheochromocytoma, tekanan darah menurun setelah 2-5 menit sampai 35/20 mmHg. st. dengan pemulihan tingkat awalnya dalam 15-20 menit. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa dengan pheochromocytoma peningkatan tekanan darah disebabkan oleh tingkat tinggi endogen adrenalin (katekolamin) dalam sirkulasi. Faktanya adalah bahwa selama blokade alpha-adrenoreseptor yang beredar adrenalin menggairahkan beta-adrenoreseptor dari pembuluh darah, memperluas mereka, yang mengarah ke penurunan tajam dalam tekanan darah.

Karena fakta bahwa adrenoreseptor non-selektif dan alfa-1 dan alfa-2 terhalang, secara umum, phentolamine bertindak sebentar. Hal ini disebabkan gangguan autoregulasi fisiologis dari sekresi norepinefrin dalam sinapsenya. Blokade reseptor alfa-2-presinaptik melanggar mekanisme umpan balik negatif dan mediator norepinefrin secara konstan memasuki celah sinaptik. Ini menjelaskan efek samping dari phentolamine, yang menyebabkan takikardia berat dan meningkatkan kontraktilitas miokard, meningkatkan aktivitas motorik usus (hingga diare, karena reseptor adrenergik alfa dan beta dari saluran pencernaan adalah penghambatan) dan sekresi asam hidroklorik.

Phentolamine juga menyebabkan peningkatan aktivitas sekresi kelenjar saliva dan lakrimal, kelenjar saluran pernapasan, dan pankreas.

INDIKASI UNTUK PENGGUNAAN. Phentolamine saat ini relatif jarang digunakan. Paling sering itu diresepkan:

1) dalam diagnosis pheochromocytoma;

2) pada penyakit Raynaud, melenyapkan endarteritis, acrocyanosis, ulkus tropik dari ekstremitas bawah, yaitu, dalam berbagai penyakit yang berhubungan dengan gangguan sirkulasi perifer;

3) dengan syok hemoragik, kardiogenik, ketika ada kejang arteriol;

4) pada krisis hipertensi berat (jarang dalam bentuk suntik);

5) untuk luka baring, radang dingin.

- peningkatan nada gastrointestinal (diare);

- gatal pada kulit, kemerahan;

- pembengkakan mukosa hidung;

- overdosis - kolaps ortostatik.

Obat serupa, tetapi lebih kuat adalah tropofen. Kelompok obat berikutnya yang memblokir adrenoreseptor adalah obat semi-sintetik, yaitu alkaloid ergot dihidrogenasi. Ergot adalah parasit jamur pada telinga rye (ergot dalam bahasa Prancis).

Oleh karena itu, obat-obatan alami diisolasi dari ergot, yang disebut: ergocarnine, ergokristin, ergokriptin, ergotoxin, ergotamine - obat ini merangsang pengurangan otot polos pembuluh darah, rahim. Obat-obatan beracun. Jika alkaloid ergot dihidrogenasi, yaitu ditambah 2 atom hidrogen, dihidroergotoxin dan dihidroergotamina diperoleh.

Obat-obatan ini adalah alfa-blocker. Mereka adalah bagian dari agen antihipertensi gabungan (adelfan, cristipin, dll.). Secara independen, obat-obatan praktis tidak digunakan, tetapi hanya digunakan dalam kombinasi dengan zat lain sebagai agen antihipertensi.

Karena non-selektivitas tindakan dari agen yang terdaftar, yaitu, memblokir postsynaptic alpha-1-adrenoreseptor dan presynaptic alpha-2-adrenoreseptor, autoregulasi fisiologis produksi noradrenalin terganggu. Ada gangguan umpan balik negatif, dengan hasil bahwa norepinefrin terus-menerus memasuki celah sinaptik, dan memasuki hubungan kompetitif dengan alpha-blocker, menggantikan mereka dari reseptor alfa. Yang terakhir menjelaskan durasi singkat dari aksi alfa-blockers non-selektif dan reaksi merugikan yang dihasilkan (takikardia).

Oleh karena itu, bloker alpha-adrenergik yang memblokir terutama postsynaptic alpha-1-adrenoreseptor terbukti sangat menjanjikan. Karena berfungsi presinaptik reseptor alfa-2-adrenergik, mekanisme umpan balik negatif dipertahankan dan, oleh karena itu, tidak ada peningkatan pelepasan norepinefrin terjadi. Blok alpha-1-adrenoreceptor pasca-sinaptik menjadi lebih stabil. Takikardia tidak terjadi.

Untuk obat yang memiliki efek dominan pada reseptor alpha-1-adrenergik postsynaptic, itu adalah Prazosin (minyress, pratsilol).

Prazosinum (tabl. 0, 001, 0, 002, 0, 005). Dalam hal memblokir aktivitas, itu melebihi phentolamine 10 kali. Efek farmakologis utama dari prazosin adalah penurunan tekanan darah. Efek ini disebabkan oleh penurunan tonus arteri dan, pada tingkat yang lebih rendah, pembuluh vena, penurunan aliran balik vena dan fungsi jantung.

Denyut jantung tidak berubah secara signifikan; jika takikardia terjadi, itu sangat tidak signifikan. Obat ini efektif bila diberikan secara oral. Tindakannya datang dalam 30-60 menit dan berlangsung 6-8 jam. Prazosin digunakan sebagai agen antihipertensi untuk hipertensi (tingkat keparahan moderat).

PENGARUH SAMPING ADRENALIN

INDIKASI UNTUK ADRENALINE TERKAIT DENGAN RESEPTION BETA

1) Ketika Anda menghentikan aktivitas jantung (tenggelam, cedera listrik). Diperkenalkan intracardiacly. Efektivitas prosedur mencapai 25%. Tetapi terkadang ini adalah satu-satunya cara untuk menyelamatkan pasien. Namun, lebih baik menggunakan defibrillator dalam kasus ini.

2) Adrenalin diindikasikan untuk bentuk yang paling berat dari blok jantung AV, yaitu untuk aritmia jantung berat.

3) Obat ini juga digunakan untuk meredakan bronkospasme pada pasien dengan asma bronkial. Dalam hal ini, pemberian adrenalin subkutan digunakan.

Kami memperkenalkannya secara subkutan, karena beta-adrenoreseptor, khususnya, beta2-adrenoreseptor, bersemangat dengan baik pada konsentrasi rendah adrenalin selama 30 menit (perpanjangan efek).

4) Pada dosis tunggal 0,5 mg, adrenalin dapat digunakan dengan injeksi subkutan sebagai sarana yang mendesak untuk menghilangkan koma hipoglikemik. Tentu saja, lebih baik untuk memberikan solusi glukosa, tetapi dalam beberapa bentuk mereka menggunakan adrenalin (bergantung pada efek glikogenolisis).

1) Dengan / dalam pengenalan adrenalin dapat menyebabkan aritmia jantung, dalam bentuk fibrilasi ventrikel.

Arrhythmias sangat berbahaya ketika memberikan adrenalin dengan latar belakang aksi agen-agen sesibilisasi miokard (anestetik, seperti anestesi umum yang mengandung fluorin, fluorothane, cyclopropane). Ini adalah efek yang tidak diinginkan yang signifikan.

2) Kecemasan ringan, tremor, agitasi. Gejala-gejala ini tidak mengerikan, karena manifestasi dari efek ini berumur pendek, dan selain itu, pasien berada dalam situasi yang ekstrim.

3) Dengan pengenalan adrenalin dapat menyebabkan edema paru, jadi lebih baik untuk mengambil obat dobutrex untuk guncangan.

Tidak seperti adrenalin, yang bertindak langsung pada alfa-, beta-adrenoreseptor, ada agen yang memiliki efek farmakologi yang sama secara tidak langsung. Ini disebut adrenomimetik atau simpatomimetik tak langsung bertindak.

Aksi tidak langsung adrenamymetics secara tidak langsung merangsang alpha dan beta adrenoreseptor adalah EPHEDRIN, alkaloid dari daun tanaman Effedra. Di Rusia, rumput Kuzmicheva disebut.

Nama Latin Effedrini hydrochloridum diterbitkan dalam tabel. - 0, 025; amp - 5% - 1 ml; 5% solusi eksternal, tetes hidung).

Ephedrine memiliki arah aksi ganda: dengan mempengaruhi, pertama, presinaptik, penebalan saraf simpatis yang varicose, itu berkontribusi pada pelepasan mediator norepinefrin. Dan dari posisi ini disebut simpatomimetik. Kedua, memiliki efek stimulasi yang lebih lemah langsung pada adrenoreseptor.

EFEK FARMAKOLOGIS - mirip dengan adrenalin. Merangsang aktivitas jantung, meningkatkan tekanan darah, menyebabkan efek bronkodilator, menghambat motilitas usus, melebarkan pupil, meningkatkan tonus otot rangka, menyebabkan hiperglikemia.

Efek berkembang lebih lambat, tetapi bertahan lebih lama. Misalnya, menurut efek pada tekanan darah, efedrin bertindak lebih lama - sekitar 7-10 kali. Dengan aktivitas memberi adrenalin. Aktif saat dicerna. Menembus sistem saraf pusat, menggairahkannya. Dengan pemberian efedrin berulang setelah 10-30 menit dari suntikan pertama, fenomena tachiphylaxis berkembang, yaitu, penurunan tingkat respons. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa ada penipisan noradrenalin di depot.

Hampir penting, efedrin diekspresikan merangsang sistem saraf pusat. Ini digunakan di klinik psikiatri dan anestesi.

INDIKASI UNTUK APLIKASI:

- sebagai bronkodilator pada asma bronkial, demam, penyakit serum;

- kadang-kadang untuk meningkatkan tekanan darah, hipotensi kronis, hipotensi;

- efektif dalam pilek biasa, yaitu rinitis, ketika larutan efedrin ditanamkan ke saluran hidung (vasokonstriksi lokal, sekresi mukosa hidung berkurang);

- digunakan dengan blok AV, dengan aritmia genesis ini;

- dalam oftalmologi untuk perluasan pupil (tetes);

- dalam psikiatri dalam pengobatan pasien dengan narkolepsi (keadaan mental khusus dengan peningkatan rasa kantuk dan apatis), ketika pemberian efedrin ditujukan untuk merangsang sistem saraf pusat.

- menggunakan efedrin untuk myasthenia gravis, dalam kombinasi dengan agen AChE;

- selain itu, dalam kasus keracunan dengan obat-obatan hipnosis dan obat-obatan narkotika, yaitu dengan menggunakan SSP yang menindas

- terkadang dengan enuresis;

- dalam anestesiologi selama anestesi spinal (pencegahan penurunan tekanan darah).

Kelompok agen yang merangsang reseptor alfa dan beta juga L-NORADRENALINE. Pada alpha, reseptor beta bertindak sebagai mediator; sebagai obat, hanya mempengaruhi reseptor alfa. Norepinefrin memiliki efek stimulasi kuat langsung pada reseptor alfa-adrenergik.

Nama latinnya adalah Noradrenalini hydrotatis (masing-masing 1 ml - 0, 2% larutan).

Efek utama NA adalah peningkatan tekanan darah (BP) yang diucapkan, tetapi pendek (dalam beberapa menit). Hal ini disebabkan efek stimulasi langsung dari norepinefrin pada adrenoreseptor alfa pembuluh darah dan peningkatan resistensi perifer. Tidak seperti tekanan adrenalin, sistolik, diastolik dan peningkatan tekanan arteri.

Pembuluh darah di bawah pengaruh ON menyempit. Kenaikan tekanan darah sangat signifikan sehingga sebagai respons terhadap hipertensi yang berkembang cepat karena stimulasi baroreseptor sinus karotis dengan latar belakang HA, irama detak jantung berkurang secara signifikan, yang merupakan refleks dari sinus karotid ke pusat saraf vagus. Sesuai dengan ini, bradikardia, yang berkembang dengan pengenalan norepinefrin, dapat dicegah dengan pengenalan atropin.

Di bawah pengaruh norepinefrin, curah jantung (volume menit) atau praktis tidak berubah, tetapi volume stroke meningkat.

Pada otot-otot halus organ-organ internal, metabolisme dan sistem saraf pusat obat memiliki efek searah dengan adrenalin, tetapi secara signifikan lebih rendah daripada yang terakhir.

Rute utama administrasi untuk norepinefrin adalah IV. Masuk / masuk, menetes, karena bertindak untuk waktu yang singkat.

INDIKASI UNTUK PENGGUNAAN NORADRENALINE.

Digunakan dalam kondisi yang melibatkan penurunan tekanan darah akut. Paling sering itu adalah syok traumatis, intervensi bedah yang luas.

Pada kardiogenik (infark miokard) dan syok hemoragik (kehilangan darah) dengan hipotensi berat, noradrenalin tidak dapat digunakan, karena suplai darah ke jaringan memburuk ke tingkat yang lebih besar karena spasme arteriol, yaitu mikrosirkulasi memburuk (sirkulasi sentral, microvessels mengalami spasme - dengan latar belakang ini terluka. memperburuk kondisi pasien bahkan lebih).

EFEK SAMPING ketika menggunakan norepinefrin jarang diamati. Mereka mungkin terkait dengan kemungkinan:

1) gagal napas;

2) sakit kepala;

3) manifestasi aritmia jantung bila dikombinasikan dengan agen yang meningkatkan rangsangan miokardium;

4) di tempat injeksi, munculnya nekrosis jaringan (spasme arteriol) adalah mungkin, oleh karena itu, diperkenalkan di / dalam, menetes.

ALPHA, BETA DAN DOPAMINE RECEPTOR STIMULATOR

Dopamin adalah amina biogenik yang berasal dari L-tirosin. Dia adalah pendahulu dari norepinefrin.

DOPAMIN atau dopamine (lat. - Dofaminum - amp. 0,5% - 5 ml) sekarang diproduksi secara sintetis, menstimulasi reseptor alfa, beta dan D (dopamin) dari sistem saraf simpatetik. Tingkat keparahan efek ditentukan oleh dosis. Dalam dosis rendah itu bekerja pada reseptor D, dalam dosis yang lebih tinggi - pada adrenoreseptor.

Dalam dosis rendah - 0,5-2 μg / kg / menit, itu terutama mempengaruhi reseptor dopaminergik (D-1), yang mengarah pada perluasan pembuluh ginjal dan usus, pembuluh serebral dan koroner (pembuluh mesenterika), mengurangi resistensi perifer total pembuluh (OPS). ).

Dalam dosis 2-10 mcg / kg / menit - memiliki efek inotropik positif karena stimulasi beta-1-adrenoreseptor jantung dan tindakan tidak langsung karena pelepasan cepat norepinefrin dari granula cadangan (perbedaan utama dari epinefrin adalah meningkatkan kekuatan kontraksi jantung lebih dari frekuensi mereka).

Semua ini mengarah:

- peningkatan aktivitas kontraktil miokard;

- meningkatkan kerja hati;

- peningkatan tekanan darah sistolik dan tekanan darah nadi dengan tekanan darah diastolik konstan;

- untuk meningkatkan aliran darah koroner;

- untuk meningkatkan aliran darah ginjal hingga 40%, serta ekskresi natrium oleh ginjal 3 kali;

- pemberian dopamin berkontribusi pada peningkatan fungsi antitoksik hati.

Dalam dosis 10 µg / kg / menit - menstimulasi reseptor alfa-adrenergik, yang mengarah pada peningkatan OPS, menyempitkan lumen pembuluh ginjal. Jika kontraktilitas tidak rusak, maka tekanan darah sistolik dan diastolik meningkat, kontraktilitas, jantung dan PP meningkat. Dosis bersifat kondisional - tergantung pada sensitivitas individu. Hal utama adalah efek bertahap dari dopamine pada berbagai zona reseptor.

INDIKASI: syok, berkembang pada latar belakang infark miokard, trauma, septikopiemia, operasi jantung terbuka, dengan gagal hati dan ginjal. Rute administrasi - di / di. Tindakan obat diakhiri 10-15 menit setelah pemberian.

- nyeri dada, kesulitan bernapas;

- sakit kepala, muntah;

DOBUTAMIN (Dobutrex) - tersedia dalam botol 20 ml, yang mengandung 0, 25 zat. Sintetis.

Secara selektif menstimulasi beta-1-adrenoreseptor, dengan demikian menunjukkan efek inotropik yang kuat, meningkatkan aliran darah koroner, memperbaiki sirkulasi darah. Reseptor dopamin tidak terpengaruh. Diperkenalkan pada / di, menetes.

INDIKASI: syok, berkembang pada latar belakang infark miokard, septikopiemia, gagal napas akut.

- peningkatan tajam dalam tekanan darah (hipertensi pulmonal);

- ketika menggunakan dosis tinggi, penyempitan pembuluh darah diamati, menyebabkan kerusakan suplai darah ke jaringan.

SARAN MENYESUAIKAN ALAMAT ALPHA ADDRESSORPERS

MESATON adalah alat seperti itu di tempat pertama.

Mesatonum (amp. Mengandung 1% larutan 1 ml, disuntikkan s / c, in / in, in / m; bubuk 0, 0-0-0, 025 - di dalam).

Obat ini memiliki efek merangsang yang kuat pada alpha-adrenoreseptor. Pada saat yang sama, ia juga memiliki beberapa tindakan yang dimediasi, karena ia berkontribusi sedikit pada pelepasan dari presinaptik akhir NA.

Efeknya yang menekan menyebabkan peningkatan tekanan darah. Dengan pemberian semi dermal, efeknya berlangsung hingga 40-50 menit, dan dengan terapi intravena selama 20 menit. Peningkatan tekanan darah disertai dengan bradikardia karena stimulasi refleks saraf vagus. Itu tidak secara langsung mempengaruhi jantung, itu hanya memiliki efek merangsang kecil pada sistem saraf pusat. Efektif saat dicerna (bubuk).

INDIKASI UNTUK APLIKASI sama dengan AT. Digunakan hanya sebagai agen bertekanan. Selain itu, dapat diberikan topikal dengan rhinitis (sebagai dekongestan) - solusi 1-2% (tetes). Dapat dikombinasikan dengan anestesi lokal. Dapat digunakan dalam pengobatan glaukoma sudut terbuka (tetes mata 1-2%). Obat ini efektif dalam takikardia atrium paroksismal.

Selain dana ini, topikal dalam bentuk tetes untuk berangsur-angsur ke dalam hidung, alpha adrenomimetic NAFTIZIN (obat Ceko Sanorin) telah menemukan penggunaan yang luas.

Naphtyzinum (10 ml botol - 0, 05-0, 1%).

Ini berbeda dalam struktur kimia dengan ON dan mezaton. Ini adalah turunan imidazolina. Dibandingkan dengan HA dan mezaton, itu menyebabkan efek vasokonstriktor yang lebih lama. Menyebabkan spasme pembuluh mukosa hidung, obat ini secara signifikan mengurangi sekresi eksudat, memperbaiki jalur napas (saluran pernapasan bagian atas). Naphthyzinum memiliki efek depresan pada sistem saraf pusat.

Diterapkan secara topikal untuk rinitis akut, rinitis alergi, sinusitis, dengan radang telinga tengah dengan obturasi tabung pendengaran, laringitis, radang sinus maksilaris (sinusitis).

Obat serupa, sering digunakan untuk indikasi yang sama - GALAZOLIN, juga merupakan turunan imidazolina.

Halazolinum (10 ml botol - 0, 1%).

Indikasi untuk digunakan sama dengan naphthyzine. Ini hanya harus dicatat bahwa ia memiliki efek iritasi ringan pada mukosa hidung.

MEAN STIMULATING PREFERREDLY BETA ADDRESS ORGANIZERS (BETA ADRENOMIMETICS)

ISADRIN adalah adrenomimetik beta klasik.

Isadrinum (vial dari 25 ml dan 100 ml, masing-masing, 0, 5% dan 1% solusi; tablet 0, 005). Obat ini adalah stimulator sintetis yang paling kuat dari reseptor beta-adrenergik. Ingat bahwa reseptor beta-2-adrenergik terletak di bronkus (rem), dan reseptor beta-1-adrenergik di jantung (menstimulasi). Izadrin menggairahkan beta-1 dan beta2 adrenoreseptor, oleh karena itu, dianggap sebagai mimik beta-adrenergik non selektif. Efeknya pada alpha-adrenoreseptor tidak memiliki signifikansi klinis.

EFEK FARMAKOLOGI UTAMA DARI ISADRINE

Efek utama terkait dengan efek pada otot polos bronkus, pembuluh otot rangka, dan jantung. Merangsang beta-2-adrenoreseptor dari bronkus, izadrin mengarah ke relaksasi yang kuat dari otot-otot yang terakhir, untuk mengurangi nada bronkus, yaitu, mengembangkan efek bronkodilator yang kuat. Izadrin adalah salah satu bronkodilator yang kuat.

Aksi beta-adrenomimetics, dan izadrina khususnya, pada bronkus juga berkontribusi pada pengeluaran air oleh kelenjar lendir (pencairan sputum), merangsang pembersihan silius dari bronkus (transportasi mukosiliar). 2 efek terakhir dapat dikombinasikan sebagai aktivasi transportasi mukosiliar.

Efek ekstrabronkial izadrina dimanifestasikan oleh penurunan resistensi pembuluh darah paru dan sistemik (penurunan OPS), peningkatan volume menit sirkulasi darah karena peningkatan volume stroke, dan juga takikardia (beta-1-adrenoreseptor), relaksasi otot-otot rahim.

Ini menyiratkan salah satu indikasi utama untuk penggunaan obat, yaitu penggunaan larutan izadrin dalam bentuk inhalasi untuk menghilangkan serangan asma. Selama menghirup izadrina, efek bronkodilator berkembang sangat cepat dan berlangsung selama sekitar 1 jam.

Larutan izadrina hidroklorida untuk inhalasi diproduksi dalam silinder khusus dan pasien sendiri menuangkan 1-2 ml per inhalasi ke inhaler.

Kadang-kadang dengan serangan bronkospasme yang kurang jelas, bentuk tablet obat (0, 005) di bawah lidah digunakan untuk tujuan ini. Dalam hal ini, efeknya berkembang lebih lambat dan lebih lemah. Kadang-kadang untuk pengobatan kronis menggunakan obat untuk penggunaan internal - per os, menelan pil. Efeknya bahkan lebih lemah. Tetapkan asma bronkial, bronkitis dengan spasme bronkus, dll.

Bertindak pada otot polos saluran gastrointestinal (dan alfa, dan beta-adrenoreseptor rem) izadrin mengurangi nada otot usus, melemaskan rahim, dan merangsang reseptor beta-1-adrenergik jantung, obat ini menyebabkan efek kardiotonik kuat, yang meningkatkan kekuatan dan detak jantung. Di bawah pengaruh izadrina, semua 4 fungsi jantung ditingkatkan: rangsangan, konduksi, kontraktilitas dan automatisme. Tekanan sistolik meningkat. Namun, merangsang reseptor beta-2-adrenergik pembuluh darah, terutama otot skelet, izadrin mengurangi tekanan diastolik.

Izadrin meningkatkan konduktivitas atrioventrikular, meningkatkan konduktivitas melalui sistem konduksi jantung.

Izadrin merangsang sistem saraf pusat, metabolisme mempengaruhi cara yang sama seperti adrenalin, tetapi hiperglikemia secara signifikan kurang menonjol.

Berdasarkan hal tersebut di atas, indikasi kedua untuk penggunaan izadrin berikut: pada penyumbatan jantung, khususnya dari AV node, serta dalam Adams-Stokes syndrome (tablet adalah sublingual).

EFEK SAMPING: menyebabkan takikardia, palpitasi, aritmia, yang dapat menyebabkan penipisan otot jantung. Ulserasi mukosa mulut saat diambil di bawah lidah. Kadang-kadang menyebabkan sakit kepala, tremor anggota badan. Relaksasi otot uterus - efek tokolitik.

Mempertimbangkan sejumlah efek samping yang terkait dengan eksitasi beta-1-adrenoreseptor jantung, yang takikardia, yang muncul ketika menangkap serangan asma dengan izadrino, sangat tidak menyenangkan, persiapan dengan efek dominan pada beta-2-adrenoreseptor disintesis. Saat ini, ada cukup banyak obat-obatan semacam itu, mereka digabungkan ke dalam sekelompok beta-2-adrenomimetik selektif. Seringkali, obat-obatan ini disajikan dalam bentuk aerosol.

ORCIPRENALINE (sinonim - alupente, asthmopent). Berlangsung 3-4 jam, tetapi biasanya 2-3 jam. Ketika digunakan dalam inhalasi, ia bertindak secepat izadrin.

PHENO TEROL (berotek, partusisten). Nama Latin adalah Fenoterolum. Obat resmi. Tersedia dalam botol dari 15 ml, yaitu 300 dosis tunggal. Ini berlangsung lebih lama dari orciprenaline selama sekitar 1 jam.

SALBUTAMOL (Salbutamolum - tab. - 0, 002; botol dengan 0, 5% solusi untuk respirator dalam 10 ml; ada solusi untuk di / dalam pendahuluan). Obat yang sama seperti dua obat sebelumnya, digunakan untuk indikasi yang sama. Semua obat ini memiliki efek stimulasi yang secara signifikan kurang jelas pada reseptor beta-1-adrenergik jantung. Selain itu, obat-obatan ini efektif untuk penggunaan enteral dan dibandingkan dengan izadriny, tindakan mereka tetap ada untuk waktu yang lebih lama.

Selektivitas obat-obatan ini tidak mutlak, sehingga kata "selektif" ditulis dalam tanda kutip. Di antara berbagai obat yang tersedia, tidak ada yang secara klinis melebihi salbutamol.

INDIKASI UNTUK PENGGUNAAN. Adrenomimetik beta-2 selektif digunakan:

1) baik untuk bantuan dan pencegahan (pengobatan kronis) serangan asma bronkial (inhalasi, oral, parenteral);

2) untuk mengurangi aktivitas kontraktil miometrium (tokoletiki) untuk mencegah persalinan prematur.

INTERFERERS TAMBAHAN (ADDRESSERS)

Adrenergic blocker memblokir reseptor adrenergik, mencegah aksi mediator norepinefrin dan agen adrenomimetik pada mereka. Adrenergic blocker tidak mempengaruhi sintesis norepinefrin.

Adrenergic blocker dibagi menjadi 2 kelompok:

Kehadiran efek alpha-adreno-blocking dalam zat mudah dideteksi oleh kemampuan mereka untuk mengurangi tekanan adrenalin atau "mendistorsi" -nya. Ini berarti bahwa dengan latar belakang aksi alpha-blocker, adrenalin tidak meningkatkan tekanan darah, tetapi menurunkannya. Yang terakhir adalah karena fakta bahwa, dengan latar belakang blok alpha-adrenoreseptor, efek merangsang adrenalin pada beta-adrenoreseptor pembuluh darah diwujudkan, yang disertai dengan ekspansi mereka.

Saat ini, alfa-blocker tidak terlalu penting dalam dunia kedokteran, meskipun dalam beberapa tahun terakhir, kepentingan mereka telah meningkat (penciptaan blocker selektif). Karena fakta bahwa alpha-adrenoreseptor terutama terkonsentrasi di pembuluh, efek farmakologi utama dari kelompok agen ini terkait dengan efeknya pada tonus vaskular.

Obat sintetis yang memblokir - dan -adrenoreseptor termasuk phentolamine (dan tropafen).

PENTOLAMIN (regitin) Phentolamini hydrochloridi (serbuk; meja. 0, 025). Turunan imidazolina.

Hal ini ditandai dengan efek pemblokiran alpha-adrenergik yang diucapkan, tetapi berumur pendek. Dengan pemberian intravena, efek adreno-blocking phentolamine bertahan rata-rata 10-15 menit (hingga 40 menit). Dengan v / m, per administrasi os, efeknya berlangsung hingga 3-4 jam.

Tekanan darah Phentolamine berkurang secara moderat. Obat ini menyebabkan meringankan kejang dan perluasan pembuluh perifer, terutama arteri dan precapillaries, meningkatkan suplai darah ke otot, kulit, dan selaput lendir.

Mekanisme mengurangi tekanan darah saat terkena phentolamine disebabkan oleh efek pemblokiran alfa-adreno dan aksi spasmolitik myotropic langsung. Namun, dengan pheochromocytoma (tumor medulla korteks adrenal), obat ini bertindak sempurna. Setelah injeksi intravena larutan 0,5% dengan pheochromocytoma, tekanan darah menurun setelah 2-5 menit sampai 35/20 mmHg. st. dengan pemulihan tingkat awalnya dalam 15-20 menit. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa dengan pheochromocytoma peningkatan tekanan darah disebabkan oleh tingkat tinggi endogen adrenalin (katekolamin) dalam sirkulasi. Faktanya adalah bahwa selama blokade alpha-adrenoreseptor yang beredar adrenalin menggairahkan beta-adrenoreseptor dari pembuluh darah, memperluas mereka, yang mengarah ke penurunan tajam dalam tekanan darah.

Karena fakta bahwa adrenoreseptor non-selektif dan alfa-1 dan alfa-2 terhalang, secara umum, phentolamine bertindak sebentar. Hal ini disebabkan gangguan autoregulasi fisiologis dari sekresi norepinefrin dalam sinapsenya. Blokade reseptor alfa-2-presinaptik melanggar mekanisme umpan balik negatif dan mediator norepinefrin secara konstan memasuki celah sinaptik. Ini menjelaskan efek samping dari phentolamine, yang menyebabkan takikardia berat dan meningkatkan kontraktilitas miokard, meningkatkan aktivitas motorik usus (hingga diare, karena reseptor adrenergik alfa dan beta dari saluran pencernaan adalah penghambatan) dan sekresi asam hidroklorik.

Phentolamine juga menyebabkan peningkatan aktivitas sekresi kelenjar saliva dan lakrimal, kelenjar saluran pernapasan, dan pankreas.

INDIKASI UNTUK PENGGUNAAN. Phentolamine saat ini relatif jarang digunakan. Paling sering itu diresepkan:

1) dalam diagnosis pheochromocytoma;

2) pada penyakit Raynaud, melenyapkan endarteritis, acrocyanosis, ulkus tropik dari ekstremitas bawah, yaitu, dalam berbagai penyakit yang berhubungan dengan gangguan sirkulasi perifer;

3) dengan syok hemoragik, kardiogenik, ketika ada kejang arteriol;

4) pada krisis hipertensi berat (jarang dalam bentuk suntik);

5) untuk luka baring, radang dingin.

- peningkatan nada gastrointestinal (diare);

- gatal pada kulit, kemerahan;

- pembengkakan mukosa hidung;

- overdosis - kolaps ortostatik.

Obat serupa, tetapi lebih kuat adalah tropofen. Kelompok obat berikutnya yang memblokir adrenoreseptor adalah obat semi-sintetik, yaitu alkaloid ergot dihidrogenasi. Ergot adalah parasit jamur pada telinga rye (ergot dalam bahasa Prancis).

Oleh karena itu, obat-obatan alami diisolasi dari ergot, yang disebut: ergocarnine, ergokristin, ergokriptin, ergotoxin, ergotamine - obat ini merangsang pengurangan otot polos pembuluh darah, rahim. Obat-obatan beracun. Jika alkaloid ergot dihidrogenasi, yaitu ditambah 2 atom hidrogen, dihidroergotoxin dan dihidroergotamina diperoleh.

Obat-obatan ini adalah alfa-blocker. Mereka adalah bagian dari agen antihipertensi gabungan (adelfan, cristipin, dll.). Secara independen, obat-obatan praktis tidak digunakan, tetapi hanya digunakan dalam kombinasi dengan zat lain sebagai agen antihipertensi.

Karena non-selektivitas tindakan dari agen yang terdaftar, yaitu, memblokir postsynaptic alpha-1-adrenoreseptor dan presynaptic alpha-2-adrenoreseptor, autoregulasi fisiologis produksi noradrenalin terganggu. Ada gangguan umpan balik negatif, dengan hasil bahwa norepinefrin terus-menerus memasuki celah sinaptik, dan memasuki hubungan kompetitif dengan alpha-blocker, menggantikan mereka dari reseptor alfa. Yang terakhir menjelaskan durasi singkat dari aksi alfa-blockers non-selektif dan reaksi merugikan yang dihasilkan (takikardia).

Oleh karena itu, bloker alpha-adrenergik yang memblokir terutama postsynaptic alpha-1-adrenoreseptor terbukti sangat menjanjikan. Karena berfungsi presinaptik reseptor alfa-2-adrenergik, mekanisme umpan balik negatif dipertahankan dan, oleh karena itu, tidak ada peningkatan pelepasan norepinefrin terjadi. Blok alpha-1-adrenoreceptor pasca-sinaptik menjadi lebih stabil. Takikardia tidak terjadi.

Untuk obat yang memiliki efek dominan pada reseptor alpha-1-adrenergik postsynaptic, itu adalah Prazosin (minyress, pratsilol).

Prazosinum (tabl. 0, 001, 0, 002, 0, 005). Dalam hal memblokir aktivitas, itu melebihi phentolamine 10 kali. Efek farmakologis utama dari prazosin adalah penurunan tekanan darah. Efek ini disebabkan oleh penurunan tonus arteri dan, pada tingkat yang lebih rendah, pembuluh vena, penurunan aliran balik vena dan fungsi jantung.

Denyut jantung tidak berubah secara signifikan; jika takikardia terjadi, itu sangat tidak signifikan. Obat ini efektif bila diberikan secara oral. Tindakannya datang dalam 30-60 menit dan berlangsung 6-8 jam. Prazosin digunakan sebagai agen antihipertensi untuk hipertensi (tingkat keparahan moderat).

Artikel Lain Tentang Tiroid

Eutirox ketika merencanakan, selama kehamilan dan menyusuiMempersiapkan kelahiran hidup baru adalah hal yang sangat menarik dan bertanggung jawab, jadi Anda harus mendekatinya dengan bijak, terutama jika Anda memiliki masalah dengan tiroid.

Pembesaran payudara selalu mengganggu pikiran wanita dari segala usia. Lagi pula, payudara besar yang indah selalu menjadi kunci sukses dalam menarik perhatian lawan jenis.

Sebagai dokter senior dari Diabetes Center Joslin di Boston Om Ganda mengatakan, di dunia yang ideal, penderita diabetes mengukur kadar gula darah setidaknya 6-7 kali sehari, namun, ini tidak mungkin karena waktu dan sumber daya.