Utama / Hipoplasia

Sibutramine - petunjuk penggunaan, analog, ulasan dan bentuk pelepasan (hidroklorida monohidrat bubuk untuk pembuatan obat berdasarkan itu) obat untuk pengobatan obesitas dan penurunan berat badan pada orang dewasa, anak-anak dan selama kehamilan. Dilarang atau Diizinkan

Dalam artikel ini, Anda dapat membaca petunjuk penggunaan obat Sibutramine. Disajikan ulasan pengunjung ke situs - konsumen obat ini, serta pendapat spesialis dalam penggunaan sibutramine dalam prakteknya. Permintaan besar untuk menambahkan umpan balik Anda pada obat lebih aktif: obat membantu atau tidak membantu menyingkirkan penyakit, komplikasi dan efek samping apa yang diamati, yang mungkin tidak dinyatakan oleh produsen dalam anotasi. Analoginya sibutramine di hadapan analog struktural yang tersedia. Gunakan untuk pengobatan obesitas alimentari dan penurunan berat badan pada orang dewasa, anak-anak, serta selama kehamilan dan menyusui. Obat itu dilarang atau diizinkan di wilayah Rusia dan di Eropa.

Sibutramine - obat untuk obesitas sentral. Mekanisme kerja adalah karena penghambatan selektif serotonin dan noradrenalin reuptake, dan pada tingkat lebih rendah, dopamin. Mempercepat serangan dan memperpanjang rasa kenyang, yang mengarah pada penurunan asupan makanan. Meningkatkan konsumsi energi karena stimulasi thermogenesis melalui aktivasi tidak langsung dari beta3-adrenoreseptor. Bertindak di kedua sisi keseimbangan energi dan berkontribusi pada penurunan berat badan.

Sibutramine dan metabolitnya tidak melepaskan monoamina dan bukan MAO inhibitor, mereka tidak memiliki afinitas untuk reseptor serotonergik, adrenergik, dopaminergik, muskarinik, histamin, benzodiazepine dan NMDA.

Komposisi

Sibutramine hidroklorida monohidrat.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, sibutramine cepat diserap dari saluran gastrointestinal. Hampir sepenuhnya dimetabolisme di hati dengan partisipasi sitokrom CYP3A4 isoenzim dengan pembentukan mono- (dismethylsibutramine) dan di-dismethyl (di-dismethylsibutramine) bentuk metabolit aktif (M1 dan M2), serta hidroksilasi dan konjugasi dengan pembentukan metabolit tidak aktif. Ini cepat dan terdistribusi dengan baik di jaringan. Diekskresikan terutama oleh ginjal dalam bentuk metabolit yang tidak aktif.

Indikasi

  • sebagai bagian dari perawatan terapi kompleks pasien dengan kelebihan berat badan pada obesitas pencernaan dengan indeks massa tubuh 30 kg / m2 dan lebih, pada obesitas pencernaan dengan indeks massa tubuh 27 kg / m2 dan lebih di hadapan faktor risiko lain karena kelebihan berat badan, termasuk diabetes mellitus tipe 2 (tidak tergantung insulin) atau hiperlipidemia.

Bentuk rilis

Zat bubuk (digunakan untuk pembuatan olahan berdasarkan Sibutramine).

Instruksi penggunaan dan rejimen

Dosis awal adalah 10 mg per hari. Dengan kurangnya efikasi ketika digunakan dalam dosis ini (penurunan berat badan kurang dari 2 kg dalam 4 minggu) dan dengan tolerabilitas yang baik, dosis dapat ditingkatkan menjadi 15 mg per hari.

Dengan tidak adanya efek ketika menggunakan dengan dosis 15 mg per hari (penurunan berat badan kurang dari 2 kg dalam 4 minggu), sibutramine harus ditarik.

Pada pasien yang tidak cukup menanggapi terapi, yaitu di mana dalam 3 bulan tidak mungkin untuk mencapai tingkat 5% dari penurunan berat badan dari tingkat awal, durasi penggunaan tidak boleh lebih dari 3 bulan.

Perjalanan pengobatan tidak lebih dari 1 tahun, karena tidak ada data tentang kemanjuran dan keamanan penggunaan lebih lama.

Seharusnya tidak terus berlaku jika, setelah penurunan berat badan yang dicapai selama terapi lebih lanjut, pasien lagi mendapatkan 3 kg atau lebih.

Efek samping

  • kehilangan nafsu makan;
  • sembelit;
  • mulut kering;
  • mual;
  • insomnia;
  • sakit kepala;
  • pusing;
  • kecemasan;
  • parestesia;
  • peningkatan berkeringat;
  • perubahan selera;
  • kejang kejang;
  • psikosis akut;
  • takikardia;
  • perasaan detak jantung;
  • peningkatan tekanan darah;
  • vasodilasi (kemerahan kulit dengan sensasi panas);
  • eksaserbasi hemoroid;
  • nefritis interstisial akut;
  • glomerulonefritis mesangiokapiler;
  • trombositopenia;
  • Ungu Schoenlein-Henoch.

Kontraindikasi

  • penyebab organik obesitas;
  • dikenal dan didirikan gangguan makan yang serius (anorexia nervosa atau bulimia nervosa);
  • penyakit mental;
  • Sindrom Tourette;
  • CHD;
  • gagal jantung kronis pada tahap dekompensasi;
  • cacat jantung kongenital;
  • penyakit arteri perifer oklusif;
  • takikardia;
  • aritmia;
  • pelanggaran sirkulasi serebral (termasuk transien);
  • hipertensi arteri yang tidak terkontrol (tekanan darah lebih dari 145/90 mm Hg);
  • hipertiroidisme;
  • gangguan ginjal berat;
  • fungsi hati yang abnormal berat;
  • benign prostatic hyperplasia dengan pembentukan urin sisa;
  • pheochromocytoma;
  • glaukoma;
  • obat farmakologi dan ketergantungan alkohol;
  • kehamilan;
  • laktasi (menyusui);
  • penggunaan simultan atau jangka waktu hingga 2 minggu setelah penghentian inhibitor MAO atau obat lain yang memiliki efek depresan pada sistem saraf pusat (antidepresan, antipsikotik, triptofan) atau obat lain untuk mengurangi berat badan;
  • Hipersensitivitas terhadap sibutramine.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Sibutramine dikontraindikasikan untuk digunakan selama kehamilan dan menyusui (menyusui).

Wanita usia subur selama periode pengobatan harus menggunakan metode kontrasepsi yang adekuat.

Instruksi khusus

Gunakan hanya dalam kasus di mana semua langkah untuk mengurangi berat badan tidak efektif (yaitu penurunan berat badan kurang dari 5 kg selama 3 bulan).

Perawatan harus dilakukan hanya dalam rangka terapi kompleks untuk menurunkan berat badan di bawah pengawasan dokter dengan pengalaman praktis dalam pengobatan obesitas. Terapi gabungan mencakup perubahan dalam pola makan dan gaya hidup, dan peningkatan aktivitas fisik. Dengan demikian, prasyarat untuk perubahan permanen dalam kebiasaan diet dan gaya hidup terbentuk, yang diperlukan untuk mempertahankan penurunan berat badan yang dicapai setelah penghentian terapi obat.

Untuk digunakan dengan hati-hati secara bersamaan dengan obat-obatan yang meningkatkan interval QT pada pasien dengan hipokalemia dan hipomagnesemia, epilepsi, dengan gangguan fungsi hati yang ringan dan sedang (karena hal ini dapat menyebabkan peningkatan kadar sibutramine plasma asimtomatik) keparahan ringan dan sedang (karena metabolit tidak aktif sebagian diekskresikan oleh ginjal), pada pasien dengan motorik atau vokalisme dalam riwayat keluarga, bersamaan dengan obat yang meningkatkan tekanan darah dan detak jantung (termasuk dengan obat-obatan dengan batuk, alergi dan pilek).

Di wilayah Federasi Rusia, obat berdasarkan sibutramine (Reduxine) termasuk dalam daftar obat ampuh yang dapat dijual hanya dengan tujuan khusus (resep) dari dokter.

Tidak digunakan pada orang di atas 65 tahun karena kurangnya pengalaman klinis yang memadai dalam penggunaan sibutramine di geriatri.

Selama periode perawatan, tekanan darah dan detak jantung harus dipantau: dalam 2 bulan pertama terapi - setiap 2 minggu, kemudian setiap bulan. Pada pasien dengan hipertensi arterial (tekanan darah lebih dari 145/90 mm Hg), pemantauan parameter ini harus dilakukan dengan sangat hati-hati dan, jika perlu, lebih sering. Jika tekanan darah selama pengukuran berulang dua kali melebihi 145/90 mm Hg, maka sibutramine harus dibatalkan.

Ketika melakukan pemantauan medis secara teratur selama masa pengobatan, perhatian harus diberikan pada dispnea progresif, nyeri dada dan edema, meskipun hubungan antara pengambilan sibutramine dan perkembangan hipertensi pulmonal primer belum ditetapkan.

Reaksi terhadap penghapusan sibutramine (sakit kepala, peningkatan nafsu makan) jarang diamati.

Selama masa perawatan sebaiknya tidak minum alkohol karena harus mengikuti diet.

Seharusnya tidak digunakan pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun karena kurangnya pengalaman klinis yang cukup dalam kategori pasien ini.

Pengaruh pada kemampuan untuk menggerakkan transportasi motor dan manajemen mekanisme

Saat ini, efek sibutramine pada kemampuan untuk terlibat dalam kegiatan yang berpotensi berbahaya belum ditetapkan. Namun, untuk mengecualikan kemungkinan efek tersebut tidak bisa. Gunakan dengan hati-hati pada pasien yang aktivitasnya membutuhkan peningkatan perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Penggunaan obat di AS dan negara-negara Eropa

Di Amerika Serikat, obat ini disetujui untuk digunakan di bawah merek dagang Meridia, tetapi hanya dengan resep dan dengan sejumlah besar pembatasan pada penjualan. Administrasi Makanan dan Obat AS (FDA) berdasarkan penelitian yang dilakukan pada sepuluh ribu relawan dengan berbagai tingkat obesitas dan sebagai akibat dari sejumlah besar kematian yang tercatat selama penggunaan obat berdasarkan Sibutramine merekomendasikan penggunaan obat ini hanya pada pasien yang benar-benar sehat, tanpa adanya masalah kesehatan, terutama pada sistem kardiovaskular.

Implementasi sibutramine, digunakan untuk mengobati obesitas, telah dihentikan di semua negara Uni Eropa.

Penjualan obat-obatan berbasis sibutramine dihentikan di Dunia Lama, karena Komite Eropa untuk Obat Medis menemukan efek negatif sibutramine pada sistem kardiovaskular. Untuk mendapatkan data semacam itu, studi khusus dilakukan dengan melibatkan pasien yang rentan terhadap penyakit kardiovaskular.

Interaksi obat

Dengan penggunaan simultan dengan agen yang menghambat aktivitas isoenzim CYP3A4 (ketoconazole, erythromycin, troleandomycin, cyclosporine), konsentrasi plasma metabolit sibutramine meningkat, interval QT sedikit meningkat.

Dengan penggunaan simultan dengan rifampisin, fenitoin, karbamazepin, fenobarbital, deksametason, antibiotik makrolida, metabolisme sibutramine dapat dipercepat.

Ketika digunakan secara bersamaan dengan penghambat reuptake serotonin selektif (dengan citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline), agonis reseptor 5-HT1, turunan dari alkaloid ergot, analgesik opioid, obat antitusif dari aksi sentral meningkatkan risiko pengembangan sindrom serotonin.

Analoginya dari obat Sibutramine

Analog struktural dari zat aktif dan preparat yang mengandung sibutramine:

  • Goldline;
  • Lindax;
  • Meridia;
  • Reduxine;
  • Sibutramine hidroklorida monohidrat;
  • Berlendir

Sibutramine

* Dengan mengklik tombol "Kirim", saya memberikan persetujuan saya untuk memproses data pribadi saya sesuai dengan kebijakan privasi.

Bahkan 10–15 tahun yang lalu, persentase orang gemuk di Rusia di bawah rata-rata Eropa. Saat ini, Rusia berada di TOP-5 dari negara-negara "paling gemuk" di dunia, kedua setelah Amerika Serikat, Cina, India, dan Brasil. Diagnosis obesitas dilakukan jika massa tubuh seseorang melebihi angka yang ditetapkan secara statistik sebesar 30 persen atau lebih.

Kelebihan berat badan diperoleh dengan meningkatkan jumlah jaringan adiposa, yang biasanya disimpan di tempat-tempat "khas" - di pinggul, perut, pinggang, punggung. Obesitas memberikan ketidaknyamanan psikologis dan fisik, tetapi bahaya utamanya adalah peningkatan risiko mengembangkan hipertensi, aterosklerosis, diabetes, penyakit pada sistem muskuloskeletal.

Tidak selalu mungkin untuk kehilangan jumlah kilogram ekstra, setara dengan seperempat berat badan, dengan bantuan suplemen diet, diet atau aktivitas fisik, seringkali perlu untuk menggunakan "artileri berat" - terapi obat.

Obat-obatan yang ditujukan untuk menurunkan berat badan berbeda menurut prinsip tindakan: sebagian menekan nafsu makan, yang lain mengurangi tingkat penyerapan lemak dan karbohidrat, yang lain, memiliki efek pencahar, tidak membiarkan makanan dicerna. Tetapi karena obat ini ampuh, mereka dapat memiliki efek samping yang serius dan memiliki banyak kontraindikasi. Mereka diresepkan untuk obesitas berat, ketika perawatan lain tidak efektif. Sibutramine adalah obat kuat untuk mengobati obesitas.

Sejarah penciptaan

Sibutramine adalah obat sintetis yang dikembangkan lebih dari 25 tahun yang lalu oleh perusahaan Amerika Abbott Laboratories sebagai antidepresan. Namun, uji klinis belum mengkonfirmasi keefektifannya, tetapi menemukan bahwa ia memiliki efek anorexigenic (suppressive appetite) yang kuat. Pada tahun 1997, sibutramine secara resmi disetujui untuk digunakan oleh FDA, setelah itu secara aktif digunakan di seluruh dunia sebagai sarana untuk menurunkan berat badan, pil sibutramine diresepkan untuk orang-orang pada usia berapa pun dan dengan penyakit penyerta apa pun.

Tetapi obat radikal baru segera mengungkapkan sejumlah efek samping yang sangat berbahaya. Pertama, sibutramine menyebabkan depresi dan kecanduan, mirip dengan ketergantungan obat. Ini juga meningkatkan risiko mengembangkan penyakit pada sistem kardiovaskular, sebagaimana dibuktikan oleh peningkatan persentase kematian akibat serangan jantung atau stroke di antara pasien yang menggunakan cara ini untuk menurunkan berat badan.

Studi mendalam yang dilakukan oleh ahli medis independen mengkonfirmasi ketidakamanan obat tersebut, dan setelah 2010, sibutramine adalah sama dengan FDA Sanitary Surveillance Authority dari Amerika Serikat mengundurkan diri dari pasar karena "risiko efek samping." Saat ini, obat-obatan dengan sibutramine di beberapa negara dilarang, di lain, termasuk di Rusia, mereka termasuk dalam daftar ampuh.

Prinsip operasi

Efek anorexigenic dari zat sintetis Sibutraminum didasarkan pada kemampuannya untuk meningkatkan produksi panas tubuh dan menekan nafsu makan. Dengan meningkatnya thermogenesis, cadangan lemak yang ada dibakar, dan dengan penurunan jumlah makanan yang dikonsumsi, tidak mungkin lagi untuk membuat stok trigliserida baru. Jadi, ada penurunan berat badan yang cukup cepat saat menurunkan berat badan.

Dari sudut pandang pharmakinetics, peningkatan thermogenesis saat mengambil sibutramine untuk menurunkan berat badan disebabkan oleh aktivasi beta adrenoreseptor, yang bertanggung jawab atas pelepasan energi. Nafsu makan menurun karena efek penghambatan selektif pada proses reuptake serotonin dan norepinefrin. Hormon-hormon ini adalah neurotransmitter otak, dan tindakan mereka menyebabkan keadaan "kegembiraan yang menyenangkan" dan menumpulkan perasaan lapar.

Berat badan saat mengambil sibutramine disertai dengan penurunan kolesterol darah dan trigliserida, dengan peningkatan simultan dalam konten high-density lipoprotein (HDL). Ini membantu meningkatkan efek penurunan berat badan dan menciptakan kondisi untuk perpanjangannya - berat baru, saat mengamati diet, dipertahankan untuk waktu yang lama.

Ketika konsumsi Sibutraminum cepat diserap, berasimilasi tidak kurang dari 77%. Konsentrasi maksimum dalam serum tercapai dalam 1-2 jam. Zat ini mengalami biotransformasi selama lintasan pertama melalui hati, metabolit aktif tetap dalam darah hingga 4 hari.

Indikasi

Obat berbasis Sibutramine digunakan dalam pengobatan kompleks pasien dengan indeks BMI ≥30 kg / m2 atau dengan BMI ≥ 27 kg / m2 di hadapan faktor risiko yang disebabkan oleh obesitas (diabetes, dislipoproteinemia, hipertensi).

Kontraindikasi

Batasan untuk menerima anorexigenic ini cukup berarti. Ini termasuk, pertama-tama, keberadaan penyebab obesitas organik:

  • kegagalan hormonal;
  • tumor otak;
  • pelanggaran hidrobalance;
  • penyakit endokrin atau gangguan metabolisme, disertai dengan peningkatan berat badan.

Mengambil sibutramine untuk menurunkan berat badan juga kontraindikasi untuk:

  • intoleransi individu;
  • penyakit mental;
  • Tourette syndrome (penyakit genetik CNS);
  • IHD, hipertensi 2, 3 derajat, aritmia jantung, kelainan jantung bawaan, gagal jantung, pada tahap dekompensasi;
  • gangguan sirkulasi serius (penyakit arteri oklusif);
  • patologi ginjal dan hati berat;
  • glaukoma;
  • hiperplasia prostat;
  • kecanduan narkoba atau alkohol.

Selama kehamilan dan periode sibutramine menyusui tidak digunakan - tingkat risiko efek teratogenik pada janin belum diteliti. Dengan hati-hati, regulator nafsu makan ini diresepkan untuk orang-orang dengan kecenderungan untuk keadaan kejang-kejang, di hadapan motor verbal verbal, pada anak-anak (hingga 18 tahun) dan usia lanjut (setelah 65 tahun).

Instruksi khusus

Karena Sibutraminum dapat berinteraksi dengan beberapa komponen obat lain, Anda harus berkonsultasi dengan dokter Anda sebelum mengambil obat-obatan untuk alergi, batuk, pilek.

Bersamaan dengan sibutramine untuk menurunkan berat badan tidak diizinkan untuk menggunakan:

  • produk pelangsingan lainnya;
  • obat antidepresan;
  • obat-obatan yang mengandung opioid (meperidine, fentanyl);
  • analgesik narkotik (pentazocine dan lain-lain);
  • obat-obatan yang mempengaruhi sistem saraf pusat;
  • inhibitor monoamine oxidase.

Jika penerimaan sibutramine tidak terjawab, waktu berikutnya Anda harus mengambil dosis biasa, Anda tidak dapat menggandakannya. Tidak dianjurkan untuk menghentikan pengobatan dengan obat anorexigenic tanpa berkonsultasi dengan dokter.

Efek samping

Penggunaan pengatur nafsu makan berdasarkan sibutramine dapat menyebabkan efek samping. Sebagai aturan, mereka terjadi pada periode awal pengobatan, di masa depan, keparahan mereka menurun. Ini bisa berupa:

  • pada bagian sistem pencernaan - mual, hilang nafsu makan, mulut kering, sembelit;
  • pada bagian sistem saraf pusat dan perifer - kecemasan, pusing, sakit kepala, insomnia, parestesia, nyeri otot;
  • pada bagian dari sistem kardiovaskular dan limfatik - kemerahan kulit, peningkatan tekanan darah, takikardia, trombositopenia (penurunan tingkat trombosit dalam darah), edema ekstremitas.

Obat-obatan

Dalam pengobatan, Sibutraminum digunakan sebagai garam - hidroklorida monohidrat. Perusahaan-perusahaan farmasi Symed Labs (India), Izvarino-Pharma (Rusia), Shanghai Modern Pharmaceutical (China) memproduksi bubuk sibutramine monohydrate yang dikemas dalam toples-toples polimer atau kantong plastik dua lapis masing-masing 0,1-2,5 kg. Ini dilepaskan ke institusi medis dan digunakan sebagai bahan mentah untuk pembuatan regulator nafsu makan. Apotek dengan sibutramine hanya tersedia dengan resep oleh ahli endokrin atau ahli gizi.

Meridia

Appetite regulator dalam kapsul, dikemas dalam blister 7, 14, 28, 84 pcs. Setiap kapsul mengandung 10 atau 15 mg sibutramine monohydrate dan komponen tambahan: silikon dioksida koloid, magnesium stearat, mikroselulosa, laktosa monohidrat. Pabrikan - perusahaan farmasi Abbott GmbH (Jerman). Biaya pengemasan "Meridia" sebanyak 14 kali. 10 mg - 1700 rubel.

Goldline

Form release - kapsul dengan kandungan zat aktif 10 atau 15 mg, dikemas dalam blister aluminium foil, 10, 30, 60, 90 pcs. Zat tambahan - laktosa, magnesium stearat, kalsium stearat, selulosa mikrokristalin. Persiapan perusahaan Ranbaxy Laboratories (India), perwakilan dan produksi di Federasi Rusia "Izvarino-Pharma". Harga 60 tutup. The Goldline buatan Rusia adalah 630-650 rubel, kemasan yang sama dari Goldline India asli biaya sekitar 1.700-1900 rubel.

Goldline Plus

Diproduksi oleh perusahaan Rusia "Izvarino-Pharma". Ini berbeda dari garis dasar Goldline dengan kandungan selulosa mikrokristalin yang tinggi. Polisakarida ini memiliki sifat penyerapan: ia mengikat dan menghilangkan racun dan produk metabolisme dari tubuh. 30 kapsul Goldline Plus mengandung 15 mg sibutramine monohydrate dan 153 mg microcellulose biaya 800 hingga 1000 rubel.

Slimia

Perawatan untuk obesitas tersedia dalam kapsul gelatin, dikemas dalam blister 20 dan 30 buah. atau guci plastik 60 pcs. Setiap kapsul mengandung 10 atau 15 mg sibutramine, serta komponen tambahan: laktosa monohidrat, magnesium stearat, selulosa mikrokristalin. Pabrikan - FARMASI TORRENT (India). Lebih dari 60 topi. "Langsing" Anda harus membayar sekitar 1.200 rubel.

Reduxin

Ini adalah obat anorektik dalam kapsul dengan kandungan zat aktif 10 atau 15 mg. Kontur kemasan seluler - 30 atau 60 kapsul. Zat tambahan - selulosa mikrokristalin, kalsium stearat, titanium dioksida, gelatin. Pabrikan - perusahaan farmasi "Ozon" (Rusia). Harga 30 tutup. 0,01 g masing-masing - dari 1.600 rubel.

Lindax

Suppressor dari nafsu makan Lindax tersedia dalam kapsul gelatin, paket mengandung 10, 30 atau 90 kapsul dari 10 atau 15 mg sibutramine monohydrate. Komponen tambahan: laktosa monohidrat, mikroselulosa, magnesium stearat, oksida besi, silika dan titanium dioksida, gelatin. Produsen - perhatian farmasi Zentiva (Republik Ceko), kantor perwakilan di Federasi Rusia "Zentiva-Pharma". Paket Lindax-15 dari 30 kapsul berharga 2.100-2.200 rubel.

Dosis dan rejimen

Dosis obat dengan sibutramine dihitung secara individual. Selama pengobatan obesitas, dosis awal sibutramine monohydrate adalah 10 mg. Frekuensi penerimaan - 1 kali per hari. Dalam kasus penurunan berat badan kurang dari 2 kg per bulan, cara mengambil obat di masa depan, dokter memutuskan. Dosis dapat ditingkatkan hingga 15 mg per hari, dan tanpa adanya efek yang terlihat dalam 3 bulan, pengobatan dengan anorexigenic dapat dihentikan.

Perawatan dengan sibutramine harus dikombinasikan dengan diet ketat dan dosis olahraga, untuk menilai kondisi umum, dianjurkan untuk memantau tekanan darah dan detak jantung. Alkohol selama perawatan benar-benar dikeluarkan.

Durasi terapi adalah dari 3 bulan hingga 1 tahun. Efek awal dapat dilihat dalam beberapa minggu, perawatan lengkap dengan sibutramine memungkinkan Anda untuk menurunkan berat badan, mengurangi berat badan hingga 10 persen atau lebih. Setelah akhir administrasi dari regulator nafsu makan, hasilnya dipertahankan hanya jika diet dipertahankan dan aktivitas fisik terus dipertahankan.

Analog

Persiapan Sibutramine dapat diganti dengan obat-obatan analog, dibuat atas dasar bahan aktif lainnya, tetapi memiliki efek anorexigenic yang sama:

  • Fluoxetine Lannaher. Zat aktif "Fluoxetine Lannaher" adalah senyawa kimia dengan nama yang sama Fluoxetine, turunan dari amfetamin, yang memiliki sifat dari regulator nafsu makan. Anorektik tersedia dalam tablet yang mengandung 20 mg hidroklorida fluoxetine. Dalam pengobatan obesitas, dosis awal adalah 1 tablet per hari, setelah 3-4 minggu dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 2-3 tablet. Durasi terapi ditentukan secara individual dan dapat berkisar dari 1,5 hingga 9 bulan. Kontraindikasi adalah intoleransi individu, glaukoma, disfungsi ginjal yang serius, sindrom kejang, kehamilan. 20 kapsul "Fluoxetine Lannaher" Perusahaan Austria Lannacher Heilmittel berharga dari 100 hingga 120 rubel.
  • Prozac Pengatur nafsu makan ini memiliki komposisi yang mirip dengan fluoxetine Austria, produsen - Eli Lilly Vostok (Swiss). Biaya 14 tablet Prozac adalah 450-500 rubel.
  • Orsoten. Ini berarti untuk menurunkan berat badan berdasarkan orlistat. Dengan menghalangi molekul enzim, inhibitor lipase orlistat tidak memungkinkan mereka untuk berinteraksi dengan lemak, sebagai akibat dari yang terakhir melewati saluran pencernaan "dalam perjalanan" tanpa dicerna, dan dihilangkan dari tubuh dengan cara alami. Saat mengambil "Orsoten" biasanya ada tinja berlemak. Orsoten memproduksi beberapa cabang perusahaan farmasi Krka. Kapsul "Orsoten plus" mengandung 120 mg bahan aktif, "Orsoten Slim" - 60 mg. Mode aplikasi yang direkomendasikan adalah satu kapsul sebelum makan. Kontraindikasi adalah hipersensitivitas terhadap komponen, sindrom malabsorpsi (gangguan kronis proses pencernaan), kolestasis (stagnasi komponen empedu), kehamilan. Harga 84 kapsul dari Orsoten Rusia adalah sekitar 2.000 rubel, jumlah yang sama dari Orsoten Slovenia berharga 2.300 rubel.
  • Xenical Obat untuk mengurangi berat badan dengan mengurangi jumlah lemak viscero-abdominal. Tersedia dalam kapsul gelatin yang mengandung 120 mg inhibitor dari lipase gastrointestinal orlistat. Pabrikan - Perusahaan farmasi Swiss Hoffmann-La Roche. Aturan penerimaan, dosis dan kontraindikasi untuk penggunaan obat "Xenical" mirip dengan yang dijelaskan untuk "Orsoten". Biaya blister Xenical (21 kapsul) adalah sekitar 1.100 rubel.

Ulasan dan hasil menurunkan berat badan

Dia meninggalkan olahraga besar di mana dia selalu harus mengikuti diet tertentu karena dia punya bayi. Ketika saya menggendong bayi, selera makan saya menjadi tidak terkendali, dan selama masa makan, selama hampir satu tahun, saya makan untuk dua orang. Perubahan gaya hidup yang dramatis seperti itu menjadi diagnosis yang tidak terduga - obesitas tingkat 2. Diet dan aktivitas fisik kecil tidak membantu mengatasi masalah, dan kemudian dokter saya meresepkan Lindax. Akibatnya, dalam tiga bulan pertama, saya menyingkirkan 8 kg, untuk dua berikutnya, 6 kg lagi. Dari efek samping pada awalnya ada detak jantung yang cepat dan rasa haus yang konstan. Saya tidak merasakan ketidaknyamanan psikologis setelah menghentikan perawatan, yaitu, saya pribadi tidak menyebabkan sindrom penarikan.

Mimpi lamaku adalah menurunkan berat badan 7-10 kg. Pada keinginan diet keras tidak cukup. Teman-teman membantu membeli Lindax. Selama dua minggu, saya tidak turun banyak - hanya 2 kg. Terlebih lagi, saya merasa menjijikkan selama ini. Rasa sakit di perut, mual, saya menjadi menangis, mudah tersinggung, dan bahkan agresif. Suami saya memberi saya kuliah tentang bahaya obat psikotropika dan membuang kapsul Ceko saya. Mungkin dia benar.

Vladimir, 37 tahun

Saya selalu memiliki sedikit kecenderungan untuk berkabung. Tetapi obesitas nyata diperoleh ketika, setelah hampir satu dekade gaya hidup aktif (dia bekerja di lokasi konstruksi), dia pindah ke kantor. Di tempat kerja - di komputer, di rumah di TV, dan selera makannya sama. Saya khawatir ketika berat badan dengan pertumbuhan 180 cm menjadi lebih dari 120 kg, ada edema, masalah dengan tekanan darah, sesak nafas. Ahli endokrin mengatakan bahwa saya perlu menurunkan berat badan: mengubah pola makan, bergerak lebih banyak. Itu membantu sedikit, berat badan saya terlalu jauh dari norma. Kemudian dokter memberi resep Reduxin. Semua bersama-sama memiliki efek yang baik: selama 3 bulan dikurangi 15 kg. Tidak ada efek samping yang dijelaskan dalam petunjuk penggunaan, kecuali mulut kering. Meskipun mungkin secara individual.

Ulasan dokter dan spesialis

Ilya B. Samokhvalov, Ahli Gizi

Sibutramine adalah obat pelangsing yang sangat kuat, penggunaannya dalam pengobatan obesitas alimentari memberikan hasil yang baik. Saya ingin mengutip beberapa angka dari statistik WHO terbaru. Dengan penurunan berat badan 10% pada pasien dengan tingkat obesitas yang tinggi, tingkat kematian berkurang 20-30%. Hal ini disebabkan oleh jumlah penyakit yang lebih kecil yang berhubungan dengan berat badan yang patologis, termasuk diabetes, serangan jantung, stroke dan onkologi.

Namun, penggunaan agen anorektik ini dibenarkan hanya dalam kasus ancaman nyata untuk hidup atau kesehatan, karena sibutramine memiliki daftar kontraindikasi yang agak besar dan dapat memiliki efek samping yang serius. Jika Anda perlu menyingkirkan beberapa kilo ekstra, suplemen nafsu makan yang tumpul akan membantu menghilangkan rasa lapar yang terus menerus, mereka lebih aman bagi tubuh.

Irina Georgievna Ostrovskaya, Ahli Gizi

Setiap obat dengan resep sibutramine, dan mereka harus diambil di bawah pengawasan medis yang ketat. Kenapa Zat Sibutraminum menekan rasa lapar, bertindak di otak, sehingga obat-obatan, di mana ia terkandung, memiliki banyak keterbatasan. Mereka dapat menyebabkan sakit kepala, kram perut, tekanan darah tinggi, denyut nadi dan pernapasan, dan meningkatkan suhu tubuh. Oleh karena itu, sebelum mengambil agen anorexigenic apapun, dianjurkan untuk melakukan serangkaian tes laboratorium untuk menilai keadaan kesehatan dan menentukan kemanfaatan administrasi dan keamanan menggunakan sibutramine.

Sibutramine (Sibutramine)

Konten

Rumus struktural

Nama rusia

Nama latin dari substansi adalah Sibutramine

Nama kimia

1- (4-Chlorophenyl) -N, N-dimethyl-alpha- (2-methylpropyl) cyclobutanemethanamine (dan dalam bentuk hidroklorida)

Formula kotor

Kelompok farmakologi zat Sibutramine

Klasifikasi Nosologis (ICD-10)

Kode CAS

Karakteristik zat Sibutramine

Sibutramine hydrochloride monohydrate adalah bubuk kristal dari putih ke warna krem. Kelarutan dalam air: 2,9 mg / ml pada pH 5,2. Koefisien partisi (oktanol / air): 30,9 (pH 5,0). Berat Molekul 334,33.

Farmakologi

Menghambat reuptake neurotransmitter - serotonin dan norepinefrin dari celah sinaptik, mempotensiasi interaksi sinergis dari sistem norepinefrin dan serotonergik pusat. Mengurangi nafsu makan dan jumlah makanan yang dikonsumsi (meningkatkan perasaan jenuh), meningkatkan termogenesis (karena aktivasi tidak langsung dari beta3-adrenoreseptor), memiliki efek pada jaringan adiposa coklat. Bentuk metabolit aktif (amina primer dan sekunder) di dalam tubuh, secara signifikan melebihi sibutramine dalam kemampuan mereka untuk menghambat reuptake serotonin dan norepinefrin. Dalam studi in vitro, metabolit aktif juga memblokir reuptake dopamin, tetapi 3 kali lebih lemah daripada 5-HT dan noradrenalin. Baik sibutramine maupun metabolit aktifnya mempengaruhi pelepasan monoamina dan aktivitas MAO, tidak berinteraksi dengan reseptor neurotransmitter, termasuk serotonergik, adrenergik, dopaminergik, benzodiazepin dan glutamat (NMDA), tidak memiliki antikolinergik dan antihistamin dan antikolinergik dan antihistamin. Menghambat penggunaan trombosit 5-HT dan dapat mengubah fungsi trombosit.

Penurunan berat badan disertai dengan peningkatan konsentrasi serum HDL dan penurunan jumlah trigliserida, kolesterol total, LDL dan asam urat.

Selama pengobatan, ada sedikit peningkatan tekanan darah saat istirahat (1-3 mm Hg) dan peningkatan moderat denyut nadi (dengan 3-7 menit / menit), tetapi pada kasus yang terisolasi perubahan yang lebih jelas adalah mungkin. Dengan penggunaan simultan dengan inhibitor oksidasi mikrosomal, denyut jantung meningkat (dengan 2,5 denyut per menit) dan interval QT diperpanjang (9,5 ms).

Dalam studi 2 tahun pada tikus dan tikus menggunakan dosis, sebagai akibat dari pengenalan yang mana, total area yang diamati di bawah kurva konsentrasi-waktu (AUCs) untuk dua metabolit aktif melebihi bahwa ketika mengambil MRDC 0,5-21 kali, meningkatkan kejadian tumor jinak Jaringan interstitial testis terutama pada tikus jantan. Tidak ada efek karsinogenik yang terdeteksi pada tikus dan tikus betina. Ia tidak memiliki efek mutagenik, tidak mempengaruhi kesuburan. Ketika dosis diberikan kepada tikus, AUC dari kedua metabolit aktif yang 43 kali lebih tinggi daripada yang diamati saat menggunakan MRDCH, tidak ada efek teratogenik yang terdeteksi. Namun, dalam studi yang dilakukan pada kelinci Belted Belanda di bawah kondisi di mana AUC dari metabolit aktif sibutramine adalah 5 kali lebih besar daripada ketika menggunakan MRDC, kelainan perkembangan fisik diamati pada keturunan (perubahan dalam bentuk atau ukuran moncong, daun telinga, ekor, ketebalan tulang). ).

Setelah menelan cepat diserap dari saluran pencernaan tidak kurang dari 77%. Pada "lulus pertama" melalui biotransformasi hati dipengaruhi isoenzim sitokrom CYP3A4 P450 untuk membentuk dua metabolit aktif (mono dan didesmetilsibutramin). Setelah mengambil dosis tunggal 15 mg Cmaks monodesmethylsibutramine adalah 4 ng / ml (3,2-4,8 ng / ml), didesmethylsibutramine adalah 6,4 ng / ml (5,6-7,2 ng / ml). Cmaks tercapai setelah 1,2 jam (sibutramine), 3-4 jam (metabolit aktif). Asupan makanan secara bersamaan menurunkan Cmaks metabolit sebesar 30% dan meningkatkan waktu mencapai 3 jam, tanpa mengubah AUC. Ini dengan cepat didistribusikan pada kain. Pengikatan protein adalah 97% (sibutramine) dan 94% (mono- dan desmethylsibutramine). Konsentrasi kesetimbangan metabolit aktif dalam darah dicapai dalam 4 hari setelah dimulainya pengobatan dan sekitar 2 kali lipat tingkat plasma setelah mengambil dosis tunggal. T1/2 sibutramine - 1,1 jam monodesmetilsibutramina - 14 jam, didesmetilsibutramina -. 16 jam metabolit aktif adalah hidroksilasi dan konjugasi dengan pembentukan metabolit tidak aktif diekskresikan terutama oleh ginjal.

Penggunaan zat Sibutramine

terapi pemeliharaan terpadu pasien dengan kelebihan berat badan pada obesitas pencernaan dengan indeks massa tubuh antara 30 kg / m 2 atau lebih, atau indeks massa tubuh 27 kg / m 2 atau lebih, tetapi dengan adanya faktor risiko lain yang disebabkan oleh kelebihan berat badan (diabetes diabetes tipe 2, dislipoproteidemia).

Kontraindikasi

Hipersensitivitas, kehadiran penyebab organik obesitas, anoreksia nervosa atau bulimia nervosa, penyakit mental, sindrom Gilles de la sindrom Tourette, penyakit jantung koroner, gagal jantung dekompensasi, penyakit jantung bawaan, penyakit arteri perifer oklusif, takikardia, aritmia, penyakit serebrovaskular (stroke, gangguan transient sirkulasi serebral), hipertensi (tekanan darah> 145/90 mmHg), hipertiroidisme, penyakit hati atau ginjal yang parah, hy jinak erplaziya prostat, disertai dengan kehadiran sisa urin, pheochromocytoma, glaukoma didirikan farmakologis, kecanduan narkoba dan alkohol, atau periode penerimaan simultan setidaknya 2 minggu setelah penghentian inhibitor MAO atau obat lain yang bekerja pada sistem saraf pusat (termasuk antidepresan, neuroleptik, tryptophan ), serta obat-obatan lain untuk menurunkan berat badan.

Pembatasan penggunaan

Epilepsi, tic motorik-verbal (kontraksi otot involunter, gangguan artikulasi), masa kanak-kanak dan usia tua (keamanan dan kemanjuran penggunaan pada anak-anak di bawah usia 18 tahun dan pada orang di atas 65 tahun tidak didefinisikan).

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Selama kehamilan tidak dianjurkan (studi yang ketat dan terkontrol pada wanita belum dilakukan).

Kategori aksi pada janin oleh FDA - C.

Tidak diketahui apakah sibutramine dan metabolitnya masuk ke dalam ASI. Selama menyusui, penggunaan tidak dianjurkan.

Efek samping dari zat Sibutramine

Dalam studi plasebo-terkontrol, 9% dari pasien yang diobati dengan sibutramine (n = 2068) dan 7% dari pasien yang menerima plasebo (n = 884) menghentikan terapi karena efek samping.

Dalam penelitian terkontrol plasebo, mulut kering, anoreksia, insomnia, konstipasi, dan sakit kepala adalah efek samping yang paling sering.

Berikut ini adalah efek samping, yang diamati pada pasien yang memakai sibutramine, dengan frekuensi ≥1% dan lebih sering daripada pada kelompok plasebo. Di samping nama, frekuensi kemunculan efek samping ini ditunjukkan pada kelompok sibutramine, dalam tanda kurung - data serupa pada kelompok plasebo.

Tubuh secara keseluruhan: sakit kepala - 30,3% (18,6%), nyeri punggung - 8,2% (5,5%), sindrom seperti flu - 8,2% (5,8%), cedera tidak disengaja - 5,9% (4,1%), astenia - 5,9% (5,3%), nyeri perut - 4,5% (3,6%), nyeri dada - 1,8% (1,2 %), nyeri leher - 1,6% (1,1%), reaksi alergi - 1,5% (0,8%).

sistem cardio-vascular dan darah (darah, hemostasis): takikardia - 2,6% (0,6%), vasodilatasi (pembilasan kulit dengan sensasi panas) - 2,4% (0,9%), migrain - 2, 4% (2,0%), hipertensi / peningkatan tekanan darah - 2,1% (0,9%), jantung berdebar - 2,0% (0,8%).

Pada bagian organ saluran pencernaan: anoreksia - 13,0% (3,5%), sembelit - 11,5% (6,0%), peningkatan nafsu makan - 8,7% (2,7%), mual - 5,9 % (2,8%), dispepsia - 5,0% (2,6%), gastritis - 1,7% (1,2%), haus - 1,7% (0,9%), muntah - 1, 5% (1,4%), eksaserbasi hemoroid - 1,2% (0,5%).

Dari muskuloskeletal yang: arthralgia - 5,9% (5,0%), mialgia - 1,9% (1,1%), tenosinovitis - 1,2% (0,5%), penyakit sendi - 1, 1% (0,6%).

Pada bagian dari sistem saraf dan organ indera: mulut kering - 17,2% (4,2%), insomnia - 10,7% (4,5%), pusing - 7,0% (3,4%), kegelisahan - 5,2% (2,9%), kecemasan - 4,5% (3,4%), depresi - 4,3% (2,5%), paresthesia - 2,0% (0,5%), mengantuk - 1,7% (0,9%), agitasi - 1,5% (0,5%), labilitas emosional - 1,3% (0,6%), perubahan dalam rasa - 2,2% (0, 8%), penyakit telinga - 1,7% (0,9%), sakit telinga - 1,1% (0,7%).

Pada bagian dari sistem pernapasan: rhinitis - 10,2% (7,1%), faringitis - 10,0% (8,4%), sinusitis - 5,0% (2,6%), peningkatan batuk - 3,8 % (3,3%), laringitis - 1,3% (0,9%).

Kulit: ruam - 3,8% (2,5%), berkeringat - 2,5% (0,9%), Herpes simpleks - 1,3% (1,0%), jerawat - 1,0 % (0,8%).

Pada bagian dari sistem urogenital: dismenore - 3,5% (1,4%), infeksi saluran kemih - 2,3% (2,0%), kandidiasis vagina - 1,2% (0,5%), metrorrhagia - 1, 0% (0,8%).

Lain-lain: edema umum - 1,2% (0,8%).

Interaksi

Inhibitor oksidasi mikrosomal, termasuk. CYP3A4 inhibitor sitokrom P450 (ketoconazole, erythromycin, cyclosporine, dll.) Mengurangi pembersihan sibutramine. Berarti dengan aktivitas serotonergik, meningkatkan risiko mengembangkan sindrom serotonin (agitasi, berkeringat, diare, demam, aritmia, kejang, dll.).

Overdosis

Gejala: peningkatan keparahan efek samping, paling sering - takikardia, peningkatan tekanan darah, sakit kepala dan pusing.

Pengobatan: penerimaan karbon aktif, terapi simtomatik, pemantauan fungsi vital, dengan peningkatan tekanan darah dan takikardia - penunjukan beta-blocker.

Rute administrasi

Tindakan pencegahan untuk zat Sibutramine

Penting untuk memantau tingkat tekanan darah dan denyut nadi setiap 2 minggu dalam 2 bulan pertama pengobatan dan kemudian 1 kali per bulan. Pada pasien dengan hipertensi arterial pada tingkat tekanan darah> 145/90 mm Hg. kontrol harus dilakukan lebih hati-hati dan lebih sering, dan dalam kasus kenaikan tekanan darah tercatat ganda> 145/90 mm Hg. pengobatan harus dihentikan. Penampilan selama pengobatan nyeri dada, dispnea progresif (gangguan pernapasan) dan edema ekstremitas bawah dapat menunjukkan perkembangan hipertensi pulmonal (dalam hal ini, perlu berkonsultasi dengan dokter).

Tidak dianjurkan pemberian secara simultan obat yang meningkatkan interval QT (astemizol, terfenadin, antiaritmia dan sarana lainnya), produk yang mengandung efedrin, fenilpropanolamin, pseudoefedrin et al. (Peningkatan risiko tekanan darah dan peningkatan denyut jantung), serta anorectics lainnya mekanisme sentral aksi. Kewaspadaan harus diberikan pada latar belakang hypomagnesemia gipokalie- dan, pada pelanggaran hati dan ginjal ringan sampai sedang keparahan.

Wanita usia subur selama pengobatan harus menggunakan langkah-langkah kontrasepsi yang memadai.

Perlu diingat bahwa sibutramine dapat mengurangi air liur dan meningkatkan perkembangan karies, penyakit periodontal, kandidiasis dan ketidaknyamanan mulut. Selama perawatan dianjurkan untuk membatasi penggunaan alkohol.

Sebaiknya tidak digunakan saat bekerja pengemudi kendaraan dan orang yang profesinya dikaitkan dengan peningkatan konsentrasi perhatian.

Instruksi khusus

Aplikasi hanya mungkin dalam kasus-kasus ketika semua tindakan lain yang bertujuan untuk mengurangi berat badan tidak efektif. Perawatan harus dilakukan di bawah pengawasan dokter dengan pengalaman dalam mengoreksi obesitas dalam rangka terapi kompleks (diet, mengubah pola makan dan gaya hidup, meningkatkan aktivitas fisik). Periode pemberian dalam dosis 15 mg harus dibatasi pada waktunya.

Sibutramine

Deskripsi per 20 November 2015

  • Nama latin: Sibutraminum
  • Kode ATC: A08AA10
  • Rumus kimia: C17H26Cln
  • Kode CAS: 106650-56-0

Nama kimia

Dalam obat-obatan, paling sering hadir dalam bentuk hidroklorida.

Sifat kimia

Sibutramine, apa itu?

Zat ini milik kelompok regulator nafsu makan. Obat memperkuat dan mempercepat awitan kenyang. Dengan bantuan obat, obesitas diperlakukan dan digunakan sebagai bagian dari terapi pemeliharaan.

Pada 2010, obat itu dihentikan sementara karena penemuan efek samping baru. Saat ini, setelah perubahan dilakukan pada instruksi resmi untuk penggunaan alat, itu lagi diresepkan untuk pasien.

Apa itu Sibutramine? Sibutramine hydrochloride monohydrate adalah bubuk kristal, krim atau hampir putih. Molekul massa dari senyawa = 334,33 gram per mol. Indikator hidrogen larutan berair = 5,2. Obat ini dilepaskan dalam bentuk kapsul untuk pemberian oral.

Tindakan farmakologis

Anorexigenic.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Sibutramine, apa itu dan bagaimana cara kerjanya?

Obat ini memiliki kemampuan untuk menghambat reuptake norepinefrin dan serotonin dari celah sinaptik. Juga, substansi saling meningkatkan interaksi serotonin pusat dan sistem noradrenalinergic. Di bawah aksi Sibutramine, nafsu makan menurun, perasaan kepenuhan meningkat dan jumlah makanan yang dikonsumsi oleh pasien menurun. Di dalam tubuh, ada proses aktivasi dimediasi beta3-adrenoreseptor, yang menghasilkan peningkatan thermogenesis.

Setelah substansi memasuki sirkulasi sistemik, amina sekunder dan primer terbentuk, melebihi aktivitas farmakologi sibutramine beberapa kali. Juga, metabolit ini memiliki kemampuan untuk menghambat penangkapan dopamin. Obat dan metabolit tidak mempengaruhi aktivitas monoamina, MAO, tidak berinteraksi dengan reseptor neurotransmitter (serotonergik, dopaminergik, glutamat, adrenergik, benzodiazepin), tidak memiliki antihistamin dan tindakan antikolinergik. Namun, dalam penelitian laboratorium, ditemukan bahwa obat menghambat penangkapan 5-HT oleh trombosit dan mampu mengubah aktivitas fungsional mereka.

Penurunan berat badan yang terkait dengan mengambil zat ini terjadi dengan latar belakang peningkatan konsentrasi serum HDL dan penurunan jumlah trigliserida, kolesterol dan asam urat.

Selama perawatan dengan sarana, tekanan darah sedikit meningkat (hingga 3 mm Hg) dan denyut nadi meningkat dengan 4-7 denyut per menit. Namun, pada pasien dengan hipertensi arteri dan penyakit jantung, ketika mengambil inhibitor oksidasi mikrosomal, peningkatan yang lebih signifikan dalam parameter ini dan perpanjangan QT dapat diamati.

Obat yang diduga tidak memiliki efek karsinogenik pada tubuh, bukanlah mutagen, tidak mengurangi kesuburan.

Setelah mengambil kapsul di dalam obat dengan cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan. Obat ini mengalami "luput pertama" melalui jaringan hati dengan partisipasi enzim sitokrom CYP3A4. Sebagai hasilnya, 2 metabolit aktif terbentuk: monodesmethylsibutarmine dan didesmethylsibutramine.

Substansi mencapai konsentrasi maksimum dalam plasma darah dalam waktu 1,2 jam, dan metabolit aktifnya - dalam 4 jam. Asupan makanan paralel mengurangi konsentrasi maksimum metabolit hingga 30%, meningkatkan waktu mencapai 3 jam. Obat dengan cepat mencapai organ target. Tingkat mengikat protein plasma sekitar 97% untuk sibutramine dan 94% untuk metabolitnya.

Dengan penggunaan sistematis zat mencapai konsentrasi kesetimbangan dalam 4 hari. Waktu paruh hingga 16 jam. Setelah “operan pertama” melalui jaringan hati, metabolit mengalami konjugasi dan hidroksilasi, metabolit tidak aktif terbentuk dan kemudian diekskresi melalui ginjal.

Indikasi untuk digunakan

  • untuk perawatan komprehensif pasien dengan obesitas alimentari, dengan indeks massa tubuh 30 kg per m2 dan lebih banyak lagi;
  • orang yang menderita kelebihan berat badan karena dislipoproteinemia atau diabetes tipe 2.

Kontraindikasi

Obat ini kontraindikasi:

  • dengan alergi terhadap zat aktif;
  • pasien dengan bulimia nervosa atau anoreksia;
  • dengan penyebab organik obesitas;
  • orang yang menderita sindrom Gilles de la Tourette;
  • dengan berbagai penyakit jiwa;
  • dalam 14 hari setelah penghentian inhibitor MAO, antidepresan, triptofan, atau neuroleptik;
  • pada penyakit kardiovaskular (iskemia, penyakit jantung bawaan, aritmia, gagal jantung dekompensata, penyakit arteri perifer, takikardia);
  • setelah stroke dan gangguan peredaran darah sementara lainnya dari otak;
  • dengan hipertensi;
  • pasien dengan hipertiroidisme;
  • pada insufisiensi ginjal dan hati berat, hiperplasia prostat;
  • orang dengan kecanduan alkohol, farmakologi dan obat-obatan;
  • dengan pheochromocytoma dan glaukoma sudut tertutup.

Perhatian harus dilakukan selama perawatan:

  • anak-anak dan orang berusia di atas 65 tahun;
  • dengan epilepsi;
  • pasien dengan gangguan tic motorik dan artikulasi motorik.

Efek samping

Selama uji klinis, sekitar 9% pasien yang menerima obat ini dan 7% pasien yang menerima plasebo mengganggu kursus karena pengembangan reaksi yang merugikan.

  • perasaan cemas dan gelisah, pusing, parestesi, distorsi rasa;
  • kejang, berkeringat, psikosis akut (di hadapan faktor-faktor penyerta);
  • peningkatan aktivitas enzim hati, kehilangan nafsu makan;
  • tekanan darah tinggi, takikardia, palpitasi;
  • kulit memerah, sensasi panas, wasir;
  • jarang - peningkatan kuat dalam tekanan darah dan peningkatan denyut jantung;
  • glomerulonefritis mesangiokapiler, nefritis interstisial;
  • purpura, trombositopenia.

Dalam hal terjadi perkembangan reaksi merugikan yang terdaftar, Anda harus memberi tahu dokter Anda yang bertugas menyesuaikan dosis atau menghentikan obat. Paling sering, efek samping berkembang dalam 4 minggu pertama pengobatan, dan seiring waktu, keparahan dan frekuensi efek mereda.

Sibutramine, petunjuk penggunaan (metode dan dosis)

Kapsul diambil 1 kali sehari di pagi hari, sebaiknya saat perut kosong.

Menurut instruksi untuk Sibutramine, dosis harian awal rata-rata obat adalah 10 mg per hari. Jika perlu, dosis harian dapat ditingkatkan hingga 15 mg (berat dikurangi kurang dari 2 kg per bulan).

Dengan toleransi yang buruk terhadap obat, banyaknya reaksi yang merugikan, dosis harian dapat dikurangi menjadi 5 mg.

Jika dosis harian maksimum tidak menyebabkan penurunan berat badan yang diperlukan (kurang dari 2 kg dalam 4 minggu), obat ini dianjurkan untuk membatalkan atau mengganti.

Jika pasien tidak memiliki respons yang memadai terhadap terapi (selama 3 bulan, berat badan menurun kurang dari 5%), obat tidak boleh diminum lebih dari 3 bulan.

Durasi maksimum perawatan adalah 1 tahun.

Overdosis

Overdosis sering meningkatkan frekuensi dan risiko efek samping. Paling sering ada takikardia dan sakit kepala, tekanan darah meningkat, pusing. Karbon aktif diambil sebagai terapi, tanda-tanda vital dipantau, dan gejala yang tidak menyenangkan dihilangkan. Jika tekanan darah sangat meningkat atau takikardia berkembang, beta-blocker diindikasikan.

Interaksi

Pemberian bersamaan dengan inhibitor isoenzyme CYP3A4 (ketoconazole, troleandomycin, erythromycin, cyclosporine) meningkatkan konsentrasi plasma sibutramine dan metabolitnya, yang dapat menyebabkan peningkatan interval QT.

Penghambat reuptake serotonin selektif (fluoxetine, paroxetine, citalopram, sertraline), obat-obatan - derivatif alkaloid ergot, antagonis reseptor 5-HT1, opioid, antitusif meningkatkan kemungkinan mengembangkan sindrom serotonin.

Gabungan obat dengan rifampicin, carbamazepine, deksametason, antibiotik makrolida, fenitoin, fenobarbital dapat mempercepat metabolisme sibutramine.

Ketentuan penjualan

Mungkin membutuhkan resep.

Kondisi penyimpanan

Kapsul dijauhkan dari anak-anak di tempat yang sejuk dan gelap.

Umur simpan

Instruksi khusus

Sangat jarang ada reaksi terhadap penghapusan obat (sakit kepala, peningkatan nafsu makan).

Obat ini hanya digunakan ketika semua metode penurunan berat badan lainnya tidak efektif dan berat badan berkurang kurang dari 5 kg selama 3 bulan.

Perawatan harus dilakukan di bawah pengawasan dokter yang hadir yang memiliki pengalaman dalam menggunakan leks. berarti. Juga dianjurkan untuk menyesuaikan pola makan dan gaya hidup pasien, untuk meningkatkan aktivitas fisiknya. Dengan demikian, kemungkinan mengembangkan hasil yang stabil, perubahan dalam kebiasaan makan dan gaya hidup secara umum meningkat.

Pasien dengan hipomagnesemia, hipokalemia, epilepsi, penyakit hati, penyakit ginjal, dan pemanjangan interval QT diperlakukan dengan hati-hati.

Selama terapi, dianjurkan untuk memantau denyut jantung dan tekanan darah setiap 14 hari selama 1 bulan dan kemudian 1 kali per bulan. Jika tekanan darah selama pengukuran berulang dua kali melebihi 145 hingga 90 mm Hg, obat ditarik.

Terlepas dari kenyataan bahwa hubungan langsung antara perkembangan hipertensi pulmonal primer dan pengobatan dengan Sibutramine belum ditetapkan, dianjurkan untuk memberikan perhatian khusus pada dispnea progresif, edema dan nyeri di sternum dan di belakangnya.

Untuk anak-anak

Obat ini tidak digunakan dalam praktek pediatrik.

Orang tua

Selama perawatan pasien lanjut usia, perawatan khusus harus diambil.

Dengan alkohol

Sebagai bagian dari diet, yang merupakan tambahan untuk pengobatan obat ini, alkohol tidak dianjurkan.

Sibutramine untuk menurunkan berat badan

Zat ini tersebar luas dalam komposisi obat untuk menurunkan berat badan. Ini memiliki kemanjuran tinggi dan keamanan relatif dibandingkan dengan obat lain. Harga pil diet rata-rata dan bervariasi tergantung pada produsen.

Selama kehamilan dan menyusui

Obat ini tidak diresepkan untuk wanita hamil dan wanita selama menyusui. Dianjurkan untuk menggunakan metode kontrasepsi yang dapat diandalkan selama pengobatan.

Persiapan yang mengandung (Analogues of Sibutramine)

Persiapan mengandung Sibutramine: Goldline, Reductil, Sibutrex, Meridia, Lindax, Sibutramine hidroklorida monohidrat, Slimia, Lida.

Obat dalam komposisi, yang termasuk sibutramine dengan microcellulose disebut Reduxine.

Ulasan Sibutramine

Ulasan Sibutramine sebagian besar baik. Obat itu membantu dengan cepat menurunkan berat badan ekstra itu, tetapi sering ada efek samping dari meminumnya. Juga, pasien menulis bahwa penting untuk menggabungkan pengobatan dengan nutrisi yang tepat dan gaya hidup yang bergerak, karena setelah kursus Anda dapat dengan mudah mendapatkan kembali berat badan. Penting untuk mengambil pil diet hanya setelah berkonsultasi dengan dokter dan untuk tujuan yang dimaksudkan. Karena penggunaan sibutramine yang tidak terkontrol dapat mengarah pada pengembangan ketergantungan padanya, meningkatkan dosis dan secara negatif mengatakan pada keadaan jiwa dan organisme secara keseluruhan. Juga, pasien mencatat bahwa harga Sibutramine cukup tinggi dan lebih baik untuk membeli obat-obatan pembuatan asing.

Harga Sibutramine, tempat membeli

Harga sibutramine hydrochloride monohydrate tergantung pada negara dan produsennya. Beli Sibutramine hanya mungkin dengan resep. Meskipun, dilihat dari ulasan, itu dapat dibeli di toko online atau apotek tanpa resep. Sulit untuk membeli obat di Ukraina, lebih mudah untuk memesannya.

Beli di Moskow Sibutramine akan biaya sekitar 900 rubel untuk 30 kapsul sebagai bagian dari Goldline atau 1500 rubel untuk jumlah yang sama dari obat Reduxin. Harga analog, misalnya Reduxin, sekitar 1500 rubel untuk jumlah bahan aktif yang sama.

Artikel Lain Tentang Tiroid

Artikel ini dikhususkan untuk peran hormon perangsang tiroid dalam aktivitas vital tubuh manusia. Berikut adalah indikator TSH, tingkat untuk wanita 30 tahun dan lebih tua, alasan perubahan dalam kandungan zat aktif biologis penting ini dan efek dari fakta ini pada kerja berbagai organ dan sistem mereka.

Testosteron Propionate + Turinabol + PCTSebagian besar atlet bersemangat untuk mendapatkan massa otot yang kering murni. Ini dapat dilakukan hanya pada kursus farmakologi yang kompeten.

Jarum suntik insulin adalah alat khusus untuk menyuntikkan dosis hormon yang dihitung secara akurat. Terlihat seperti silinder transparan bertanda. Garis instrumen modern tidak hanya diwakili oleh semprit, tetapi juga dengan mekanisme seperti pompa dan pulpen.