Utama / Survey

Obat pereduksi gula

Pada diabetes tipe 2, pemantauan kadar gula darah konstan diperlukan. Untuk normalisasi obat penurun glukosa tersedia dalam tablet. Berkat mereka, seseorang mampu menjalani kehidupan normal, tanpa rasa takut akan kesehatan. Bahkan jika ada indikasi untuk penggunaan obat-obatan ini, Anda tidak dapat meresepkannya sendiri, karena efek samping dan kontraindikasi di dalamnya lebih serius daripada obat-obatan konvensional.

Obat jenis apa?

Obat antidiabetik modern membantu diabetes tipe 2, di mana gula naik dalam 2 kasus: ketika jumlah insulin tidak mencukupi, yang mengangkut glukosa, dan ketahanan tubuh terhadap insulin. Akibatnya, defisiensi sel pankreas berkembang, yang tidak lagi mensekresikan insulin pada kadar glukosa tinggi. Oleh karena itu, tablet diresepkan untuk pengobatan diabetes mellitus: baik sebagai pengobatan terpisah atau dikombinasikan dengan suntikan insulin.

Aksi PSSP

Obat penurun gula untuk diabetes tipe 2 tidak akan menjadi sarana penyembuhan lengkap, mereka hanya mampu mempertahankan kondisi normal pasien.

Setiap kelompok obat PSSP (obat hipoglikemik oral) berbeda satu sama lain karena mereka memiliki komponen yang berbeda dalam komposisi mereka, yang bertindak berbeda, tetapi memiliki sifat yang agak mirip. Mekanisme sebagian besar dari mereka adalah sebagai berikut:

  • stimulasi pankreas untuk meningkatkan sekresi hormon;
  • meningkatkan efektivitas insulin;
  • mengurangi jumlah gula yang dilepas.
Kembali ke daftar isi

Klasifikasi obat penurun glukosa

Membuat klasifikasi obat penurun glukosa, di mana mereka dibagi menjadi jenis tergantung pada metode operasi obat-obatan dan jenis zat dalam komposisi. Ada 4 kelompok utama: obat sulfonylurea, penghambat alpha glycosidase, tiazolidinedion dan biguanides. Tetapi daftar itu tidak terbatas. Untuk efisiensi yang lebih besar, kadang-kadang kombinasi rasional dari 2-3 obat dari beberapa jenis dikompilasi. Insulin juga digunakan dalam pengobatan diabetes tipe 2.

Biguanides

Biguanides - obat penurun gula yang tidak meningkatkan sekresi insulin. Aksi biguanides didasarkan pada percepatan penyerapan glukosa oleh jaringan otot. Selain itu, mereka tidak mengizinkan glukosa dilepaskan dari hati. Kemampuan untuk menghambat sintesis asam dan lipoprotein membantu menghindari atherosclerosis. Penggunaan biguanides penuh dengan ketoasidosis - akumulasi sejumlah besar asam dalam darah, termasuk asam laktat. Obat apa pun dari kelompok itu dilarang untuk pasien dengan masalah jantung, serangan jantung, kegagalan pernapasan, alkoholisme, serta ibu hamil dan menyusui. Kelompok biguanides termasuk zat Metformin dan turunannya, yang termasuk dalam komposisi obat-obatan tersebut:

  • "Siofor";
  • "Glucophage";
  • Bagomet;
  • Metformin Acre.
Kembali ke daftar isi

Thiazolidinedione

Nama lain untuk zat ini adalah glitazones. Thiazolidinedion meningkatkan sensitivitas jaringan adiposa dan otot terhadap insulin - menurunkan resistensi insulin. Ini dicapai dengan mempengaruhi reseptor dan hati: mereka menekan pembentukan glukosa dan mempercepat konsumsinya. Glitazones utama adalah pioglitazone dan rosiglitazone. Tingkat keefektifannya tidak berbeda dengan substansi kelompok lain, dan jumlah kontraindikasi dan efek samping lebih banyak daripada yang lain. Mereka dapat mengganggu metabolisme dan meningkatkan berat badan pasien yang rentan terhadap kekotoran, memprovokasi terjadinya gagal jantung dan patah tulang.

Persiapan Sulfonyl Urea

Mereka menempati sebagian besar PSSP. Obat-obatan berinteraksi dengan sel-sel beta pankreas, yang mulai menghasilkan lebih banyak insulin. Jumlah reseptor insulin meningkat, dan pada saat yang sama, kepekaan sel beta dan reseptor secara bertahap kembali. Ini adalah obat sintetis, dibuat pada awal abad ke-20, tetapi tidak banyak digunakan karena efektivitasnya yang rendah. Sulfonylurea turunan dari generasi baru digunakan setara dengan metformin. Obat hipoglikemik oral termasuk daftar obat berikut:

Penghambat glikosidase alfa

Terapi diabetes dengan inhibitor dianggap efektif, karena, selain efek penurun gula, pencernaan karbohidrat meningkat, risiko hiperglikemia berkurang. Tidak ada risiko kenaikan berat badan, yang dicapai dengan penyerapan lambat dan pemecahan karbohidrat. Inhibitor memblokir kerja enzim α-glukosidase. Efek samping - gangguan pencernaan, diare dan perut kembung, yang terjadi hanya dalam kasus pengakuan yang salah atau kegagalan untuk mengikuti diet. Penghambat α-glucosidase termasuk acarbose dan obat-obatan yang berasal dari zat ini, seperti Miglitol, Glucobay dan Voglibose.

Diabetes tipe 2 insulin

Bertentangan dengan kepercayaan populer bahwa terapi insulin diperlukan hanya untuk diabetes tipe 1, terapi tetap efektif untuk pasien dengan tipe 2, yang, karena keadaan berikut, tidak dapat menggunakan obat penurun diabetes:

  • patologi jantung dan pembuluh darah, infark miokard;
  • kehamilan dan menyusui;
  • operasi;
  • penyakit infeksi, infeksi;
  • kekurangan insulin;
  • peningkatan hemoglobin.
Kembali ke daftar isi

Zat-zat lain

Meglitinides memiliki mekanisme yang sama untuk bekerja dengan sulfonylureas, yang juga merangsang pelepasan insulin. Pekerjaan mereka tergantung pada tingkat glukosa dalam darah - semakin tinggi tingkat gula, semakin banyak insulin yang dilepaskan. Untuk efektivitas yang lebih besar terhadap diabetes, obat gabungan dibuat dari meglitinides. Daftar obat dibatasi hanya untuk 2 nama - "Starlix" dan "Novonorm". Obat homeopati baru dan suplemen makanan, misalnya, Glyukostab, juga bekerja dengan baik. Selain mengurangi kadar gula, obat meningkatkan sirkulasi darah melalui pembuluh darah, suplai darah ke jaringan tubuh. Martabat yang tak terbantahkan dari "Glyukostaba" - komposisi alami. Telah dicatat bahwa penggunaan jangka panjang dari "Glyukostaba" memungkinkan untuk mengurangi dosis agen antidiabetik lain yang diambil oleh pasien.

Bagaimana cara menggunakannya?

Untuk mempercepat perawatan, ada baiknya mengkombinasikan asupan PSSP dengan diet dan olahraga moderat.

Cara mengambil pil hipoglikemik, beri tahu instruksi untuk digunakan. Berdasarkan petunjuk, data yang berisi transkrip hasil analisis pasien, dokter memutuskan pengangkatan obat dan memilih dosis. Penting untuk memulai perawatan dengan dosis terendah dan secara bertahap meningkat - maka tindakan tidak akan lama. Pilihan pengobatan yang rasional adalah menggunakan pendekatan terintegrasi melalui penggunaan lebih dari satu obat, tetapi kombinasi dari beberapa atau produk kombinasi siap pakai. Sering digunakan skema: "Glyukovans" - glyburide + metformin, "Metglib" - kombinasi metformin dan glibenclamide. Aturan administrasi tergantung pada obat, tetapi mereka disarankan untuk mengambil jam pagi, sebelum atau sesudah makan. Menaikkan dosis secara independen atau mengambil pil pada saat yang salah tidak akan membantu menghilangkan diabetes, tetapi memperburuk situasi.

Obat hipoglikemik: kelompok obat diabetes

Saat ini ada obat penurun glukosa untuk penggunaan oral yang membantu seseorang yang menderita diabetes untuk menghindari suntikan insulin, bahkan dengan kelebihan berat badan. Apotek menawarkan banyak pilihan obat yang membantu pasien mempertahankan tingkat glikemia yang dibutuhkan. Orang yang insulinnya tidak diproduksi dalam jumlah yang cukup, sangat berguna untuk belajar tentang sifat dan efek obat. Ini akan membantu perjuangan sadar mereka dengan penyakit.

Obat-obatan untuk mengurangi gula darah

Pada tahun 2016, menurut statistik dari Organisasi Kesehatan Dunia orang-orang dengan diabetes di antara populasi orang dewasa di planet ini, ada 8,5%. Bukanlah suatu kebetulan bahwa para ilmuwan di dunia telah bersatu untuk menciptakan obat yang efektif melawan penyakit ini. Obat penurun gula adalah obat yang didasarkan pada bahan kimia yang dapat mengaktifkan sekresi insulin oleh pankreas, memperlambat produksi glukosa oleh hati, atau mengaktifkan penggunaan gula oleh jaringan tubuh manusia.

Klasifikasi obat

Tabel perbandingan kelas utama obat penurun glukosa akan membantu untuk memahami sejumlah besar obat antidiabetes yang ditawarkan oleh farmakologi:

Nama dagang obat

Mereka digunakan untuk diabetes mellitus tipe 1 dan 2; kompatibel dalam kombinasi dengan dosis insulin atau obat penurun gula dari kelas lain; beberapa dari mereka diekskresikan oleh usus; memiliki efek hipoglikemik hingga 2%; obat generasi ketiga dengan cepat mencapai puncak sekresi insulin

Mereka memancing perasaan lapar, meningkatkan berat badan; obat generasi kedua meningkatkan risiko infark miokard saat mengambil; memiliki efek samping hipoglikemia

Dalam waktu setengah jam setelah minum obat, sekresi insulin terjadi; tidak berkontribusi pada peningkatan konsentrasi insulin dalam interval waktu makan; tidak memprovokasi perkembangan infark miokard

Memiliki durasi yang singkat; mempromosikan peningkatan berat badan pada penderita diabetes;

tidak memberikan efek dengan penggunaan jangka panjang; memiliki efek hipoglikemik hingga 0,8%, memiliki hipoglikemia sebagai efek samping

Jangan memancing perasaan lapar; aktifkan pemecahan lemak; mengencerkan darah; memiliki efek pembakar gula 1,5-2%; kurangi kolesterol

Promosikan pembentukan asam laktat, yang menyebabkan keracunan pada tubuh

Avandamet, Glyukofazh, Siofor, Metfohamam

Kurangi jumlah asam lemak dalam darah; efektif mengurangi resistensi insulin

Memiliki efek hipoglikemik hingga 1,4%; meningkatkan risiko kematian akibat penyakit pembuluh darah dan jantung; meningkatkan berat badan pasien

Aktos, Avandiy, Piyoglar, Roglit

Tidak mengarah pada perkembangan hipoglikemia; mengurangi berat pasien; mengurangi atherosclerosis vaskular

Memiliki aktivitas hipoglikemik hingga 0,8%

Jangan berisiko hipoglikemia; tidak mempengaruhi berat badan pasien; cukup mengurangi tekanan darah

Mereka memiliki aktivitas penurun gula rendah (hingga 1%)

Ongliza, Galvus, Januvia

Sulfonyl Urea Derivatif

Obat penurun gula pada diabetes tipe 2, diperoleh dari sulfamid, oleh aksi mereka merangsang sel pankreas untuk produksi insulin, termasuk kelompok turunan sulfonilurea. Obat-obatan berbasis sulfida memiliki efek anti infeksi, tetapi ketika digunakan mereka memiliki efek menurunkan gula. Properti ini adalah alasan bagi para ilmuwan untuk mengembangkan obat sulfonylurea, yang mampu mengurangi indeks glikemik. Ada beberapa generasi obat kelas ini:

  • Generasi 1 - Tolbutamide, Acetohexamide, Chlorpropamide, dll.;
  • Generasi ke-2 - Glibenclamide, Glysoxepid, Glipisid, dll.;
  • Generasi ke-3 - glimepiride.

Obat antidiabetes dari generasi baru berbeda dari dua sebelumnya dalam berbagai tingkat aktivitas zat utama, yang dapat secara signifikan mengurangi dosis tablet dan mengurangi kemungkinan manifestasi terapeutik yang tidak diinginkan. Mekanisme kerja obat sulfonylurea adalah sebagai berikut:

  • meningkatkan efek insulin;
  • meningkatkan aktivitas sensitif reseptor jaringan insulin dan jumlah mereka;
  • meningkatkan kecepatan pemanfaatan glukosa di otot dan hati, menghambat outputnya;
  • mengaktifkan penyerapan dan oksidasi glukosa dalam jaringan adiposa;
  • menghambat sel alfa - antagonis insulin;
  • berkontribusi pada peningkatan plasma darah dari unsur-unsur jejak magnesium, besi.

Tidak dianjurkan untuk menggunakan tablet pengurang gula dari kelas sulfonilurea untuk waktu yang lama karena kemungkinan mengembangkan resistensi pasien terhadap obat, yang mengurangi efek terapeutik. Namun, dalam kasus diabetes tipe pertama, pendekatan ini akan meningkatkan perjalanan penyakit dan mengarah pada kemungkinan mengurangi kebutuhan harian tubuh untuk insulin.

Obat sulfonylurea pereduksi gula diresepkan jika:

  • pasien memiliki berat badan yang meningkat atau normal;
  • Anda tidak bisa menyingkirkan diet penyakit saja;
  • penyakit ini berlangsung kurang dari 15 tahun.

Kontraindikasi penggunaan obat-obatan:

  • anemia;
  • kehamilan;
  • patologi ginjal dan hati;
  • penyakit menular;
  • Hipersensitivitas terhadap komponen yang terkandung dalam obat.

Efek samping yang terjadi ketika mengambil jenis pil penurun glukosa ini:

  • risiko hipoglikemia;
  • dysbacteriosis;
  • hiponatremia;
  • hepatitis kolestatik;
  • sakit kepala;
  • ruam;
  • pelanggaran darah.

Clay

Obat-obatan jangka pendek yang dapat dengan cepat meningkatkan sekresi insulin melalui fungsi pankreas, dengan demikian secara efektif mengontrol kadar gula darah setelah makan, termasuk kelas glinides. Jika hiperglikemia muncul saat perut kosong, penggunaan glinida tidak praktis karena mereka tidak akan dapat menghentikannya. Obat penurun glukosa ini diresepkan untuk pasien jika konsentrasi glukosa dalam darahnya tidak dapat dinormalisasi dengan bantuan latihan fisik dan diet saja.

Obat-obatan kelas ini harus dikonsumsi sebelum makan untuk mencegah peningkatan tajam glikemia dalam proses pencernaan. Dan meskipun obat-obatan yang berhubungan dengan glinida harus sering diambil, secara efektif merangsang sekresi insulin dalam tubuh. Kontraindikasi penggunaan dana ini termasuk:

  • tipe pertama diabetes;
  • penyakit ginjal kronis;
  • kehamilan dan menyusui;
  • kelainan berat dalam fungsi hati;
  • hipersensitivitas terhadap komponen obat;
  • pasien berusia 15 tahun dan lebih dari 75 tahun.

Dengan terapi tanah liat, ada kemungkinan hipoglikemia. Ada kasus gangguan penglihatan pasien dengan fluktuasi tingkat glukosa dalam darah selama penggunaan jangka panjang dari tablet hipoglikemik ini. Efek yang tidak diinginkan dalam pengobatan glinida meliputi:

  • mual dan muntah;
  • ruam kulit, sebagai manifestasi alergi;
  • diare;
  • nyeri sendi.

Meglitinides

Obat-obatan Meglitinide termasuk kelas glinides dan diwakili oleh repaglinide (Novonorm) dan nateglinide (Starlix) tablet. Mekanisme kerja tablet ini didasarkan pada efeknya pada reseptor khusus yang membuka saluran kalsium dalam membran sel beta, di mana masuknya kalsium memulai peningkatan sekresi insulin. Ini menyebabkan penurunan glikemia setelah makan. Kemungkinan hipoglikemia antara dua kali makan berkurang.

Penggunaan tablet Novonorm atau Starlix untuk pengobatan diabetes berkontribusi terhadap produksi insulin yang lebih kuat daripada saat pasien mengonsumsi tablet turunan sulfonilurea yang mengandung gula. Onset Novonorm terjadi setelah 10 menit, yang mencegah penyerapan glukosa berlebihan setelah makan pasien. Aktivitas Starlix cepat hilang dan tingkat insulin dalam waktu 3 jam menjadi sama. Kemudahan penggunaan obat-obatan ini adalah bahwa mereka tidak perlu diminum tanpa makan.

Biguanides

Persiapan biguanide hipoglikemik berasal dari guanidin. Mereka, tidak seperti derivatif sulfonylurea dan glinides, tidak memprovokasi pelepasan insulin karena tegangan lebih pankreas. Biguanides mampu memperlambat pembentukan glukosa oleh hati, meningkatkan proses penggunaan gula oleh jaringan tubuh, yang mengurangi resistensi insulin. Kelompok obat penurun glukosa ini mempengaruhi metabolisme karbohidrat dengan memperlambat penyerapan glukosa di usus manusia.

Kelas biguanides termasuk metformin. Dokter meresepkan tablet yang mengurangi gula di kelas ini untuk pasien yang memiliki komplikasi diabetes dan perlu menurunkan berat badan. Dalam hal ini, dosis metformin secara bertahap ditingkatkan oleh seleksi ke hasil yang diinginkan. Pasien dengan diabetes tipe 1 diresepkan metformin bersama dengan dosis insulin yang diperlukan. Obat ini dilarang digunakan ketika:

  • penyakit kardiovaskular;
  • umur hingga 15 tahun;
  • minum alkohol;
  • penyakit ginjal dan hati;
  • kehamilan dan menyusui;
  • hipovitaminosis B;
  • kegagalan pernafasan;
  • penyakit infeksi akut.

Di antara kontraindikasi agen hipoglikemik ini adalah:

  • gangguan pencernaan;
  • mual;
  • anemia;
  • asidosis;
  • keracunan asam laktat;
  • overdosis - hipoglikemia.

Persiapan glitazone

Kelas berikutnya dari obat penurun glukosa adalah glitazon. Dasar struktur kimianya adalah cincin tiazolidin, oleh karena itu mereka juga disebut tiazolidinedion. Sejak 1997, pioglitazone dan rosiglitazone telah digunakan sebagai agen antidiabetik di kelas ini. Mekanisme kerja di dalamnya sama dengan biguanides, yaitu, hal ini didasarkan pada peningkatan sensitivitas jaringan perifer dan hati terhadap insulin, menurunkan sintesa lipid dalam sel. Glitazones menurunkan resistensi insulin dari jaringan ke tingkat yang lebih besar daripada metroformin.

Wanita yang memakai glitazones dianjurkan untuk meningkatkan kontrasepsi, karena obat ini merangsang munculnya ovulasi bahkan pada tahap awal menopause. Konsentrasi maksimum zat aktif dari obat-obatan ini dalam tubuh pasien diamati 2 jam setelah pemberian oral. Efek samping dari obat ini termasuk:

  • hipoglikemia;
  • risiko patah tulang tubular;
  • gagal hati;
  • hepatitis;
  • retensi cairan;
  • gagal jantung;
  • anemia.

Glitazone tidak diresepkan untuk:

  • penyakit hati;
  • edema dari berbagai sumber;
  • kehamilan dan menyusui;
  • Tipe DM 1.

Incretomimetry

Kelas lain dari obat penurun glukosa baru adalah Incretomimetry. Mekanisme kerja mereka didasarkan pada pemblokiran fungsi enzim yang memecah zat aktif biologis incretin, berkontribusi terhadap produksi insulin oleh pankreas. Akibatnya, aksi hormon incretins diperpanjang, produksi glukosa oleh hati menurun, dan pengosongan lambung melambat.

Dua kelompok termasuk intinomimetri: agonis reseptor polipeptida-1 glukon (agonis GLP-1) dan dipeptidil peptidase 4 inhibitor, agonis GLP-1 termasuk agen seperti exenatide, liraglutide. Obat-obatan ini cocok untuk pasien yang mengalami obesitas karena pengobatan tidak mempengaruhi berat badan pasien. Dengan monoterapi dengan pil hipoglikemik ini, ada risiko rendah hipoglikemia.

Penggunaan incretin mimetics dilarang pada penyakit kronis pada usus, ginjal dan wanita hamil. Di antara efek yang tidak diinginkan dari tablet diamati:

  • sakit perut;
  • diare;
  • mual;
  • ruam kulit;
  • sakit kepala;
  • hidung tersumbat.

DPP 4 inhibitor

Agen hipoglikemik, dipeptidyl peptidase 4 inhibitor termasuk kelas incretin mimetics. Mereka diwakili oleh obat-obatan vildagliptin, sitagliptin, saxagliptin. Kualitas mereka yang berharga adalah peningkatan glikemia karena pemulihan fungsi pankreas normal pasien. Kontraindikasi dan efek samping dari obat-obatan ini sama dengan obat-obat incretin.

Obat gabungan

Dokter menggunakan kombinasi obat antihiperglikemik jika monoterapi diabetes tidak membawa efek yang diinginkan. Satu obat kadang gagal dengan beberapa masalah kesehatan pasien yang menyertai penyakit ini. Dalam hal ini, satu agen hipoglikemik gabungan menggantikan beberapa obat untuk menurunkan tingkat glukosa dalam darah pasien. Dalam hal ini, risiko efek samping berkurang secara signifikan. Kombinasi tiazolidinedion dan metformin dalam tablet penurun gula dianggap oleh dokter sebagai yang paling efektif.

Yang paling efektif kedua adalah kombinasi sulfonylurea dan biguanide. Contoh dari kombinasi semacam itu dapat berfungsi sebagai tablet Glibomet. Ini ditentukan ketika monoterapi dari salah satu komponen (biguanide atau sulfonylurea) tidak membawa hasil yang diinginkan. Obat ini dikontraindikasikan pada anak-anak dan wanita hamil, orang dengan gangguan fungsi ginjal dan hati. Efek hipoglikemik terjadi 1,5 jam setelah minum obat dan berlangsung hingga 12 jam. Mengambil obat ini tidak mempengaruhi berat pasien.

Harga obat hipoglikemik

Tingkat harga untuk agen hipoglikemik di Moskow bervariasi, jadi ada baiknya membandingkan biaya obat di apotek di berbagai wilayah ibukota dan mempertimbangkan proposal pengiriman:

Obat penurun gula untuk diabetes tipe 2: daftar obat-obatan

Pada diabetes tipe 2, dokter meresepkan diet rendah karbohidrat, pelatihan olahraga yang optimal, serta pil penurun gula yang membantu mempertahankan konsentrasi glukosa dalam darah pada tingkat yang diperlukan.

Saat ini, ada banyak pilihan obat hipoglikemik generasi baru yang harus diambil pada diabetes tipe kedua. Semuanya berbeda dalam mekanisme kerja, memiliki indikasi dan kontraindikasi, reaksi negatif.

Pil modern dipilih secara individual, banyak faktor yang diperhitungkan sebagai usia pasien, "pengalaman" patologi, penyakit bersamaan dan komplikasi yang ada.

Pertimbangan harus diberikan pada klasifikasi obat penurun gula yang digunakan pada diabetes tipe 1 dan tipe 2. Untuk mengidentifikasi obat mana dari generasi baru yang paling efektif, dan apa keefektifannya berdasarkan?

Klasifikasi obat

Dianjurkan untuk meresepkan pil hipoglikemik ketika seorang pasien memiliki kadar gula tinggi yang stabil dalam tubuh, serta diagnosis diabetes yang terlambat.

Baik dengan latar belakang kurangnya hasil untuk jangka waktu yang panjang setelah kursus terapi yang direkomendasikan sebelumnya.

Perlu diingat bahwa obat-obatan ini tidak digunakan untuk pengobatan diabetes tipe 1, dan direkomendasikan dengan sangat hati-hati selama kehamilan.

Klasifikasi obat untuk diabetes tipe 2:

  • Turunan sulfonilurea membantu mengurangi tingkat glikogen dalam hati, menyediakan peningkatan produksi hormon (insulin) dengan tujuan berikutnya untuk memulihkan sel pankreas.
  • Biguanides dan thiazolidinediones adalah obat-obatan yang meningkatkan kerentanan jaringan di dalam tubuh terhadap hormon, sementara mereka memperlambat proses penyerapan gula di usus.
  • The meglitinides memiliki kemampuan untuk meningkatkan produksi insulin oleh pankreas.
  • Penghambat alpha-glucosidase direkomendasikan untuk mengurangi gula dalam tubuh, meningkatkan aktivitas pencernaan karbohidrat di usus, dan mengurangi berat badan karena penurunan daya serap karbohidrat.

Bahkan, klasifikasi obat penurun glukosa jauh lebih besar daripada yang disajikan di atas. Saat ini, daftar itu dapat dilengkapi dengan obat generasi keempat - Galvus, Januvia.

Ketika menggabungkan obat ini dengan obat lain, adalah mungkin untuk secara signifikan mengurangi konsentrasi glukosa dalam tubuh.

Sulfonyl Urea Derivatif

Obat-obatan dalam kategori ini telah digunakan dalam praktik medis selama lebih dari setengah abad, dan menikmati reputasi yang baik untuk keefektifannya. Mereka memiliki efek hipoglikemik yang nyata, karena mereka secara langsung mempengaruhi sel pankreas.

Reaksi biokimia yang terjadi di tubuh manusia, berkontribusi pada "pelepasan" insulin, yang mengakibatkan hormon memasuki sistem peredaran darah umum seseorang.

Obat-obatan dalam kelompok ini membantu meningkatkan kerentanan jaringan lunak terhadap gula, membantu menjaga fungsionalitas penuh ginjal dan mengurangi risiko mengembangkan patologi kardiovaskular.

Namun, dengan latar belakang keuntungan dari turunan sulfonylurea, seseorang dapat mengidentifikasi efek negatif dari penggunaannya:

  1. Menipisnya sel-sel beta dari kelenjar.
  2. Reaksi alergi tubuh.
  3. Menambah berat badan.
  4. Pelanggaran saluran pencernaan.
  5. Peningkatan risiko hipoglikemia.

Dalam proses terapi dengan obat-obatan ini, pasien tentu harus mengikuti diet rendah karbohidrat, dan mengambil asupan pil untuk penggunaan makanan. Sulfonylurea derivatif tidak diresepkan untuk pengobatan diabetes pankreas, serta selama kehamilan dan menyusui.

Obat hipoglikemik populer untuk diabetes pada kelompok ini:

  • Maninil adalah tablet dengan berbagai tingkat bahan aktif dalam dosis, dapat direkomendasikan pada semua tahap perkembangan patologi. Penerimaan sarana memberikan penurunan gula dari 10 hingga 24 jam inklusif.
  • Glykvidon dicirikan oleh kontraindikasi minimum, dan dianjurkan untuk pasien lanjut usia, serta mereka yang tidak tertolong dengan nutrisi yang tepat. Obat ini diresepkan bahkan melanggar fungsi ginjal, karena mereka tidak mengambil bagian dalam pemindahannya dari tubuh.
  • Amaryl adalah salah satu obat terbaik untuk jenis penyakit kedua. Itu tidak memprovokasi peningkatan berat badan, dan tidak memberikan efek negatif pada sistem kardiovaskular.
  • Diabeton menunjukkan efisiensi tinggi pada fase pertama produksi hormon. Dan juga melindungi pembuluh darah dari efek negatif glukosa tinggi dalam tubuh.

Harga tablet Maninil bervariasi dari 150 hingga 200 rubel, Amaryl biaya 300 rubel untuk 30 buah, dan Glickidon akan menelan biaya sekitar 450 rubel. Harga untuk Diabeton adalah 320 rubel.

Terapi Meglitinid

Mekanisme kerja dari kategori obat ini adalah untuk merangsang produksi hormon oleh kelenjar. Efektivitas obat secara langsung berkaitan dengan konsentrasi gula. Semakin tinggi itu, semakin banyak hormon yang akan dihasilkan.

Perwakilan utama dari grup ini adalah NovoNorm dan Starlix, terkait dengan tablet generasi terakhir, dan dicirikan oleh efek singkat. Minum obat yang Anda butuhkan beberapa menit sebelum makan.

Sebagai aturan, dalam banyak kasus, obat ini direkomendasikan sebagai bagian dari perawatan yang komprehensif. Mereka memiliki efek samping ringan seperti sakit perut, diare, dan reaksi alergi.

Fitur penggunaan dan dosis obat:

  1. Dosis NovoNorm berarti selalu dipilih secara individual. Biasanya diresepkan untuk mengambil 3 hingga 4 kali per hari, tepat sebelum makan. Obat bertindak dengan lancar, sehingga probabilitas penurunan tajam glukosa dikurangi menjadi nol.
  2. Konsentrasi maksimum bahan aktif obat Starlix diamati dalam darah 1 jam setelah mengambil pil. Saat ini ada efek marginal obat, yang berlangsung hingga delapan jam.

Starlix tidak meningkatkan berat badan, tidak memiliki dampak negatif pada kerja dan kondisi ginjal, dan juga tidak mempengaruhi hati dengan cara apa pun. Dosis berarti tergantung pada masing-masing pasien dan sejarahnya.

Harga untuk NovoNorm bervariasi dari 180 hingga 200 rubel, Starlix adalah obat yang agak mahal, dan 120 tablet harganya hampir 15.000 rubel.

Pengobatan dengan biguanides dan tiazolidinediones

Obat-obatan dari kelompok ini, khususnya, biguanides, tidak mengijinkan glukosa dilepaskan dari hati, sementara memberikan pencernaan yang lebih baik dan transportasi gula pada tingkat sel dan jaringan lunak tubuh manusia.

Obat-obatan ini tidak pernah diresepkan untuk pengobatan diabetes tipe 2 pada pasien yang memiliki riwayat gagal ginjal atau gagal jantung.

Durasi kerja obat bervariasi dari 6 hingga 16 jam, dan pada saat yang sama mereka tidak berkontribusi terhadap penurunan glukosa dalam tubuh secara tiba-tiba. Efek samping yang paling umum adalah mual, disfungsi usus, perubahan pada pengecap.

Dari kelompok obat hipoglikemik biguanides untuk diabetes tipe 2, daftarnya adalah sebagai berikut:

  • Siofor adalah obat pertama yang direkomendasikan untuk pasien dengan setiap tahap obesitas atau dengan massa tubuh yang besar, karena memberikan penurunan berat badan. Dosis maksimum per hari adalah tiga gram, dan itu harus dibagi menjadi beberapa resepsi.
  • Metformin membantu memperlambat penyerapan gula di usus, dan juga merangsang pemanfaatannya dalam jaringan di pinggiran. Kontraindikasi: gangguan fungsional ginjal, periode rehabilitasi setelah operasi.

Harga dana tergantung pada pabrikan, jumlah tablet dalam paket dan bervariasi dari 200 hingga 300 rubel.

Thiazolidinediones bekerja dengan prinsip yang sama dengan biguanides. Namun, fitur yang membedakan adalah mereka jauh lebih mahal, sementara memiliki daftar besar efek negatif.

Kelompok ini dapat diwakili oleh obat berikut:

  1. Aktos dapat diresepkan sebagai monoterapi untuk pengobatan penyakit tipe kedua. Dari kekurangan alat ini ada peningkatan berat badan selama penerimaannya.
  2. Avandia adalah obat obat yang tindakannya diarahkan untuk meningkatkan proses metabolisme, menurunkan kadar gula, dan meningkatkan sensitivitas insulin.

Dalam sebagian besar kasus, Avandia diresepkan sebagai bagian dari perawatan kombinasi, dan jarang sebagai agen tunggal. Itu dilarang keras untuk digunakan saat melahirkan, di masa kanak-kanak, dengan masalah dengan sistem kardiovaskular.

Harga rata-rata di apotek untuk Avandia adalah 600-800 rubel. Aktos akan membebani pasien dari 3000 rubel.

Penghambat glukosidase alfa

Obat diabetes ini berkontribusi untuk memblokir enzim khusus di usus yang menyediakan untuk pelarutan karbohidrat kompleks. Karena ini, proses penyerapan polisakarida menjadi jauh lebih lambat.

Penghambat alpha-glucosidase adalah obat modern untuk menurunkan gula darah, dengan hampir tidak ada efek negatif, dan tidak memprovokasi gangguan pencernaan dan saluran gastrointestinal.

Tablet harus segera diminum dengan "seteguk pertama makanan." Ulasan pasien menunjukkan bahwa obat efektif mengatasi tugas mengurangi gula darah, sementara tidak ada efek pada pankreas.

Obat-obatan dalam kategori ini dapat berhasil dikombinasikan dengan tablet penurun gula lainnya, serta insulin. Namun, ini meningkatkan kemungkinan hipoglikemia.

Perwakilan paling populer dan efektif dari grup ini:

  • Glucobay ditunjuk ketika ada lonjakan tajam gula segera setelah makan. Ditoleransi dengan baik oleh pasien, itu tidak mempengaruhi berat badan. Tablet direkomendasikan sebagai pengobatan tambahan yang melengkapi diet rendah karbohidrat. Dosis maksimum per hari adalah 300 mg, yang dibagi menjadi tiga aplikasi.
  • Miglitol adalah obat yang diresepkan untuk pengobatan diabetes tipe 2 ketika diet dan aktivitas fisik belum menghasilkan efek terapeutik yang diinginkan.

Dosis Miglitol dipilih secara individual, pada prinsipnya, serta banyaknya penggunaannya. Tidak mungkin untuk menunjuk pada periode membawa anak, di masa kecil, dengan penyakit kronis pada saluran pencernaan, serta di hadapan hernia besar.

Harga untuk Glukobay bervariasi dari 500 hingga 800 rubel, produk Miglitol harganya sekitar 600 rubel.

Obat generasi baru

Industri farmakologi tidak diam, setiap tahun obat-obatan baru disintesis untuk memerangi diabetes tipe 2. Baru-baru ini, apa yang disebut dipeptidyl peptidase inhibitor telah muncul, yang membantu memperkuat sintesis insulin, tetapi pada saat yang sama mereka "dipandu" oleh jumlah gula dalam darah.

Dalam setiap organisme sehat, lebih dari 75% hormon diproduksi di bawah pengaruh hormon spesifik, yang digabungkan dalam kelas incretins.

Zat tersebut menyediakan proses start-up yang membantu melepaskan glukosa dari hati dan sel-sel hormon di pankreas untuk berkembang. Obat terbaru dapat digunakan sebagai monoterapi, dan dapat dimasukkan dalam perawatan yang rumit.

Obat harus diminum bersama atau setelah makan. Mereka ditolerir dengan baik oleh orang sakit. Perwakilan yang jelas dari kelompok ini adalah pil seperti itu:

  1. Januvia - obat dalam bentuk tablet, dilapisi. Tablet diambil sekali sehari, mereka tidak memprovokasi peningkatan berat badan, membantu menjaga gula puasa yang normal, serta setelah makan. Perlu dicatat bahwa obat menghambat perkembangan patologi, mengurangi kemungkinan komplikasi.
  2. Galvus adalah obat yang merangsang fungsi pankreas. Dianjurkan sebagai pengobatan monoterapi, melengkapi diet yang sehat dan tenaga fisik yang optimal. Dapat diangkat dalam kombinasi.

Harga tablet Januvia adalah dari 3.000 rubel, tergantung pada produsen dan jumlah tablet dalam paket, biaya dapat meningkat. Dan di Galvus harganya adalah 800-1600 rubel.

Minum pil dan kehamilan

Seperti informasi di atas menunjukkan, banyak obat-obatan menyebut kontraindikasi saat membawa anak. Dan faktanya adalah bahwa komponen aktif yang mampu menembus plasenta, masing-masing, mempengaruhi perkembangan masa depan bayi.

Jika pasien telah didiagnosis dengan diabetes tipe 2, dan dia telah mengonsumsi obat hipoglikemik, maka dia dianjurkan terapi insulin selama kehamilan. Dan ini terjadi dengan latar belakang pemantauan teratur dokter yang hadir, gula terus diukur.

Hormon ini diresepkan oleh dokter dalam dosis di mana gadis atau wanita itu sebelumnya mengambil pil untuk menurunkan gula tubuh. Sama pentingnya untuk keadaan normal dan terapi diet.

Kepatuhan dengan semua rekomendasi dokter akan mencegah banyak komplikasi serius, yang merupakan konsekuensi dari tingginya kadar gula dalam tubuh.

Video dalam artikel ini memberikan ikhtisar tentang obat penurun glukosa, Amaryl.

Obat hipoglikemik oral: daftar, prinsip tindakan mereka

Perawatan diabetes tipe 1 dan tipe 2 memiliki perbedaan yang signifikan. Pada diabetes tipe 2, fungsi mensintesis insulin dipertahankan, tetapi diproduksi dalam jumlah yang berkurang. Pada saat yang sama, sel-sel jaringan menjadi kurang rentan terhadap hormon. Mengoreksi pelanggaran ini berhasil mengelola obat hipoglikemik oral.

Jenis obat hipoglikemik oral

Obat hipoglikemik diproduksi banyak, mereka berbeda dalam asal dan formula kimianya. Ada beberapa kelompok agen hipoglikemik oral:

  • turunan sulfonylurea;
  • glinides;
  • biguanides;
  • tiazolidinedione;
  • inhibitor α-glukosidase;
  • incretins.

Selain itu, kelompok baru obat penurun glukosa baru-baru ini disintesis - ini adalah turunan dari inhibitor cotransporter sodium-glukosa tipe-2 (SGLT2).

Turunan Biguanide

Saat ini, hanya satu dari biguanides yang digunakan. metformin. Bahkan, obat ini tidak mempengaruhi sintesis insulin, dan oleh karena itu akan benar-benar tidak efektif jika insulin tidak disintesis sama sekali. Obat ini menyadari efek terapeutiknya melalui peningkatan pemanfaatan glukosa, peningkatan transpor melalui membran sel, serta penurunan glukosa darah.

Selain itu, obat memiliki efek anorektik, karena dapat digunakan dalam pengobatan obesitas di bawah pengawasan dokter. By the way, beberapa "pil ajaib" untuk menurunkan berat badan mengandung zat ini, sementara produsen yang tidak bermoral tidak dapat menentukannya dalam komposisi. Penggunaan obat semacam itu dapat sangat berbahaya bagi kesehatan. Metformin adalah obat antidiabetes yang diresepkan oleh dokter, dengan mempertimbangkan indikasi dan kontraindikasi.

Kontraindikasi penggunaan biguanides:

  • Diabetes tipe 1;
  • Ketoasidosis;
  • Gagal ginjal;
  • Gagal jantung;
  • Gangguan fungsi hati;
  • Kegagalan pernafasan karena penyakit paru-paru;
  • Usia tua.

Jika seorang wanita yang memakai metformin menjadi hamil, dia harus berhenti menggunakan obat ini. Penggunaan metformin hanya akan mungkin setelah penghentian menyusui.

Sulfonyl Urea Derivatif

Sangat sering dalam pengobatan diabetes tipe 2 resor untuk penggunaan derivatif sulfonylurea. Ada tiga generasi obat sulfonylurea:

  • Generasi pertama: tolbutamide, tolazamide, chlorpropamide.
  • Generasi kedua: glibenclamide, glizoxepid, glikvidon, glipizid.
  • Generasi ketiga: glimepiride.

Persiapan generasi pertama benar-benar kehilangan relevansinya, dan karena itu sekarang praktis tidak digunakan. Persiapan generasi kedua dan ketiga beberapa kali lebih aktif daripada persiapan generasi pertama. Selain itu, kemungkinan efek samping ketika menggunakan obat sulfonylurea lebih modern jauh lebih sedikit. Obat pertama dari generasi kedua adalah glibenclamide, yang berhasil digunakan sekarang.

Obat sulfonilurea memiliki berbagai tingkat keparahan efek dan durasi kerja. Di antara mereka, glibenclamide memiliki efek hipoglikemik yang paling menonjol. Mungkin ini adalah perwakilan paling populer di antara obat-obatan sulfonylurea. Yang paling umum kedua adalah gliclazide. Obat ini tidak hanya memiliki efek hipoglikemik, tetapi juga memiliki efek positif pada sifat reologi darah, serta mikrosirkulasi.

Sulfonylurea derivatif merangsang sekresi insulin dan pelepasannya dari sel beta, dan juga mengembalikan sensitivitas sel-sel ini terhadap glikemia.

Fitur penggunaan:

  • Tidak efektif dengan kehilangan sel beta pankreas yang signifikan pada pasien;
  • Pada beberapa pasien, untuk alasan yang tidak diketahui, tidak memiliki efek antidiabetes;
  • Efektif hanya dengan diet;
  • Harus diminum setengah jam sebelum makan.

Kontraindikasi utama untuk penggunaan obat sulfonylurea adalah diabetes mellitus tipe 1, keadaan ketoasidosis, kehamilan dan menyusui, operasi serius.

Penghambat glukosidase alfa

Kelompok ini diwakili oleh obat-obatan acarbose dan miglitol. Mereka mengurangi penyerapan di usus sebagian besar karbohidrat (maltosa, sukrosa, pati). Akibatnya, ini mencegah perkembangan hiperglikemia. Penggunaan inhibitor alpha-glucosidase dapat menyebabkan segala macam fenomena dyspeptic (perut kembung, diare) karena pelanggaran proses pencernaan, serta penyerapan karbohidrat. Untuk menghindari efek yang tidak diinginkan pada bagian saluran pencernaan, pengobatan dimulai dengan dosis kecil, secara bertahap meningkatkannya. Pil itu harus diminum bersama makanan. Selain itu, penting untuk mengikuti diet dan membatasi konsumsi karbohidrat kompleks.

Dalam kasus gejala dispepsia tidak bisa menggunakan penggunaan enzim, antasid, sorben. Ini, tentu saja, memperbaiki pencernaan, menghilangkan perut kembung dan diare, tetapi efektivitas inhibitor alpha-glucosidase akan terasa berkurang.

Acarbose adalah satu-satunya obat oral yang dapat digunakan dalam perawatan kompleks diabetes tergantung insulin. Selain itu, menurut penelitian modern, pengobatan dengan acarbosis disertai dengan penurunan perkembangan atherosclerosis vaskular dan penurunan risiko pengembangan komplikasi jantung dalam pengaturan aterosklerosis.

Kontraindikasi penggunaan inhibitor alfa-glukosidase:

  1. Penyakit usus inflamasi;
  2. Sirosis hati;
  3. Ulkus usus;
  4. Penyempitan usus;
  5. Gagal ginjal kronis;
  6. Kehamilan dan menyusui.

Turunan Thiazolidinedione (glitazones)

Perwakilan dari kelompok pil ini pioglitazon (aktos), rosiglitazon (avandia), pyaglar. Tindakan kelompok obat ini adalah karena peningkatan sensitivitas jaringan target terhadap kerja insulin, sehingga meningkatkan pemanfaatan glukosa. Glitazones tidak mempengaruhi sintesis insulin oleh sel beta. Efek hipoglikemik tiazolidinedion mulai muncul setelah satu bulan, dan mungkin diperlukan waktu hingga tiga bulan untuk mendapatkan efek penuh.

Menurut data penelitian, glitazones meningkatkan metabolisme lipid, serta mengurangi tingkat faktor-faktor tertentu yang berperan dalam penyakit pembuluh darah aterosklerotik. Studi skala besar sedang dilakukan secara aktif untuk menentukan apakah mungkin untuk menggunakan glitazones sebagai sarana untuk mencegah diabetes tipe 2 dan mengurangi insiden komplikasi kardiovaskular.

Namun, turunan thiazolidinediones juga memiliki efek samping: peningkatan berat badan dan risiko gagal jantung tertentu.

Thiazolidinediones direkomendasikan untuk digunakan bersama dengan biguanides, persiapan sulfonylurea, insulin.

Turunan Glinide

Perwakilan dari grup ini adalah Repaglinide (Novonorm) dan nateglinide (starlix). Ini adalah obat kerja singkat yang merangsang sekresi insulin, yang membantu menjaga kadar glukosa terkontrol setelah makan. Pada hiperglikemia berat saat perut kosong, glinida tidak efektif.

Efek insulinotropic berkembang cukup cepat ketika mengambil glinida. Misalnya, produksi insulin terjadi dua puluh menit setelah mengonsumsi pil Novonorm dan lima hingga tujuh menit setelah mengonsumsi Starlix.

Efek samping termasuk penambahan berat badan, serta penurunan efektivitas obat dengan penggunaan jangka panjang.

Kontraindikasi meliputi beberapa kondisi berikut:

  1. Diabetes tergantung insulin;
  2. Gagal ginjal, hati;
  3. Kehamilan dan menyusui.

Incretins

Ini adalah kelas baru obat hipoglikemik, yang termasuk derivatif dari inhibitor dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) dan turunan dari agonis peptida-1 seperti glukon (GLP-1). Incretins adalah hormon-hormon yang dilepaskan dari usus ketika makan. Mereka merangsang sekresi insulin, dan glukosa-dependent insulinotropic (HIP) dan peptida seperti glucogon (GLP-1) memainkan peran utama dalam proses ini. Ini terjadi dalam tubuh yang sehat. Dan pada pasien dengan diabetes tipe 2, sekresi inkretin menurun, dan sekresi insulin menurun sesuai.

Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitor pada dasarnya adalah penggerak GLP-1 dan HIP. Di bawah pengaruh inhibitor DPP-4, durasi kerja incretins meningkat. Seorang wakil dari dipeptidyl peptidase-4 inhibitor adalah sitagliptin, yang diproduksi di bawah nama dagang Januvia.

Januvia merangsang sekresi insulin, dan juga menekan sekresi hormon glukagon. Ini hanya terjadi di bawah kondisi hiperglikemia. Dengan konsentrasi glukosa normal, mekanisme di atas tidak termasuk, itu membantu untuk menghindari hipoglikemia, yang terjadi dalam pengobatan obat hipoglikemik kelompok lain. Menghasilkan Januvia dalam bentuk pil.

Tetapi derivatif agonis GLP-1 (Victose, Lixumium) diproduksi dalam bentuk solusi untuk pemberian subkutan, yang tentu saja kurang nyaman dibandingkan penggunaan tablet.

Derivatif Inhibitor SGLT2

Derivatif dari inhibitor natrium-glukosa cotransporter tipe 2 (SGLT2) adalah kelompok obat hipoglikemik terbaru. Perwakilannya dapagliflozin dan canagliflozin telah disetujui oleh FDA pada tahun 2012 dan 2013, masing-masing. Mekanisme kerja tablet ini didasarkan pada penghambatan aktivitas SGLT2 (natrium-glukosa cotransporter tipe 2).

SGLT2 adalah protein transportasi utama yang terlibat dalam reabsorpsi (reabsorpsi) glukosa dari ginjal ke dalam darah. Obat penghambat SGLT2 menurunkan konsentrasi glukosa dalam darah dengan mengurangi reabsorpsi ginjalnya. Artinya, obat merangsang pelepasan glukosa dalam urin.

Efek bersamaan dalam penggunaan inhibitor SGLT2 adalah penurunan tekanan darah, serta berat badan. Di antara efek samping obat dapat mengembangkan hipoglikemia, infeksi saluran kencing.

Dapagliflozin dan kanagliflozin dikontraindikasikan pada diabetes tergantung insulin, ketoasidosis, gagal ginjal, kehamilan.

Itu penting! Obat yang sama mempengaruhi orang secara berbeda. Kadang-kadang tidak mungkin untuk mencapai efek yang diinginkan terhadap latar belakang terapi dengan obat tunggal. Dalam kasus seperti itu, gunakan kombinasi pengobatan dengan beberapa obat hipoglikemik oral. Skema terapeutik seperti itu memungkinkan Anda untuk memengaruhi berbagai bagian penyakit, meningkatkan sekresi insulin, serta mengurangi resistensi insulin jaringan.

Grigorov Valeria, komentator medis

5,517 total tampilan, 4 tampilan hari ini

Agen hipoglikemik modern dalam pengobatan diabetes tipe 2

Tentang artikelnya

Untuk kutipan: Mayorov A.Yu., Naumenkova I.V. Agen hipoglikemik modern dalam pengobatan diabetes mellitus tipe 2 // BC. 2001. No. 24. Pp. 1105

Pusat Penelitian Endokrinologi RAMS, Moskow

Studi ini menunjukkan kemungkinan mengurangi frekuensi komplikasi penyakit dengan taktik perawatan intensif. Telah ditunjukkan bahwa mengurangi kadar HbA hemoglobin terglikasi1c sebesar 1% (sebagai akibat dari perawatan intensif diabetes menggunakan metode yang berbeda selama 10 tahun) mengurangi insidensi diabetes secara umum sebesar 21%, komplikasi mikrovaskular sebesar 35%, infark miokard sebesar 18%, stroke sebesar 15%, mortalitas diabetes sebesar 25%. %, kematian total sebesar 17%. Mengingat bahaya besar kronis (dan sering tidak dipahami oleh pasien dan bahkan dokter) dekompensasi diabetes dalam hal pengembangan komplikasi vaskular, dalam beberapa tahun terakhir kriteria kompensasi yang lebih ketat (lebih tepatnya, tujuan pengobatan) diabetes mellitus2 (Tabel 1) telah dikembangkan dan beberapa pendekatan terapeutik kelompok pasien ini. Revisi terakhir dari kriteria ini dilakukan pada 1998-1999. setelah mempelajari hasil studi UKPDS.

Tujuan tambahan: berhenti merokok atau kurangi sebanyak mungkin.

Salah satu tujuan pengobatan diabetes harus dipertimbangkan dan penurunan berat badan dengan kelebihannya.

Prinsip-prinsip utama pengobatan T2DM saat ini:

  • diet
  • aktivitas fisik
  • agen hipoglikemik
    - agen hipoglikemik oral
    - insulin
  • pendidikan pasien
  • pemantauan diri dari tingkat metabolisme
  • pengobatan dini komplikasi dan komorbiditas (misalnya, kontrol tekanan darah yang adekuat, lipid darah).

Perawatan diabetes mellitus yang efektif tidak mungkin tanpa diet, terlepas apakah pasien juga menerima agen hipoglikemik (termasuk insulin) atau tidak. Nutrisi pasien dengan diabetes tipe 2 harus memenuhi sejumlah persyaratan:

1. Optimasi berat badan (untuk 80-90% pasien dengan berat badan berlebih adalah penurunannya).

2. Pencegahan hiperglikemia pasca makan (setelah makan).

3. Pencegahan atau pengobatan faktor risiko untuk penyakit kardiovaskular (dislipidemia, hipertensi arteri).

4. Kepatuhan dengan semua prinsip nutrisi sehat, termasuk rasio yang tepat dari semua nutrisi yang diperlukan, jumlah vitamin, mineral, dll.

Penyebab utama gangguan metabolisme karbohidrat di T2DM adalah kelebihan berat badan. Sejumlah penelitian telah lama membuktikan bahwa pada kebanyakan pasien, penurunan berat badan dapat mencapai kompensasi berkelanjutan dari metabolisme karbohidrat, mengurangi resistensi insulin, dan juga mendapatkan efek positif dalam kaitannya dengan seringnya hipertensi arteri dan dislipidemia. Mencapai penurunan berat badan hanya dimungkinkan dengan membatasi asupan kalori. Aktivitas fisik dalam kasus DMT2 memainkan, sebagai suatu aturan, peran pendukung dan sangat penting untuk pemeliharaan jangka panjang dari efek yang diperoleh.

Harus diingat bahwa tidak masuk akal untuk merekomendasikan kepada pasien penghitungan kalori yang akurat. Pertama, hampir tidak mungkin. Seseorang makan makanan campuran, dan tabel kalori hanya berisi informasi tentang produk dalam bentuk murni mereka, yang mengarah ke kesalahan besar ketika mencoba untuk menghitung kandungan kalori dari makanan sungguhan. Kedua, penimbangan masing-masing bagian, rekonsiliasi konstan dengan tabel kalori, menghilangkan proses pemberian nilai hedonis (menyenangkan). Sebagai soal fakta, penting untuk tidak begitu banyak jumlah kalori yang disarankan per se, tetapi pengurangan nyata dalam kalori dibandingkan dengan makanan sebelumnya, yang mengakibatkan berat badan berlebih. Informasi tentang diet rendah kalori untuk pasien harus sederhana, jelas dan berlaku dalam kehidupan sehari-hari. Berdasarkan kandungan kalori dari komponen makanan (air - 0 kkal, 1 g protein - 4 kkal, 1 g karbohidrat - 4 kkal, 1 g lemak - 9 kkal, 1 g alkohol - 7 kkal), prinsip dasar diet rendah kalori adalah sebagai berikut: pertama, perlu untuk mengecualikan atau secara tajam membatasi makanan berkalori tinggi - kaya lemak, alkohol, gula dan manisan; kedua, untuk mengkonsumsi produk dari kandungan kalori rata-rata - protein dan pati dalam jumlah yang lebih kecil dibandingkan dengan jumlah sebelumnya (yaitu, kebiasaan untuk pasien ini); ketiga, gratis, tanpa batasan apa pun, untuk digunakan (mengganti jumlah makanan yang dikurangi karena pembatasan yang tercantum) makanan rendah kalori - sayuran, sayuran, minuman non-kalori.

Mayoritas pasien dengan diabetes mellitus harus direkomendasikan makan split (5-6 kali sehari dalam porsi kecil). Ini menghindari rasa lapar yang kuat sambil mengurangi jumlah makanan yang biasa, dan juga mencegah hiperglikemia postprandial (porsi karbohidrat dalam setiap makanan harus kecil) dan hipoglikemia pada pasien untuk terapi penurun gula yang diinduksi obat (sering asupan karbohidrat).

Pencegahan hiperglikemia postprandial adalah prinsip kedua dari diet untuk pasien dengan diabetes tipe 2. Seringkali diberikan sangat penting, lupa bahwa normalisasi berat badan secara patogenetis lebih penting. Selain diet fraksional, langkah-langkah berikut membantu untuk mengurangi glikemia postprandial: pengecualian dari diet karbohidrat yang dapat dicerna dalam bentuk murni (gula, madu, minuman manis, jus buah), peningkatan jumlah serat nabati dalam makanan, pengolahan kuliner minimal.

Rekomendasi diet untuk pasien dengan berat badan normal berkurang, akhirnya, hanya untuk menghilangkan glikemia postprandial yang tinggi. Tentu saja, mereka tidak perlu mengurangi asupan kalori.

Latihan fisik dianggap sebagai metode penting dalam struktur terapi kompleks untuk T2DM. Selain mempercepat penurunan berat badan, aktivitas fisik itu sendiri meningkatkan sensitivitas insulin dan, sebagai hasilnya, menunjukkan indikator keadaan metabolisme karbohidrat, dan juga menormalkan lipidemia. Dipercaya bahwa taktik latihan fisik yang paling dapat diterima dan aman (karena kehadiran komorbiditas) adalah kelas dengan durasi awal 5-10 menit dan peningkatan bertahap dalam waktu hingga 30–40 menit setidaknya 2-3 kali seminggu. Jika pasien menerima obat hipoglikemik, hati-hati harus diletakkan di garis depan berkenaan dengan kemungkinan hipoglikemia.

Obat hipoglikemik oral

Pemilihan terapi penurun glukosa yang memadai dan pencapaian tingkat kompensasi yang diinginkan untuk penyakit pada pasien dengan diabetes tipe 2 menunjukkan kesulitan tertentu. Ini karena heterogenitas yang signifikan dari T2DM, yang mempersulit pencarian untuk pengobatan patogenetik dalam setiap kasus tertentu.

Resep agen hipoglikemik oral (PSSP) dengan T2DM yang baru didiagnosis direkomendasikan jika manajemen diet yang tepat dalam kombinasi dengan aktivitas fisik tidak mengarah pada kompensasi metabolisme karbohidrat. Sayangnya, seringkali diperlukan untuk meresepkan PSSP dengan dekompensasi diabetes yang berkelanjutan dengan latar belakang ketidakpatuhan yang jelas pada diet. Sebuah alternatif di sini adalah rujukan ke "School of Diabetes" untuk pelatihan kelompok untuk mengubah sikap terhadap nutrisi atau untuk melibatkan seorang psikolog dalam proses mengubah perilaku pasien.

Sampai saat ini, PSSP kelas-kelas berikut digunakan dalam praktik klinis:

1. Turunan sulfonilurea

3. Inhibitor a-glukosidase

4. regulator glikemik Prandial

6. Obat gabungan.

Mekanisme kerja kelas obat-obatan ini berbeda, tetapi secara umum mereka bertujuan untuk menghilangkan tiga gangguan metabolik utama yang menyebabkan hiperglikemia: gangguan sekresi insulin oleh pankreas, resistensi insulin perifer, dan produksi glukosa yang berlebihan oleh hati. Mekanisme tambahan tindakan memperlambat penyerapan glukosa di usus kecil dan dengan demikian mengurangi peningkatan glukosa darah postprandial.

Terlepas dari kenyataan bahwa hiperinsulinemia hadir pada pasien dengan diabetes mellitus (setidaknya pada awal penyakit), untuk mengatasi resistensi insulin yang ada insulin mereka sendiri tidak cukup dan perlu untuk meningkatkan konsentrasi hormon dalam darah oleh obat-obatan. Sulfonylurea derivatives (PSM) termasuk dalam kelompok secretagog, yaitu. tindakan mereka terutama didasarkan pada kemampuan untuk merangsang sekresi insulin oleh sel β pankreas, terutama di hadapan glukosa. Persiapan kelompok ini terkait dengan reseptor spesifik pada permukaan membran sel-b. Pengikatan ini mengarah pada penutupan saluran kalium tergantung ATP dan depolarisasi membran sel b, yang, pada gilirannya, mempromosikan pembukaan saluran kalsium dan masuknya cepat kalsium ke dalam sel-sel ini. Proses ini menyebabkan degranulasi dan sekresi insulin. Dengan demikian, PSM mengaktifkan mekanisme alami yang sama di mana glukosa menstimulasi sekresi insulin. Meningkatkan tingkat insulin dalam darah menyediakan pemanfaatan glukosa oleh jaringan yang bergantung pada insulin dan penekanan produksi glukosa oleh hati.

PSM dibagi menjadi obat generasi pertama dan kedua. Perbedaan utama antara obat generasi kedua dari yang pertama adalah aktivitas mereka yang lebih besar. Dengan demikian, obat generasi kedua memiliki efek hipoglikemik 50-100 kali lebih menonjol dibandingkan dengan generasi pertama, dan oleh karena itu mereka digunakan dalam dosis yang jauh lebih kecil. Dengan demikian, risiko efek samping pada obat generasi kedua lebih rendah daripada yang pertama. Saat ini, dalam praktek klinis (setidaknya di Rusia), hanya PSM generasi kedua yang digunakan. Semua PSM memiliki struktur yang umumnya serupa, dan efek farmakologi mereka dimediasi melalui mekanisme tunggal. Tetapi beberapa perbedaan dalam struktur kimia menyebabkan fakta bahwa masing-masing memiliki kekhususan tindakan, yang memungkinkan mereka untuk digunakan secara optimal dalam situasi ini atau lainnya.

Berikan resep PSM dengan dosis minimum, secara bertahap (dengan selang waktu 1-2 minggu) untuk mengevaluasi efek dan meningkatkan dosis sesuai kebutuhan. Dalam setiap kasus, dosis obat harus dipilih secara individual, mengingat tingginya risiko kondisi hipoglikemik pada orang tua.

Glibenclamide tetap menjadi salah satu PSM yang paling banyak digunakan di dunia. Ini memiliki afinitas maksimum untuk AT-dependent K-channel dari b-sel, dan karena itu memiliki efek gula-menurunkan yang kuat, sering menyebabkan hipoglikemia, biasanya dalam hal pelanggaran diet atau indikasi untuk penggunaannya. Saat ini, kedua bentuk glibenclamide dan micronized non-micronized digunakan di Rusia.

Bioavailabilitas bentuk non-micronized hingga 70%, dan konsentrasi dalam darah mencapai maksimum 4-6 jam setelah konsumsi. Waktu paruh dari 10 hingga 12 jam, efek penurunan gula berlangsung hingga 24 jam, dihilangkan dari tubuh sebesar 50% oleh ginjal dan 50% dari empedu. Dosis harian dapat bervariasi dari 2,5 hingga 20 mg (biasanya sebesar 10-15 mg) dan biasanya ditentukan dalam 1-2 dosis. Sering digunakan dalam praktik pengangkatan yang biasa dalam 3 resepsi tidak masuk akal dalam hal meningkatkan efektivitasnya. Biasanya, rasio dosis pagi dan sore adalah 1: 1 atau 2: 1. Obat ini diminum 30 menit sebelum makan.

Muncul dalam beberapa tahun terakhir, bentuk micronized (1,75 dan 3,5) ditandai oleh bioavailabilitas hampir lengkap, farmakokinetik khusus, farmakodinamik, dan efikasi yang lebih besar ketika dikonsumsi pada dosis tunggal dan harian yang lebih rendah. Bentuk glibenclamide yang dimikronisasi memberikan pelepasan penuh zat aktif dalam 5 menit setelah pembubaran dan penyerapan cepat, dan karena itu interval antara mengonsumsi obat dan makanan dapat dikurangi. Konsentrasi maksimum micibized glibenclamide juga terjadi lebih awal, yaitu. lebih baik bertepatan dengan puncak glikemia postprandial. Durasi efek penurunan gula dari bentuk micronized hingga 24 jam, dan karena bioavailabilitas penuh obat, kebutuhan glibenclamide adalah 30-40% lebih rendah, yang pada akhirnya memastikan sekresi insulin yang cukup di siang hari dan mengurangi risiko keadaan hipoglikemik. Dosis maksimum glibenclamide micronized adalah 14 mg / hari.

Glipizid saat ini diwakili oleh dua bentuk utama: tradisional dan yang baru - GITS (sistem terapi gastrointestinal).

Dosis awal obat - 2,5 - 5 mg, harian maksimum - 20 mg. Lamanya bentuk obat tradisional adalah 12-24 jam, sehingga diangkat terutama 2 kali sehari sebelum makan. Bentuk baru glitizid GITS dirilis dengan nama retard. Perbedaannya dari bentuk tradisional glipizide terletak pada kehadiran inti aktif osmotis dari persiapan, yang dikelilingi oleh membran semipermeabel untuk air. Inti dibagi menjadi dua lapisan: "aktif", mengandung persiapan, dan lapisan yang mengandung komponen inert, bagaimanapun, memiliki aktivitas osmolar. Air dari saluran usus memasuki pil, meningkatkan tekanan di lapisan osmotik, yang "memeras" bagian aktif obat dari zona pusat. Ini mengarah pada pelepasan obat melalui bukaan berbentuk laser terkecil di membran luar tablet. Dengan demikian, aliran obat dari tablet ke saluran gastrointestinal dilakukan secara kontinu dan bertahap, sampai gradien osmotik berubah. Setelah mengambil obat tindakan berkepanjangan, konsentrasinya dalam plasma meningkat secara bertahap, mencapai maksimum setelah 6-12 jam.Konsentrasi terapi dalam darah dipertahankan selama 24 jam, yang memungkinkan Anda untuk mengambil obat 1 kali per hari. Lebih nyaman dan meningkatkan kepatuhan pasien terhadap pengobatan. GITS - bentuknya cukup aman dalam hal reaksi hipoglikemik. Kualitas obat ini sangat berharga untuk pasien berusia di atas 65 tahun - risiko mengembangkan hipoglikemia lebih tinggi.

Gliclazide (Diabeton), di samping efek penurun gula (lebih lembut daripada glibenclamide), memiliki efek positif pada mikrosirkulasi, hemostasis, beberapa parameter hematologi dan sifat reologi darah, yang sangat penting untuk pasien dengan diabetes. Juga diyakini bahwa gliclazide terbaik menstimulasi fase awal sekresi insulin, yang terganggu pada T2DM. Waktu paruh adalah 12 jam, jadi ini paling sering digunakan dalam 2 dosis. Di Metabolisme di hati, sebagian besar diekskresikan oleh ginjal. Dosis harian awal adalah 40–80 mg, maksimum - 320 mg. Baru-baru ini, bentuk baru gliclazide dengan rilisan modifikasi - Diabeton MV. Hampir 100% bioavailabilitas memungkinkan untuk mengurangi dosis gliclazide menggunakan bentuk ini hingga 30-120 mg per hari. Durasi kerja adalah 24 jam, sehingga obat diambil 1 kali per hari sebelum sarapan, sehingga profil aksi sesuai dengan ritme sekresi insulin harian normal. Cara pemberian ini, serta efek gliklazid terutama pada fase pertama sekresi insulin, memberikan risiko hiperinsulinemia yang lebih rendah. Hasil dari efek yang lebih ringan adalah insidensi hipoglikemia yang rendah, tidak ada penambahan berat badan, dan perkembangan resistensi obat sekunder yang relatif kemudian.

Glykvidon adalah satu-satunya obat penurun glukosa yang dapat diberikan kepada orang-orang dengan penyakit ginjal: 95% dari dosis yang diterima dari obat diekskresikan melalui saluran pencernaan dan hanya 5% melalui ginjal. Karena fakta bahwa obat hipoglikemik lainnya diekskresikan sebagian besar melalui ginjal, dengan nefropati diabetik atau kerusakan ginjal terkait, risiko akumulasi mereka dengan perkembangan hipoglikemia berat adalah tinggi. Dosis awal 30 mg, tanpa ada efek, secara bertahap meningkatkannya (jika perlu hingga 120-180 mg). Perlu juga dicatat bahwa, dibandingkan dengan obat lain, glycvidone lebih pendek-bertindak, oleh karena itu, frekuensi pemberian dapat ditingkatkan hingga 3 kali sehari.

Glimepirid memiliki sejumlah fitur khusus. Ini berbeda dari PSM lain karena tidak mengikat reseptor sulfonylurea klasik (dengan berat molekul 177 kD), tetapi dengan protein lain yang terkonjugasi ke sel-K yang tergantung ATP dari b-sel dan memiliki berat molekul 65 kD. Dalam hal ini, obat ini 2,5-3 kali lebih cepat daripada glibenclamide, menyebabkan pelepasan insulin b -sel. Di sisi lain, disosiasi kompleksnya dengan protein pengikat terjadi 8–9 kali lebih cepat daripada PSM lainnya. Durasi efek yang lama (24 jam) membuatnya cukup untuk mengambil 1 kali per hari, yang mengurangi kemungkinan melewatkan obat. Pada saat yang sama, peningkatan sekresi insulin terjadi hampir secara eksklusif selama makan, yang secara signifikan mengurangi risiko keadaan hipoglikemik. Berbagai dosis tablet glimepiride (1, 2, 3, 4, 6 mg) memfasilitasi pemilihan dosis harian yang diperlukan dan penerimaannya oleh pasien. Dosis maksimum adalah 8 mg.

Dalam pengobatan pasien dengan PSM, dalam beberapa kasus, resistensi terhadap obat-obatan kelompok ini diamati. Dalam kasus ketika tidak adanya efek penurunan glukosa yang diharapkan diamati dari hari-hari pertama pengobatan, meskipun perubahan obat dan peningkatan dosis harian semaksimal mungkin, adalah umum untuk berbicara tentang resistansi primer terhadap PSM, yang diamati pada 5% pasien yang baru didiagnosis. Sebagai aturan, resistansi primer untuk PSM adalah karena penurunan sekresi insulin residu sendiri dan menentukan kebutuhan untuk mentransfer pasien ke terapi insulin. Resistensi sekunder untuk PSM biasanya berkembang beberapa tahun setelah dimulainya pengobatan. Setiap tahun fenomena ini ditemukan pada 5-10% pasien dengan diabetes tipe 2. Beberapa pasien ini memiliki T1DM progresif yang lebih lambat. Ketika merawat pasien seperti itu, terapi insulin diperlukan. Pada kelompok pasien lain, penurunan sekresi residu insulin diamati hanya ketika dirangsang dengan glukosa, dan tidak dengan arginin, yang menunjukkan penurunan sensitivitas reseptor glukosa sel b terhadap glukosa. Pada beberapa pasien ini, resep terapi insulin untuk waktu yang singkat mengembalikan sensitivitas reseptor glukosa dan memungkinkan Anda untuk kembali ke terapi penurun glukosa oral. Resistensi sekunder untuk PSM dapat disebabkan oleh eksaserbasi penyakit terkait. Setelah menghentikan kondisi ini, efektivitas PSM dapat dipulihkan. Dalam beberapa kasus tidak ada resistansi sekunder yang sebenarnya terhadap PSM, tetapi penurunan efeknya karena ketidakpatuhan terhadap diet.

Itu selalu perlu untuk mengingat tentang risiko reaksi hipoglikemik ketika menggunakan PSM dan untuk memperingatkan pasien tentang kebutuhan untuk membawa karbohidrat yang mudah dicerna. Hipoglikemia, bukan, bukan efek samping, tetapi efek langsung dari PSM, tetapi ini menunjukkan pemilihan dosis yang salah atau diet yang tidak normal. Sebuah fitur hipoglikemia yang disebabkan oleh PSM (tidak seperti kebanyakan "insulin" hipoglikemia) adalah perpanjangan mereka karena lama paruh obat-obatan ini, terutama pada orang tua. Oleh karena itu, setelah berhasil menghilangkan hipoglikemia, ia dapat kambuh dalam 12-72 jam.

Efek samping ketika menggunakan PSM seringkali tidak berat. Sebagai aturan, mereka muncul dalam 2 bulan pertama dari awal terapi dan bermanifestasi sebagai gangguan dispepsia dalam bentuk mual, kadang-kadang muntah, nyeri epigastrium, dan rasa rasa logam di mulut. Jauh lebih jarang ada efek samping yang lebih parah yang membutuhkan dosis yang lebih rendah atau penarikan obat secara lengkap. Ini adalah reaksi alergi kulit, leuko - dan trombositopenia, agranulositosis, anemia hemolitik, kerusakan toksik pada hati dan ginjal. Efek samping dari PSM harus mencakup penambahan berat badan, tetapi efek ini dapat diminimalkan atau dicegah dengan diet yang tepat.

Persiapan kelompok ini tidak mengubah sekresi insulin, namun, di hadapan yang terakhir, penggunaan glukosa perifer oleh jaringan meningkat. Mekanisme penting kedua dari aksi biguanides adalah penurunan glukoneogenesis dan penurunan produksi glukosa oleh hati. Juga dipercaya bahwa mereka dapat mengurangi penyerapan karbohidrat di dalam usus. Pengaruh biguanides pada kadar gula darah dapat dinilai sebagai antihiperglikemik, daripada sebagai hipoglikemik.

Efek samping yang paling berbahaya dari biguanides adalah perkembangan asidosis laktik, oleh karena itu, sikap terhadap kelompok ini sangat negatif untuk waktu yang lama, tetapi pada tahun 90-an salah satu perwakilan dari kelompok biguanide, Metformin, direhabilitasi. Telah terbukti bahwa ia memiliki risiko minimal mengembangkan asidosis laktat.

Metformin relatif cepat diserap dari saluran pencernaan. Dengan dosis harian 0,5-1,5 g, bioavailabilitas adalah 50-60%. Saturasi maksimum obat biasanya dicapai dengan dosis 3 g. Dalam hal ini, penunjukan dosis metformin yang lebih tinggi dianggap tidak praktis karena tidak berkontribusi untuk lebih meningkatkan efek antihiperglikemik. Penghapusan lengkap obat biasanya terjadi dalam 8-20 jam, dosis harian awal metformin tidak boleh melebihi 500 mg. Obat ini diminum bersama makanan. Jika perlu, seminggu setelah dimulainya terapi (asalkan tidak ada efek samping), dosis obat dapat ditingkatkan menjadi 500 mg dua kali sehari dan seterusnya. Dosis harian metformin yang optimal adalah 1500-1700 mg (500 mg tiga kali atau 850 mg dua kali sehari). Efek maksimum dalam pengobatan metformin terjadi dalam beberapa minggu - seharusnya tidak diharapkan terlalu dini. Dengan monoterapi, penurunan HbA1c 0,9-1,5%.

Selain efek di atas metformin pada metabolisme karbohidrat, perlu untuk menekankan efek positif pada metabolisme lipid, yang tidak kalah penting dalam kasus diabetes mellitus: penurunan kolesterol total sebesar 10%, trigliserida sebesar 20-30%. Metformin praktis satu-satunya obat hipoglikemik, pengobatan yang dapat menyebabkan tidak peningkatan, tetapi bahkan untuk penurunan berat badan pasien (rata-rata, dengan 1,5 kg per tahun). Menurut studi UKPDS, jika kenaikan berat badan terjadi seiring waktu, itu sangat minim dibandingkan dengan obat lain. Oleh karena itu, indikasi untuk penggunaan metformin adalah ketidakmungkinan mencapai kompensasi untuk penyakit pada orang dengan diabetes tipe 2 (terutama dengan obesitas) selama terapi diet saja atau dalam kombinasi dengan penggunaan PSM.

Di antara efek samping metformin harus dicatat diare dan gejala lainnya dispepsia (rasa logam di mulut, mual, anoreksia), yang pada awal terapi, ada hampir 20% pasien, dan kemudian lulus pada mereka sendiri setelah beberapa hari. Risiko efek samping dapat diminimalkan dengan titrasi dosis lambat, mengonsumsi obat selama makan dan mengurangi dosis ketika terjadi. Dengan penggunaan jangka panjang metformin dalam dosis besar, Anda harus ingat tentang kemungkinan mengurangi penyerapan di saluran pencernaan vitamin B12 dan asam folat, yang dalam kasus luar biasa dapat menyebabkan perkembangan anemia megaloblastik.

Risiko mengembangkan asidosis laktik ketika menggunakan metformin adalah minimal dibandingkan dengan biguanides lain dan tidak melebihi 8,4 kasus per 100.000 pasien per tahun. Selain itu, dengan perkembangan asidosis laktik, biasanya tidak mengenai metformin-diinduksi, tetapi asidosis metformin. Asidosis laktik dari satu atau tingkat keparahan lain dapat berkembang tanpa minum obat - dengan latar belakang gagal jantung, ginjal dan hati, serta dengan alkohol. Namun, harus diingat, bahkan seperti risiko kecil mengembangkan asidosis laktat, dan mengontrol konten laktat (optimal - sekitar dua kali setahun), untuk secara teratur menilai laju filtrasi glomerulus (gagal ginjal dari setiap memimpin asal ke akumulasi metformin). Jika Anda mengalami keluhan nyeri otot, Anda harus segera menyelidiki tingkat laktat, dan dengan peningkatan kadar laktat atau kreatinin dalam darah, pengobatan dengan metformin harus dihentikan. Aspek positif dari tindakan metformin termasuk fakta bahwa dengan sendirinya praktis tidak mampu menyebabkan hipoglikemia.

Kontraindikasi penunjukan metformin adalah keadaan hipoksia dari setiap sifat, gangguan fungsi hati dan ginjal, gagal jantung, kecenderungan untuk menyalahgunakan alkohol dan indikasi adanya asidosis laktik dalam sejarah. Pemberian metformin harus dihentikan 1–2 hari sebelum penelitian kontras karena risiko gagal ginjal setelah kontras intravena.

Metformin dapat digunakan sebagai monoterapi dengan diet pada penderita diabetes dan obesitas, dan dalam kombinasi dengan PSM atau insulin. Terapi kombinasi ini diresepkan jika efek terapi yang diinginkan terhadap latar belakang monoterapi tidak tercapai.

Inhibitor a-glukosidase

A-glukosidase inhibitor (acarbose) merupakan psevdotetrasaharidy yang bersaing dengan di-, oligo- dan polisakarida untuk situs mengikat pada enzim pencernaan (sukrase, glukoamilase, maltase, dekstraze et al.), Proses Lambat fermentasi konsisten dan penyerapan karbohidrat sekitar usus kecil. Mekanisme aksi ini mengarah pada penurunan tingkat hiperglikemia postprandial, yaitu obat-obatan golongan ini antihiperglikemik, dan bukan hipoglikemik. Dengan demikian, acarbose paling efektif pada tingkat glikemia tinggi setelah makan dan normal - dengan perut kosong. Untuk mencapai tingkat normal, sering perlu menggunakan PSSP lainnya. Sayangnya, dalam praktek klinis yang nyata, efektivitas monoterapi acarbose tidak begitu signifikan dan dimanifestasikan terutama pada pasien dengan diabetes yang baru didiagnosis.

Efek samping acarbose tidak berbahaya, tetapi bisa sangat tidak menyenangkan bagi pasien. Di usus besar masuk secara signifikan lebih dari jumlah biasa karbohidrat, yang diproses oleh flora bakteri dengan pembentukan gas meningkat. Pasien mengembangkan perut kembung dan diare. Pasien harus diberitahu bahwa terjadinya efek samping terutama berkontribusi terhadap penyimpangan dari diet yang disarankan: makan karbohidrat dalam jumlah besar, lambat dan cepat diserap. Oleh karena itu, pada beberapa pasien, efek samping acarbose merupakan faktor tambahan yang mengharuskan kepatuhan terhadap diet.

Dosis awal acarbose adalah 50 mg tiga kali sehari sebelum makan atau langsung di awal makan. Dalam hal tolerabilitas obat yang baik dan tidak adanya efek samping, dosis obat dapat ditingkatkan hingga 300-600 mg / hari.

Kontraindikasi untuk tujuan tersebut adalah mereka saluran pencernaan acarbose sebagai hernia lokalisasi yang berbeda, ulcerative colitis, serta penyakit usus kronis, terjadi gangguan ditandai pencernaan dan penyerapan, hepatitis akut dan kronis, pankreatitis, kolitis.

Hipoglikemia selama perawatan dengan acarbose tidak berkembang. Namun, perlu dicatat bahwa jika hipoglikemia telah berkembang karena alasan lain (overdosis PSM, dalam kombinasi dengan obat yang digunakan), acarbose memperlambat penyerapan karbohidrat oral yang diambil untuk koreksi. Pasien perlu diberitahu bahwa dalam situasi ini mereka harus mengonsumsi obat-obatan atau produk yang mengandung glukosa: jus anggur, glukosa yang dipasangi tablet. Gula polos tidak efektif.

Regulator glikemik prandial (meglitinides)

Repaglinide adalah obat pertama yang terdaftar di Rusia dari grup ini. Ini merangsang sekresi insulin b-sel, tetapi merupakan perwakilan dari kelas senyawa kimia yang berbeda secara fundamental dari PSM. Ini mengacu pada karbamoil - metil - benzoat turunan asam. Obat ini merangsang sekresi insulin dengan mengikat ke situs spesifiknya sendiri (berat molekul 36 kD), yang merupakan bagian dari K-channel yang bergantung pada ATP. Semua ini menyebabkan sifat farmakologis spesifik obat.

In vitro repaglinide (tidak seperti PSM) tidak merangsang sekresi insulin oleh sel b dengan tidak adanya glukosa dalam medium, tetapi ketika konsentrasi glukosa di atas 5 mmol / l beberapa kali lebih aktif daripada PSM. Fitur lain dari repaglinide adalah kecepatan kerjanya. Obat ini cepat diserap, onset aksi dimulai dalam 5-10 menit, yang memungkinkan pasien untuk segera mengambilnya sebelum makan. Konsentrasi puncak dalam plasma dicapai setelah 40 menit - 1 jam, yang memungkinkan untuk lebih baik mengatur tingkat glikemia postprandial. obat sebagai cepat tidak aktif (paruh 40 menit - 1 jam), namun kadar insulin kembali ke garis dasar dengan 3 jam setelah pemberian yang meniru sekresi insulin normal pada waktu makan dan mengurangi kemungkinan hipoglikemik di antara waktu makan. Sifat positif dari repaglinide termasuk fakta bahwa itu tidak menyebabkan eksositosis langsung dan tidak menghambat biosintesis insulin dalam b-sel. Semua ini menyebabkan penipisan sel-b secara signifikan lebih lambat. Inaktivasi obat terjadi di hati, lebih dari 90% diekskresikan dalam empedu, yang memungkinkan pasien untuk mengambil obat tidak hanya dengan ringan, tetapi bahkan dengan tingkat kerusakan ginjal yang moderat. Terhadap latar belakang penggunaan Novonorm, tidak ada kasus koma hipoglikemik yang terdaftar.

Dosis - dari 0,5 hingga 4 mg sebelum makan utama (biasanya 2-4 kali sehari). Dengan demikian, obat memungkinkan pasien untuk lebih fleksibel mendekati masalah kepatuhan terhadap diet. Dalam hal melewatkan makan (misalnya, makan siang), mengambil obat juga dilewati. Ini sangat penting bagi pasien yang relatif muda dengan gaya hidup aktif, karena dalam pengobatan PSM dalam hal ini akan ada risiko hipoglikemia. Dosis maksimum adalah 16 mg per hari.

Repaglinide menunjukkan hasil terbaik pada pasien dengan pengalaman kecil T2DM, yaitu. pada pasien dengan sekresi insulin yang diawetkan. Jika penggunaan obat meningkatkan glikemia postprandial, dan glikemia puasa tetap meningkat, itu dapat berhasil dikombinasikan dengan metformin atau insulin berkepanjangan sebelum tidur.

Nateglinide adalah perwakilan lain dari regulator prandial glikemia. Ini adalah turunan dari asam amino D - fenilalanin. Mekanisme kerja dan semua sifat farmakokinetik dan farmakodinamik utama mirip dengan repaglinide. Dapat dicatat bahwa nateglinide praktis tidak memerlukan pemilihan dosis. Dosis tunggal standar adalah 120 mg sebelum makan utama.

Persiapan Thiazolidinedione (pioglitazone, rosiglitazone) telah memasuki praktek klinis hanya dalam beberapa tahun terakhir. Seperti biguanides, obat-obatan ini tidak merangsang sekresi insulin, tetapi mereka meningkatkan sensitivitas jaringan perifer untuk itu. Senyawa kelas ini bertindak sebagai agonis reseptor PPAR g (peroxisome proliferator - activated receptor). Reseptor PPAR-g ditemukan di adiposa, jaringan otot dan di hati. Aktivasi reseptor PPAR-g memodulasi transkripsi sejumlah gen yang terkait dengan transmisi efek insulin pada sel dan terlibat dalam kontrol glukosa dan metabolisme lipid. Selain mengurangi glikemia, peningkatan sensitivitas jaringan terhadap insulin mempengaruhi profil lipid (tingkat lipoprotein densitas tinggi meningkat, kandungan trigliserida menurun). Menimbang bahwa obat-obatan ini bertindak dengan merangsang transkripsi gen, dibutuhkan hingga 2-3 bulan untuk mendapatkan efek maksimum. Dalam studi klinis, obat ini menurunkan kadar HbA.1c dengan monoterapi sekitar 0,5-2%. Persiapan kelas ini dapat digunakan dalam kombinasi dengan PSM, insulin atau metformin. Kombinasi dengan metformin dibenarkan karena fakta bahwa aksi biguanides diarahkan ke tingkat yang lebih besar dalam menekan glukoneogenesis, dan aksi tiazolidinedion pada peningkatan pemanfaatan glukosa perifer. Mereka praktis tidak menyebabkan hipoglikemia (tetapi, seperti biguanides, mereka dapat meningkatkan frekuensi hipoglikemia dalam kombinasi dengan secretagogy).

Saat ini, pioglitazone obat thiazolidindione terdaftar di Rusia. Obat, yang termasuk generasi kedua thiazolidinediones, tidak ditemukan memiliki efek hepatotoksik (penggunaan obat dari "generasi pertama" troglitazone dilarang karena ini). Terhadap latar belakang pengobatan, direkomendasikan bahwa tingkat alanin dan aspartat transferase dipantau dan obat dihentikan pada tingkat enzim dua kali lebih tinggi dari biasanya. Pioglitazone tidak aktif di hati, diekskresikan terutama dengan empedu. Salah satu efek sampingnya mungkin adalah munculnya edema, serta penambahan berat badan. Obat ini diresepkan sekali sehari, tanpa makan. Dosis harian bervariasi dari 15 hingga 45 mg.

Secara tradisional, pengobatan diabetes tipe 2 dimulai dengan monoterapi dengan metformin atau PSM, dan hanya dengan kerusakan yang terjadi pada kontrol glikemik, adalah obat kedua atau insulin yang ditambahkan. Taktik ini mengarah pada fakta bahwa sebagian besar pasien dengan diabetes mellitus secara konstan dalam keadaan kompensasi yang tidak memuaskan, setelah hemoglobin HbA terglikasi1c pada tingkat tidak lebih rendah dari 9%. Studi UKPDS juga mencatat kemungkinan terbatas monoterapi dengan pemeliharaan kontrol glikemik jangka panjang yang baik. 3 tahun setelah diagnosis, hanya 50% yang mampu mencapai tingkat HbA yang direkomendasikan.1c ketika menggunakan monoterapi, dan pada tahun 9 angka ini kurang dari 25%. Tampaknya logis untuk memiliki efek terapeutik yang intensif pada waktu sedini mungkin secara bersamaan pada kedua link patogenetik yang menyebabkan hiperglikemia untuk mencapai tingkat konstan HbA.1c kurang dari 7% direkomendasikan sebagai tujuan untuk pencegahan komplikasi.

Penggunaan dua obat kelas yang berbeda dalam dosis sedang lebih dibenarkan tidak hanya patogenesis: terapi tersebut menciptakan risiko efek samping yang lebih rendah daripada dosis tinggi obat tunggal. Namun, di sisi lain, terapi kombinasi dapat menyebabkan penurunan kepatuhan pasien dengan pengobatan. Dalam hal ini, muncul pertanyaan tentang produksi kombinasi siap pakai. Saat ini, kombinasi siap pakai dari PSM dan metformin digunakan.

Jumlah pasien dengan DMT2 yang membutuhkan pengobatan insulin telah meningkat secara konstan, telah lama melebihi jumlah pasien dengan T1DM. Sayangnya, ada banyak alasan (agak psikologis daripada obyektif), karena terapi insulin untuk T2DM sering diresepkan terlambat dan dianggap sebagai "kesempatan terakhir" dalam pengobatan diabetes. Bahkan, mengingat heterogenitas T2DM, dapat dikatakan bahwa dalam beberapa kasus insulin harus diberikan sangat awal, jika tidak sama sekali, dari awal penyakit

Pusat Penelitian Endokrinologi RAMS, Moskow

Artikel Lain Tentang Tiroid

Testosteron adalah hormon seks yang diproduksi oleh kelenjar adrenal. Dia bertanggung jawab untuk ketahanan fisik dan aktivitas seksual dari perwakilan dari seks kuat.

Peran hormon dalam aktivitas vital tubuh manusia tak ternilai harganya, karena mereka mengatur dan mendukung semua fungsi vital. Ada hormon yang berkontribusi pada fungsi stabil organ-organ sepanjang waktu.

Saat ini, pemeriksaan USG adalah elemen kunci dalam diagnosis banyak penyakit. Penting untuk belajar menginterpretasi hasil echografi dengan benar, karena setiap organ memiliki struktur tertentu dan penyakit itu akan memanifestasikan dirinya dengan caranya sendiri.